Návod k použití léku Kalchek – při jakém tlaku a jak užívat?

Aladin, Amlodipin, Normodipin, Norvasc, Norvadin, Coronim, Amlotop, Tenox, Azomex, Amlorus, Amlovas, Amlodak, Amlodivel, Amlodicor, Amlocard-Sanovel, Amlong, Amlonorm, Vero-Amlodipin, Cardilomelar, Corvadil, Olim

Účinná látka

Farmakologická skupina

Ze stejné farmakologické skupiny

Recept

Mezinárodní:

Rp.: «Calchek» 0,005
Dtd č. 30 v tab.
S.: Perorálně, 1 tableta 1krát denně

Rusko:

Rp.: Amlodipini 0,01 č. 30
DS: Perorálně, 1 tableta 1krát denně

Formulář receptu – 107-1/u

Farmakologický účinek

Pomalý blokátor kalciových kanálů, vazodilatační, antianginózní, hypotenzní.

Farmakodynamika

• u anginy pectoris snižuje závažnost ischemie myokardu dilatací periferních arteriol, snižuje celkovou periferní vaskulární rezistenci, snižuje afterload na srdce a snižuje potřebu myokardu kyslíkem;
• rozšířením koronárních tepen a arteriol v nezměněných a ischemických oblastech myokardu zvyšuje přísun kyslíku do myokardu (zejména u vazospastické anginy pectoris) a zabraňuje spasmům koronárních arterií (včetně těch, které jsou způsobeny kouřením).

Ortostatická hypotenze je u amlodipinu vzácná. Amlodipin nezpůsobuje snížení tolerance zátěže ani ejekční frakce levé komory. Snižuje stupeň hypertrofie myokardu levé komory. Neovlivňuje kontraktilitu a vodivost myokardu, nezpůsobuje reflexní zvýšení srdeční frekvence (SF), inhibuje agregaci krevních destiček, zvyšuje rychlost glomerulární filtrace a má slabý natriuretický účinek. U diabetické nefropatie nezvyšuje závažnost mikroalbuminurie. Nemá nepříznivé účinky na metabolismus a plazmatické koncentrace lipidů a lze jej použít při léčbě pacientů s bronchiálním astmatem, diabetes mellitus a dnou.
Výrazný pokles krevního tlaku je pozorován po 6–10 hodinách, trvání účinku je 24 hodin.

U pacientů s kardiovaskulárním onemocněním (včetně koronární aterosklerózy s postižením jedné cévy až po stenózu 3 nebo více tepen, karotická ateroskleróza), kteří prodělali infarkt myokardu, perkutánní transluminální koronární angioplastiku (PTCA) nebo u pacientů s anginou pectoris, použití amlodipinu zabraňuje rozvoji ztluštění intima-media komplexu karotických tepen, snižuje mortalitu na infarkt myokardu, cévní mozkovou příhodu, PTCA, bypass koronární tepny, vede ke snížení počtu hospitalizací pro nestabilní anginu pectoris a progresi chronického srdečního selhání (CHF ), snižuje frekvenci intervencí zaměřených na obnovení koronárního průtoku krve. Nezvyšuje mortalitu ani rozvoj komplikací a fatálních následků u pacientů s CHF (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA) během léčby digoxinem, diuretiky a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE). U pacientů s CHF (funkční třída III-IV podle klasifikace NYHA) neischemické etiologie existuje při použití amlodipinu riziko rozvoje plicního edému.

Použití u dětských pacientů (ve věku 6 let a více);
Ve studii s 268 dětmi ve věku 6 až 17 let s převážně sekundární hypertenzí srovnání dávek amlodipinu 2,5 mg a 5,0 mg s placebem ukázalo, že obě dávky snižují systolický krevní tlak významně více než placebo. Rozdíl mezi těmito dvěma dávkami nebyl statisticky významný.

Dlouhodobé účinky amlodipinu na růst, pohlavní dospívání a celkový vývoj nebyly studovány. Dlouhodobá účinnost amlodipinu při snižování dětské kardiovaskulární morbidity a mortality v dospělosti také nebyla stanovena.

Farmakokinetika

Sání
Po perorálním podání se amlodipin dobře vstřebává z gastrointestinálního traktu. Průměrná absolutní biologická dostupnost je 64–80 %, přičemž maximální koncentrace v krevním séru je pozorována po 6–12 hodinách. Rovnovážných koncentrací je dosaženo po 7-8 dnech terapie. Současný příjem potravy neovlivňuje absorpci amlodipinu.

Distribuce
Průměrný distribuční objem je 21 l/kg tělesné hmotnosti, což ukazuje, že většina léčiva je ve tkáních a relativně menší část je v krvi. Většina léčiva v krvi (97,5 %) se váže na plazmatické proteiny.

Метаболизм
Amlodipin podléhá pomalému, ale rozsáhlému metabolismu v játrech bez významného efektu prvního průchodu játry. Metabolity nemají významnou farmakologickou aktivitu.

Vylučování
Po jednorázové perorální dávce se poločas (T1/2) pohybuje od 35 do 50 hodin při opakovaném podání, T1/2 je přibližně 45 hodin; Asi 60 % perorálně podané dávky se vylučuje ledvinami, převážně ve formě metabolitů, 10 % v nezměněné formě a 20–25 % žlučí střevy. Celková clearance amlodipinu je 0,116 ml/s/kg (7 ml/min/kg, 0,42 l/h/kg).

Použití u starších pacientů
U starších pacientů (nad 65 let) je eliminace amlodipinu pomalejší (T1/2 – 65 h) ve srovnání s mladými pacienty, ale tento rozdíl není klinicky významný.

Použití u pacientů s jaterním selháním
Prodloužení T2/1 u pacientů s jaterním selháním naznačuje, že při dlouhodobém užívání bude akumulace léku v těle vyšší (T2/60 až XNUMX hodin).

Použití u pacientů s renálním selháním
Porucha funkce ledvin významně neovlivňuje kinetiku amlodipinu. Amlodipin proniká hematoencefalickou bariérou. Při hemodialýze se neodstraňuje.

Použití u dětských pacientů
Populační farmakokinetická studie byla provedena u 74 pediatrických pacientů s hypertenzí ve věku 1 až 17 let (34 pacientů ve věku 6 až 12 let a 28 pacientů ve věku 13 až 17 let), kteří dostávali amlodipin v dávce 1,25, 20 až 6 mg jednou nebo dvakrát denně . Průměrná perorální clearance (CL/F) u dětí ve věku 12 až 13 let au dospívajících ve věku 17 až 22,5 let byla 27,4 a 16,4 l/h u chlapců a 21,3 a 6 l/h u dívek. Mezi pacienty byly pozorovány velké rozdíly v expozici. Údaje o dětech do XNUMX let jsou omezené.

Způsob aplikace

Pro dospělé:

U arteriální hypertenze a anginy pectoris je lék předepsán v dávce 5 mg/den. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit na 10 mg.

U pacientů s dilatační kardiomyopatií začíná léčba dávkou 2.5 mg/den, pokud je dobře snášena, je možné postupné zvyšování denní dávky na 10 mg. Maximální denní dávka je 10 mg.

Při použití přípravku Kalchek jako součásti kombinované terapie s thiazidovými diuretiky, betablokátory nebo ACE inhibitory není nutná úprava dávkování léku.

Pro děti:

Účinná antihypertenzní dávka pro pediatrické pacienty ve věku 6 až 17 let je 2,5–5 mg jednou denně. Dávky vyšší než 1 mg denně nebyly u pediatrických pacientů studovány.

Indikace

• arteriální hypertenze (jako monoterapie a v kombinaci s thiazidovými diuretiky, ACE inhibitory a α- a β-blokátory);
• stabilní a nestabilní angina pectoris (včetně Prinzmetalovy anginy pectoris nebo variantní anginy pectoris);
• dilatační (neischemická) kardiomyopatie s těžkým chronickým srdečním selháním.

Kontraindikace

• Hypersenzitivita na amlodipin a jiné deriváty dihydropyridinu, stejně jako pomocné látky obsažené v léčivu;
• těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak nižší než 90 mm Hg);
• obstrukce výtokového traktu levé komory (včetně těžké aortální stenózy);
• šok (včetně kardiogenního);
• hemodynamicky nestabilní srdeční selhání po infarktu myokardu;
• děti do 6 let (u arteriální hypertenze nebyla stanovena účinnost a bezpečnost), pro ostatní indikace je lék kontraindikován u pacientů do 18 let.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u pacientů s jaterním selháním, chronickým srdečním selháním neischemické etiologie funkční třídy III-IV podle klasifikace NYHA, nestabilní anginou pectoris, aortální stenózou, mitrální stenózou, hypertrofickou obstrukční kardiomyopatií, akutním infarktem myokardu (a do 1 měsíc po něm), SSS (těžká tachykardie, bradykardie), arteriální hypotenze při současném užívání s inhibitory nebo induktory izoenzymu CYP3A4.

U pacientů s chronickým srdečním selháním (třída III a IV podle klasifikace NYHA) neischemického původu byl při užívání amlodipinu pozorován zvýšený výskyt plicního edému, a to i přes absenci známek zhoršení srdečního selhání.

U starších pacientů se může T1/2 zvýšit a clearance amlodipinu se může snížit. Nejsou nutné žádné změny dávkování, ale je nutné pečlivější sledování pacientů v této kategorii.

Účinnost a bezpečnost amlodipinu při hypertenzní krizi nebyla stanovena.

Přestože blokátory kalciových kanálů nezpůsobují abstinenční příznaky, je vhodné léčbu amlodipinem vysazovat postupně.

Neexistují žádné klinické údaje o použití amlodipinu v pediatrii.

Nežádoucí účinky

Z kardiovaskulárního systému: periferní edém, tachykardie, hyperémie kůže; při použití ve vysokých dávkách – arteriální hypotenze, arytmie, dušnost.

Z trávicího systému: nevolnost, bolest břicha; zřídka – gingivální hyperplazie.

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, únava, ospalost, závratě; při dlouhodobém užívání – parestézie.

Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění.

Ostatní: při dlouhodobém používání – bolest v končetinách.

Nadměrná dávka

Příznaky: Lze očekávat, že předávkování způsobí nadměrnou periferní vazodilataci s výraznou hypotenzí a možná reflexní tachykardií. U lidí jsou zkušenosti s úmyslným předávkováním amlodipinem omezené.
Jednorázové perorální dávky amlodipin maleátu ekvivalentní 40 mg amlodipinu/kg a 100 mg amlodipinu/kg u myší a potkanů ​​způsobily smrt. Jednorázové perorální dávky amlodipin maleátu ekvivalentní 4 mg nebo více amlodipinu/kg u psů (11násobek nebo vícenásobek MRHD na základě mg/m2) způsobily výraznou periferní vazodilataci a hypotenzi.

Léčba: V případě velkého předávkování je třeba zahájit aktivní monitorování srdečních a respiračních funkcí. Důležité je časté měření krevního tlaku. Při arteriální hypotenzi je nutné zajistit udržení kardiovaskulárních funkcí včetně elevace dolních končetin a nezbytného podávání tekutin. Pokud hypotenze nereaguje na tato konzervativní opatření, je třeba při sledování objemu a výdeje moči zvážit použití vazopresorů (jako je fenylefrin). Vzhledem k tomu, že amlodipin se silně váže na proteiny, je nepravděpodobné, že by hemodialýza byla účinná.

Lékové interakce

Je možné zvýšit antianginózní a antihypertenzní účinek blokátorů kalciových kanálů při použití v kombinaci s thiazidovými a kličkovými diuretiky, ACE inhibitory, betablokátory a nitráty, stejně jako zvýšit jejich antihypertenzní účinek při použití v kombinaci s alfa1-blokátory a neuroleptiky .

Ačkoli ve studiích s amlodipinem obecně nebyly pozorovány negativní inotropní účinky, některé blokátory kalciových kanálů mohou zesilovat negativně inotropní účinky antiarytmik, které prodlužují QT interval (např. amiodaron a chinidin).

Současné opakované podávání amlodipinu 10 mg a simvastatinu 80 mg vedlo k 77% zvýšení biologické dostupnosti simvastatinu. V takových případech by měla být dávka simvastatinu omezena na 20 mg.

Antivirová léčiva (např. ritonavir) zvyšují plazmatické koncentrace blokátorů kalciových kanálů, včetně amlodipin.

Při současném užívání sympatomimetik a estrogenů je možný pokles antihypertenzního účinku v důsledku zadržování sodíku v těle.

Neuroleptika a isofluran zvyšují antihypertenzní účinek derivátů dihydropyridinu. Při současném použití s ​​inhalačními anestetiky může dojít ke zvýšení hypotenzního účinku.

Při současném užívání amiodaronu může být zesílen antihypertenzní účinek.

Při současném užívání uhličitanu lithného se může objevit neurotoxicita (včetně nevolnosti, zvracení, průjmu, ataxie, třesu a/nebo tinnitu).

Při současném užívání orlistat snižuje antihypertenzní účinek amlodipinu, což může vést k významnému zvýšení krevního tlaku a rozvoji hypertenzní krize.

Při současném užívání indometacinu a jiných NSAID je možné snížení antihypertenzního účinku amlodipinu v důsledku inhibice syntézy prostaglandinů v ledvinách a retence tekutin pod vlivem NSAID.

Při současném užívání chinidinu může být zesílen antihypertenzní účinek.

Doplňky vápníku mohou snížit účinek blokátorů vápníkových kanálů.

Při současném užívání diltiazemu (inhibitor izoenzymu CYP3A4) v ​​dávce 180 mg a amlodipinu v dávce 5 mg u starších pacientů (69 až 87 let) s arteriální hypertenzí došlo ke zvýšení biologické dostupnosti amlodipinu o Uvádí se 57 %. Současné podávání amlodipinu a erythromycinu zdravým dobrovolníkům (ve věku 18 až 43 let) nevedlo k významným změnám v expozici amlodipinu (22% zvýšení AUC). Přestože klinický význam těchto účinků není zcela jasný, mohou být výraznější u starších pacientů. Silné inhibitory izoenzymu CYP3A4 (např. ketokonazol, itrakonazol) mohou zvýšit plazmatickou koncentraci amlodipinu ve větší míře než diltiazem. Amlodipin a inhibitory CYP3A4 by měly být používány s opatrností.

Neexistují žádné údaje o účinku induktorů izoenzymu CYP3A4 na farmakokinetiku amlodipinu. Při současném podávání amlodipinu s induktory CYP3A4 je třeba pečlivě sledovat krevní tlak.

Forma vydání

Tablety, 5 mg, 10 mg.
10 nebo 14 tablet v blistru vyrobeném z hliníkové fólie a PVC fólie.
2 blistry obsahující 14 tablet nebo 3 blistry obsahující 10 tablet v kartonovém obalu, kompletní s návodem k použití.