Naropin 0.5, 2, 7.5, 10 mg: návod k použití, cena, předpis

Dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu. Reverzibilně blokuje napěťově závislé sodíkové kanály a zabraňuje tak generování vzruchů v zakončeních smyslových nervů a vedení vzruchů po nervových vláknech. Délka účinku závisí na způsobu podání a dávce léku.

Sání Po podání je ropivakain zcela absorbován z epidurálního prostoru. Absorpce je dvoufázová. Plazmatické koncentrace ropivakainu závisí na dávce, cestě podání a vaskularitě místa vpichu. Farmakokinetika ropivakainu je lineární, C_max úměrné podané dávce. Distribuce pKa ropivakainu je 8.1; distribuční koeficient – 141 (n-oktanol/fosfátový pufr pH 7.4). PROTI_d je 47 litrů. Průměrná hodnota extrakce jater získaná v experimentu byla 0.4. Ropivakain se v plazmě váže primárně na α₁– kyselé glykoproteiny, nevázaná frakce – asi 6%. Dlouhodobé epidurální podávání ropivakainu vede ke zvýšení celkových plazmatických hladin ropivakainu, což je způsobeno pooperačním zvýšením α₁– kyselé glykoproteiny v krvi. V tomto případě se koncentrace nevázané, farmakologicky aktivní formy ropivakainu v krevní plazmě mění v mnohem menší míře než celková koncentrace. Ropivakain dobře prochází placentární bariérou. Vazba na plazmatické bílkoviny u plodu je nižší než u matky. Метаболизм V těle se aktivně biotransformuje, především hydroxylací. Hlavním metabolitem je 3-hydroxyropivakain. Vylučování T_1/2 má dvoufázový charakter a je 14 min (α-fáze) a 4 h (β-fáze). Celková plazmatická clearance je 440 ml/min. Po intravenózním podání se přibližně 86 % dávky vyloučí močí, převážně ve formě metabolitů, a pouze přibližně 1 % dávky se vyloučí močí v nezměněné podobě. Asi 37 % 3-hydroxyropivakainu se vylučuje močí, hlavně v konjugované formě.

Indikace pro použití

• epidurální blok během chirurgických zákroků, včetně císařského řezu;
• blokáda velkých nervů a nervových plexů;
• blokáda jednotlivých nervů a lokální infiltrační anestezie.

Úleva od syndromu akutní bolesti:

• kontinuální epidurální infuze nebo přerušované bolusové podávání, například pro zmírnění pooperační bolesti nebo bolesti během porodu;
• blokáda jednotlivých nervů a lokální infiltrační anestezie.

• přecitlivělost na lokální anestetika amidového typu.

Použití v těhotenství a laktaci

Naropin lze během těhotenství užívat pouze tehdy, je-li to odůvodněno klinickou situací. V porodnictví je však použití léku pro anestezii nebo analgezii opodstatněné.

Ropivakain může pronikat do mateřského mléka v malých množstvích, což je třeba vzít v úvahu, pokud je nutné užívat lék během kojení (kojení).

Nedoporučuje se používat Naropin děti do 12 let kvůli nedostatku dostatečného počtu klinických pozorování.

Aplikace pro chronická onemocnění

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s těžkou progresivní cirhózou jater.

Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s významným poškozením ledvin.
Dávkování a podávání

Před podáním anestezie je nutné zhodnotit celkový a fyzický stav pacienta, aby se vybrala optimální dávka léku.

Pro dospělé Dávky doporučené pro nejčastější blokády jsou uvedeny v tabulce. Obecně jsou pro anestezii při chirurgických zákrocích (například při epidurálním podání) nutné vyšší dávky léčiva a koncentrovanější roztoky; Pro úlevu od bolesti (například epidurální podání ke zmírnění syndromu akutní bolesti) se doporučuje používat nižší dávky a koncentrace léku.

Anestezie pro chirurgické zákroky

Úleva od syndromu akutní bolesti

Dávky uvedené v tabulce jsou považovány za dostatečné k provedení spolehlivé blokády u dospělých, avšak tabulkové údaje jsou přibližné (protože rychlost rozvoje blokády a její trvání existuje individuální variabilita).

Před a během podávání léku (které by mělo být prováděno pomalu nebo zvyšováním postupně podávaných dávek rychlostí 25-50 mg/min) by měl být pečlivě proveden aspirační test, aby se zabránilo vniknutí roztoku do cévy. Náhodné intravaskulární podání se pozná podle zvýšení srdeční frekvence a náhodné intratekální podání podle známek blokády páteře. Pokud se objeví příznaky intoxikace, podávání léku by mělo být okamžitě zastaveno. Při epidurální blokádě během operace je obvykle dobře tolerována jednorázová dávka ropivakainu až do 250 mg.

Při provádění prodloužené blokády prodlouženou infuzí nebo opakovaným bolusovým podáváním je třeba vzít v úvahu možnost vytvoření toxických koncentrací anestetika v krvi a lokálního poškození nervů.

U dospělých bylo zjištěno, že celková dávka 800 mg ropivakainu podaná během 24 hodin, stejně jako kontinuální epidurální infuze rychlostí 28 mg/h po dobu 72 hodin, jsou dobře tolerovány.

pro úleva od pooperačních bolestí Doporučuje se následující režim použití léku: pokud nebyl během operace instalován epidurální katétr, pak se po jeho instalaci provede epidurální blokáda s Naropinem (7.5 mg/ml). Analgezie je udržována infuzí naropinu (2 mg/ml). Infuze rychlostí 6-14 ml/h (12-28 mg/h) poskytuje adekvátní analgezii s menším a neprogresivním motorickým blokem. Tato technika umožňuje významně snížit potřebu opioidních analgetik. Klinické studie ukázaly, že pro pooperační analgezii lze epidurální infuzi naropinu (2 mg/ml) bez fentanylu nebo ve směsi s ním (1-4 mcg/ml) provádět nepřetržitě po dobu 72 hodin výskyt účinků spojených se stimulací opioidních receptorů.

Použití naropinu v koncentracích vyšších než 7.5 mg/ml během císařského řezu nebylo dokumentováno.