Návod k použití pyrazinamidu: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky
Pomocné látky: bramborový škrob, stearát vápenatý, sodná sůl kroskarmelózy.
Popis: Tablety jsou bílé, kulaté, ploché se zkosením a dělicí čárou na jedné straně.
Farmakodynamika
Pyrazinamid je lék proti tuberkulóze. Působí na intracelulární mykobakteria a dobře proniká do ložisek tuberkulózních lézí. Účinnější v kyselém prostředí. Má bakteriostatický nebo baktericidní účinek v závislosti na koncentraci a citlivosti mikroorganismu.
Během léčby se může vyvinout rezistence, jejíž pravděpodobnost se snižuje při kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze.
Farmakokinetika
Pyrazinamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Pyrazinamid dobře proniká do tkání a tělesných tekutin, včetně. játra, plíce, mozkomíšní mok. Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %. Doba dosažení maximální koncentrace je 1-2 hodiny.
Metabolizuje se v játrech, kde se nejprve vytvoří aktivní metabolit, kyselina pyrazinová, která se následně přemění na neaktivní metabolit, kyselinu 5-hydroxypyrazinovou.
Vylučováno ledvinami: nezměněno – 3%, ve formě kyseliny pyrazinové – 33%, ve formě jiných metabolitů – 36%. Poločas rozpadu je 8-9 hodin.
Indikace
V kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze se předepisuje v následujících případech: plicní tuberkulóza, tuberkulózní meningitida, tuberkulóza kostí, tuberkulóza urogenitálních orgánů.
Kontraindikace
Přecitlivělost, děti do 3 let.
S opatrností: hyperurikémie, dna, selhání jater.
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně během jídla nebo po jídle, jednou denně, nejlépe během snídaně, s malým množstvím vody. Dospělým se předepisuje 1–25 mg/kg (při tělesné hmotnosti nižší než 30 kg – 50 g, nad 1,5 kg – 50 g) denně. Maximální denní dávka je 2 g. Průběh léčby je 2,5 měsíce.
V případě špatné snášenlivosti je pyrazinamid předepsán ve 2-3 dávkách.
U starších a senilních jedinců by denní dávka neměla překročit 15 mg/kg. V těchto případech je vhodné předepisovat lék obden.
Dětem od 3 let se předepisuje 15-20 mg/kg 1x denně, maximální denní dávka je 1,5 g. Pyrazinamid se užívá v kombinaci s aminoglykosidy (streptomycin nebo kanamycin v dávce 15 mg/kg), isoniazidem (10). mg/kg), rifampicin (10 mg/kg).
Upozornění, sledování terapie
Při dlouhodobé léčbě je nutné 1x měsíčně sledovat aktivitu jaterních transamináz a obsah kyseliny močové v krvi.
Pacienti s diabetes mellitus mají zvýšené riziko hypoglykémie.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, kovová chuť v ústech, bolest v epigastriu, dysfunkce jater (ztráta chuti k jídlu, bolest jater, hepatomegalie, žloutenka, žlutá atrofie jater), exacerbace peptického vředu.
Z centrálního nervového systému (CNS): bolest hlavy, závratě, zvýšená excitabilita, deprese, poruchy spánku; v některých případech – halucinace, křeče, zmatenost.
Ze strany krvetvorných orgánů a systému hemostázy: trombocytopenie, sideroblastická anémie, vakuolizace erytrocytů, porfyrie, hyperkoagulabilita, splenomegalie
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie.
Z močového systému: dysurie, intersticiální nefritida. Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka.
Ostatní: hypertermie, akné, hyperurikémie, exacerbace dny, fotosenzitivita, zvýšená koncentrace železa v séru.
Nadměrná dávka
Příznaky: dysfunkce jater, zvýšená závažnost nežádoucích účinků z centrálního nervového systému.
Interakce
Pyrazinamid je kompatibilní s jinými antituberkulotiky: u chronických destruktivních forem se doporučuje kombinovat s rifampicinem nebo ethambutolem (lepší snášenlivost než při kombinaci s rifampicinem, ale účinek je slabší).
Pravděpodobnost rozvoje hepatotoxického účinku léku se zvyšuje při kombinovaném použití s rifampicinem.
Při současném užívání s léky blokujícími tubulární sekreci (probenecid) může dojít ke snížení jejich vylučování a zvýšení toxických reakcí.
Podmínky ukládání
Podmínky skladování
Seznam B. Skladujte v suchu a temnu při teplotě nepřesahující 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
3 roky. Lék se nesmí používat po uplynutí doby použitelnosti.
Každá tableta obsahuje:
účinná látka: pyrazinamid – 500 mg;
Pomocné látky: škrob, mikrokrystalická celulóza, povidon, magnesium-stearát, koloidní oxid křemičitý, sodná sůl glykolátu škrobu, čištěný mastek.
popis
Kulaté, ploché, bílé tablety s půlicí rýhou na jedné straně.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Má bakteriostatický nebo baktericidní účinek v závislosti na koncentraci a citlivosti mikroorganismu. Je aktivnější v tuberkulostatické aktivitě než kyselina para-aminosalicylová, i když je horší než isoniazid, streptomycin a rifampicin. Působí na mykobakterie, které jsou rezistentní na jiná antituberkulotika druhé linie. Lék dobře proniká do ložisek tuberkulózních lézí. Jeho aktivita v kyselém prostředí kaseózních hmot neklesá, proto je často předepisován u kaseózní lymfadenitidy, tuberkulózy a kaseózních-pneumonických procesů. Během léčby se může vyvinout rezistence, jejíž pravděpodobnost je snížena při kombinaci s jinými antituberkulotiky.
Farmakokinetika:
Pyrazinamid se dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání dávky 500 mg dospělým je maximálních plazmatických koncentrací pyrazinamidu 9-12 mcg/ml dosaženo během 2 hodin, 7 mcg/ml po 8 hodinách a 2 mcg/ml po 24 hodinách.
Pyrazinamid proniká do tkání a tekutin těla včetně jater, plic a mozkomíšního moku. Vazba na plazmatické proteiny je 10–20 %. Metabolizuje se v játrech, kde se nejprve vytvoří aktivní metabolit (kyselina pyrazinová), který se následně přemění na neaktivní metabolit – 5-
kyselina hydroxypyrazinová. Poločas rozpadu je 8-9 hodin.
Vylučováno ledvinami: nezměněno – 3%, ve formě kyseliny pyrazinové – 33%, ve formě jiných metabolitů – 36%.
Odstraněno hemodialýzou.
indikace:
Lék se používá k léčebným účelům podle předpisu lékaře pro tuberkulózu.
V kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze se předepisuje v následujících případech:
– plicní tuberkulóza;
– tuberkulózní meningitida;
– tuberkulóza kostí;
– tuberkulóza urogenitálních orgánů.
Kontraindikace:
— individuální nesnášenlivost;
– onemocnění jater;
-dna;
– hyperurikemie;
— těhotenství, kojení;
– děti do 3 let (pro tuto lékovou formu).
Dávkování a aplikace:
Lék se užívá perorálně během jídla nebo po jídle, jednou denně, nejlépe během snídaně s malým množstvím vody.
Dospělým se předepisuje 25-30 mg/kg tělesné hmotnosti, což odpovídá 50 g u osob s hmotností nižší než 1,5 kg a 50 g u osob s hmotností nad 2 kg. Maximální denní dávka je 2,5 g.
V případě špatné snášenlivosti je pyrazinamid předepsán ve 2-3 dávkách.
U starších a senilních jedinců je vhodné předepisovat lék obden v dávce 15 mg/kg.
Dětem se předepisuje 15-20 mg/kg jednou denně (maximální dávka do 1 g denně).
Pyrazinamid se používá v kombinaci s aminoglykosidy (streptomycin nebo kanamycin v dávce 15 mg/kg), isoniazidem (10 mg/kg), rifampicinem (10 mg/kg).
Průběh léčby je 3 měsíce.
Nežádoucí účinky:
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem, „kovová“ chuť v ústech, dysfunkce jater (snížená chuť k jídlu, bolest jater, hepatomegalie, žloutenka, žlutá atrofie jater); exacerbace peptického vředu.
Z centrálního nervového systému: závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, zvýšená excitabilita, deprese; v některých případech – halucinace, křeče, zmatenost.
Z krvetvorných orgánů a systému hemostázy: trombocytopenie, sideroblastická anémie, vakuolizace erytrocytů, porfyrie, hyperkoagulace, splenomegalie.
Z muskuloskeletálního systému: artralgie. myalgie.
Z močového systému: dysurie, intersticiální nefritida.
Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka.
Ostatní: hypertermie, akné, hyperurikémie, exacerbace dny, fotosenzitivita, zvýšená koncentrace železa v séru.
Předávkování:
Příznaky: zhoršená funkce jater, zvýšená závažnost nežádoucích účinků z centrálního nervového systému.
Léčba: symptomatická.
Interakce:
Pyrazinamid se kombinuje s jinými léky proti tuberkulóze. Zejména u chronických destruktivních forem se doporučuje kombinovat s rifampicinem (výrazný účinek) nebo ethambutolem (lepší snášenlivost).
Pravděpodobnost rozvoje hepatotoxického účinku léku se zvyšuje při kombinovaném použití s rifampicinem. Při současném použití s léky, které blokují tubulární sekreci, se může vylučování snížit a v důsledku toho se mohou zvýšit toxické reakce.
Zvyšuje protituberkulózní účinek ofloxacinu a lomefloxacinu.
Zvláštní pokyny:
Při dlouhodobé léčbě je nutné jednou měsíčně sledovat aktivitu alaninaminotransferázy a hladinu kyseliny močové v krvi.
Pacienti s diabetes mellitus mají zvýšené riziko hypoglykémie.
Uvolňovací forma / dávkování:
Balení:
10 tablet v proužcích z hliníkové fólie. 10 proužků v kartonové krabici spolu s návodem k použití.
Skladovací podmínky:
Seznam B. Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Roky 3.
Nepoužívejte lék po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Společnost s ručením omezeným “Interpharma” (OOO “Interpharma”), 300004, Tula, Torkhovsky proezd, 8, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
Fortune Med LLC
26 2015 července
Pyrazinamidové tablety – Interpharma – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Pyrazinamidové tablety – Interpharma v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: