Návod k použití suspenze hydrokortison acetátu

Propylparahydroxybenzoát, methylparahydroxybenzoát, chlorid sodný, fosforečnan sodný, dihydrogenfosforečnan sodný, povidon K30, polysorbát 80, dimethylacetamid, voda na injekci.

Popis dávkové formy

Homogenní suspenze bílé nebo téměř bílé barvy s charakteristickým zápachem.

Farmakokinetika

Při intraartikulární a periartikulární aplikaci dochází k absorpci hydrokortizonu pomalu. Při intraartikulárním podání hydrokortison pomalu proniká do systémového krevního řečiště.

Distribuce, metabolismus a vylučování

Více než 90 % hydrokortizonu se váže na plazmatické proteiny. Metabolizován v játrech za vzniku metabolitů tetrahydrokortison a tetrahydrokortizol.

Metabolity, hlavně ve formě glukuronidů, stejně jako malá část nezměněného hydrokortizonu, jsou vylučovány ledvinami. Hydrokortison proniká placentární bariérou.

Lidokain se dobře a rychle vstřebává z povrchu sliznic a poškozené pokožky.

Distribuce, metabolismus a vylučování

Lidokain se rozsáhle váže na plazmatické proteiny. Metabolizuje se hlavně v játrech. Poločas rozpadu je 1–2 hodiny. Lidokain proniká placentární a hematoencefalickou bariérou a také do mateřského mléka.

Farmakodynamika

Hydrokortizon – glukokortikosteroidní činidlo (GCS). Působí protizánětlivě. Hydrokortison inhibuje uvolňování cytokinů (interleukinů a interferonu) z lymfocytů a makrofágů, potlačuje uvolňování zánětlivých mediátorů eozinofily, snižuje intenzitu metabolismu kyseliny arachidonové a syntézu prostaglandinů. Aktivuje steroidní receptory, indukuje tvorbu lipokortinů, které mají protiedematózní aktivitu. Snižuje infiltraci zánětlivých buněk, zabraňuje migraci leukocytů a lymfocytů do míst zánětu. Ve velkých dávkách inhibuje vývoj lymfatické a pojivové tkáně. Snížením počtu žírných buněk omezuje tvorbu kyseliny hyaluronové, potlačuje hyaluronidázu a pomáhá snižovat propustnost kapilár. Je určen k intraartikulárnímu a periartikulárnímu podání k zajištění systémového nebo lokálního protizánětlivého účinku. Při intraartikulárním podání se terapeutický účinek dostaví během 6–24 hodin a přetrvává několik dní až týdnů.

lidokain — lokální anestetikum s membránou stabilizujícím účinkem, které má krátkodobý analgetický účinek.

Indikace

– Osteoartritida postihující více kloubů.

— Monoartróza (kolenní, loketní, kyčelní klouby).

— Artritida revmatické nebo jiné etiologie (kromě tuberkulózní a kapavkové artritidy).

— Pro předoperační přípravu při zákrocích na ankylozovaných kloubech.

– Jako lokální terapie vedle systémové terapie glukokortikosteroidy.

Kontraindikace

— Hypersenzitivita na hydrokortison a/nebo lidokain nebo na kteroukoli pomocnou látku (viz bod „Složení“).

— První trimestr těhotenství.

— Sklon k trombóze.

— Systémová infekce (sepse) bez specifické antibakteriální léčby.

– Jako terapie onemocnění Achillovy šlachy.

S opatrností

Peptický vřed žaludku a dvanáctníku; herpes simplex, včetně očního herpesu (riziko perforace rohovky); arteriální hypertenze; diabetes mellitus (nebo rodinná anamnéza tohoto onemocnění); osteoporóza (zvýšené riziko osteoporózy v postmenopauze); chronické psychotické reakce; anamnéza tuberkulózy; glaukom; steroidní myopatie; epilepsie; kuřecí neštovice; chronické srdeční selhání; stáří (nad 65 let); těhotenství (II a III trimestr); období kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství

Použití hydrokortizonu + lidokainu u těhotných žen v prvním trimestru je kontraindikováno kvůli nedostatku dostatečných údajů o bezpečnosti léku v této skupině. Ve druhém a třetím trimestru těhotenství a u kojících žen je použití hydrokortizonu + lidokainu možné, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.

období kojení

Užívání hydrokortizonu + lidokainu během kojení může vést k dysfunkci nadledvin a opoždění vývoje u kojenců, protože hydrokortison a lidokain pronikají do mateřského mléka.

Je-li nutné použít hydrokortison + lidokain během kojení, vzhledem k důležitosti terapie GCS pro matku a možnosti rozvoje nežádoucích účinků u dítěte, je třeba rozhodnout o otázce ukončení kojení.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Pro lokální intra- a periartikulární použití.

Lék není určen pro systémové použití. Lék Hydrokortison + Lidokain-Binergia by měl být podáván intra- a periartikulárně v závislosti na velikosti kloubu a závažnosti onemocnění.

Injekce se provádí při dodržení pravidel asepse a antisepse. Před použitím lahvičku nebo ampuli protřepejte. Po otevření lahvičky musí být suspenze spotřebována do 1 hodiny. Gumovou zátku lze propíchnout maximálně 3x. Gumová zátka musí být před každým propíchnutím dezinfikována. Obsah ampulky spotřebujte ihned po otevření.

Při zánětu šlach by měla být injekce podána do šlachové pochvy; Injekce léku přímo do šlachy je kontraindikována.

Hydrokortison + Lidokain-Binergia by se neměl používat k léčbě onemocnění Achillovy šlachy.

5–50 mg hydrokortizonu + lidokain-binergie v závislosti na velikosti kloubu a závažnosti onemocnění.

Speciální skupiny pacientů

Děti a mládež do 18 let

5–30 mg hydrokortizonu + lidokain-binergie denně, rozdělených do několika dávek. Doporučuje se předepisovat lék v nejnižší účinné terapeutické dávce a pokud možno krátkodobě.

Starší pacienti (nad 65 let)

U starších pacientů je doporučené dávkování stejné jako u mladších dospělých pacientů. U starších pacientů mohou být nežádoucí účinky výraznější.

Lék lze podávat maximálně do 3 kloubů za jeden den; Opakovaná injekce je možná po 3 týdnech. Injekce léku přímo do kloubu může mít nepříznivý vliv na hyalinní chrupavku, takže lék lze aplikovat do stejného kloubu maximálně 3x ročně.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Neexistují žádné údaje o frekvenci nežádoucích účinků (AR).

Četnost neznámá (z dostupných údajů nelze určit). Za určitých podmínek, zejména při prodloužené topické aplikaci a/nebo vysokých dávkách hydrokortizonu a lidokainu, mohou obě látky vstoupit do systémové cirkulace v množství dostatečném k vyvolání systémové HP.

Infekční a parazitární onemocnění

Oportunní infekce, exacerbace latentní tuberkulózy.

Poruchy krve a lymfatického systému

Poruchy imunitního systému

Poruchy endokrinního systému

Při dlouhodobé léčbě a/nebo užívání vysokých dávek je možné potlačení funkce

Poruchy metabolismu a výživy

Zvýšená chuť k jídlu, retence tekutin a sodíku, hypokalemická alkalóza.

Zvýšený katabolismus bílkovin může být příčinou negativní dusíkové bilance.

GCS snižují glukózovou toleranci a zvyšují potřebu hypoglykemických léků.

Duševní poruchy

Nespavost, duševní porucha.

Poruchy nervového systému

Zvýšený intrakraniální tlak s otokem zrakového nervu, křečemi, závratěmi, bolestmi hlavy.

Porušení orgánu zraku

ulcerace rohovky, glaukom, exoftalmus, chorioretinopatie, rozmazané vidění (viz také bod „Zvláštní pokyny“).

Poruchy srdce

Vstup lidokainu injikovaného do oblasti kloubu do systémového krevního řečiště (ve významném množství) může způsobit poruchy vedení a periferní vazodilataci; selhání srdce.

Cévní poruchy

Tromboembolismus, arteriální hypertenze.

Gastrointestinální poruchy

Peptický vřed (v některých případech s perforací a krvácením), žaludeční krvácení, pankreatitida, ezofagitida, nevolnost.

Poruchy kůže a podkoží

Zpožděné hojení ran, atrofie kůže, strie na kůži, akneiformní vyrážka, svědění, folikulitida, hirsutismus, hypopigmentace, podráždění kůže, suchá kůže, tenká a citlivá kůže, teleangiektázie.

Poruchy pohybového aparátu a pojivové tkáně

Osteoporóza, steroidní myopatie, aseptická osteonekróza, myalgie, artralgie.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu

Stejně jako u jiných lokálních injekcí se může při aplikaci hydrokortizonu do kloubu objevit bolest a otok v místě vpichu. Takové reakce zpravidla spontánně vymizí po několika hodinách.

Laboratorní a přístrojová data

Snížené hladiny draslíku v krvi, zvýšený nitrooční tlak, abstinenční syndrom při ukončení léčby GCS (horečka, myalgie, artralgie, adrenální insuficience).

Děti a mládež do 18 let

Poruchy endokrinního systému

Zpomalení tempa růstu dětí a dospívajících.

Porušení orgánu zraku

Děti a dospívající mají zvýšené riziko vzniku šedého zákalu.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo zaznamenáte jakékoli jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, sdělte to svému lékaři.

Interakce

U pacientů s Addisonovou chorobou by hydrokortison neměl být injikován do kloubní oblasti současně s barbituráty, protože tato kombinace může vyvolat akutní adrenální insuficienci.

Při současném užívání GCS s následujícími léky je třeba postupovat opatrně:

– barbituráty, fenylbutazon, fenytoin, rifampicin, karbamazepin, primidon, aminoglutethimid (tyto léky mohou snížit účinky GCS);

— inhibitory izoenzymu CYP3A, včetně některých léků k léčbě infekce HIV, například ritonavir, kobicistat (zvyšují riziko rozvoje systémové HP);

– perorální hypoglykemické léky (může být nutné zvýšit dávku perorálních hypoglykemických léků z důvodu hyperglykemického účinku GCS);

— antikoagulancia (při současném použití GCS se účinnost antikoagulancií může zvýšit nebo snížit);

— salicyláty (při vysazení GCS se mohou významně zvýšit sérové ​​koncentrace salicylátů a může se zvýšit riziko toxicity. Vzhledem k tomu, že salicyláty i GCS mají ulcerogenní účinek, může současné užívání těchto léků zvýšit riziko gastrointestinálního krvácení a ulcerace);

– amfotericin, diuretika, teofylin, digoxin, srdeční glykosidy (zvýšené riziko hypokalemie);

— perorální antikoncepce (zvýšení koncentrace GCS v krevním séru);

— antihypertenziva (GCS snižují účinnost antihypertenziv);

– mifepriston (snižuje účinnost GCS).

Nadměrná dávka

V závislosti na množství GCS a lidokainu, které se dostane do systémového oběhu, mohou být pozorovány místní nebo systémové projevy. Neexistuje žádné specifické antidotum.

Léčba symptomatická.

Zvláštní instrukce

Při intraartikulární aplikaci GCS je zvýšené riziko zánětlivé reakce v kloubu. Aby se zabránilo rozvoji bakteriální infekce, měl by být lék podáván do kloubu v souladu s pravidly asepse a antisepse.

Během léčby GCS (zejména ve vysokých dávkách) je třeba se vyhnout očkování kvůli riziku rozvoje neurologických komplikací a potlačení tvorby protilátek. Během léčby může být narušena imunitní odpověď a schopnost lokalizovat infekci. Léčba hydrokortisonem ve standardních nebo vysokých dávkách může způsobit zvýšení krevního tlaku (TK), zadržování vody a soli a zvýšené vylučování draslíku.

GCS zvyšují vylučování vápníku. Ke snížení rizika zvýšeného katabolismu a rizika rozvoje osteoporózy lze předepsat základní terapii (kalciové preparáty, vitamín D) nebo bisfosfonáty či anabolika.

U latentní tuberkulózy by se měl hydrokortison používat pouze v kombinaci s antituberkulotiky. Pokud se rozvine systémová infekce, měl by být hydrokortison použit pouze v kombinaci se specifickou (např. antibakteriální) terapií.

GCS, včetně hydrokortizonu, může při dlouhodobém užívání zvýšit hladinu glukózy v krvi, zhoršit stávající cukrovku nebo zvýšit riziko vzniku cukrovky.

Při použití GCS je vhodné upravit dávku perorálních hypoglykemik a antikoagulancií.

Při použití v kombinaci s diuretiky je třeba pečlivě sledovat rovnováhu elektrolytů. Aby se předešlo hypokalemii při dlouhodobé léčbě GCS, je opodstatněné přidání draslíkových preparátů do terapie.

Při současném užívání s inhibitory izoenzymu CYP3A, včetně léků obsahujících kobicistat, se očekává zvýšené riziko rozvoje systémových nežádoucích účinků. Je třeba se vyhnout použití této kombinace léků, pokud potenciální přínos nepřeváží zvýšené riziko rozvoje systémových nežádoucích účinků. V takových případech se doporučuje pečlivé sledování pacientů na systémový HP GCS.

Při systémovém a lokálním použití GCS může dojít k poškození zraku. Pokud se u pacienta objeví příznaky, jako je rozmazané vidění nebo jiné poruchy vidění, měl by být odeslán k oftalmologovi k posouzení, aby určil možné příčiny, včetně šedého zákalu, glaukomu nebo vzácných stavů, jako je centrální serózní chorioretinopatie (CSC), jejichž případy byly hlášeny po systémovém a lokálním použití GCS.

Během léčby se doporučuje pravidelně sledovat krevní tlak, testy moči a stolice na „skryté“ krvácení. Vyšší výskyt HP byl hlášen u starších pacientů.

GCS by měl být používán s opatrností v následujících případech:

Diabetes mellitus (nebo rodinná anamnéza tohoto onemocnění); osteoporóza (zvýšené riziko osteoporózy v postmenopauze); arteriální hypertenze; chronické psychotické reakce; anamnéza tuberkulózy; glaukom; steroidní myopatie; žaludeční vřed nebo duodenální vřed; epilepsie; herpes simplex, včetně očního herpesu (riziko perforace rohovky); plané neštovice.

Děti a mládež do 18 let

Při užívání GCS je pozorováno zpomalení rychlosti růstu dětí a dospívajících. Doporučuje se předepisovat lék v nejnižší účinné terapeutické dávce a pokud možno krátkodobě. Dávka GCS by měla být postupně snižována, dokud není lék zcela vysazen.

Lék Hydrokortison + Lidokain-Binergia, suspenze pro intraartikulární a periartikulární podání, obsahuje parahydroxybenzoáty. Tyto látky mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně opožděné) a ve vzácných případech bronchospasmus.

Tento léčivý přípravek obsahuje 30,48 mg sodíku v jedné dávce. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při použití léku u pacientů na dietě s omezením sodíku.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Vzhledem k tomu, že u pacientů užívajících tento lék byly hlášeny poruchy vidění, pacienti by měli být opatrní, než budou řídit nebo obsluhovat stroje.

Forma vydání

Suspenze pro intraartikulární a periartikulární podání (25 mg + 5 mg)/ml.

5 ml přípravku v lahvičkách z průhledného bezbarvého skla I. hydrolytické třídy nebo neutrálního skla značky NS-1, hermeticky uzavřených pryžovými zátkami, zalisovaných hliníkovými uzávěry nebo kombinovanými hliníkovými uzávěry nebo kombinovanými uzávěry s plastovými disky.

1, 2 nebo 5 ml přípravku v ampulích z průhledného bezbarvého skla 1. hydrolytické třídy nebo neutrálního skla značky NS-3 s barevným bodem zlomu a zářezem nebo barevným zlomovým kroužkem.

1 lahvička spolu s návodem k použití je umístěna v kartonové krabici.

1 nebo 5 ampulí je umístěno v plastovém blistru (podnosu).

1 obrysový plastový obal (paleta) spolu s návodem k použití je umístěn v kartonové krabici.

Při léčbě pacientů trpících Addisonovou chorobou je třeba se vyhnout kombinaci s barbituráty (může nastat krize).

Při současném podávání je třeba postupovat opatrně:

Struktura

účinná látka: hydrokortison;

1 ml suspenze obsahuje hydrokortison acetát v přepočtu na 100 % sušiny 25 mg;

Nežádoucí účinek

Při intraartikulárním použití steroidního léku může být jedním z nežádoucích účinků otok nebo bolest v místě vpichu. Obvykle tento jev sám odezní během několika hodin po podání.

Při dlouhodobém a nekontrolovaném užívání suspenze hydrokortison acetátu mohou být pozorovány nežádoucí účinky, které jsou typické pro všechny kortikosteroidy (systémové působení).

Poruchy rovnováhy vody a elektrolytů: zadržování sodíku a tekutin v těle; hypokalemie, hypokalemická alkalóza; srdeční selhání, arteriální hypertenze.

Muskuloskeletální poruchy: aseptická nekróza; steroidní myopatie; osteoporóza; zpomalení růstu u dětí.

Gastrointestinální poruchy: peptický vřed s možnou perforací a krvácením; žaludeční krvácení; pankreatitida; ezofagitida; zvýšená chuť k jídlu, nevolnost, zvracení.

Dermatologické poruchy: hirsutismus, hypopigmentace, opožděné hojení ran, atrofie kůže, strie, akné, pruritus, folikulitida, podráždění, suchost, ztenčení a zvýšená citlivost kůže, dilatace kožních kapilár.

Metabolické poruchy: negativní dusíková bilance.

Neurologické poruchy: zvýšený intrakraniální tlak s otokem papily zrakového nervu (příznak papiledému); duševní poruchy; křeče, závratě, bolest hlavy, nespavost, neklid, euforie, deprese.

Endokrinní poruchy: potlačení funkce nadledvin, zejména při dlouhodobém užívání nebo při použití vysokých dávek; Itsenko-Cushingův syndrom; snížená tolerance sacharidů a zvýšená potřeba inzulínu nebo perorálních hypoglykemických léků; opožděný sexuální vývoj u dětí, poruchy menstruačního cyklu.

Oftalmologické poruchy: zvýšený nitrooční tlak, glaukom; exoftalmus; vřed rohovky; Pravděpodobnost vzniku šedého zákalu u dětí se zvyšuje.

Ostatní: oportunní infekce, exacerbace latentní tuberkulózy, leukocytóza, přecitlivělost, tromboembolie, malátnost; V některých případech jsou možné alergické reakce.

Abstinenční syndrom: zvýšená tělesná teplota, myalgie, artralgie, potlačení funkce kůry nadledvin.

Nadměrná dávka

Pro předávkování hydrokortison acetátem neexistuje žádný charakteristický klinický syndrom.

V případě předávkování může být pozorováno zvýšení lokálních i systémových nežádoucích účinků.

Dávkování a podávání

Před použitím protřepejte obsah ampulí, dokud se nevytvoří homogenní suspenze.

Pro dospělé a děti od 14 let: jednorázová dávka závisí na velikosti kloubu a závažnosti onemocnění – 5-50 mg hydrokortizonu intraartikulárně a periartikulárně.

Dospělí mohou být injikováni maximálně do tří kloubů během 24 hodin. Pro děti: jednorázová dávka hydrokortizonu závisí na velikosti kloubu a závažnosti onemocnění –

5-30 mg intraartikulárně a periartikulárně.

Terapeutický účinek intraartikulárního podání léku nastává během 6-24 hodin a trvá několik dní až několik týdnů. Opětovné podání léku je možné po 3 týdnech.

Lék nelze aplikovat přímo do šlachy, takže v případě zánětu šlach by měl být lék aplikován do šlachové pochvy.

Kontraindikace

Zvláštní instrukce

Intraartikulární injekce kortikosteroidů může zvýšit pravděpodobnost recidivy zánětlivých procesů. Lék může vyvolat bakteriální infekci kloubu, proto lze hydrokortison acetát podávat pouze za aseptických podmínek.

Během léčby hydrokortisonem by se očkování nemělo provádět kvůli vysokému riziku rozvoje neurologických komplikací a potlačení tvorby protilátek.

Během léčby kortikosteroidy může být snížena schopnost těla lokalizovat infekci.

Podávání běžných a vysokých dávek kortikosteroidů může způsobit zvýšení krevního tlaku, zvýšení zadržování sodíku a vody v těle a stimulaci vylučování draslíku z těla. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku z těla.

V případě latentní tuberkulózy může být použit pouze společně s tuberkulózou.

Při infekčních onemocněních používejte opatrně a pouze ve spojení se specifickou antibakteriální terapií.

Během léčby hydrokortison acetátem musí být upravena dávka perorálních antidiabetik a antikoagulancií.

Při současném užívání diuretik by měla být sledována rovnováha elektrolytů v těle.

Při dlouhodobém užívání by měly být navíc předepsány přípravky obsahující draslík, aby se zabránilo hypokalemii.

U dětí a dospívajících by měl být lék užíván v kratší kúře v minimálním účinném dávkování vzhledem k možnosti zpomalení růstu.

Během léčby je vhodné pravidelně měřit krevní tlak a provádět testy moči a stolice.

Léčba by měla být ukončena postupným snižováním dávky léku a rozhodnutím o nutnosti použít ACTH (kožní test).

Při použití v kombinaci se salicyláty, je-li dávka kortikosteroidu snížena, musí být současně snížena dávka salicylátu.

Aplikace během těhotenství a kojení

Předepsání léku v prvním trimestru těhotenství je kontraindikováno. V budoucnu je lék předepisován pouze v případech, kdy přínos z jeho použití pro matku převáží riziko negativních důsledků pro plod.

Indikace pro použití

Farmakokinetika

Farmakologický účinek

Farmakodynamika. Hydrokortison acetát patří do skupiny glukokortikosteroidů přírodního původu. Má protišokové, antitoxické, imunosupresivní, antiexsudativní, antipruritické, protizánětlivé, desenzibilizující a antialergické účinky. Inhibuje hypersenzitivní reakce, proliferativní a exsudativní procesy v místě zánětu. Působení hydrokortisonacetátu je zprostředkováno přes specifické intracelulární receptory. Protizánětlivý účinek je založen na inhibici všech fází zánětu: stabilizace buněčných a subcelulárních membrán, snížení uvolňování proteolytických enzymů z lysozomů, inhibice tvorby superoxidového aniontu a dalších volných radikálů. Hydrokortison inhibuje uvolňování zánětlivých mediátorů, včetně interleukinu-1 (IL-1), histaminu, serotoninu, bradykininu atd., snižuje uvolňování kyseliny arachidonové z fosfolipidů a syntézu prostaglandinů, leukotrienů a tromboxanu. Snižuje zánětlivé buněčné infiltráty, snižuje migraci leukocytů a lymfocytů do místa zánětu. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje intenzitu tvorby jizevnaté tkáně. Snižuje počet žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou, inhibuje aktivitu hyaluronidázy a pomáhá snižovat propustnost kapilár. Inhibuje produkci kolagenázy a aktivuje syntézu inhibitorů proteázy. Snižuje syntézu a zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni. Stimulací steroidních receptorů navozuje tvorbu speciální třídy proteinů – lipokortinů, které působí protiedematózně. Má protiinzulární účinek, zvyšuje hladinu glykogenu v játrech a způsobuje rozvoj hyperglykémie. Zadržuje sodík a vodu v těle, čímž zvyšuje objem cirkulující krve a zvyšuje krevní tlak (antišokový efekt).

Stimuluje vylučování draslíku, snižuje vstřebávání vápníku z trávicího traktu a snižuje mineralizaci kostí.