Návod k použití léku Valsacor – při jakém tlaku a jak užívat?

Potahované tablety, 40 mg: žlutá, kulatá, bikonvexní s rýhou.

Potahované tablety, 80 mg: růžová, kulatá, bikonvexní s rizikem.

Potahované tablety, 160 mg: růžovo-oranžové barvy, kulaté, bikonvexní.

Na průřezu — jádro tablety je bílé nebo téměř bílé.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Valsartan je aktivní, specifická ARA II, určená k perorálnímu podání. Selektivně blokuje podtyp AT receptoru₁, které jsou zodpovědné za účinky angiotensinu II. V důsledku AT blokády₁-receptorů je zvýšení plazmatické koncentrace angiotenzinu II, které může stimulovat neblokovaný AT₂-receptory. Valsartan nevykazuje žádnou významnou agonistickou aktivitu proti AT.₁-receptory. Afinita valsartanu k podtypu AT receptoru₁ přibližně 20000 XNUMXkrát vyšší než u podtypu AT receptoru₂. Valsartan neinteraguje ani neblokuje receptory jiných hormonů nebo iontových kanálů, které jsou důležité při regulaci kardiovaskulárních funkcí.

Použití při arteriální hypertenzi u pacientů starších 18 let

Při léčbě pacientů s arteriální hypertenzí valsartanem je pozorován pokles krevního tlaku, který není doprovázen změnou srdeční frekvence.

Po perorálním podání jednorázové dávky léku nastupuje u většiny pacientů antihypertenzní účinek do 2 hodin a maximálního snížení krevního tlaku je dosaženo během 4–6 hodin a trvá déle než 24 hodin maximálního snížení krevního tlaku, bez ohledu na užívanou dávku, je obvykle dosaženo během 2–4 týdnů a během dlouhodobé terapie se udržuje na dosažené úrovni. V případě současného použití léčiva s hydrochlorothiazidem se dosáhne spolehlivého dodatečného snížení krevního tlaku.

Náhlé vysazení valsartanu není spojeno s významným zvýšením krevního tlaku nebo jinými nežádoucími účinky. U pacientů s arteriální hypertenzí, diabetes mellitus 2. typu a nefropatií, užívajících valsartan v dávce 160–320 mg, je pozorováno významné snížení proteinurie (36–44 %).

Použití po akutním infarktu myokardu u pacientů starších 18 let

Pokud je lék užíván po dobu 2 let u pacientů, kteří jej začali užívat v období od 12 hodin do 10 dnů po akutním infarktu myokardu (komplikovaném selháním levé komory a/nebo systolickou dysfunkcí levé komory), míra celkové a kardiovaskulární mortality se zkracují a prodlužuje se doba přežití před první hospitalizací v důsledku exacerbace CHF, opakovaného infarktu myokardu, náhlé srdeční zástavy a cévní mozkové příhody (bez fatálního výsledku). Bezpečnostní profil valsartanu u pacientů s akutním infarktem myokardu je podobný profilu pozorovanému v jiných podmínkách.

CHF u pacientů starších 18 let

Mechanismus účinku valsartanu u CHF je založen na jeho schopnosti eliminovat negativní důsledky chronické hyperaktivace RAAS a jeho hlavního efektoru, angiotensinu II, konkrétně vazokonstrikci, zadržování tekutin v těle, buněčnou proliferaci vedoucí k remodelaci cílových orgánů ( srdce, ledviny, cévy), stimulace nadměrné syntézy hormonů, které působí synergicky s RAAS (katecholaminy, aldosteron, vasopresin, endotelin). Při použití valsartanu u CHF se snižuje preload, snižuje se tlak v zaklínění plicnice a diastolický tlak v plicnici a zvyšuje se srdeční výdej. Spolu s hemodynamickými účinky valsartan díky nepřímé blokádě syntézy aldosteronu snižuje zadržování sodíku a vody v těle.

Obecně vede použití valsartanu ke snížení počtu hospitalizací pro CHF, zpomalení progrese CHF a zlepšení funkční třídy CHF dle klasifikace. NYHAzvýšení LVEF, stejně jako snížení závažnosti známek a symptomů srdečního selhání a zlepšení kvality života ve srovnání s placebem.

Použití u pacientů starších 18 let s arteriální hypertenzí a poruchou glukózové tolerance

S použitím valsartanu a změnou životního stylu bylo u této kategorie pacientů zaznamenáno statisticky významné snížení rizika rozvoje diabetes mellitus. Valsartan neměl žádný vliv na výskyt kardiovaskulárních úmrtí, infarktu myokardu a nefatálních ischemických příhod, hospitalizaci pro srdeční selhání nebo nestabilní anginu pectoris, arteriální revaskularizaci u pacientů s poruchou glukózové tolerance a hypertenzí, bez ohledu na věk, pohlaví a rasu.

Použití u dětí a dospívajících od 6 do 18 let k léčbě arteriální hypertenze

U dětí a dospívajících ve věku 6 až 18 let zajišťuje valsartan plynulé snížení krevního tlaku závislé na dávce. Při použití valsartanu je maximálního snížení krevního tlaku, bez ohledu na užívanou dávku, obvykle dosaženo do 2 týdnů a během dlouhodobé terapie se udržuje na dosažené úrovni.

Farmakokinetika

Po perorálním podání léku C_max Plazmatické koncentrace valsartanu je dosaženo během 2–4 hodin Průměrná absolutní biologická dostupnost je 23 %. Když se valsartan podává s jídlem, AUC se sníží o 48 %, ačkoli počínaje přibližně 8 hodinami po podání jsou plazmatické koncentrace valsartanu podobné při podání s jídlem nebo nalačno. Pokles AUC však není doprovázen klinicky významným poklesem terapeutického účinku, takže valsartan lze užívat bez ohledu na dobu příjmu potravy.

V_ss Celková tkáňová distribuce valsartanu po intravenózním podání byla přibližně 17 94, což ukazuje na absenci významné tkáňové distribuce valsartanu. Valsartan se silně váže na sérové ​​proteiny (97–XNUMX %), především na albumin.

Valsartan nepodléhá významné biotransformaci, pouze asi 20 % perorální dávky se vyloučí ve formě metabolitů. Hydroxylový metabolit je detekován v plazmě v nízkých koncentracích (méně než 10 % AUC valsartanu). Tento metabolit je farmakologicky neaktivní.

Farmakokinetická křivka valsartanu má sestupný multiexponenciální charakter (T_1/2 počáteční fáze (T_1/2α) méně než 1 hodina a závěrečná fáze (T_1/2p) asi 9 hodin). Valsartan se vylučuje převážně v nezměněné podobě stolicí (asi 83 %) a ledvinami (asi 13 %). Po intravenózním podání je plazmatická clearance valsartanu přibližně 2 l/h a jeho renální clearance je 0,62 l/h (přibližně 30 % celkové clearance). T_1/2 valsartanu je 6 hodin V rozmezí studovaných dávek je kinetika valsartanu lineární. Při opakovaném podávání valsartanu nebyly pozorovány žádné změny farmakokinetických parametrů. Při užívání valsartanu jednou denně je akumulace nevýznamná. Plazmatické koncentrace valsartanu byly u žen a mužů podobné.

Speciální skupiny pacientů

CHF. U této kategorie pacientů je čas k dosažení C_max a T_1/2 jsou podobné jako u zdravých dobrovolníků. Zvýšená AUC a C_max přímo úměrné zvýšení dávky léku (od 40 do 160 mg 2krát). Kumulační faktor je v průměru 1,7. Po perorálním podání byla clearance valsartanu přibližně 4,5 l/h. Věk pacientů s CHF neovlivnil clearance valsartanu.

Věk nad 65 let. U některých pacientů starších 65 let je systémová biologická dostupnost valsartanu vyšší než u mladších pacientů, ale nebylo prokázáno, že by to mělo klinický význam.

Zhoršená funkce ledvin. Nebyla pozorována žádná korelace mezi renální funkcí a systémovou biologickou dostupností valsartanu. U pacientů s poruchou funkce ledvin (kreatinin Cl více než 10 ml/min) není nutná úprava dávky léku. Valsartan se však silně váže na plazmatické proteiny, a proto je nepravděpodobné, že by mohl být odstraněn hemodialýzou.

Jaterní dysfunkce. Asi 70 % absorbované dávky valsartanu se vylučuje střevy (žlučí), převážně nezměněné. Valsartan nepodléhá významné biotransformaci. U pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater je biologická dostupnost (AUC) valsartanu zvýšena 2krát ve srovnání se zdravými dobrovolníky. Nebyla však pozorována žádná korelace mezi hodnotami AUC valsartanu a stupněm poškození jater. Použití léku u pacientů s těžkou poruchou funkce jater nebylo studováno.

Věk od 6 do 18 let. Farmakokinetické vlastnosti valsartanu u dětí a dospívajících ve věku 6 až 18 let se neliší od farmakokinetických vlastností valsartanu u pacientů starších 18 let.

Indikace

• arteriální hypertenze;
• chronické srdeční selhání (II-IV funkční třída podle klasifikace NYHA) u dospělých pacientů, kteří dostávají standardní léčbu jedním nebo více léky z následujících farmakoterapeutických skupin: diuretika, srdeční glykosidy, stejně jako ACE inhibitory nebo betablokátory. Užívání každého z uvedených léků není povinné;
• pacientů po akutním infarktu myokardu komplikovaném selháním levé komory a/nebo systolickou dysfunkcí levé komory, za přítomnosti stabilních hemodynamických parametrů (pro zvýšení jejich přežití).

Děti a dospívající od 6 do 18 let:

• arteriální hypertenze.

Kontraindikace

• přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
• těžká jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici), biliární cirhóza a cholestáza;
• současné užívání s aliskirenem a přípravky obsahujícími aliskiren u pacientů s diabetes mellitus a/nebo středně těžkou až těžkou poruchou funkce ledvin (SCF méně než 60 ml/min/1,73 m2);
• současné užívání s ACE inhibitory u pacientů s diabetickou nefropatií;
• těhotenství;
• období kojení;
• věk do 6 let – pro indikace arteriální hypertenze, do 18 let – pro ostatní indikace (účinnost a bezpečnost použití nebyla stanovena).

S opatrností: bilaterální stenóza renální arterie; stenóza tepny do solitární ledviny; primární hyperaldosteronismus, dodržování diety s omezenou konzumací kuchyňské soli; stavy doprovázené poklesem BCC (včetně průjmu a zvracení); těžké renální selhání (kreatinin Cl méně než 10 ml/min), protože žádné klinické údaje; pacientů ve věku 6 až 18 let a kreatininu Cl méně než 30 ml/min, vč. ti na hemodialýze; lehká a středně těžká jaterní dysfunkce nebiliárního původu bez cholestázy, CHF II-IV funkční třída (dle NYHA), mitrální nebo aortální stenóza, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, pacienti po transplantaci ledvin; současné podávání jiných léků, které blokují RAAS (ACE inhibitory, aliskiren).

Použití v těhotenství a laktaci

Stejně jako jakýkoli jiný lék, který ovlivňuje RAAS, by Valsartan-SZ neměl být podáván ženám plánujícím těhotenství. Při předepisování jakéhokoli léku, který ovlivňuje RAAS, by měl lékař informovat ženy ve fertilním věku o potenciálním nebezpečí těchto léků během těhotenství.

Užívání přípravku Valsartan-SZ během těhotenství je kontraindikováno, protože vzhledem k mechanismu účinku ARA II nelze vyloučit riziko pro plod. Účinek ACE inhibitorů (léky, které také ovlivňují RAAS) na plod, pokud jsou použity ve druhém a třetím trimestru těhotenství, může vést k poškození a smrti. Podle retrospektivních údajů zvyšuje užívání ACE inhibitorů v prvním trimestru těhotenství riziko porodu dětí s vrozenými vadami. Byly hlášeny spontánní potraty, oligohydramnion a renální dysfunkce u novorozenců, jejichž matky nedopatřením dostávaly valsartan během těhotenství. Pokud je během léčby přípravkem Valsartan-SZ diagnostikováno těhotenství, měla by být co nejdříve přerušena.

Není známo, zda se valsartan vylučuje do mateřského mléka u žen, proto je použití přípravku Valsartan-SZ během kojení kontraindikováno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Uvnitř, bez žvýkání, bez ohledu na příjem potravy, s vodou.

Arteriální hypertenze. Lék lze předepsat v dávkách 40, 80, 160 a 320 mg. Doporučená počáteční dávka přípravku Valsartan-SZ je 80 mg/den bez ohledu na rasu, věk a pohlaví pacienta. Antihypertenzní účinek je pozorován v prvních 2 týdnech léčby; maximální účinek se rozvíjí po 4 týdnech. U těch pacientů, kteří nedosahují adekvátní terapeutické odpovědi, lze denní dávku Valsartan-SZ postupně zvyšovat až na maximální denní dávku 320 mg a navíc lze předepisovat diuretika.

CHF. Lék lze předepsat v dávkách 40, 80, 160 a 320 mg. Doporučená počáteční dávka přípravku Valsartan-SZ je 40 mg 2krát denně. Dávka léku by měla být postupně zvyšována po dobu nejméně 2 týdnů na 80 mg 2krát denně, a pokud je dobře snášena, na 160 mg 2krát denně. Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách. V tomto případě může být nutné snížit dávku současně užívaných diuretik.

Hodnocení pacientů s CHF by mělo zahrnovat posouzení funkce ledvin.

Zlepšit přežití pacientů po akutním infarktu myokardu. Lék lze předepsat v dávkách 40, 80, 160 a 320 mg. Léčba začíná do 12 hodin po infarktu myokardu úvodní dávkou 20 mg (1/2 tablety po 40 mg) 2krát denně s následným zvýšením dávky (40, 80, 160 mg 2krát denně) dalších několik týdnů, dokud není dosaženo cílové dávky – 160 mg 2krát denně. Dosažení dávky až 80 mg 2krát denně se doporučuje do konce 2. týdne léčby. Dosažení maximální cílové dávky 160 mg 2krát denně se doporučuje do konce 3. měsíce terapie Valsartanem-SZ. Zvýšení dávky závisí na snášenlivosti léku během období výběru dávky. V případě rozvoje arteriální hypotenze doprovázené klinickými projevy nebo renální dysfunkcí je třeba zvážit otázku snížení dávky. Hodnocení pacientů v období po infarktu myokardu by mělo zahrnovat posouzení funkce ledvin. Maximální denní dávka je 320 mg ve 2 dávkách.

Speciální skupiny pacientů

Věk nad 65 let. U starších pacientů není nutná úprava dávkování.

Zhoršená funkce ledvin. U pacientů s poruchou funkce ledvin s clearance kreatininu vyšší než 10 ml/min není nutná úprava dávky. Současné podávání valsartanu s aliskirenem je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou nebo těžkou poruchou funkce ledvin (SCF méně než 60 ml/min/1,73 m2 V současnosti nejsou k dispozici žádné údaje o použití léku u pacientů s clearance kreatininu nižší než 10 ml/). min.

Jaterní dysfunkce. U pacientů s mírnou nebo středně závažnou jaterní dysfunkcí nebiliárního původu bez cholestázy by denní dávka neměla překročit 80 mg; U pacientů s těžkou jaterní dysfunkcí (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici), biliární cirhózou a cholestázou je použití Valsartan-SZ kontraindikováno.

Děti a dospívající

Arteriální hypertenze. Doporučená počáteční dávka přípravku Valsartan-SZ pro děti a dospívající ve věku 6 až 18 let je 40 mg pro děti s hmotností nižší než 35 kg a 80 mg pro děti s hmotností vyšší než 35 kg. Doporučuje se upravit dávku s ohledem na pokles krevního tlaku. Maximální doporučené denní dávky jsou uvedeny v tabulce níže. Použití vyšších dávek se nedoporučuje.

CHF a anamnéza akutního infarktu myokardu. Přípravek Valsartan-SZ se nedoporučuje k léčbě CHF a po akutním infarktu myokardu u pacientů do 18 let.

Použití u pacientů ve věku 6 až 18 let s poruchou funkce jater. Stejně jako u dospělých pacientů je použití přípravku Valsartan-SZ kontraindikováno u pacientů ve věku 6 až 18 let s těžkou jaterní dysfunkcí, biliární cirhózou a cholestázou. Zkušenosti s valsartanem u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater jsou omezené. U této skupiny pacientů by neměla být překročena dávka 80 mg.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277