Na co je Cavinton Forte předepsán? Cavinton: návod k použití

Pomocné látky: stearát hořečnatý; bezvodý koloidní oxid křemičitý; mastek; monohydrát laktózy; kukuřičný škrob.

Vinpocetin – 10 mg

Farmakologické vlastnosti

farmakodynamika. Vinpocetin je sloučenina se složitým mechanismem účinku, která příznivě ovlivňuje látkovou výměnu v mozku a zlepšuje jeho prokrvení a také zlepšuje reologické vlastnosti krve.
Vinpocetin vykazuje neuroprotektivní účinky: lék oslabuje negativní účinky cytotoxických reakcí způsobených stimulací aminokyselin. Lék inhibuje potenciálně závislé Na+ a Ca2+ kanály, stejně jako NMDA a AMPA receptory. Lék zvyšuje neuroprotektivní účinek adenosinu.
Vinpocetin stimuluje cerebrální metabolismus: lék zvyšuje vychytávání glukózy a O₂ a konzumaci těchto látek mozkovou tkání. Lék zvyšuje odolnost mozku vůči hypoxii; zvyšuje transport glukózy, výhradního zdroje energie pro mozek, přes BBB; posouvá metabolismus glukózy směrem k energeticky výhodnější aerobní dráze; selektivně inhibuje Ca2+-kalmodulin-dependentní enzym cGMP-PDE; zvyšuje hladinu cAMP a cGMP v mozku. Lék zvyšuje koncentraci ATP a poměr ATP/AMP; zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; stimuluje vzestupný noradrenergní systém; má antioxidační aktivitu, v důsledku všech výše uvedených účinků má vinpocetin cerebroprotektivní účinek.
Vinpocetin zlepšuje mikrocirkulaci v mozku: lék inhibuje agregaci krevních destiček, snižuje patologicky zvýšenou viskozitu krve, zvyšuje odolnost erytrocytů vůči deformaci a inhibuje vychytávání adenosinu; zlepšuje transport O₂ v tkáních snížením afinity O₂ k erytrocytům.
Vinpocetin selektivně zvyšuje průtok krve v mozku: lék zvyšuje mozkovou frakci srdečního výdeje; snižuje cévní odpor v mozku bez ovlivnění parametrů systémové cirkulace (krevní tlak, srdeční výdej, tepová frekvence, celkový periferní cévní odpor); Droga nezpůsobuje „krádež účinek“. Navíc se při užívání léku zlepšuje průtok krve do poškozených (ale ještě ne nekrotických) oblastí ischemie s nízkou perfuzí (reverzní steal efekt).
Farmakokinetika. Sání. Vinpocetin se rychle vstřebává, C_max v krevní plazmě je dosaženo 1 hodinu po perorálním podání. Hlavním místem absorpce vinpocetinu je proximální gastrointestinální trakt. Sloučenina není metabolizována, když prochází střevní stěnou.
Distribuce . Ve studiích s perorálním podáváním léku potkanům byl radioaktivně značený vinpocetin detekován v nejvyšších koncentracích v játrech a gastrointestinálním traktu. C_max lze detekovat ve tkáních 2–4 hodiny po podání léku. Koncentrace radioaktivního indikátoru v mozku nepřesáhla koncentraci v krvi.
U lidí je vazba na krevní proteiny 66 %. Absolutní biologická dostupnost vinpocetinu po perorálním podání je 7 %. Distribuční objem je 246,7±88,5 l, což ukazuje na významnou vazbu látky v tkáních. Hodnota clearance vinpocetinu (66,7 l/h) v krevní plazmě převyšuje jeho hodnotu v játrech (50 l/h), což svědčí o extrahepatálním metabolismu sloučeniny.
Odnětí. Při opakovaném perorálním podávání léku v dávkách 5 a 10 mg vykazuje vinpocetin lineární kinetiku; Rovnovážné koncentrace v krevní plazmě jsou 1,2±0,27 ng/ml a 2,1±0,33 ng/ml. T_½ u lidí je to 4,83±1,29 h. V průběhu studií prováděných s použitím radioaktivně značené sloučeniny bylo zjištěno, že hlavní cesta vylučování je ledvinami a střevy v poměru 60:40 %. Nejvyšší množství radioaktivního značení u potkanů ​​a psů bylo nalezeno ve žluči, ale nebyla pozorována žádná významná enterohepatální cirkulace. Kyselina apovincaminová (AVK) je vylučována ledvinami jednoduchou glomerulární filtrací, T_½ Tato látka se liší v závislosti na dávce a způsobu podávání vinpocetinu.
Metabolismus. Hlavním metabolitem vinpocetinu je AVK, který se tvoří u 25–30 % lidí. Po perorálním podání je AUC VKA 2krát vyšší než po intravenózním podání léčiva, což ukazuje na tvorbu VKA v procesu presystémového metabolismu vinpocetinu. Mezi další detekované metabolity patří hydroxyvinpocetin, hydroxy-AVK, dihydroxy-AVK-glycinát a jejich konjugáty s glukuronidy a/nebo sulfáty. U kteréhokoli ze studovaných druhů bylo množství vinpocetinu vyloučené v nezměněné podobě pouze několik procent podané dávky.
Důležitou a významnou vlastností vinpocetinu je absence speciálního výběru dávky léčiva pro pacienty s onemocněním jater nebo ledvin v důsledku metabolismu léčiva a absence kumulace (akumulace).
Změny farmakokinetických vlastností za zvláštních okolností (například v určitém věku, za přítomnosti doprovodných onemocnění). Vzhledem k tomu, že vinpocetin je indikován k léčbě převážně starších pacientů, u kterých dochází ke změnám v kinetice léků – snížená absorpce, odlišná distribuce a metabolismus, snížené vylučování – bylo nutné provést studii k posouzení kinetiky léku ve stejném věku. skupině, zejména při dlouhodobém užívání. Výsledky takových studií prokázaly, že kinetika vinpocetinu u starších pacientů se významně neliší od kinetiky vinpocetinu u mladých lidí a navíc nedochází k akumulaci. V případě dysfunkce jater nebo ledvin lze použít normální dávky, protože vinpocetin se v těle těchto pacientů nehromadí, což umožňuje dlouhodobé užívání léku.

Indikace Cavinton forte

neurologie. K léčbě různých forem cerebrovaskulárních patologií: stavy po cévní mozkové příhodě (mrtvice), vertebrobazilární insuficience, vaskulární demence, cerebrální ateroskleróza, posttraumatické a hypertenzní encefalopatie. Pomáhá snižovat duševní a neurologické symptomy u cerebrovaskulární patologie.
Oftalmologie. K léčbě chronické vaskulární patologie cévnatky a sítnice.
Otolaryngologie. K léčbě prepubertální nedoslýchavosti percepčního typu, Meniérovy choroby a tinnitu.

Aplikace Cavinton Forte

Obvyklá dávka léku je 5–10 mg 3krát denně (15–30 mg/den). Tablety by se měly užívat po jídle.
Pacienti s onemocněním ledvin nebo jater nevyžadují zvláštní úpravu dávkování.
Délku léčby určuje lékař individuálně.
Děti . Použití léku Cavinton Forte je u dětí kontraindikováno.

Kontraindikace

těhotenství, kojení a užívání ženami v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou metodu antikoncepce.
Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku.
Užívání léku u dětí je kontraindikováno (kvůli nedostatku údajů z relevantních klinických studií).

Nežádoucí účinky

Cavinton forte je bezpečný lék, potvrzený studiemi hodnocení bezpečnosti, které zahrnovaly údaje o desítkách tisíc pacientů a prokázaly, že i ty nežádoucí účinky, které se vyskytly nejčastěji, nespadaly do kategorie „běžné (1/100)“ podle MedDRA. definice, tj. Existují nežádoucí účinky s nejvyšší pravděpodobností výskytu zaznamenané s frekvencí menší než 1 %. Z tohoto důvodu níže uvedená tabulka nezahrnuje kategorii „časté“.
Nežádoucí účinky jsou uvedeny níže podle tříd orgánových systémů a frekvence podle terminologie MedDRA:

Zvláštní instrukce

v případě zvýšeného intrakraniálního tlaku, podávání antiarytmik, dále arytmií a syndromu dlouhého QT intervalu lze lék předepsat po pečlivém zvážení přínosů a rizik terapie.
Monitorování EKG se doporučuje v přítomnosti syndromu dlouhého QT intervalu nebo při současném podávání léku, který prodlužuje QT interval.
V případě intolerance laktózy je třeba vzít v úvahu, že lék obsahuje laktózu: každá tableta přípravku Cavinton Forte (10 mg) obsahuje 83 mg laktózy.
Mutagenita. Vinpocetin nemá mutagenní účinek.
Karcinogenita. Vinpocetin nemá karcinogenní účinek.
Užívejte během těhotenství nebo kojení. Během těhotenství, kojení a u žen v reprodukčním věku, které nepoužívají spolehlivou metodu antikoncepce, je užívání vinpocetinu kontraindikováno.
Reprodukční výzkum. Podle výsledků studií vinpocetin neovlivnil plodnost samců a samic. Perorální podání vinpocetinu březím zvířatům způsobilo vývojovou toxicitu, včetně malformací, při klinicky významných expozicích na bázi mg/m2 tělesného povrchu. Kromě toho byla u zvířat při podávání vysokých dávek zaznamenána embryofetální letalita.
Těhotenství. Vinpocetin prochází placentou, ale v placentě a krvi plodu se nachází v nižších koncentracích než v krvi matky. Studie na zvířatech prokázaly reprodukční toxicitu, včetně vrozených vad. Ve studiích na zvířatech byly vysoké dávky vinpocetinu v některých případech spojeny s placentárním krvácením a potratem, především v důsledku zvýšeného průtoku krve placentou.
Kojení. Vinpocetin se vylučuje do mateřského mléka. Ve studiích s použitím značeného vinpocetinu byla radioaktivita v mateřském mléce 10krát vyšší než v mateřské krvi. Množství vyloučené do mateřského mléka během 1 hodiny je 0,25 % aplikované dávky léčiva. Vzhledem k tomu, že vinpocetin se vylučuje do mateřského mléka a neexistují žádné údaje o účincích na organismus novorozence, je použití vinpocetinu během kojení kontraindikováno.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo jiných mechanismů. Nebyly provedeny žádné studie, které by zkoumaly účinek na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat jiné mechanismy, ale je třeba vzít v úvahu možnost výskytu ospalosti, závratí a vertiga při užívání léku.

Interakce

V klinických studiích nebyly pozorovány žádné interakce mezi vinpocetinem a beta-adrenergními blokátory, jako je kloranolol a pindolol, stejně jako klopamid, glibenklamid, digoxin, acenokumarol nebo hydrochlorothiazid. V některých případech byl pozorován další účinek při současném užívání alfa-methyldopy a vinpocetinu, proto je při použití této kombinace léků nutné pravidelně kontrolovat krevní tlak.
Přestože údaje z klinických studií nepotvrdily interakce, doporučuje se opatrnost při současném užívání vinpocetinu s léky ovlivňujícími centrální nervový systém a také při současné antiarytmické a antikoagulační léčbě.

Nadměrná dávka

Bezpečné je i dlouhodobé užívání vinpocetinu v denní dávce 60 mg. Ani jediná perorální dávka 360 mg vinpocetinu nezpůsobila žádné klinicky významné nežádoucí kardiovaskulární nebo jiné účinky.

Podmínky skladování

při teplotě do 30 °C, v původním obalu, aby byl přípravek chráněn před světlem.
Uchovávejte lék mimo dosah dětí!