Nifedipin – návod k použití, popis, otázky k léku

Angina pectoris (námahová, stabilní bez angiospasmu, stabilní vazospastická, nestabilní vazospastická s neúčinností betablokátorů a nitrátů); arteriální hypertenze (včetně vasorenální), úleva od hypertenzní krize; Raynaudova choroba a syndrom; spazmus koronárních tepen (během diagnostických nebo terapeutických intervencí – perkutánní transluminální koronární angioplastika, vaskulární rekanalizace nebo bypass koronární tepny); diferenciální diagnostika mezi funkční a organickou stenózou koronárních tepen; hypertenze v „malém“ kruhu krevního oběhu.

Možné náhrady a skupinové analogy

Corinfar (od 116.27 rublů), Cordaflex (od 121.67 rublů), Adalat, Adalat protect, Adalat SL .
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Účinná látka, skupina

Dávková forma

Dražé, kapky k perorálnímu podání, kapsle, infuzní roztok, tablety, potahované tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované tablety s prodlouženým uvolňováním, tablety s rychlým uvolňováním

Kontraindikace

Přecitlivělost, těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg), těhotenství, kojení. S opatrností. Těžká stenóza aortální nebo mitrální chlopně, HOCM, těžká bradykardie nebo tachykardie, SSS, CHF, mírná nebo středně těžká arteriální hypotenze, těžké cerebrovaskulární příhody, infarkt myokardu se selháním levé komory, gastrointestinální obstrukce (u forem s prodlouženým uvolňováním), selhání jater, selhání ledvin (zejména pacienti na hemodialýze – vysoké riziko nadměrného a nepředvídatelného poklesu krevního tlaku), starší věk, děti do 18 let (účinnost a bezpečnost použití nebyly studovány).

Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby

Perorálně, sublingválně, intravenózně, intrakoronárně. Maximální denní dávka krátkodobě působícího léku je 40 mg. Pro kontinuální užívání se doporučuje používat prodloužené formy léku, maximální jednotlivá dávka je 30 mg, denní dávka je 180 mg.

Sublingválně: při hypertenzní krizi – 10 mg každých 30 minut (v celkové dávce až 40 mg) za pečlivého sledování krevního tlaku a srdeční frekvence. Po podání se pacientovi doporučuje zůstat vleže po dobu 30-60 minut.

Perorálně, během jídla nebo po jídle, s malým množstvím vody, 10 mg 2-4krát denně. Pokud je účinek nedostatečně výrazný, je možné zvýšit dávku léku (s výhradou přechodu na prodloužené formy) na 80-120 mg/den (v závislosti na léku) po dobu 7-14 dnů.

U anginy pectoris se doporučuje zahájit léčbu dávkou 10 mg 3krát denně s postupným zvyšováním dávky o 10 mg po 4-5 dnech.

V případě vazospastické anginy pectoris se předepisují prodloužené formy v dávce 80 mg/den. V případě nestabilní anginy pectoris jiného původu – pouze v kombinaci s beta-blokátory, v dávce 80 mg/den.

Pro tablety s prodlouženým uvolňováním – 30-60 mg jednou denně.

U starších pacientů nebo pacientů užívajících kombinovanou (antianginózní nebo antihypertenzní) léčbu se obvykle předepisují nižší dávky.

V případě dysfunkce jater, u pacientů se závažnými cévními mozkovými příhodami, je třeba dávku snížit.

Intravenózní infuze k úlevě od hypertenzní krize nebo anginy pectoris: rychlost infuze by měla být 0.6–1.2 mg/h; maximální denní dávka je 30 mg, doba léčby je 2–3 dny. Pro pokračování v léčbě je vhodné přejít na prodloužené perorální formy.

Intrakoronární: pro koronární vaskulární spazmus – 0.1-0.2 mg. U pacientů s těžkou stenózou hlavního kmene věnčité tepny by měla být léčba zahájena dávkou 0.05-0.1 mg, přičemž je třeba dodržovat extrémní opatrnost. Celková dávka 1.2 mg by neměla být překročena během 3 hodin. Doba působení je 5-15 minut. Intrakoronární aplikace se provádí při invazivních výkonech prostřednictvím koronárního katétru umístěného přímo v koronární tepně. Úvod musí být proveden rovnoměrně, pomalu, během 90-120 sekund. Pokud dojde k ucpání 2 cév, není možné provést injekci do třetí, otevřené cévy, protože Obvykle malý negativní inotropní účinek v tomto případě může způsobit vážné komplikace.

Farmakologický účinek

Selektivní blokátor kalciových kanálů, derivát 1,4-dihydropyridinu. Má vazodilatační, antianginózní a hypotenzní účinek. Snižuje tok Ca2+ do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen; ve vysokých dávkách potlačuje uvolňování Ca2+ z intracelulárních depot. Snižuje počet funkčních kanálů, aniž by ovlivnil dobu jejich aktivace, inaktivace a obnovy.

Přerušuje excitační a kontrakční procesy v myokardu zprostředkované tropomyosinem a troponinem a v hladkém svalstvu cév zprostředkované kalmodulinem. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový tok Ca2+, narušený při řadě patologických stavů, zejména při arteriální hypertenzi. Neovlivňuje žilní tonus. Zvyšuje koronární průtok krve, zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu bez vzniku fenoménu „steal“, aktivuje funkci kolaterál. Dilatací periferních tepen snižuje TPR, tonus myokardu, afterload, spotřebu kyslíku myokardem a prodlužuje dobu diastolické relaxace levé komory. Prakticky nemá žádný vliv na sakroiliakální a atrioventrikulární uzly a nemá antiarytmickou aktivitu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, způsobuje mírnou natriurézu. Negativní chronotropní, dromotropní a inotropní účinky jsou kompenzovány reflexní aktivací sympatoadrenálního systému a zvýšením srdeční frekvence v reakci na periferní vazodilataci.

Doba nástupu účinku: 20 minut při perorálním podání, 5 minut při sublingválním podání obsahu kapsle; délka účinku: 4–6 hodin u tablet a kapslí, 12–24 hodin u prodloužených forem.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: tachykardie, arytmie, periferní otoky (kotníky, chodidla, bérce), projevy nadměrné vazodilatace (asymptomatický pokles krevního tlaku, „návaly“ krve do pokožky obličeje, hyperémie kůže obličeje, pocit horka), nadměrné snížení krevního tlaku (vzácné), mdloby, rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání (obvykle zhoršení již existujícího). U některých pacientů (zejména s těžkou obstrukční ischemickou chorobou srdeční) se na začátku léčby nebo při zvýšení dávky mohou objevit záchvaty anginy pectoris až do rozvoje infarktu myokardu (vyžaduje vysazení léku).

Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, astenie, ospalost. Při dlouhodobém perorálním podávání vysokých dávek – parestézie končetin, třes, extrapyramidové (parkinsonské) poruchy (ataxie, maskovitý obličej, šouravá chůze, ztuhlost paží nebo nohou, třes rukou a prstů, potíže s polykáním), deprese.

Z trávicího systému: sucho v ústech, zvýšená chuť k jídlu, dyspepsie (nevolnost, průjem nebo zácpa); zřídka – gingivální hyperplazie (krvácení, bolestivost, otok), při dlouhodobém užívání – jaterní dysfunkce (intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz).

Z muskuloskeletálního systému: zřídka – artralgie, otoky kloubů, myalgie.

Z hematopoetických orgánů: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura, asymptomatická agranulocytóza.

Z močového systému: zvýšení denní diurézy, zhoršení funkce ledvin (u pacientů s renálním selháním).

Alergické reakce: zřídka – svědění kůže, kopřivka, exantém, autoimunitní hepatitida.

Místní reakce: pálení v místě intravenózního podání.

Ostatní: vzácné – zhoršení zraku (včetně přechodné ztráty zraku na pozadí Cmax v plazmě), gynekomastie (u starších pacientů, po vysazení zcela vymizí), galaktorea, hyperglykémie, plicní edém (ztížené dýchání, kašel, stridorové dýchání), předávkování. Příznaky: bolest hlavy, zčervenání obličeje, dlouhodobý výrazný pokles krevního tlaku, potlačení funkce sinusového uzlu, bradykardie, bradyarytmie.

Léčba: při těžké otravě (kolaps, útlum sinusového uzlu) se provádí výplach žaludku a předepisuje se aktivní uhlí. Antidotem jsou přípravky Ca2+: je indikováno pomalé intravenózní podání 10% CaCl2 nebo kalcium glukonátu s následným přechodem na dlouhodobou infuzi.

Při výrazném poklesu krevního tlaku intravenózní podání dopaminu nebo dobutaminu. Při poruchách vedení – atropin, isoprenalin nebo umělý kardiostimulátor. V případě rozvoje srdečního selhání – intravenózní podání strofantinu. Katecholaminy by se měly používat pouze v život ohrožujících situacích (vzhledem k jejich snížené účinnosti je nutné vysoké dávkování, které zvyšuje riziko rozvoje arytmie). Doporučuje se sledovat koncentraci glukózy (může se snížit uvolňování inzulínu) a elektrolytů (K+, Ca2+) v krvi.

Zvláštní instrukce

Během období léčby je nutné zdržet se užívání ethanolu.

Přestože u BMCC nedochází k abstinenčnímu syndromu, doporučuje se před ukončením léčby postupné snižování dávky.

Současné podávání beta-blokátorů by mělo probíhat pod pečlivým lékařským dohledem, protože to může způsobit nadměrné snížení krevního tlaku a v některých případech zhoršení srdečního selhání. Současná intravenózní léčba beta-blokátory a intrakoronární podávání léku se nedoporučuje.

Během léčby jsou možné pozitivní výsledky přímým Coombsovým testem a laboratorními testy na antinukleární protilátky.

Pravidelná léčba je důležitá bez ohledu na to, jak se cítíte, protože pacient nemusí pociťovat příznaky arteriální hypertenze.

Diagnostická kritéria pro předepisování léku na vazospastickou anginu pectoris jsou: klasický klinický obraz doprovázený zvýšením segmentu ST; výskyt anginy pectoris nebo spasmu koronárních tepen vyvolaného ergonovinem; detekce koronárního spasmu během angiografie nebo detekce angiospastické složky bez potvrzení (například s různými stresovými prahy nebo s nestabilní anginou pectoris, kdy EKG data naznačují přechodný angiospasmus).

Je třeba mít na paměti, že angina pectoris se může objevit na začátku léčby, zejména po nedávném náhlém vysazení beta-blokátorů (poslední se doporučuje vysazovat postupně).

Při současném podávání disopyramidu a flekainamidu je třeba postupovat opatrně kvůli možnému zvýšení inotropního účinku.

Pokud během terapie pacient vyžaduje operaci v celkové anestezii, je nutné informovat anesteziologa o charakteru prováděné terapie.

Opatrnosti je třeba u starších pacientů vzhledem k větší pravděpodobnosti věkem podmíněné poruchy funkce ledvin.

Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.

Interakce

Snižuje koncentraci chinidinu v plazmě.

Zvyšuje plazmatické koncentrace digoxinu, proto je třeba sledovat klinický účinek a plazmatické koncentrace digoxinu.

Induktory jaterních mikrozomálních enzymů (rifampicin atd.) snižují koncentraci léčiva.

Závažnost poklesu krevního tlaku zvyšují další antihypertenziva, nitráty, cimetidin (potlačení metabolismu; ranitidin a famotidin nemají významný vliv na metabolismus blokátorů kalciových kanálů), inhalační anestetika, diuretika a tricyklická antidepresiva.

V kombinaci s nitráty se zvyšuje tachykardie.

Hypotenzní účinek je snížen sympatomimetiky, NSAID (potlačení syntézy Pg v ledvinách a zadržování Na+ a tekutin v těle) a estrogeny (zadržování tekutin v těle).

Doplňky vápníku mohou snížit účinek blokátorů vápníkových kanálů.

Může vytěsňovat léky s vysokým stupněm vazby (včetně nepřímých antikoagulancií – derivátů kumarinu a indandionu, antikonvulziv, NSAID, chininu, salicylátů, sulfinpyrazonu) z vazby na proteiny, v důsledku čehož se mohou zvýšit jejich koncentrace v plazmě.

Potlačuje metabolismus prazosinu a dalších alfa-blokátorů, v důsledku čehož může být zesílen hypotenzní účinek.

Lithiové přípravky mohou zvýšit toxické účinky (nevolnost, zvracení, průjem, ataxie, třes, tinitus).

Prokainamid, chinidin a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, zesilují negativně inotropní účinek a mohou zvyšovat riziko významného prodloužení QT intervalu.

Ethanol se v infuzním roztoku používá jako rozpouštědlo, což je třeba vzít v úvahu při kombinaci s léky, které jsou s ním nekompatibilní.

Intrakoronární podávání léku současně s jinými léky není povoleno.

Dostupnost léku Nifedipin *

Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem: