Nalgesin: návod k léčivu (tablety), způsoby použití, analogy

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Lékové interakce
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Použití u dětí
Použití u starších pacientů
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití v těhotenství a laktaci
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek
Certifikáty

• Státní registr léčiv;
• Adresář léků Vidal.

Petrova Anastasia Yurievna

Indikace

Nemoci muskuloskeletálního systému (revmatické léze měkkých tkání, osteoartritida periferních kloubů a páteře, včetně radikulárního syndromu, tenosynovitida, burzitida); bolestivý syndrom mírné nebo střední závažnosti: neuralgie, ossalgie, myalgie, lumboischialgie, syndrom posttraumatické bolesti (podvrtnutí a modřiny), doprovázený zánětem, bolestí hlavy, migrénou, algodismenoreou, bolestí zubů; jako součást komplexní terapie infekčních a zánětlivých onemocnění ucha, nosu a krku se silnou bolestí (faryngitida, tonzilitida, zánět středního ucha); febrilní syndrom s „nachlazením“ a infekčními chorobami.

Farmakokinetika

Po perorálním podání je naproxen rychle a úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost – 95 % (příjem potravy nemá prakticky žádný vliv ani na úplnost, ani na rychlost vstřebávání). C_max v plazmě je dosaženo během 1-2 hodin.

V terapeutických koncentracích se naproxen z více než 99 % váže na plazmatické proteiny. Rovnovážná koncentrace v krevní plazmě se stanoví po užití 4-5 dávek léku (2-3 dny). Plazmatické koncentrace naproxenu se úměrně zvyšují při dávkách do 500 mg a při vyšších dávkách dochází ke zvýšení clearance v důsledku saturace plazmatických proteinů. Naproxen difunduje do synoviální tekutiny.

Metabolismus probíhá v játrech na dimethylnaproxen za účasti izoenzymu CYP2C9. Clearance – 0.13 ml/min/kg. T_1/2 je 12-15 hodin Přibližně 98 % dávky se vylučuje močí jako nezměněná látka (10 %) a 6-O-desmethylnaproxen a jeho konjugáty. 0.5-2.5 % se podává se žlučí.

V případě selhání ledvin je možná akumulace metabolitů.

Farmakologický účinek léku Nalgesin

NSAID, derivát kyseliny naftylpropionové. Má protizánětlivé, analgetické a antipyretické účinky.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí enzymu COX, což vede k inhibici syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové.

Používá se k symptomatické terapii (ke snížení bolesti, zánětu a snížení tělesné teploty) a neovlivňuje progresi základního onemocnění.

Lékové interakce

Při současném užívání s antikoagulancii je třeba mít na paměti, že naproxen může prodloužit dobu krvácení. Neměl by být užíván současně s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými NSAID, včetně selektivních inhibitorů COX-2 (zvýšené riziko nežádoucích účinků).

Podle klinické farmakodynamiky může současné užívání naproxenu a kyseliny acetylsalicylové déle než jeden den inhibovat účinek nízké dávky kyseliny acetylsalicylové na aktivitu krevních destiček, inhibice může přetrvávat několik dní po ukončení léčby naproxenem. Klinický význam této interakce není znám.

Naproxen může snížit antihypertenzní účinky propranololu a jiných betablokátorů a může zvýšit riziko selhání ledvin spojené s užíváním inhibitorů ACE.

NSAID mohou snížit diuretický účinek diuretik. Naproxen inhibuje natriuretický účinek furosemidu. Diuretika mohou zvýšit riziko nefrotoxicity NSAID.

Při současném použití s ​​antacidy obsahujícími hořčík a hliník, hydrogenuhličitan sodný, je absorpce naproxenu snížena.

Při současném použití je možné změnit farmakokinetické parametry diazepamu; s kofeinem – účinek naproxenu se zvyšuje; s uhličitanem lithným – je možné zvýšit koncentraci lithia v krevní plazmě; s methotrexátem – toxicita metotrexátu se může zvýšit.

Při současném použití s ​​prednisolonem je možné významné zvýšení koncentrace prednisolonu v krevní plazmě; s probenecidem – snížení koncentrace naproxenu v krevní plazmě; se salicylamidem – účinek salicylamidu se zvyšuje.

Podle studií in vitro zvyšuje současné užívání naproxenu a zidovudinu koncentraci zidovudinu v krevní plazmě.

Současné užívání naproxenu s takrolimem nebo cyklosporinem zvyšuje riziko nefrotoxicity.

Dávkovací režim léku Nalgesin

Jsou nastaveny individuálně, s ohledem na indikace a závažnost příznaků.

Perorálně pro dospělé a děti starší 15 let – 550-825 mg/den ve 2-3 dávkách.

Maximální denní dávka je 825 mg. Doba použití – ne více než 5 dní.

Kontraindikace užívání léku Nalgesin

Hypersenzitivita na naproxen nebo naproxen sodný; úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, rekurentní nosní polypózy nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy); období po bypassu koronárních tepen; erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení; zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba) v akutní fázi; hemofilie a další krvácivé poruchy a poruchy hemostázy; cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení; dekompenzované srdeční selhání; těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění; těžké selhání ledvin (clearance kreatininu nižší než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie; těhotenství, období kojení; děti do 15 let.

Použití u dětí

Kontraindikováno u dětí do 15 let.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů se doporučují nižší dávky naproxenu.

Aplikace pro porušení funkce jater

Měl by být podáván s opatrností pacientům s onemocněním jater. U jaterní cirhózy se zvyšuje koncentrace nevázaného naproxenu, proto se doporučují nižší dávky. Kontraindikováno při těžkém selhání jater nebo aktivním onemocnění jater.

Použití v těhotenství a laktaci

Kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám plánujícím těhotenství.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Pacientům s renální insuficiencí by měl být podáván s opatrností. U pacientů s renální insuficiencí je třeba sledovat clearance kreatininu. Pokud je CC nižší než 30 ml/min, je použití naproxenu kontraindikováno.

Zvláštní instrukce

Opatrnosti je třeba u pacientů s ischemickou chorobou srdeční, cerebrovaskulárním onemocněním, městnavým srdečním selháním, diabetes mellitus, onemocněním periferních tepen, kouřením, poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 30–60 ml/min), anamnestické údaje o rozvoji ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu u starších pacientů se systémovými onemocněními pojivové tkáně.

Nepřekračujte doporučené dávky. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.

Pacienti s bronchiálním astmatem, poruchami krvácení a pacienti s přecitlivělostí na jiná analgetika by se měli před užitím naproxenu poradit s lékařem.

Opatrnosti je třeba u pacientů s onemocněním jater a selháním ledvin. U pacientů s renálním selháním by měla být monitorována clearance kreatininu. Pokud je CC nižší než 30 ml/min, použití naproxenu se nedoporučuje. U chronického alkoholismu a jiných forem jaterní cirhózy se koncentrace nevázaného naproxenu zvyšuje, proto se u takových pacientů doporučují nižší dávky. Po dvou týdnech užívání léku je nutné sledování indikátorů funkce jater.

Naproxen by se neměl užívat současně s jinými protizánětlivými léky nebo léky proti bolesti, pokud to nenařídí lékař.

U starších pacientů se doporučují nižší dávky naproxenu.

48 hodin před operací je třeba se vyhnout naproxenu.

Pokud je nutné stanovit 17-kortikosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Podobně může naproxen ovlivnit stanovení kyseliny 5-hydroxyindoloctové v moči.

Nežádoucí účinky léku Nalgesin

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, nepohodlí v epigastriu, dysfunkce jater; Může se vyvinout peptický vřed, perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy s fatálním koncem, zejména u starších pacientů.

Z hematopoetického systému: méně časté – eozinofilie, granulocytopenie, leukopenie, trombocytopenie, aplastická anémie, hemolytická anémie.

Z nervového systému: často – bolest hlavy, vertigo, závratě, ospalost, poškození zraku, tinitus, poškození sluchu; méně časté – deprese, poruchy spánku, neschopnost koncentrace, nespavost, malátnost.

Ze strany srdce: často – otoky, palpitace; zřídka – městnavé srdeční selhání.

Z dýchacího systému: zřídka – eozinofilní pneumonie.

Z kůže a podkoží: často – svědění kůže, kožní vyrážka, ekchymóza, purpura; méně časté – alopecie, fotodermatózy; velmi vzácné – bulózní reakce, včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy.

Z močového systému: méně časté – glomerulonefritida, hematurie, intersticiální nefritida, nefrotický syndrom, selhání ledvin, renální papilární nekróza.

Nozologie

• M15 – Polyartróza
• M25.5 – Bolest kloubů
• M19.9 – Artróza, blíže neurčená
• M10 – Dna
• M13.9 – Artritida, blíže neurčená
• M05 – Séropozitivní revmatoidní artritida
• M54.1 – Radikulopatie
• M54 – Dorsalgie
• M54.3 – ischias
• M47 – Spondylóza
• M45 – Ankylozující spondylitida
• M42 – Osteochondróza páteře
• M65 – Synovitida a tenosynovitida
• M54.4 – Lumbago s ischiasem
• M71 – Jiné burzopatie
• M70 – Onemocnění měkkých tkání spojené se stresem, přetížením a tlakem
• M79.2 – Neuralgie a neuritida, blíže neurčené
• M79.1 – Myalgie
• R52.0 – Akutní bolest
• R52.2 – Jiná přetrvávající bolest
• R51 – Bolest hlavy
• T14.3 – Dislokace, podvrtnutí a natažení kapsulárně-vazivového aparátu kloubu blíže neurčené oblasti těla
• N94.4 – Primární dysmenorea
• R07.0 – Bolest v krku
• N70 – Salpingitida a ooforitida
• H66 – Hnisavý a blíže neurčený zánět středního ucha
• H92.0 – Otalgie
• K08.8 – Jiné stanovené změny zubů a jejich nosného aparátu
• J03 – Akutní tonzilitida
• J02 – Akutní faryngitida

Složení léku Nalgesin

Potahované tablety jsou modré, oválné, bikonvexní.

Tabulka 1.
Naproxen sodný 275 mg

Pomocné látky: povidon K30, mikrokrystalická celulóza, mastek, magnesium-stearát, čištěná voda.

Složení filmu: Opadry YS-1R-4215 (hypromelóza, oxid titaničitý (E171), makrogol, barvivo indigokarmín (E132)).

10 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
10 ks – blistry (2) – kartonové obaly.

Nalgesin Frte má převážně analgetické, antipyretické a protizánětlivé účinky.

Mechanismus účinku je spojen s inhibicí enzymu COX, což vede k potlačení syntézy prostaglandinů z kyseliny arachidonové. Nalgesin potlačuje agregaci krevních destiček.

Indikace

• bolesti hlavy;
• bolesti zubů;
• myalgie;
• bolesti zad
• bolest během menstruace;
• mírná artritická bolest;
• bolest a horečka při infekčních a zánětlivých onemocněních horních cest dýchacích.

Kontraindikace

• erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu v akutní fázi,
• „aspirinová triáda“
• poruchy krvetvorby,
• těžké poškození ledvin (CC méně než 20 ml/min),
• těžká dysfunkce jater,
• děti do 1 roku,
• přecitlivělost na naproxen a další NSAID.

Použití v těhotenství a laktaci

Nedoporučuje se předepisovat Nalgesin Forte během těhotenství a kojení (kojení).

Dávkování a podávání

Tablety Nalgesin se užívají perorálně, po jídle, zapíjejí se dostatečným množstvím vody.

Dětem nad 16 let a dospělým, včetně starších pacientů, se doporučuje užívat lék v dávce 275 mg (1 tableta) každých 8-12 hodin, přičemž nesmí být překročena maximální denní dávka 825 mg (3 tablety).

Nalgesin se užívá po dobu trvání bolestivého syndromu. V případě silné bolesti lze použít šokovou dávku (2 tablety).

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: pálení žáhy, nevolnost, nadýmání, erozivní a ulcerózní léze a gastrointestinální krvácení.

Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, závratě, ztráta sluchu.

Alergické reakce: kožní vyrážka, kopřivka.

Ostatní: jsou možné poruchy dýchání nebo krvetvorby (trombocytopenie, anémie), zvláště u jedinců s predispozicí k těmto onemocněním; dysfunkce jater a ledvin.

Zvláštní instrukce

Nedoporučuje se překračovat dávky uvedené v návodu. Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší průběh.

Pokud bolest a horečka přetrvávají nebo se zhoršují, měli byste navštívit lékaře.

Pacienti s bronchiálním astmatem, poruchami srážlivosti krve a také pacienti s přecitlivělostí na jiná analgetika by se měli před užitím Nalgesinu poradit s lékařem.

Měl by být podáván s opatrností pacientům s onemocněním jater a selháním ledvin. U pacientů s renální insuficiencí by měly být monitorovány hladiny clearance kreatininu. Pokud je hladina kreatininu Cl pod 20 ml/min, nedoporučuje se předepisovat naproxen. U chronické alkoholické a jiných forem cirhózy se koncentrace nevázaného naproxenu zvyšuje, proto se u takových pacientů doporučují nižší dávky.

Nalgesin by se neměl užívat společně s jinými protizánětlivými léky a léky zmírňujícími bolest, pokud není předepsáno lékařem.

Nižší dávky se doporučují i ​​starším pacientům.

48 hodin před operací je třeba se vyhnout naproxenu. Pokud je nutné stanovit 17-kortikosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií. Podobně může naproxen interferovat se stanovením kyseliny 5-hydroxyindoloctové v moči.

Užívání naproxenu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu PG, může ovlivnit plodnost, a proto se nedoporučuje ženám, které chtějí otěhotnět.

Jedna tableta Nalgesinu obsahuje přibližně 25 mg sodíku. To je třeba vzít v úvahu při omezení příjmu soli.

Účinek na schopnost řídit a obsluhovat stroje: Naproxen zpomaluje u pacientů rychlost reakce. To je třeba vzít v úvahu při řízení automobilu a provádění úkolů, které vyžadují zvýšenou pozornost.

Lékové interakce

Při léčbě antikoagulancii je třeba mít na paměti, že naproxen může prodloužit dobu krvácení. Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID (zvýšené riziko rozvoje nežádoucích účinků).

Pacienti, kteří současně užívají hydantoiny, antikoagulancia nebo jiná léčiva, která se vysoce váží na plazmatické proteiny, by měli být sledováni s ohledem na známky potenciace účinku nebo předávkování těmito léčivy.

Lék Nalgesin může snížit antihypertenzní účinek propranololu a dalších beta-blokátorů a může také zvýšit riziko selhání ledvin spojené s užíváním ACE inhibitorů. Pod vlivem naproxenu je inhibován natriuretický účinek furosemidu.

Inhibice renální clearance lithia vede ke zvýšení plazmatických koncentrací lithia.

Užívání probenecidu zvyšuje plazmatické hladiny naproxenu.

Cyklosporin zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin.

Naproxen zpomaluje vylučování methotrexátu, fenytoinu a sulfonamidů, čímž zvyšuje riziko rozvoje jejich toxických účinků.

Antacida obsahující hořčík a hliník snižují absorpci naproxenu.

Nadměrná dávka

Příznaky: ospalost, dyspeptické poruchy (pálení žáhy, nevolnost a zvracení, bolesti břicha), slabost, tinitus, podrážděnost; v těžkých případech – krvavé zvracení, meléna, poruchy vědomí, křeče a selhání ledvin.

Léčba: výplach žaludku a symptomatická terapie – aktivní uhlí, antacida, blokátory H2-receptorů, inhibitory protonové pumpy. Hemodialýza je neúčinná.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.