Normodipin – návod k použití, indikace k použití, výběr analogů

Ceny za Normodipin v lékárnách ve městě Krasnodar. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Normodipin za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, vedlejších účincích a způsobech užívání Normodipinu doporučujeme konzultaci s lékařem. Náklady na Normodipin ve městě Krasnodar jsou platné při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Normodipinu naleznete na našich webových stránkách, které vám pomohou správně užívat lék. Normodipin si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodání a dostupnosti Normodipinu v lékárnách ve městě Krasnodar. Nenechte si ujít šanci koupit Normodipin rychle a za dostupnou cenu.

Normodipin: návod k použití

Výrobce a země původu
Formy uvolnění
Účinná látka
Indikace pro použití
Kódy ICD-10
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Použití v těhotenství a laktaci
Nadměrná dávka
Nežádoucí účinky
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Datum vypršení platnosti
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Gedeon Richter
Vyrobeno:

Struktura

V 1 tab.
amlodipin besylát 13.889 mg,
což odpovídá obsahu amlodipinu 10 mg
Pomocné látky: stearát hořečnatý – 4 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 8 mg, hydrogenfosforečnan vápenatý – 126 mg, mikrokrystalická celulóza – 284.111 mg.
10 ks – blistry (3) – kartonové obaly.

Formy uvolnění

Účinná látka

Indikace pro použití

– arteriální hypertenze (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivy);
– stabilní angina pectoris (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky);
– vazospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina pectoris) (jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky).

Kódy ICD-10

• I10 Esenciální [primární] hypertenze
• I20.1 Angina pectoris s prokázaným spasmem
• I20.8 Jiné formy anginy pectoris

Způsoby použití a dávkování

Orálně je počáteční dávka pro léčbu arteriální hypertenze a anginy pectoris 5 mg 1krát denně. Maximální denní dávka je 10 mg. U arteriální hypertenze je udržovací dávka 5 mg/den.
Při současném podávání s thiazidovými diuretiky, betablokátory a ACE inhibitory není nutná žádná úprava dávkování.
U starších pacientů se T1/2 amlodipinu může zvýšit a clearance kreatininu se může snížit. Nejsou nutné žádné změny dávkování, je však nutné pečlivější sledování pacientů.
U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Kontraindikace

— těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
— kolaps;
– kardiogenní šok;
– klinicky významná aortální stenóza;
– nestabilní angina pectoris (kromě Prinzmetalovy anginy);
– těhotenství;
– období laktace;
— věk pod 18 let (kvůli nedostatku klinických zkušeností s používáním);
– přecitlivělost na amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu.

Použití v těhotenství a laktaci

Studie na zvířatech neprokázaly teratogenní účinek amlodipinu, ale neexistují žádné klinické zkušenosti s jeho použitím během těhotenství a kojení. Proto by amlodipin neměl být předepisován těhotným nebo kojícím ženám nebo ženám ve fertilním věku, pokud nepoužívají spolehlivou antikoncepci.

Nadměrná dávka

Příznaky: výrazný pokles krevního tlaku, tachykardie, nadměrná periferní vazodilatace (riziko rozvoje těžké a přetrvávající arteriální hypotenze, včetně rozvoje šoku a smrti).
Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, udržení kardiovaskulárních funkcí, sledování ukazatelů srdeční a plicní funkce, zvýšená poloha dolních končetin nad úrovní hlavy, sledování BCC a diurézy. Chcete-li obnovit cévní tonus – použijte vazokonstriktory (při absenci kontraindikací k jejich použití); k odstranění následků blokády kalciových kanálů – intravenózní podání kalcium glukonátu. Hemodialýza je neúčinná.

Nežádoucí účinky

Četnost nežádoucích účinků je uvedena v souladu s následující gradací: velmi často (>1/10), často (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Blokátor kalciového kanálu, derivát dihydropyridinu, má antianginózní a hypotenzní účinky. Vazbou na segmenty S6 domén III a IV alfa1-podjednotky vápníkového kanálu typu L blokuje vápníkové kanály a snižuje transmembránový přenos vápníkových iontů do buňky (ve větší míře do buněk hladkého svalstva cév než do kardiomyocytů). Antianginózní účinek je způsoben rozšířením koronárních a periferních tepen a arteriol: u anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu; rozšířením periferních arteriol snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje preload na srdce a snižuje spotřebu kyslíku myokardu. Rozšiřuje koronární tepny a arterioly v nezměněných a ischemických oblastech myokardu, zvyšuje zásobení myokardu kyslíkem (zejména u vazospastické anginy pectoris); zabraňuje rozvoji spasmu koronárních tepen (včetně spazmu způsobeného kouřením). U pacientů se stabilní anginou pectoris jednorázová denní dávka zvyšuje toleranci zátěže, zpomaluje rozvoj anginy pectoris a „ischemickou“ depresi ST segmentu, snižuje frekvenci záchvatů anginy pectoris a spotřebu nitroglycerinu a dalších nitrátů.
Má dlouhodobý hypotenzivní účinek závislý na dávce. Hypotenzní účinek je způsoben přímým vazodilatačním účinkem na hladké svaly cév. U arteriální hypertenze poskytuje jednorázová dávka klinicky významné snížení krevního tlaku během 24 hodin (s pacientem vleže a ve stoje).
Ortostatická hypotenze je při předepisování amlodipinu poměrně vzácná. Nezpůsobuje snížení tolerance zátěže nebo ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivé účinky na metabolismus a plazmatické koncentrace lipidů a lze jej použít při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou.
Nástup účinku je 2-4 hodiny, délka účinku je 24 hodin.

Farmakokinetika

Sání
Při perorálním podání se pomalu a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje absorpci. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 6-9 hodinách, a to jak u starších, tak u mladých pacientů. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64 %.
Distribuce
Css amlodipinu v krevní plazmě je dosaženo po nepřetržitém užívání po dobu 7-8 dnů.
Vd je přibližně 21 l/kg, což ukazuje na převládající tkáňovou distribuci. Proniká hematoencefalickou bariérou do mateřského mléka.
Vazba na plazmatické proteiny je 97 %.
Метаболизм
Asi 90 % amlodipinu je biotransformováno v játrech za vzniku neaktivních metabolitů.
Vylučování
Amlodipin se z těla vylučuje močí (10 % dávky v nezměněné podobě a 60 % ve formě neaktivních metabolitů) a stolicí (20-25 % ve formě metabolitů). Eliminace je dvoufázová, T1/2 v průměru 31-48 h Celková clearance amlodilinu je 7 ml/min/kg. Amlodipin nelze odstranit hemodialýzou.
Farmakokinetika ve speciálních klinických situacích
U starších pacientů (nad 65 let) je eliminace amlodipinu pomalejší (T1/2 – 65 h) ve srovnání s mladšími pacienty, ale tyto rozdíly nejsou klinicky významné.
Prodloužení T1/2 u pacientů s jaterním selháním naznačuje, že při dlouhodobém podávání bude akumulace léku v těle vyšší (T1/2 – až 60 hodin).
Přítomnost renální insuficience u pacienta nemá významný vliv na farmakokinetiku amlodipinu.

Datum vypršení platnosti

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován mimo dosah dětí při teplotě nepřesahující 30 °C.

Zvláštní instrukce

Během léčby přípravkem Normodipin® je nutné sledovat tělesnou hmotnost a je indikována vhodná dieta. Je nutné udržovat dentální hygienu a zubní dohled (pro prevenci bolesti, krvácení a hyperplazie dásní).
Pacienti s nízkou tělesnou hmotností, nízkým vzrůstem a pacienti s těžkou poruchou funkce jater mohou vyžadovat nižší dávku.
V případě jaterní dysfunkce může být také prodloužena T1/2 léku. Proto by měl být Normodipin předepisován těmto pacientům s opatrností.
Navzdory skutečnosti, že vysazení přípravku Normodipine® není doprovázeno rozvojem abstinenčního syndromu, je vhodné léčbu ukončit postupným snižováním dávky léku.
Účinnost a bezpečnost léku při hypertenzní krizi nebyla stanovena.
Vliv na schopnost řídit vozidla a ovládací mechanismy
Nebyly hlášeny žádné účinky přípravku Normodipine® na řízení nebo obsluhu strojů. Někteří pacienti, hlavně na začátku léčby, však mohou pociťovat ospalost, závratě a další nežádoucí účinky nervového systému. Pokud k nim dojde, musí pacient při řízení auta a práci se složitými mechanismy přijmout zvláštní opatření.

Reference

1. Státní registr léčiv;
2. Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX);
3. Nozologická klasifikace (MKN-10);
4. Oficiální pokyny od výrobce.

Tablety po 5; 10 mg. Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, dlouhotrvající, kulaté.

Na jedné straně je vyryto „5“ (na 5 mg tabletách) nebo „10“ (na 10 mg tabletách). Na druhou stranu je tu riziko.

Kartonové balení obsahuje 3 blistry po 10 tabletách.

Léčivá látka: amlodipin-besylát – 5 mg tableta obsahuje 6,944 mg amlodipin-besylátu, 10 mg tableta obsahuje 13,889 mg amlodipin-besylátu.

Další složky: hydrogenfosforečnan vápenatý, mikrokrystalická celulóza, magnesium-stearát, sodná sůl karboxymethylmethylcelulózy A.

Normodipin si můžete koupit prostřednictvím webové stránky MIS Pharmacy 9-1-1 za atraktivní cenu.
Aktuální cena za tablety Normodipin je uvedena v katalogu na webu MIS Pharmacy 9-1-1.

Farmakologický účinek:

Normodipin (amlodipin) je antagonista dihydropyridinových kalciových iontů. Blokuje volné vápníkové kanály v buněčných membránách, což zase brání transportu vápníku přes membránu hladkých tkání krevních cév a kardiomyocytů.

Účinek se projevuje změnou tonusu hladkých tkání arteriol, obecně hypotenzním účinkem. Celková předsíňová zátěž klesá.

U ischemické choroby srdeční se zvyšuje tolerance k aktivní fyzické námaze, snižuje se frekvence záchvatů anginy pectoris a potřeba nitroglycerinu. Antianginózní působení se projevuje rozšířením periferních cév, snížením tlaku na myokard. Nepotencuje reflexní zvýšení srdeční frekvence, ale při činnosti srdce klesá potřeba přísunu kyseliny.

Lék způsobuje vazodilataci jak normálních koronárních cév, tak cév postižených aterosklerózou, což zvyšuje prokrvení myokardu a jeho zásobování kyselinami.

U pacientů s arteriální hypertenzí amlodipin spolehlivě snižuje krevní tlak i při užívání jednou denně, a to jak ve stoje, tak v poloze na zádech. Účinek amlodipinu při perorálním podání začíná postupně, bez příznaků ortostatické hypotenze.

Amlodipin neovlivňuje metabolismus, nemá negativní vliv na krevní lipidový profil, indikace zahrnují diabetes, bronchiální astma.

Je téměř úplně absorbován z bylinného kanálku a jeho příjem neovlivňuje absorpci léčiva. Příjem je zdarma. Maximální koncentrace v krevní plazmě je pozorována 6-12 hodin po perorálním podání.

Biologická dostupnost amlodipinu je 64–80 %. Lék se asi v 85–98 % případů váže na proteiny krevní plazmy. Amlodipin je metabolizován v hepatocytech na neaktivní metabolity. Likviduje se dvoufázovými nirkami.

Doba inkubace je 35-50 hodin. Z těla se vylučuje ve formě metabolitů (60 %) a nezměněné (10 %).

Normodipin si můžete koupit z tisku prostřednictvím webové stránky MIS Pharmacy 9-1-1 za atraktivní cenu.
Aktuální cena za tablety Normodipin je uvedena v katalogu na webu MIS Pharmacy 9-1-1.

Zobrazit před stastosuvannya:

• Arteriální hypertenze (monoterapie nebo v kombinaci s thiazidovými diuretiky, inhibitory angiotenzin-konvertujícího faktoru nebo beta-blokátory);
• angina pectoris (Prinzmetalova vazospastická nebo stabilní) – jako monoterapie nebo v kombinaci s jinými antianginózními léky, lze předepsat v případě refrakternosti na beta-blokátory a/nebo přípravky z nitrátové skupiny.

Lék Normodipin si můžete zakoupit prostřednictvím webové stránky MIS Pharmacy 9-1-1 za atraktivní cenu.
Aktuální cena léku Normodipin je uvedena v katalogu na webu MIS Pharmacy 9-1-1.

Způsob aplikace:

V případě anginy pectoris a arteriální hypertenze je dávka amlodipinu 5 mg/dávku. V případě potřeby a při vynikající snášenlivosti přípravku NORMODIPINE lze dávku zvýšit na maximálně 10 mg jednou denně.

Při kombinaci s beta-blokátory, thiazidovými diuretiky a inhibitory angiotenzin-konvertujícího faktoru není nutná úprava dávky.

Vedlejší efekty:

Možné otoky, bolesti hlavy, ospalost, zvýšená únava, bolest v epigastriu, únava a zvracení, závratě, zrychlený tep. Vzácně jsou pozorovány bolesti kloubů, střevní dysfunkce, astenie, zarudnutí obličeje, dyspeptické poruchy, gingivitida a hyperplazie děložního čípku, impotence, gynekomastie, nestabilní nálada, zvýšená frekvence krvácení, hepatitida, bílé krvinky, zhoršené vidění.

Velmi vzácně je pozorováno žloutnutí, polymorfní erytém a zvýšená aktivita jaterních enzymů (předpokládá se rozvoj cholestázy).

Kontraindikace:

• Přecitlivělost na složky léčiva (včetně jiných látek dihydropyridinové skupiny);
• dětství – kvůli nedostatku klinických důkazů týkajících se účinnosti a bezpečnosti.

Funkce

Bezpečnost a účinnost použití amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Pacienti se srdečním selháním.

Amlodipin by měl být u této kategorie pacientů používán s opatrností.

V průběhu studie na pacientech se srdečním selháním (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA) bylo zjištěno, že ve skupině, která dostávala amlodipin, ve srovnání se skupinou s placebem, počet epizod otoku nohou poklesl, ale to nebylo spojeno s přechody srdečního selhání.

Blokátory kalciových kanálů, včetně amlodipinu, by měly být používány s opatrností u pacientů s městnavým srdečním selháním, protože snižují riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací a výskyt fatálních následků.

Použití u pacientů s poruchou funkce jater.

Poločas amlodipinu a hodnota AUC jsou zvýšené u pacientů s poruchou funkce jater. Doporučené dávky pro takové pacienty nebyly stanoveny. Léčba amlodipinem by měla být zahájena minimálními dávkami a při zvýšení dávky by měla být léčba konzervativní. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater by měla být titrace dávky prováděna pod dohledem lékaře.

Použití u pacientů s oslabeným víčkem

Zvyšování dávky u pacientů s oslabeným věkem by mělo být prováděno s opatrností (viz body „Způsob podání a dávkování“ a „Farmakokinetika“).

Využití pacientů s poruchou kognitivních funkcí.

U této skupiny pacientů lze amlodipin použít v nouzových dávkách. Změny plazmatických koncentrací amlodipinu nekorelují se stupněm poškození neuronálních funkcí. Amlodipin není eliminován hemodialýzou.

Těhotenství:

V tuto chvíli nejsou k dispozici žádné údaje o bezpečnosti užívání přípravku NORMODIPINE během těhotenství a kojení, proto lze lék této skupině pacientek předepisovat pouze z absolutních indikací, pokud přínos užívání může předejít možným rizikům pro plod (dítě ).

Význam ovlivnění plynulosti reakce při ošetření transportem nebo jinými mechanismy

Amlodipin může ovlivnit schopnost řídit auto nebo obsluhovat jiné stroje. Pokud pacient užívá amlodipin, dochází ke zmatenosti, bolesti hlavy, zvýšené únavě a nudě, což může ovlivnit rychlost a kvalitu reakcí. V počáteční fázi léčby se doporučuje být ochranný.

Interakce s jinými léčivými přípravky:

Současné užívání amlodipinu se silnými nebo slabými inhibitory CYP3A4 (inhibitory proteáz, azolová antimykotika, makrolidy, jako je erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo diltiazem) může vést k významnému zvýšení koncentrací amlodipinu. Klinické projevy indikovaných farmakokinetických účinků mohou být výraznější u starších pacientů. V souvislosti s tím může být nutné klinické sledování a úprava dávky.

Klaritromycin je inhibitor CYP3A4. U pacientů užívajících současně klarithromycin a amlodipin existuje zvýšené riziko hypotenze, proto se doporučuje pečlivé sledování těchto pacientů.

Amlodipin lze použít v kombinaci s beta-blokátory, thiazidovými diuretiky, antibiotiky, inhibitory angiotensin-konvertujícího faktoru, nesteroidními protizánětlivými léky, nitráty a perorálními antidiabetiky.

Normodipin neovlivňuje farmakokinetiku cyklosporinu. U zdravých dobrovolníků nebyla při kombinovaném užívání s amlodipinem zjištěna žádná změna hladiny digoxinu v krevní plazmě a clearance obou léků se nezměnila.

Kombinace s cimetidinem nenarušuje farmakokinetiku přípravku NORMODIPINE. Amlodipin neovlivňuje vazbu plazmatických proteinů na digoxin, kumarin, fenytoin a indometacin.

V experimentech se zdravými lidskými dobrovolníky nebyla u kombinace warfarinu a amlodipinu zjištěna žádná změna protrombinového času.

Předávkovat:

V současnosti jsou k dispozici omezené údaje o případech předávkování přípravkem NORMODIPINE. Pokud pacient není schopen plně absorbovat lék, je nutné v případě předávkování propláchnout tubu.

Výrazné zvýšení dávky může potencovat výraznou dilataci periferních cév, která se projevuje výrazným poklesem arteriálního tlaku.

V případě klinicky významné hypotenze v důsledku předávkování přípravkem NORMODIPINE je nutné přijmout opatření zaměřená na podporu kardiovaskulárního systému, dýchacího systému a sledování vitálních funkcí životně důležitých orgánů.

Po předávkování se doporučuje uložit pacienta do polohy se zvednutými dolními končetinami. Nutná kontrola arteriálního tlaku, regulace objemu cirkulující krve.

Pokud neexistují žádné kontraindikace, lze předepsat léky na zvýšení krevního tlaku. K odstranění blokády přípustných kalciových kanálů buněčných membrán se doporučuje intravenózní podání glukonátu vápenatého.

Protože se normodipin významně váže na proteiny krevní plazmy, dialýza je neúčinná. V některých případech může být účinné propláchnutí hadice. Podání aktivního uhlí zdravým dobrovolníkům v dávce 10 mg ihned nebo 2 hodiny po užití amlodipinu vedlo k významnému snížení absorpce léčiva. Protože se amlodipin významně váže na plazmatické proteiny, hemodialýza je neúčinná.