Microgynon: návod k použití, cena a recenze lékařů

Věra Petrovna Smetnik, profesor, doktor lékařských věd:

– Otázka: „Povězte mi, jaký je nyní normální věk pro ukončení menstruace? Děkuji“. To znamená, že věk menopauzy se pohybuje od 45 do 50 let, u nás průměrně 50-51 let. Existuje však předčasná menopauza. Neustále se diskutuje: zda se jedná o předčasné selhání vaječníků – to je 37-40 let; časná menopauza – 40-45; dále do 55 let – včas; po 50 letech – to je již pozdní menopauza, která již rozhodně vyžaduje onkologickou pohotovost. Otázka: “Vážení gynekologové, jak dlouho po nástupu menopauzy je třeba užívat hormonální substituční léčbu?” V osudu hormonální terapie byla nejrůznější období, zvláště po této neuvěřitelně složité a šokující americké studii, Women’s Health Initiative. V průměru je to dnes 5-7 let. 5 let – více se týká estrogen-gestagenních léků pro ženy s dělohou a 7 let a více – jedná se o estrogenovou monoterapii pro ženy bez dělohy, ale pokud byla děloha odstraněna, ne kvůli endometrióze. Pokud je děloha odstraněna kvůli endometrióze, není monoterapie estrogeny předepisována a na tuto ženu je třeba pohlížet jako na ženu s dělohou.

Dnes je zde diskutabilní záležitost – již bylo rozhodnuto, že snad nemá cenu dávat tak přísné lhůty. Vše záleží na motivaci ženy a profesionalitě lékaře. Pokud žena kategoricky trvá na pokračování v léčbě, pokud je podle všech parametrů pro vyšetření jakékoli osoby jednou ročně nutná mamografie, ultrazvuk genitálií, onkocytologie – to jsou ty nejdůležitější – cholesterol a všechny frakce, pak je v takových případech možné pokračovat – to je právo ženy. Ale píšete, že „vzhledem k tomu, že žena kategoricky trvá a hormonální terapie nemá žádné kontraindikace, byla žena upozorněna na nutnost častějších konzultací a možné komplikace, a podepisuje,“ – toť vše. Proto jsme se nyní rozhodli, že není třeba být tak kategorický. Proč jsem řekl (. )(02:46) pro monoterapii estrogenem? Jak si možná vzpomínáte, v této americké studii byly estrogen-gestagenní léky vysazeny po 5,2 letech a ženám bez dělohy byla podávána estrogenová monoterapie po dobu 7 let. A to hlavní, co jsme viděli, bylo, že riziko rakoviny prsu se snížilo o 23 %. Obecně musíme zapomenout na náš pohled na „škodlivé“ estrogeny pro mléčnou žlázu, to vše je nepravdivé. Faktem je, že pokud je v endometriu maximální počet mitóz v první fázi cyklu, pak v mléčné žláze je vše naopak – maximální počet mitóz je ve druhé fázi ovulačního cyklu. Dochází ale také maximálně k apoptóze před menstruací, protože mléčná žláza se připravuje na těhotenství. Proto je stále často nebezpečnější pokračovat v kombinované léčbě po dlouhou dobu, ale mám pacienty, kteří v ní pokračují 10 let a 20 let, a to je právo ženy. Naším úkolem je varovat ji a donutit ji, aby nás často kontaktovala. Stavropol na lince, Susanna Artashesovna.

Susanna Artashesovna Gasparyan, profesor:

– Máme několik otázek, zejména pro Larisu Andreevnu, zda již můžeme použít živé vysílání. Lariso Andreevno, řekni mi, proč je menstruace provokujícím faktorem pro infekci herpesvirem.

Larisa Andrejevna Marčenková, profesor:

– Mohu vám odpovědět?

Gasparyan S.A.:

– Dovolte mi vyjádřit své názory nahlas. Mohu okamžitě vyjádřit své myšlenky Eleně Nikolajevně a pak můžete mluvit?

Marčenko L.A.:

Gasparyan S.A.:

– Milá Eleno Nikolaevno, měla jsi velmi dobrou přednášku. Ale bohužel máme několik myšlenek, které se liší od vašich, zejména pokud jde o lék “Oralkon”, o kterém jste mluvil, a původní lék, který se samozřejmě nazývá “Mikroginon”. Dnes nemluvíme o lobbingu za tu či onu drogu. Ale chci říct, že jsme se právě podívali na průměrné ceny v našem regionu na internetu a zde „Oralkon“ stojí 120 rublů a „Microgynon“ stojí 280 rublů, tedy 3,3krát více, ale není žádný rozdíl – to je první věc. Zadruhé, my se samozřejmě také trochu zabýváme originálními léky a generiky a chápeme, že zde nezáleží pouze na látce, ale také na složkách léku, které se vyrábí. A to je důvod, proč nechápu, jak umístíte tento lék – jako lék na zastavení krvácení? Protože „Microgynon“, na základě literatury a našich zkušeností, jej i dnes používáme spíše pro terapeutické účely a pro účely antikoncepce – má poměrně hodně vedlejších účinků, včetně reziduálního androgenního účinku. A pokud to doporučujeme mladým ženám jako antikoncepci, tak si myslím, že se jim nebudou líbit takové nežádoucí účinky, jako je například acne vulgaris. Takže, za jakým účelem chcete navrhnout, abychom používali tuto drogu? Obecně je náš názor takový: kdybychom měli před sebou originální tašku Louis Vuitton a její čínskou náhradu, myslím, že každý z nás by si vzhledem k cenovému rozdílu vybral originál. předem děkuji.

Elena Nikolaevna Kareva, profesor:

– Velice vám děkuji za váš zájem. Začnu první otázkou – o ceně. Bohužel lékárny, zvláště pokud se nejedná o životně důležité léky, které jsou na seznamu, si takto lékárny „dopřávají“ – mohou si hrát s cenami. Co jsem vám řekl a poskytl údaje o studii přístupnosti – vzali jsme průměrné životní minimum pro ženy v moskevské oblasti, nikoli v Moskvě. V Moskvě je to trochu jiné, ale moskevská oblast je stále více podobná Ruské federaci jako celku. Také jsme nevzali jednu cenu nebo nákupní ceny, ale průměrné ceny v lékárnách. A tak zde bohužel mohou být nesrovnalosti. Doufám, že jsem odpověděl na první otázku. Pokud jde o indikace pro použití, za prvé, jako hemostatická terapie, jediný rozdíl je v dávce, jak tomu rozumím – to je první věc.

Co jako antikoncepční lék? Četné studie prokázaly, že levonorgestrel nemá androgenní nebo proandrogenní aktivitu. To je bohužel opět v lékařské komunitě poněkud inertní, používá, no, ne zrovna fámy. Podívejte se na nejnovější výzkumné práce – jedná se o práce v recenzovaných mezinárodních časopisech, které jasně ukazují, že neexistuje žádný proandrogenní účinek. Na pokusných zvířatech – ano, existuje. Ale krysy, promiňte, ani podle biochemických parametrů nejsou zdaleka lidmi. U pacientů s vyrovnaným hormonálním stavem se proto acne vulgaris není třeba bát. Co je obecně na hormonální antikoncepci dobrého – promiňte, trochu odbočím – proč u nás klesá výskyt rakoviny prsu, vaječníků a dělohy, s čím to souvisí? Jde o to, že vnucujeme řízený rytmus hormonů zvenčí.

Odstraňujeme spontánní revoluční výkyvy endogenních hormonů, které mohou vyvolat rozvoj hyperplastických procesů jako procesů na pozadí rozvoje onkologických stavů. Proto v zásadě, pokud vy a já používáme lék s “Levonorgestrel” pro bezpečnost ve vztahu k systému srážení krve – to vše jste již slyšeli – minimálně u žen prakticky neexistují žádné androgenní účinky, ve skutečnosti je to optimální možnost použití léku u harmonizovaných jedinců. Tedy ti, kteří nemají nerovnováhy, nemají hyperandrogenní stav, nemají hyperestrogenní stav. K těmto účelům používáme jinou hormonální antikoncepci. Zde se tedy není třeba bát. Fámy se v dnešní době vyvracejí velmi snadno. Informace jsou dostupné, stačí je otevřít a vidět. Díky moc.

Marčenko L.A.:

– Susanna Artashesovna, to znamená, že situace je taková, že nikdo nikomu žádné léky nevnucuje. Pacientka si může koupit „Microgynon“, věří v originální lék – ať si ho koupí. Ale bohužel musíme mít pod kontrolou situaci, kdy pacient opustí ordinaci, roztrhne recept a řekne: „Nemůžu si to koupit za 300 rublů. Kdyby to bylo za 100, tak bych si to koupil,“ rozumíš? A proto se nám bohužel nelíbí, že jsme prodejci zdraví. Samozřejmě se mi nelíbí, když se mi říká “prodejce”. Ale globálně jsme prodejci zdraví. Jde nám tedy spíše o to, abychom jí mohli poskytnout antikoncepci nebo zajistit terapeutický efekt, protože nezáleží na tom, čím hemostázu děláte: Oralcon nebo Microgynon – to je jedno, protože potřebujeme zastavit krvácení. Ale musíte si být jisti, že žena drogu koupí. A proto čím více léků lékař zná, tím lépe, protože jsme vždy omezeni.

Cokoli slyšíme, automaticky bez přemýšlení zapisujeme. A kolik případů máme na gestagenech třetí generace, na „Jess“. Přichází pacient a říká: “Měl jsem akné vulgaris a zhoršilo se to.” A souhlasím: “Ano, pak se ti to nehodí,” rozumíš? Protože “Jess” je údajně předepisován s antiandrogenním účinkem, ale to neznamená, že to bude pro všechny stejné. Proto samozřejmě dostáváme nějaké nové poznatky. Dnes ale nevyřešíme diskuzi, která vznikla na konferenci o antikoncepci, kdy to byl výbuch, bomba! Ale nashromáždilo se to a iniciátory byli epidemiologové ze všech skandinávských zemí. Jsou tak pečliví a všechno dávají na své místo a pozorují. Vera Petrovna mluvila o dánské studii, naučili se z ní tolik, protože tyto sestry pozorovali 20 let. A teď už víme, u koho se rakovina prsu nerozvine, ne hormonální terapií, ale obecně na základě počátečního hormonálního profilu. Dostanou hodně a my toho hodně víme, ale všechno selže, protože nic nesystematizujeme.

Odhadce V.P.:

Marčenko L.A.:

– Ano, komplikace neevidujeme. Zapomínám na komplikace, nechci na to myslet. Ale znovu, když se vrátíme k tomuto případu, bylo to doslova včera, když jsme pozvali Serova a pozvali jsme k tomuto případu Kirjuščenka, protože tam byla aktivní matka. Yarinu a Jess jsme nepředepsali – jsou to úžasné léky. úžasné! Ale došlo k trombóze žilních dutin – chyba naše, nikoli našeho ústavu (přišla k nám poprvé). Chybou gynekoložky bylo, že pořád říkala: “Bolí mě hlava, je mi špatně.” Říkám: “Jak jsi vratký?” Říká: „Ráno vstanu, projdu chodbou od jedné stěny ke druhé,“ a ona, 26letá dívka, je opuštěná a nikdo tomu nevěnuje pozornost. Tady mám hned dotaz: „Pacient plánuje operaci. Dostává perorální antikoncepci. Má křečové žíly a zvýšený fibrinogen. Potřebuje v pooperačním období nějakou antitrombotickou terapii? Děláme to pro všechny, ale za prvé, ona má tuto operaci pro životně důležité indikace? Tři měsíce – přestaňte užívat perorální antikoncepci a tři měsíce ji nedávejte, protože se jedná o podmíněného heterozygotního nositele leidenské mutace, která se vyskytuje u každého, zvláště v prvních měsících užívání. Čím déle to bereš, tím víc si hemostáza zvykne, ale to se stává každému.

Ale nositelé mutace budou mít vždy tento zvýšený koagulační potenciál. Jakmile přestanete užívat perorální antikoncepci, zmizí. A jelikož má tato pacientka křečové žíly, není to podle doporučení WHO kontraindikace pro podávání perorální antikoncepce při průchodnosti hlubokých žil, při duplexním skenování. Po třech měsících bychom se na tuto pacientku, která lék dostala, měli dívat jako na zdravou ženu. Vysoký fibrinogen? Nemůžeme vědět všechno. Nyní máme specialisty na trombotické komplikace. V našem ústavu konzultuje doktor Kiryushchenko o těchto otázkách celý ústav porodnictví a gynekologie. Zde je můj dotaz: „Ženě je 25 let, je těhotná a prodělala mrtvici. Jak to vést? Řeknu ti to rovnou, nevím. Zavoláme neurology, zavoláme specialisty na hemostázu a oni rozhodnou, jak zacházet s pacientem se související patologií – anamnézou cévní mozkové příhody, jako v těhotenství. Nemůžeme si všechno vzít sami, víš? Proto musíme naslouchat, získávat určité znalosti a správně je používat.

Ale obecně je velmi příjemné, že nás poslouchá tolik lidí a my se učíme od vás a vy se učíte od nás. A my, přirozeně, sníme o tom, že půjdeme do této diskuse a stále se rozhodneme, že lidé, kteří mají bohaté znalosti, epidemiologické znalosti. Nemůžeme slevit z toho, že trombotické komplikace jsou u Levonorgestrelu 1,7krát nižší než u gestagenů třetího a čtvrtého generace. Je to hrozné a nechtěla jsem to jako gynekolog-endokrinolog přijmout, protože jsem byla ráda, že jsou nová gestagena. Ale nemůžete jít proti faktům. Zatímco naši pacienti nevědí o nic méně než my, média a veřejnost o tom mluví. Nyní musíme lhát a dělat to, co je rozumné, a pak nás bude soudit čas. Ale základ je neubližovat pacientovi, to si myslím.

Odhadce V.P.:

– Vážení kolegové, tato konference vznikla proto, abychom mohli neustále sdílet nějaké poznatky. A to neznamená, že jsme poslední možností. Každý z nás má své oblíbené drogy, že? A jsou našimi oblíbenými, pomáhají. Řekneš to svému kolegovi a on řekne: “Víš, u mě to takhle nefunguje.” Očividně i s našimi oblíbenými léky pacientovi tolik navrhujeme věci, že to má zřejmě dvojí účinek: věří nám a my máme větší účinek než ten druhý. Takže samozřejmě nesnižujeme vaše osobní zkušenosti, ale krok za krokem přidáváme nové informace k našim znalostem, to je vše. Není to konečná autorita a vaše zkušenost nemůže být odstraněna a můžete říci: „Ne, toto už neplatí.“ Mám tu jednu otázku: „V Americe to už dělají, ale vy to prý nevíte“.

Marčenko L.A.:

– No, za prvé, my jsme Evropa, ne Amerika.

Odhadce V.P.:

– Ne, účelem naší konference jsou informace. Ale žijete, máte zkušenosti, asimilujete je a přijímáte, protože musíte učinit rozhodnutí, které se týká každého pacienta konkrétně. A to neznamená, že to řekli a teď už to nemůžete udělat. V tuto chvíli se nejedná o konečné doporučení.

Marčenko L.A.:

– Otázka o Famcicloviru: „Jaká je frekvence poddiagnostikování herpesvirové infekce? Diagnostikujeme 80 %, 20 % jsou typické formy, vše ostatní, co musíme hledat, je atypické a asymptomatické. Otázka: Jak bezpečná je vakcína proti HPV? Podle aktuálních údajů je bezpečný, jak bude účinný, bohužel ukážou roky. Nemluvím svými slovy, ale slovy Suchojské akademie, protože je imunolog. No jako imunolog je velmi skeptický, jak dlouho to bude fungovat. Čas nás soudí, to nedokážu říct. Otázka: “Akutní forma herpesvirové infekce u těhotné ženy, jaké léky se doporučují k léčbě, jaké kurzy?” Je povolen pouze Acyclovir, který léčí primární epizodu onemocnění, pokud se u ní během tohoto těhotenství objeví genitální herpes. Relapsy a exacerbace během těhotenství se neléčí.

A ve vašem Postupu pro vedení těhotných žen je napsáno, že od 36-37 týdne těhotenství se pacientkám s těžkými formami genitálního oparu s podezřením na tři týdny před porodem, aby se dítě při průchodu genitálním traktem nestalo infikovaných od matky, by měl být podáván “Acyclovir” 400 mg 2krát denně po dobu tří týdnů. Otázka: “Jak diagnostikovat exacerbaci genitálního herpesu s projevy autoimunitního onemocnění, pokud jsou přítomny obě tyto choroby?” No, nechápu, proč by se herpesová horečka projevovala jako autoimunitní onemocnění. Zřejmě zde zůstalo něco nevyřčeného, ​​takže na tuto otázku bohužel nemohu odpovědět. Otázka: Jaký je váš postoj k univerzálnímu screeningu praktických gynekologů na absolutně všechny infekce, absolutně všech pacientů na přítomnost protilátek v žilách? No a co se týče protilátek, jsem hluboce přesvědčen, že to není diagnostická metoda. Je nutné provést testy z místa ohniska na patogen a provést diagnózu.

Odhadce V.P.:

– Otázka: „Co má dělat praktický lékař se ženami, které z různých důvodů podstoupily chirurgickou kastraci, protože se u nich rozvine symptomový komplex, se kterým si neví rady? Gynekologové se ve svých doporučeních o hormonální substituční léčbě nezmiňují.“ Prostě nás, gynekology, urážíte. Pokud jste praktický lékař, odešlete svou pacientku ke gynekologovi-endokrinologovi. Při odstranění vaječníků z jiných důvodů, než je malignita, je přísně indikována hormonální substituční léčba. A hned zajímavá otázka od Saratova od Evgenije Vladimiroviče: “Ženy, které prošly kastrací, musí být ošetřeny především kardiologem.” Samozřejmě chápu důvody pro to – je to zřejmě kardiolog. A pokud za ním lidé přicházejí se stížnostmi na kardiovaskulární systém, myslí si: “No, o čem přemýšlejí gynekologové?” Takže to samozřejmě vypadá, že musíte navštívit kardiologa. Existuje ale celá řada projevů, protože estrogenové receptory se nacházejí v kostech, v kardiovaskulárním systému, v urogenitálním systému a tak dále. Proto je lepší navštívit gynekologa-endokrinologa a ten vás doporučí, pokud jsou změny na kardiovaskulárním systému dominantní, ke kardiologovi a podobně.

Oksana Mikhailovna Drapkina, profesor, doktor lékařských věd:

– Ano, položme si ještě jednu otázku.

Odhadce V.P.:

– Otázka: „Ženě je 40 let. Resekce ovariální endometrioidní cysty, výrazné příznaky podobné migréně druhý den COC, negativní trombofilní testy. Mám přejít na HRT? Ano, potřebujete „Femoston 1/5“ nebo „Angelique“. Otázka: Řekněte mi, jaké příznaky jsou indikací pro HRT, protože (. )(21:55) se například projevy klimakterického syndromu v USA již léčí odlišně. Prosím, omluvte mě, jsem pravidelným předplatitelem časopisu American Association of Menopause Specialists’, Menopause. V Americe byly v posledních 3-4 letech takové léky – bioidentické hormony. Takový hluk, takový hluk! Ale co to je, to nakonec nikdo pořádně říct nemůže. Výrobci zjevně říkají, že obsahuje estrogeny, progesteron a androgeny. Úřad pro potraviny a léčiva nakonec používání těchto léků zakázal. Samozřejmě, pokud existují závažné vegetativní příznaky, pak je řešením hormonální substituční terapie, ale nikdo nepopírá možnost užívání fytoestrogenů.

Použití Microgynonu® je kontraindikováno v přítomnosti některého z níže uvedených stavů/nemocí. Pokud se některý z těchto stavů/onemocnění objeví poprvé během užívání léku, lék by měl být okamžitě vysazen.

— Trombóza (žilní a arteriální), tromboembolismus (včetně hluboké žilní trombózy, plicní embolie, infarktu myokardu), cerebrovaskulární poruchy – v současnosti nebo v anamnéze.

— Známá získaná nebo dědičná predispozice k žilní nebo arteriální trombóze, včetně aktivované rezistence na protein C, deficitu antitrombinu III, deficitu proteinu C, deficitu proteinu S, hyperhomocysteinémie, antifosfolipidových protilátek (antikardiolipinové protilátky, lupus antikoagulans).

— Stavy předcházející trombóze (včetně přechodných ischemických ataků, anginy pectoris) v současnosti nebo v anamnéze.

— Přítomnost vysokého rizika žilní nebo arteriální trombózy (viz bod „Zvláštní pokyny“).

— Migréna s fokálními neurologickými příznaky v současnosti nebo v anamnéze.

— Diabetes mellitus s cévními komplikacemi.

– Pankreatitida se závažnou hypertriglyceridémií v současnosti nebo v anamnéze.

– Selhání jater a závažné onemocnění jater (dokud se jaterní testy nevrátí k normálu).

— Jaterní nádory (benigní nebo maligní) v současnosti přítomné nebo v anamnéze.

— Zjištěné hormonálně závislé maligní novotvary (včetně novotvarů genitálií nebo mléčných žláz) nebo podezření na ně.

– Vaginální krvácení neznámého původu.

— Těhotenství nebo podezření na něj.

— Přecitlivělost na kteroukoli složku přípravku Microgynon®.

— Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy a galaktózy.

Potenciální rizika a očekávané přínosy užívání COC by měly být pečlivě zváženy v každém jednotlivém případě za přítomnosti následujících onemocnění/stavů a ​​rizikových faktorů:

— Rizikové faktory pro rozvoj trombózy a tromboembolie: kouření; trombóza, infarkt myokardu nebo cerebrovaskulární příhoda v mladém věku u některého z přímých příbuzných; obezita s indexem tělesné hmotnosti nižším než 30 kg/m2; dyslipoproteinémie, kontrolovaná arteriální hypertenze; migréna bez fokálních neurologických příznaků; onemocnění srdeční chlopně; poruchy srdečního rytmu.

— Jiná onemocnění, u kterých lze pozorovat poruchy periferního prokrvení: diabetes mellitus bez cévních komplikací; systémový lupus erythematodes; hemolytický uremický syndrom; Crohnova choroba a ulcerózní kolitida; srpkovitá anémie; flebitida povrchových žil.

— Onemocnění jater, která nejsou uvedena v části „Kontraindikace“ (viz část „Kontraindikace“).

— Onemocnění, která se poprvé objevila nebo se zhoršila během těhotenství nebo na pozadí předchozího příjmu pohlavních hormonů (například žloutenka a/nebo svědění spojené s cholestázou, onemocnění žlučníku, otoskleróza se ztrátou sluchu, porfyrie, herpes během těhotenství, Sydenhamova chorea).

— U žen s hereditárním angioedémem mohou exogenní estrogeny vyvolat nebo zhoršit příznaky angioedému.

Těhotenství a kojení:

Přípravek Microgynon® je kontraindikován pro použití během těhotenství a kojení.

Pokud je během užívání Microgynonu zjištěno těhotenství, lék by měl být okamžitě vysazen. Četné epidemiologické studie nezjistily žádné zvýšené riziko vrozených vad u dětí narozených ženám, které dostávaly pohlavní hormony před otěhotněním, ani žádné teratogenní účinky, když byly pohlavní hormony neúmyslně užity na začátku těhotenství.

Užívání Microgynon®, stejně jako ostatní COC, může snížit množství mateřského mléka a změnit jeho složení, proto je užívání léku kontraindikováno až do ukončení kojení. Malá množství pohlavních hormonů a/nebo jejich metabolitů mohou přecházet do mateřského mléka a ovlivnit zdraví dítěte.

Struktura

Potahované tablety, 150 mcg + 30 mcg – 21 ks v balení.

Farmakodynamika

Microgynon® je nízkodávková monofázická perorální kombinovaná estrogen-gestagenní antikoncepce.

Antikoncepčního účinku Microgynonu® je dosaženo komplementárními mechanismy, z nichž mezi nejvýznamnější patří potlačení ovulace a zvýšení viskozity cervikální sekrece, v důsledku čehož se stává pro spermie nepropustná.

Ženy užívající kombinovanou perorální antikoncepci (COC) mají pravidelnější cykly, sníženou bolest a intenzitu menstruačního krvácení, což má za následek snížené riziko anémie z nedostatku železa. Kromě toho existují důkazy, že užívání COC snižuje riziko vzniku rakoviny endometria a rakoviny vaječníků.

Při správném použití je Pearl Index (ukazatel, který odráží frekvenci těhotenství u 100 žen během roku užívání antikoncepce) menší než 1. Pokud pilulky vynecháte nebo je použijete nesprávně, Pearl Index se může zvýšit.

Farmakologický účinek

Vstřebávání. Po perorálním podání je levonorgestrel rychle a úplně absorbován, přičemž jeho maximální plazmatické koncentrace 3-4 ng/ml je dosaženo přibližně za 1 hodinu. Biologická dostupnost levonorgestrelu po perorálním podání je téměř úplná.

Rozdělení. Levonorgestrel se váže na plazmatický albumin a globulin vázající pohlavní hormony (SHBG). Pouze asi 1,3 % z celkové koncentrace látky se nachází ve volné formě v krevní plazmě; asi 64 % se specificky váže na SHBG a asi 35 % se nespecificky váže na albumin.

Indukce syntézy SHBG ethinylestradiolem ovlivňuje vazbu levonorgestrelu na plazmatické proteiny, což způsobuje zvýšení frakce vázané na SHBG a snížení frakce vázané na albumin. Zdánlivý distribuční objem levonorgestrelu je přibližně 184 l po jedné dávce.

Metabolismus. Levonorgestrel podléhá rozsáhlému metabolismu. Hlavními metabolity v plazmě jsou nekonjugované a konjugované formy 5a, 3(3-tetrahydrolevonorgestrelu. Na základě studií in vitro a in vivo je hlavním enzymem zapojeným do metabolismu levonorgestrelu CYP4A1,3. Clearance z plazmy je přibližně 1,6-XNUMX ml /min/kg.

Odnětí. Koncentrace levonorgestrelu v krevní plazmě klesá ve dvou fázích. Poločas v terminální fázi je asi 20-23 hodin Levonorgestrel se nevylučuje v nezměněné podobě, ale pouze ve formě metabolitů, které jsou vylučovány ledvinami a střevy v poměru přibližně 1:1 s polovinou. – životnost cca 24 hodin.

Rovnovážná koncentrace. Při každodenním podávání léku se koncentrace látky v krevní plazmě zvyšuje přibližně 3-4krát, přičemž rovnovážné koncentrace dosahuje v druhé polovině cyklu podávání léku. Farmakokinetika levonorgestrelu je ovlivněna koncentrací SHBG v krevní plazmě, která se při použití levonorgestrelu spolu s ethinylestradiolem zvyšuje přibližně 1,7krát. V ustáleném stavu se rychlost clearance snižuje na přibližně 0,7 ml/min/kg.

Vstřebávání. Po perorálním podání je ethinylestradiol rychle a úplně absorbován. Maximální plazmatické koncentrace přibližně 95 ng/ml je dosaženo během 1-2 hodin Během absorpce a „prvního průchodu“ játry je ethinylestradiol metabolizován, což vede k jeho biologické dostupnosti při perorálním podání v průměru přibližně 45 % (individuální rozdíly do 20). -65 %).

Rozdělení. Ethinylestradiol je téměř úplně (přibližně 98 %), i když nespecificky, vázán na albumin. Ethinylestradiol indukuje syntézu SHBG. Zdánlivý distribuční objem ethinylestradiolu je 2,8-8,6 l/kg.

Metabolismus. Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve sliznici tenkého střeva, tak v játrech. Hlavní metabolickou cestou je aromatická hydroxylace. Rychlost clearance z krevní plazmy je 2,3-7 ml/min/kg.

Odnětí. Pokles koncentrace ethinylestradiolu v krevní plazmě je dvoufázový; První fáze je charakterizována poločasem asi 1 hodinu, druhá – 10-20 hodin. Nevylučuje se z těla v nezměněné podobě. Metabolity ethinylestradiolu jsou vylučovány ledvinami a střevy v poměru 4:6 s poločasem asi 24 hodin.

Rovnovážná koncentrace. Při každodenním perorálním podávání Microgynon® se koncentrace ethinylestradiolu v krevní plazmě mírně zvyšuje a na konci cyklu dosahuje maximální hodnoty 114 ng/ml. Vzhledem k variabilnímu terminálnímu poločasu a dennímu perorálnímu podávání je ustálených koncentrací dosaženo přibližně za jeden týden.

Základní informace

Stránka obsahuje informace určené pro zdravotníky. Neprovádějte žádná opatření sami, protože to může vést k negativním důsledkům. Určitě se poraďte s kvalifikovaným lékařem.