Movasin návod k použití indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) pro symptomatickou léčbu osteoartrózy, revmatoidní artritidy, ankylozující spondylitidy (Bechtěrevova choroba).

• Výrobce: Sintez OJSC
• Účinná látka: Meloxicam
• ATX kód: M01AC06 Meloxicam
• Všechny formy: Movasin

Není k dispozici

Lék je dostupný na lékařský předpis

Složení a popis

1 tableta: – meloxikam (ve 100% obsahu látky) 7,5 mg nebo 15 mg.

Pomocné látky: povidon-12,6 tisíc (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon 12600±2700), monohydrát laktózy (mléčný cukr), krospovidon (kollidon CL, kollidon CL-M), bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.

Farmakologický účinek

Meloxicam je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými účinky. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku selektivního potlačení enzymatické aktivity cyklooxygenázy-2 (COX-2), která se podílí na biosyntéze prostaglandinů v oblasti zánětu ve vysokých dávkách, dlouhodobém užívání a individuálních vlastnostech těla se selektivita pro COX-2 snižuje. Potlačuje syntézu prostaglandinů v oblasti zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách, což je spojeno s relativně selektivní inhibicí COX-2. Méně často způsobuje erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu (GIT). V menší míře působí meloxikam na cyklooxygenázu-1 (COX-1), která se podílí na syntéze prostaglandinů, které chrání sliznici trávicího traktu a podílejí se na regulaci průtoku krve v ledvinách.

Indikace

symptomatická léčba osteoartritidy; symptomatická léčba ankylozující spondylitidy (Bechtěrevova choroba);

Kontraindikace

– přecitlivělost na meloxikam nebo pomocné látky léčiva; Lék obsahuje laktózu, proto by lék neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými chorobami, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;

— stav po aortokoronárním bypassu;

– nekompenzované srdeční selhání;

— úplná a neúplná kombinace bronchiálního astmatu, nosního pylu a nesnášenlivosti kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID;

— erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení;

– zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba nebo jiné krvácení);

– těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;

– chronické selhání ledvin u nedialyzovaných pacientů (clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, vč. potvrzená hyperkalémie, období kojení;

Koronární srdeční choroba (ICHS), cerebrovaskulární onemocnění, kompenzované srdeční selhání, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, CC 30-60 ml/min.

Vývoj ulcerózních lézí trávicího traktu v anamnéze, přítomnost infekce Helicobacter pylori, stáří, dlouhodobé užívání NSAID, častá konzumace alkoholu, těžká somatická onemocnění, současná léčba následujícími léky:

– antikoagulancia (např. warfarin);

– protidestičkové látky (např. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel);

– perorální glukokortikosteroidy (GCS) (např. prednisolon);

– selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.

Těhotenství a laktemie

Užívání léku je kontraindikováno během těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Z trávicího systému: více než 1 % – dyspepsie, vč. nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa, plynatost, průjem; 0,1-1% – přechodné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, říhání, ezofagitida, gastroduodenální vřed, gastrointestinální krvácení (včetně skrytého), stomatitida; méně než 0,1 % – gastrointestinální perforace, kolitida, hepatitida, gastritida.

Z hematopoetických orgánů: více než 1 % – anémie; 0,1-1% – změna krevního vzorce, vč. leukopenie, trombocytopenie.

Z kůže: více než 1% – svědění, kožní vyrážka; 0,1-1% – kopřivka; méně než 0,1 % – fotosenzitivita, bulózní vyrážka, erythema multiforme, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Z dýchacího systému: méně než 0,1 % – bronchospasmus.

Z nervového systému: více než 1% – závratě, bolesti hlavy; 0,1-1% – vertigo, tinitus, ospalost; méně než 0,1 % – zmatenost, dezorientace, emoční labilita.

Z kardiovaskulárního systému (CVS): více než 1 % – periferní edém; 0,1-1% – zvýšený krevní tlak (TK), bušení srdce, „návaly“ krve do pokožky obličeje.

Z močového systému: 0,1-1% – hyperkreatininémie a/nebo zvýšená urea v krevním séru; méně než 0,1 % – akutní selhání ledvin; nebyla prokázána souvislost s užíváním meloxikamu – intersticiální nefritida, albuminurie, hematurie.

Ze smyslových orgánů: méně než 0,1 % – zánět spojivek, zrakové postižení vč. rozmazané vidění: méně než 0,1 % – angioedém, anafylaktoidní/anafylaktické reakce.

Interakce

— Při současném užívání s jinými NSAID (stejně jako s kyselinou acetylsalicylovou) se zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí a gastrointestinálního krvácení;

— pokud se přípravek Movasin používá současně s antihypertenzivy, může se jejich účinnost snížit;

— při současném použití s ​​přípravky s obsahem lithia se může vyvinout akumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se sledování koncentrace lithia v krvi);

— při současném užívání přípravku Movasin s methotrexátem se zvyšují jeho vedlejší účinky na hematopoetický systém (riziko rozvoje anémie a leukopenie, je indikováno pravidelné sledování celkového krevního testu);

— při současném užívání s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin;

— pokud se Movasin používá současně s nitroděložními antikoncepčními tělísky, může se jejich účinnost snížit;

— při současném užívání s antikoagulancii (heparin, tiklopidin, warfarin) a také s trombolytickými léky (streptokináza, fibrinolysin) se zvyšuje riziko krvácení (je nutné pravidelné sledování parametrů krevní srážlivosti);

— pokud se Movasin užívá současně s kolestyraminem, urychluje se vylučování léčiva z těla;

— při současném užívání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Průběh podávání a dávkování

Lék Movasin se užívá perorálně během jídla v denní dávce 7,5-15 mg.

Doporučený dávkovací režim:

– revmatoidní artritida: 15 mg Movasinu denně. V závislosti na terapeutickém účinku může být dávka snížena na 7,5 mg denně.

– osteoartróza: 7,5 mg Movasinu denně. V případě neúčinnosti lze dávku zvýšit na 15 mg denně.

– ankylozující spondylitida: 15 mg Movasinu denně.

Maximální denní dávka je 15 mg.

U pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje nežádoucích účinků a také u pacientů se závažným selháním ledvin podstupujících hemodialýzu by dávka neměla překročit 7,5 mg Movasinu denně.

Nadměrná dávka

Příznaky: poruchy vědomí, nevolnost, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin, selhání jater, zástava dechu, asystolie.

Léčba: Neexistuje žádné specifické antidotum; V případě předávkování lékem je třeba provést výplach žaludku, požití aktivního uhlí (během další hodiny) a symptomatickou léčbu.

Forsírovaná diuréza, alkalizace moči, hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na krevní bílkoviny.

Zvláštní instrukce

— Opatrnosti je třeba při používání přípravku Movasin u pacientů s anamnézou žaludečního vředu a duodenálního vředu, jakož i u pacientů podstupujících antikoagulační léčbu. Takoví pacienti mají zvýšené riziko rozvoje erozivních a ulcerózních onemocnění gastrointestinálního traktu;

— při používání přípravku Movasin u starších pacientů, pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF) s oběhovým selháním, u pacientů s jaterní cirhózou a u pacientů s hypovolémií v důsledku chirurgických zákroků je třeba postupovat opatrně a sledovat ukazatele funkce ledvin;

— u pacientů s mírným nebo středně závažným snížením funkce ledvin (CC více než 30 ml/min) není nutná úprava dávkování;

– pacienti užívající současně diuretika a meloxikam by měli vypít dostatečné množství tekutin;

— pokud se během léčby objeví alergické reakce (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita), musíte se poradit s lékařem, aby rozhodl, zda přestat užívat Movasin;

— meloxikam, stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních onemocnění;

— užívání meloxikamu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, proto se nedoporučuje ženám, které chtějí otěhotnět.

Řízení vozidel, servisních strojů a mechanismůUžívání léku Movasin může způsobit nežádoucí účinky ve formě bolestí hlavy a závratí, ospalosti, proto byste se během užívání léku měli zdržet řízení vozidel a obsluhy strojů a mechanismů, které vyžadují koncentraci.

Podmínky skladování a skladovatelnost

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C

• Výrobce:Sintez OJSC
• Číslo RU: LS-000191
• Standard výroby hotové formy: (RU) GMP-0061-000074/15
• Norma pro výrobu účinné látky: (RU) GMP-0073-000092/15
• ATX kód:M01AC06 — Meloxikam
• Forma vydání: Tablety
• Dávkování: 7,5 mg a 15 mg
• Balení: 20

Farmakokinetika

Referenční lék: Movalis
Země, kde byly provedeny klinické studie: Rusko

Návod

o lékařském použití drogy

Dávková forma

Složení / účinná látka

meloxikam (z hlediska 100% látky) – 7,5 mg, 15 mg;

Pomocné látky

povidon-12,6 tisíc (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon 12600±2700), monohydrát laktózy (mléčný cukr), krospovidon (kollidon CL, kollidon CL-M), bramborový škrob, mastek, stearát hořečnatý, mikrokrystalická celulóza.

Farmakodynamika

Meloxicam je nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID) s analgetickými, protizánětlivými a antipyretickými účinky. Mechanismus účinku je spojen s inhibicí syntézy prostaglandinů v důsledku selektivního potlačení enzymatické aktivity cyklooxygenázy-2 (COX-2), která se podílí na biosyntéze prostaglandinů v oblasti zánětu. Při předepisování ve vysokých dávkách, pro dlouhodobé užívání a v závislosti na individuálních vlastnostech těla se selektivita pro COX-2 snižuje. Potlačuje syntézu prostaglandinů v oblasti zánětu ve větší míře než v žaludeční sliznici nebo ledvinách, což je spojeno s relativně selektivní inhibicí COX-2. Méně často způsobuje erozivní a ulcerózní onemocnění gastrointestinálního traktu (GIT). V menší míře působí meloxikam na cyklooxygenázu-1 (COX-1), která se podílí na syntéze prostaglandinů, které chrání sliznici trávicího traktu a podílejí se na regulaci průtoku krve v ledvinách.

Farmakokinetika

Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu, absolutní biologická dostupnost meloxikamu je 89 %. Současný příjem potravy nemění absorpci. Při perorálním podání v dávkách 7,5 a 15 mg jsou jeho koncentrace úměrné dávkám. Rovnovážné koncentrace je dosaženo během 3–5 dnů. Při dlouhodobém užívání léku (více než 1 rok) jsou koncentrace podobné koncentracím pozorovaným po prvním dosažení rovnovážného stavu farmakokinetiky. Vazba na plazmatické proteiny je více než 99 %. Rozmezí rozdílů mezi maximální a bazální koncentrací léku po užívání jednou denně je poměrně malé a je 7,5-0,4 μg/ml při použití dávky 1,0 mg a 15-0,8 při použití dávky 2,0 mg. 50 μg/ml (jsou uvedeny hodnoty minimální koncentrace (Cmin) a maximální koncentrace (Cmax). Meloxikam proniká přes histohematické bariéry, koncentrace v synoviální tekutině dosahuje 5 % maximální koncentrace léčiva v plazmě. Je téměř úplně metabolizován v játrech za vzniku čtyř farmakologicky neaktivních derivátů. Hlavní metabolit 60′-karboxymeloxikam (5 % dávky) vzniká oxidací intermediárního metabolitu 9′-hydroxymethylmeloxikamu, který se také vylučuje, ale v menší míře (2 % dávky). Studie in vitro ukázaly, že izoenzym CYP 9C3 hraje důležitou roli v této metabolické transformaci a izoenzym CYP 4A16 je navíc důležitý. Peroxidáza, jejíž aktivita se pravděpodobně individuálně mění, se podílí na tvorbě dalších dvou metabolitů (které tvoří 4 %, resp. 5 % dávky léčiva). Vylučuje se rovnoměrně střevy a ledvinami, hlavně ve formě metabolitů. Méně než 1 % denní dávky se vyloučí v nezměněné formě střevem, v nezměněné formě se lék nachází pouze ve stopovém množství. Poločas (T2/15) meloxikamu je 20-8 hodin. Plazmatická clearance je v průměru 11 ml/min. U starších lidí clearance léku klesá. Distribuční objem je nízký a průměrně XNUMX litrů. Střední jaterní nebo renální insuficience nemá významný vliv na farmakokinetiku meloxikamu.

Indikace pro použití

– symptomatická léčba osteoartrózy;
– symptomatická léčba revmatoidní artritidy;
– symptomatická léčba ankylozující spondylitidy (Bechtěrevova choroba).

Kontraindikace

– přecitlivělost na meloxikam nebo pomocné látky léčiva; Lék obsahuje laktózu, proto by lék neměli užívat pacienti se vzácnými dědičnými chorobami, jako je intolerance galaktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce;
— stav po aortokoronárním bypassu;
– nekompenzované srdeční selhání;
— úplná a neúplná kombinace bronchiálního astmatu, nosního pylu a nesnášenlivosti kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID;
— erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení;
– zánětlivá onemocnění střev (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba);
– cerebrovaskulární krvácení nebo jiné krvácení;
– těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
– chronické selhání ledvin u pacientů nepodstupujících dialýzu (clearance kreatininu (CC) nižší než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin vč. potvrzená hyperkalémie;
— těhotenství, období kojení;
– děti do 12 let.

Těhotenství a kojení

Dávkování a podávání

Lék se užívá perorálně během jídla v denní dávce 7,5-15 mg.
Doporučený dávkovací režim:
– revmatoidní artritida: 15 mg denně. V závislosti na terapeutickém účinku může být dávka snížena na 7,5 mg denně.
– osteoartróza: 7,5 mg denně. V případě neúčinnosti lze dávku zvýšit na 15 mg denně.
– ankylozující spondylitida: 15 mg denně.
Maximální denní dávka je 15 mg.
U pacientů se zvýšeným rizikem rozvoje nežádoucích účinků a také u pacientů se závažným selháním ledvin podstupujících hemodialýzu by dávka neměla překročit 7,5 mg denně.

Nežádoucí účinek

Z trávicího systému: více než 1 % – dyspepsie, vč. nevolnost, zvracení, bolest břicha, zácpa, plynatost, průjem; 0,1-1% – přechodné zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz, hyperbilirubinémie, říhání, ezofagitida, gastroduodenální vřed, gastrointestinální krvácení (včetně skrytého), stomatitida; méně než 0,1 % – gastrointestinální perforace, kolitida, hepatitida, gastritida.
Ze strany hematopoetických orgánů: více než 1% – anémie; 0,1-1% – změna krevního vzorce, vč. leukopenie, trombocytopenie.
Ze strany kůže: více než 1% – svědění, kožní vyrážka; 0,1-1% – kopřivka; méně než 0,1 % – fotosenzitivita, bulózní vyrážka, erythema multiforme, vč. Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.
Z dýchacího systému: méně než 0,1 % – bronchospasmus.
Z nervového systému: více než 1% – závratě, bolesti hlavy; 0,1-1% – vertigo, tinitus, ospalost; méně než 0,1 % – zmatenost, dezorientace, emoční labilita.
Z kardiovaskulárního systému (CVS): více než 1 % – periferní edém; 0,1-1% – zvýšený krevní tlak (TK), bušení srdce, „návaly“ krve do pokožky obličeje.
Z močového systému: 0,1-1% – hyperkreatininémie a/nebo zvýšená urea v krevním séru; méně než 0,1 % – akutní selhání ledvin; nebyla prokázána souvislost s užíváním meloxikamu – intersticiální nefritida, albuminurie, hematurie.
Ze smyslů: méně než 0,1 % – konjunktivitida, zrakové postižení, vč. rozmazané vidění.
Alergické reakce: méně než 0,1 % – angioedém, anafylaktoidní/anafylaktické reakce.

Nadměrná dávka

Příznaky: poruchy vědomí, nauzea, zvracení, bolest v epigastriu, gastrointestinální krvácení, akutní selhání ledvin, selhání jater, zástava dechu, asystolie.
Léčba: neexistuje žádné specifické antidotum; V případě předávkování lékem je třeba provést výplach žaludku, požití aktivního uhlí (během další hodiny) a symptomatickou léčbu. Forsírovaná diuréza, alkalizace moči, hemodialýza jsou neúčinné kvůli vysoké vazbě léku na krevní bílkoviny.

Lékové interakce

— při současném užívání s jinými NSAID (stejně jako s kyselinou acetylsalicylovou) se zvyšuje riziko erozivních a ulcerózních lézí a gastrointestinálního krvácení;
— při současném užívání s antihypertenzivy se může jejich účinnost snížit;
— při současném použití s ​​přípravky s obsahem lithia se může vyvinout akumulace lithia a zvýšení jeho toxického účinku (doporučuje se sledování koncentrace lithia v krvi);
— při současném užívání s methotrexátem se zvyšují jeho vedlejší účinky na hematopoetický systém (riziko rozvoje anémie a leukopenie, je indikováno pravidelné sledování celkového krevního testu);
— při současném užívání s diuretiky a cyklosporinem se zvyšuje riziko rozvoje selhání ledvin;
— při současném použití s ​​nitroděložními antikoncepčními tělísky se jejich účinnost může snížit;
— při současném užívání s antikoagulancii (heparin, tiklopidin, warfarin) a také s trombolytickými léky (streptokináza, fibrinolysin) se zvyšuje riziko krvácení (je nutné pravidelné sledování parametrů krevní srážlivosti);
— při současném užívání s kolestyraminem se urychluje vylučování léku z těla;
— při současném užívání se selektivními inhibitory zpětného vychytávání serotoninu se zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Zvláštní instrukce

— opatrnosti je třeba při používání léku u pacientů s anamnézou žaludečních a dvanáctníkových vředů, jakož i u pacientů podstupujících antikoagulační léčbu. Takoví pacienti mají zvýšené riziko rozvoje erozivních a ulcerózních onemocnění gastrointestinálního traktu;
— při používání léku u starších pacientů, pacientů s chronickým srdečním selháním (CHF) s oběhovým selháním, u pacientů s jaterní cirhózou a u pacientů s hypovolémií v důsledku chirurgických zákroků je třeba dbát opatrnosti a monitorovat ukazatele funkce ledvin;
— u pacientů s mírným nebo středně závažným snížením funkce ledvin (CC více než 30 ml/min) není nutná úprava dávkování;
– pacienti užívající současně diuretika a meloxikam by měli vypít dostatečné množství tekutin;
— pokud se během léčby objeví alergické reakce (svědění, kožní vyrážka, kopřivka, fotosenzitivita), musíte se poradit s lékařem, abyste se rozhodli, zda přestat užívat lék;
— meloxikam, stejně jako ostatní NSAID, může maskovat příznaky infekčních onemocnění;
— užívání meloxikamu, stejně jako jiných léků, které blokují syntézu prostaglandinů, může ovlivnit plodnost, proto se nedoporučuje ženám, které chtějí otěhotnět.

Forma vydání

Tablety 7,5 mg, 15 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
1 nebo 2 blistry s návodem k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Podmínky dovolené z lékáren

Podmínky skladování

Seznam B. Na suchém a tmavém místě při teplotě nepřesahující 25 °C. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

5 let. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.