Novokain v ampulích. Cena, návod, k čemu slouží

Injekční roztok 0.5% průhledný, bezbarvý nebo slabě zbarvený.
2 ml – polyethylenové ampule (10) – kartonové obaly
5 ml – polyethylenové ampule (10) – kartonové obaly
10 ml – polyethylenové ampule (10) – kartonové obaly

Účinná látka
Prokain hydrochlorid – 2,5 mg; 5,0 mg; 10,0 mg; 20,0 mg

Lék je zařazen na seznam životně důležitých a nezbytných léků (VED).

Jednou z významných událostí v objevu a výrobě léků ve 20. století bylo vytvoření novokainu. Na počátku dvacátého století byl díky společné práci na výzkumu a pokusech o syntéze chemických sloučenin, které prováděl Alfred Einhorn ve spolupráci se svým kolegou Emilem Ulfelderem, patentován lék prokain jako první důstojná syntetická náhražka alkaloid kokain. Tento objev se ukázal být společensky významnou událostí, protože již tehdy došlo k rozvoji závislosti (závislost na kokainu, protože kokain byl považován za módní lék, který dokázal vyléčit všechny nemoci a byl volně prodáván v pitných zařízeních) na dříve hojně užívané droze, mj. ve stomatologii byl prokázán kokain.

Syntetizovaná léčivá látka začala být vyráběna v lednu 1906 pod obchodním názvem „Novocaine“ („nový kokain“) chemickou společností „Hoechst AG“, která v té době byla v podstatě továrnou na barviva. Novokain je považován za takzvaný „zlatý standard“ lokální anestezie. To znamená, že právě s novokainem byly až do 40. let srovnávány všechny nové léky ve skupině anestetik, protože po téměř 36 let byl jediným lékem tišícím bolest na světě (viz také „Ropivakain“).

Zavedení novokainu do klinické praxe se stalo zlomem v dalším rozvoji stomatologie a následně i chirurgie. Široké zavedení novokainu chirurgy umožnilo ulevit milionům lidí od bolesti jak v době míru, tak během první světové války. Oblasti použití Novocainu jsou různé, podává se:

• k dosažení anestezie v různých oblastech těla během chirurgické léčby (od extrakce zubu po apendektomii);
• s bloky vedení (reverzibilní zastavení přenosu impulsů podél velkých nervů);
• jako rozpouštědlo pro intramuskulární podávání antibiotik, které pomáhá minimalizovat bolest u pacientů po dobu více než 100 let.

JSC Pharmasyntez vyrábí roztok Novocainu v různých koncentracích v objemech 2 ml, 5 ml, 10 ml v polyethylenových ampulích – bufus. Před použitím je nutné provést testy na individuální citlivost na lék a také důkladný sběr anamnézy! Před použitím se poraďte s lékařem.

Farmakodynamika

Lokální anestetikum se střední anestetickou aktivitou a širokým spektrem terapeutického účinku. Jako slabá báze blokuje Na+ kanály, čímž zabraňuje generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení impulsů podél nervových vláken. Mění akční potenciál v membránách nervových buněk bez významného ovlivnění klidového potenciálu. Potlačuje vedení nejen bolestivých impulsů, ale i impulsů jiných modalit. Při vstřebání a přímém intravaskulárním podání snižuje excitabilitu periferních cholinergních receptorů, snižuje tvorbu a uvolňování acetylcholinu z pregangliových zakončení (má určitý gangliový blokující účinek), odstraňuje spasmy hladkého svalstva, snižuje excitabilitu myokardu a motorických zón mozková kůra. Eliminuje sestupné inhibiční vlivy retikulární formace mozkového kmene. Inhibuje polysynaptické reflexy. Má krátkou anestetickou aktivitu (doba infiltrační anestezie je 0,5-1 hodina).

Farmakokinetika

Podléhá úplné systémové absorpci. Stupeň absorpce závisí na místě (zejména na stupni vaskularizace a rychlosti průtoku krve v místě vpichu), na způsobu podání a na konečné dávce (množství a koncentrace). Je rychle hydrolyzován plazmatickými a jaterními esterázami za vzniku dvou hlavních farmakologicky aktivních metabolitů: diethylaminoethanolu (má středně vazodilatační účinek) a kyseliny para-aminobenzoové (je kompetitivním antagonistou sulfanilamidových chemoterapeutik a může oslabit jejich antimikrobiální účinek). Poločas rozpadu je 30-50 sekund. Vylučuje se převážně ledvinami ve formě metabolitů, v nezměněné formě – ne více než 2%.

Indikace pro použití

Indikace pro použití novokainu

• Infiltrační anestezie;
• Vagosympatické cervikální, paranefrické, kruhové a paravertebrální bloky.

Užívání v těhotenství a při kojení

Těhotenství

Během těhotenství a porodu by měl být lék použit pouze v případě, že přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo novorozence.

období kojení

Použití během kojení je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží riziko pro dítě.

Kontraindikace pro použití novokainu

Hypersenzitivita (včetně kyseliny para-aminobenzoové a dalších lokálních anestetik), děti do 12 let. Pro anestezii metodou plíživého infiltrátu: výrazné fibrózní změny v tkáních.

S opatrností

Nouzové operace doprovázené akutní ztrátou krve; stavy doprovázené snížením průtoku krve játry (například chronické srdeční selhání, onemocnění jater); progrese kardiovaskulárního selhání (obvykle v důsledku rozvoje srdečního bloku a šoku); zánětlivá onemocnění nebo infekce v místě injekce; nedostatek pseudocholinesterázy; selhání ledvin; děti ve věku 12 až 18 let; starší pacienti (nad 65 let); oslabení pacienti; těhotenství a porod.

Dávkování a podávání

Způsob aplikace novokainu a dávkování

Pro infiltrační anestezii se používají 0,25-0,5% roztoky; pro anestezii metodou Višnevského (těsná plíživá infiltrace) – 0,25% roztok. Při paranefrické blokádě (podle A.V. Vishnevského) se do perirenální tkáně vstříkne 50-80 ml 0,5% roztoku nebo 100-150 ml 0,25% roztoku. Při blokádě vagosympatiku se podává 30-100 ml 0,25% roztoku nebo 15-50 ml 0,5% roztoku. U cirkulárních nebo paravertebrálních blokád se intradermálně podává 0,25-0,5% roztok. Vyšší dávky pro infiltrační anestezii pro dospělé: první jednotlivá dávka na začátku operace – ne více než 500 ml u 0,25% roztoku nebo 150 ml u 0,5% roztoku. Následně se během každé hodiny operace nepodává více než 1000 ml pro 0,25% roztok nebo 400 ml pro 0,5% roztok. Pro snížení absorpce a prodloužení účinku lokální anestezie se navíc podává 0,1% roztok epinefrin hydrochloridu – 1 kapka na 2-5-10 ml roztoku prokainu. Maximální dávka pro použití u dětí starších 12 let je 15 mg/kg.

Nežádoucí účinky a předávkování

<b>Nežádoucí účinek</b>

Z centrálního a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, slabost, motorický neklid, nervozita, ztráta vědomí, křeče, trismus, třes, poruchy vidění a sluchu, nystagmus, syndrom cauda equina (ochrnutí nohou, parestézie), paralýza dýchacích svalů, motorických a senzorický blok.

Z trávicího systému: nevolnost.

Z kardiovaskulárního systému: zvýšení nebo snížení krevního tlaku; kolaps; periferní vazodilatace; bradykardie; arytmie; změny v procesu šíření vzruchu v srdci, které se na EKG projevují jako plochá vlna T nebo zkrácení úseku ST.

Ze strany neboгdýchací techniky: křeče dýchacích cest nebo potíže s dýcháním.

Ze strany krve: methemoglobinémie.

Allerгikální reakce: svědění kůže, kožní vyrážka, angioedém, anafylaktické reakce (včetně anafylaktického šoku), kopřivka.

Ostatní: bolest na hrudi; návrat bolesti; přetrvávající anestezie; podchlazení; chvění; otok rtů, obličeje, úst, jazyka a hrdla.

<b>Nadměrná dávka</b>

Příznaky: bledost kůže a sliznic, závratě, nevolnost, zvracení,

„studený“ pot, zvýšená dechová frekvence, tachykardie, pokles krevního tlaku až kolaps, apnoe, methemoglobinémie. Působení na centrální nervový systém se projevuje pocitem strachu, halucinacemi, křečemi, motorickou excitací.

Pokud se objeví příznaky z kardiovaskulárního nebo centrálního nervového systému:

• okamžitě zastavit podávání prokainu;
• zajistit průchodnost dýchacích cest;
• zajistit pečlivé sledování krevního tlaku, pulsu a šířky zornice.

Léčba: udržování dostatečné plicní ventilace, detoxikační a symptomatická terapie a v případě potřeby celková resuscitační opatření (včetně umělé plicní ventilace). Pokud křeče trvají déle než 15-20 sekund, jsou zastaveny intravenózním podáním diazepamu (5-20 mg).

Interakce s jinými léky

<b>Interakce s jinými léky</b>

Lokální anestetika zvyšují tlumivý účinek na centrální nervový systém celkových anestetik, hypnotik a sedativ, narkotických analgetik a trankvilizérů.

Antikoagulancia (ardeparin sodný, dalteparin sodný, danaparoid sodný, enoxaparin sodný,

heparin sodný, warfarin) zvyšují riziko krvácení.

Při ošetření místa vpichu lokálního anestetika dezinfekčními roztoky obsahujícími těžké kovy se zvyšuje riziko rozvoje lokální reakce v podobě bolesti a otoku.

Současné užívání s inhibitory MAO (furazolidon, prokarbazin, selegilin) ​​zvyšuje riziko hypotenze.

Lokální anestetika zesilují a prodlužují účinek myorelaxancií.

Při současném podávání prokainu s narkotickými analgetiky je pozorován aditivní účinek, který se využívá při spinální a epidurální anestezii, přičemž se zvyšuje riziko respirační deprese.

Vazokonstriktory (epinefrin, metoxamin, fenylefrin) prodlužují lokálně anestetický účinek prokainu.

Prokain snižuje antimyastenický účinek léků, zejména při použití ve vysokých dávkách, což vyžaduje další korekci léčby myastenie. Inhibitory cholinesterázy (antimyastenické léky, cyklofosfamid, demekarium bromid, ekothiopat jodid, thiotepa) snižují metabolismus prokainu. Metabolit prokainu (kyselina para-aminobenzoová) je antagonista sulfonamidu.

Při použití lokálních anestetik pro spinální a epidurální anestezii s guanadrelem, guanethidinem, mekamylaminem, trimetafancamsylátem se zvyšuje riziko prudkého poklesu krevního tlaku a bradykardie.

<b>Zvláštní instrukce</b>

Pacienti vyžadují monitorování kardiovaskulárních, respiračních funkcí a funkcí centrálního nervového systému. Inhibitory monoaminooxidázy by měly být vysazeny 10 dní před podáním lokálního anestetika.

Před použitím je nutné provést testy na individuální citlivost na lék.

Je nutné vzít v úvahu, že při provádění lokální anestezie za použití stejné celkové dávky je toxicita novokainu tím vyšší, čím koncentrovanější je použitý roztok.

Nevstřebává se ze sliznic; neposkytuje povrchovou anestezii při místní aplikaci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během léčebného období je nutné zdržet se řízení vozidel a provozování potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma uvolnění, podmínky skladování

Forma vydání

Injekční roztok 5,0 mg/ml; 10 mg/ml; 20 mg/ml.

Primární balení: 2, 5 nebo 10 ml v polyetylenových ampulích.

Sekundární balení: 10 ampulí, spojených v kazetách s návodem k použití v kartonovém obalu

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.