Návod k použití masti a krému Acyclovir hexal

Léková forma: krém pro vnější použití, oční mast, mast pro vnější použití Chemický vzorec: 9-(2-hydroxy)ethoxymethylguanin nebo 2-amino-1-dihydro-9-[(9-hydroxyethoxy)methyl]-2H- purin — 6 — he Farmakologické působení: Antivirotikum — syntetický analog nukleosidu thymidinu. V infikovaných buňkách obsahujících virovou thymidinkinázu dochází k fosforylaci a konverzi na acyklovir monofosfát. Pod vlivem guanylátcyklázy se acyklovirmonofosfát přeměňuje na difosfát a působením několika buněčných enzymů na trifosfát. Vysoká selektivita účinku a nízká toxicita pro člověka jsou způsobeny nepřítomností potřebného enzymu pro tvorbu acyklovirtrifosfátu v intaktních buňkách makroorganismu Acyclovir trifosfát, „integrovaný“ do DNA syntetizované virem, blokuje reprodukci virus. Specifičnost a velmi vysoká selektivita účinku je dána také jeho preferenční akumulací v buňkách postižených herpes virem. Vysoce účinný proti viru Herpes simplex typu 6 a 1; virus, který způsobuje plané neštovice a pásový opar (Varicella zoster); Virus Epstein-Barrové (typy virů jsou uvedeny v pořadí podle rostoucí MIC acykloviru).

účinek

Středně aktivní proti CMV V případě herpesu zabraňuje tvorbě nových prvků vyrážky, snižuje pravděpodobnost kožního rozšíření a viscerálních komplikací, urychluje tvorbu krust a snižuje bolestivost v akutní fázi herpes zoster. Má imunostimulační účinek.

Farmakokinetika

Oční mast: snadno proniká do rohovkového epitelu a vytváří terapeutickou koncentraci v oční tekutině Při aplikaci krému, masti na neporušenou kůži: vstřebávání je minimální; nelze zjistit v krvi nebo moči. Postižená kůže: vstřebávání je mírné; u pacientů s normální funkcí ledvin je koncentrace v krevním séru až 0.28 μg / ml, u pacientů s chronickým selháním ledvin – až 0.78 μg / ml. Vylučuje se ledvinami (až 9.4 % denní dávky).

Indikace pro použití

Krém a mast pro vnější použití – jednoduchý herpes kůže a sliznic, genitální herpes (primární a recidivující); Lokalizovaný pásový opar (doplňková léčba Oční mast – herpetická keratitida).

Kontraindikace

Přecitlivělost Používejte opatrně. Těhotenství, období kojení. Dávkovací režim: Zevně. Krém nebo mast se aplikuje na postižená místa 4-6x denně (co nejdříve po propuknutí infekce). Je důležité zahájit léčbu rekurentní infekce v prodromální fázi nebo na samém začátku infekce. Délka léčby je minimálně 5 dní, maximálně 10 dní lokálně. Oční mast se vytlačí v 1 cm dlouhém proužku a umístí se do dolního spojivkového vaku 5x denně (každé 4 hodiny). Léčba pokračuje minimálně 3 dny po vyléčení.

Nežádoucí účinky

Při vnější aplikaci – bolest, pálení, svědění, kožní vyrážka, vulvitida Při použití oční masti – pálení v místě aplikace, zánět spojivek, povrchová keratopatie. Příznaky: bolest hlavy, neurologické poruchy, dušnost, nevolnost, zvracení, průjem, renální dysfunkce, letargie, křeče, kóma Léčba: udržení životních funkcí, hemodialýza.

Interakce

Zvýšení účinku je pozorováno při současném podávání imunostimulantů.

Zvláštní instrukce

Krém by neměl být aplikován na sliznice úst a očí Acyclovir mast je účinná jako prevence recidivy oparu na rtech Účinnost léčby bude tím vyšší, čím dříve bude zahájena (při prvních příznacích infekce). Pro realizaci terapeutického účinku acykloviru je důležitý stav imunitního systému těla. U pacientů se sníženou imunitou (HIV/AIDS nebo po transplantaci kostní dřeně) na pozadí lokální aplikace acyklovirové masti by mělo být předepsáno systémové podávání léku, stejně jako v případě těžké a recidivující herpetické infekce A 1.25 cm proužek masti by měl být aplikován na 25 cmXNUMX postižené kůže. Aby se zabránilo autoinokulaci na jiných oblastech kůže, je nutné používat ochranné pomůcky na prsty nebo gumové rukavice Acyclovir nebrání pohlavnímu přenosu oparu, proto je nutné se v průběhu léčby zdržet pohlavního styku, a to i v průběhu léčby. absence klinických projevů.

<img src=“https://medams.ru/thumb/2/ZdsuC2nGl7wFxru8wavxOQ/180r160/d/atsiklovir.jpg“ />Popis dávkové formy

Charakterizace

Antivirový přípravek ze skupiny syntetických analogů acyklického purinového nukleosidu deoxyguanidinu, který je součástí DNA.

Farmakologický účinek

Farmakologický účinek: antivirový.

Analogy: Zovirax, Cyclovir

Cena

Acyclovir tablety 200 mg N20, cena 73,36 rub. Výrobce: Belmedpreparaty RUE, Bělorusko

Složení a forma uvolnění

v blistrovém balení po 10 ks; V kartonovém balení jsou 2 balíčky.

Farmakodynamika

Acyclovir má vysokou specificitu pro virus Herpes simplex (HSV), včetně virů HSV typu 1 a HSV typu 2 Varicella zoster (VZV), virus Epstein-Barrové (EBV) a cytomegalovirus (CMV). V buněčných kulturách vykazuje acyklovir největší aktivitu proti HSV-1, následovaný v sestupném pořadí HSV-2, VZV, EBV a CMV. Acyclovir proniká přímo do buněk infikovaných virem. Buňky infikované virem produkují virovou thymidinkinázu, která fosforyluje acyklovir na acyklovir monofosfát. Kromě toho je aktivita virové thymidinkinázy ve vztahu k acykloviru mnohem vyšší než účinek buněčných enzymů na ni (v infikovaných buňkách je koncentrace acyklovirmonofosfátu 40–100krát vyšší). Další fosforylace buněčnými enzymy vede k tvorbě acyklovir trifosfátu, který je extrémně aktivním a selektivním inhibitorem virové DNA polymerázy. Mechanismus, kterým acyklovirtrifosfát inhibuje syntézu DNA, je pravděpodobně ten, že slouží jako substrát pro tento enzym, což umožňuje realizaci 3’–5′ vazby, která je nezbytná pro prodloužení řetězce DNA. Tímto způsobem dochází k předčasnému ukončení řetězce DNA.

Farmakokinetika

Při perorálním podání je acyklovir ve střevě absorbován pouze částečně. Po předepsání dávky 200 mg 5krát denně C_max acyklovir v krevní plazmě je 3,2 μmol (0,7 μg/ml), C_min) – 1,8 μmol (0,4 μg/ml).

Koncentrace acykloviru v mozkomíšním moku je 50 % koncentrace v krevní plazmě. Vazba na plazmatické proteiny je relativně nízká (9–33 %). Acyclovir je primárně vylučován v nezměněné podobě z těla ledvinami. Renální clearance acykloviru je významně vyšší než clearance kreatininu, což naznačuje, že jeho eliminace se provádí nejen glomerulární filtrací, ale také tubulární sekrecí.

Jediným metabolitem detekovaným v moči je 9-karboxymethoxymethylguanin (10–15 % podané dávky).

Indikace pro lék Acyclovir

léčba primárních a recidivujících infekcí kůže a sliznic způsobených virem Herpes simplex;

potlačení recidivy infekcí způsobených virem Herpes simplex u pacientů s normálním a oslabeným imunitním systémem;

primární a opakující se infekce způsobené virem Varicella zoster.

Kontraindikace

Přecitlivělost na acyklovir nebo jakoukoli jinou složku léku.

Použití v těhotenství a laktaci

V těhotenství lze lék předepisovat jen výjimečně s přísným posouzením vztahu mezi potřebou užívání léku a možným rizikem. Neměl by být podáván kojícím matkám.

Nežádoucí účinky

Dermatologické reakce: Ve vzácných případech se mohou objevit kožní vyrážky, které vymizí po vysazení léku.

V některých případech je to možné gastrointestinální poruchy: nevolnost, průjem a bolest břicha; v některých případech jsou možné rychle procházející neurologické poruchy: závratě, snížená koncentrace, halucinace a ospalost, zejména u pacientů se sníženou funkcí ledvin; Velmi vzácně dochází k přechodným změnám krevního obrazu a aktivity jaterních enzymů. Byly pozorovány ojedinělé případy bolestí hlavy, únavy, vyčerpání, ospalosti, nespavosti a potíží s dýcháním.

Interakce

Probenecid zpomaluje eliminaci acykloviru.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Pro dospělé pacienty k léčbě primárních infekcí a relapsů Herpes simplex kůže a sliznice – 1 tableta. (200 mg) Acyclovir 5krát denně. Délka léčby je obvykle 5 dní. V závažných případech může být nutná delší léčba. U pacientů s výrazně oslabeným imunitním systémem (například po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou střevní absorpcí je nutné zvýšit jednorázovou dávku na 400 mg nebo nitrožilní podání léku. K potlačení recidivy infekce způsobené Herpes simplex u pacientů s normálním imunitním systémem – 1 tableta. Acyclovir (200 mg) 4krát denně nebo 2 tablety. 2x denně. Aby se zabránilo infekci Herpes simplex pro pacienty se slabým imunitním systémem – 1 tableta. (200 mg) 4krát denně. U pacientů s těžkou imunodeficiencí (např. po transplantaci kostní dřeně) nebo u pacientů s nedostatečnou střevní absorpcí lze jednotlivou dávku zvýšit na 2 tablety. na schůzku.

Děti: K léčbě infekce způsobené Herpes simplex a prevenci této infekce na pozadí oslabené imunitní obrany dostávají děti starší 2 let stejnou dávku jako dospělí; do 2 let – poloviční dávka pro dospělé.

Starší pacienti: Rychlost celkové eliminace acykloviru je u starších pacientů snížena. Při terapii vysokými perorálními dávkami léku je nutné zajistit dostatečný příjem tekutin v těle pacienta. V případech poruchy funkce ledvin je třeba věnovat zvláštní pozornost snížení dávky. O použití léku u pacientů s omezenou funkcí ledvin rozhoduje lékař.

Zvláštní instrukce

Čím dříve bude léčba zahájena, tím bude účinnější. U pacientů s imunodeficiencí vede vícenásobná opakovaná léčba někdy k virové rezistenci vůči acykloviru.

Podmínky skladování léku Acyclovir

Na suchém místě, chráněném před světlem, při teplotě do 25 °C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum expirace léku Acyclovir

3 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.