Mexidol: návod k použití tablet a injekcí, cena

Účinná látka: ethylmethylhydroxypyridin sukcinát – 50 mg.
Pomocné látky: disiřičitan sodný – 0,4 mg; voda na injekci do 1 ml.

Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 50 mg/ml v ampulích z bezbarvého skla nebo skla chránícího před světlem s modrým nebo bílým bodem zlomu a třemi značkovacími kroužky (horní – žlutý, střední – bílý, spodní – červený) po 2 ml popř. 5 ml. 5 ampulí v blistrovém balení. 1 nebo 2 blistrové balení spolu s návodem k lékařskému použití v kartonové krabici. 4, 10 nebo 20 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití v kartonovém balení (pro nemocnice).

Popis dávkové formy

Bezbarvá nebo slabě nažloutlá průhledná kapalina v ampulích po 2 nebo 5 ml.

Farmakologický účinek

Antioxidační činidlo. Prostředky k nápravě poruch při alkoholismu, toxikologii a drogové závislosti.

Farmakokinetika

Při intramuskulárním podání je detekován v krevní plazmě po dobu 4 hodin po podání. Doba k dosažení maximální koncentrace Tmax je 0,45-0,5 h. Cmax při podání v dávce 400-500 mg je 3,5-4,0 mcg/ml. Mexidol rychle přechází z krevního řečiště do orgánů a tkání a je rychle vyloučen z těla. Doba retence léku (MRT) je 0,7-1,3 h. Lék je vylučován převážně močí, převážně ve formě konjugované s glukuronidem a v malých množstvích nezměněn.

Farmakodynamika

Má antihypoxické, membránoprotektivní, nootropní, antikonvulzivní, anxiolytické účinky a zvyšuje odolnost organismu vůči stresu. Droga zvyšuje odolnost organismu vůči účinkům hlavních škodlivých faktorů, vůči patologickým stavům závislým na kyslíku (šok, hypoxie a ischemie, cévní mozková příhoda, intoxikace alkoholem a intoxikace antipsychotiky (neuroleptika)).

Mexidol zlepšuje cerebrální metabolismus a prokrvení mozku, zlepšuje mikrocirkulaci a reologické vlastnosti krve a snižuje agregaci krevních destiček.
Stabilizuje membránové struktury krevních buněk (erytrocytů a krevních destiček) při hemolýze.
Působí hypolipidemicky, snižuje hladinu celkového cholesterolu a LDL.
Snižuje enzymatickou toxémii a endogenní intoxikaci při akutní pankreatitidě.
Mechanismus účinku Mexidolu je dán jeho antihypoxickým, antioxidačním a membránově ochranným účinkem. Inhibuje procesy peroxidace lipidů, zvyšuje aktivitu superoxiddismutázy, zvyšuje poměr lipid-protein, snižuje viskozitu membrány a zvyšuje její tekutost. Moduluje aktivitu membránově vázaných enzymů (fosfodiesteráza nezávislá na vápníku, adenylátcykláza, acetylcholinesteráza), receptorových komplexů (benzodiazepin, GABA, acetylcholin), čímž zvyšuje jejich schopnost vázat se na ligandy, pomáhá udržovat strukturní a funkční organizaci biomembrán, transport neurotransmiterů a zlepšují synaptický přenos.

Mexidol zvyšuje obsah dopaminu v mozku. Způsobuje zvýšení kompenzační aktivity aerobní glykolýzy a snížení stupně inhibice oxidačních procesů v Krebsově cyklu za hypoxických podmínek se zvýšením obsahu ATP, kreatinfosfátu a aktivací funkcí syntetizujících energii. mitochondrie, stabilizace buněčných membrán. Mexidol normalizuje metabolické procesy v ischemickém myokardu, snižuje oblast nekrózy, obnovuje a zlepšuje elektrickou aktivitu a kontraktilitu myokardu a také zvyšuje koronární průtok krve v ischemické oblasti, snižuje následky reperfuzního syndromu při akutní koronární insuficienci. Zvyšuje antianginózní aktivitu nitro léků. Mexidol pomáhá zachovat gangliové buňky sítnice a vlákna optického nervu při progresivní neuropatii způsobené chronickou ischemií a hypoxií. Zlepšuje funkční aktivitu sítnice a zrakového nervu, zvyšuje zrakovou ostrost.

Indikace pro použití Mexidolu

• akutní poruchy cerebrálního oběhu;
• traumatické poranění mozku, následky traumatického poranění mozku;
• iscirkulační encefalopatie;
• syndrom autonomní dystonie;
• mírné kognitivní poruchy aterosklerotického původu;
• úzkostné poruchy u neurotických stavů a ​​stavů podobných neuróze;
• akutní infarkt myokardu (od prvního dne) jako součást komplexní terapie;
• primární glaukom s otevřeným úhlem různých stadií jako součást komplexní terapie;
• zmírnění abstinenčního syndromu u alkoholismu s převahou neuróz podobných a vegetativně-vaskulárních poruch;
• akutní intoxikace antipsychotiky;
• akutní purulentně-zánětlivé procesy břišní dutiny (akutní nekrotická pankreatitida, peritonitida) jako součást komplexní terapie.

Kontraindikace použití Mexidolu

Akutní dysfunkce jater a ledvin, zvýšená individuální citlivost na lék. Nebyly provedeny žádné přísně kontrolované klinické studie o bezpečnosti přípravku Mexidol u dětí během těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Může se objevit nevolnost a sucho v ústech, ospalost a alergické reakce.

Lékové interakce

Zvyšuje účinek benzodiazepinových anxiolytik, antikonvulziv (karbamazepin), antiparkinsonik (levodopa). Snižuje toxické účinky ethylalkoholu.

Dávkování Mexidolu

Intramuskulárně nebo intravenózně (tryska nebo kapání). Pro infuzní podání by měl být lék zředěn v 0,9% roztoku chloridu sodného.

Mexidol® se podává pomalu tryskou po dobu 5–7 minut a kapáním rychlostí 40–60 kapek za minutu. Maximální denní dávka by neměla překročit 1200 mg.

U akutních cévních mozkových příhod se Mexidol® užívá v prvních 10–14 dnech – intravenózně po kapkách 200–500 mg 2–4krát denně, poté intramuskulárně v dávce 200–250 mg 2–3krát denně po dobu 2 týdnů.

V případě traumatického poranění mozku a následků traumatického poranění mozku se Mexidol® používá po dobu 10-15 dnů intravenózně po kapkách 200-500 mg 2-4krát denně.

V případě cerebrovaskulární insuficience ve fázi dekompenzace by měl být Mexidol® podáván intravenózně tryskou nebo kapáním v dávce 200–500 mg 1–2krát denně po dobu 14 dnů. Poté intramuskulárně 100–250 mg/den po dobu dalších 2 týdnů.

Pro průběhovou prevenci cerebrovaskulární insuficience se lék podává intramuskulárně v dávce 200–250 mg 2krát denně po dobu 10–14 dnů.

U mírné kognitivní poruchy u starších pacientů a úzkostných poruch se lék podává intramuskulárně v denní dávce 100–300 mg/den po dobu 14–30 dnů.

Při akutním infarktu myokardu se jako součást komplexní terapie Mexidol® podává intravenózně nebo intramuskulárně po dobu 14 dnů na pozadí tradiční terapie infarktu myokardu, včetně nitrátů, beta-blokátorů, inhibitorů angiotenzin-konvertujícího enzymu (ACE), trombolytik, antikoagulancia a antiagregancia, jakož i symptomatické prostředky podle indikací.

V prvních 5 dnech je pro dosažení maximálního účinku vhodné podávat lék intravenózně, v následujících 9 dnech lze Mexidol® podávat intramuskulárně.

Intravenózní aplikace léku se provádí kapací infuzí, pomalu (aby se předešlo nežádoucím účinkům) v 0,9% roztoku chloridu sodného nebo 5% roztoku dextrózy (glukózy) v objemu 100–150 ml po dobu 30–90 minut. V případě potřeby je možná pomalá trysková injekce léku, trvající minimálně 5 minut.

Lék se podává (intravenózně nebo intramuskulárně) 3krát denně každých 8 hodin. Denní terapeutická dávka je 6-9 mg/kg tělesné hmotnosti denně, jednotlivá dávka je 2-3 mg/kg tělesné hmotnosti. Maximální denní dávka by neměla přesáhnout 800 mg, jedna dávka – 250 mg.

U glaukomu s otevřeným úhlem různých stadií se jako součást komplexní terapie podává Mexidol® intramuskulárně v dávce 100–300 mg/den, 1–3krát denně po dobu 14 dnů.

Při abstinenčním syndromu z alkoholu se Mexidol® podává v dávce 200–500 mg intravenózně po kapkách nebo intramuskulárně 2–3krát denně po dobu 5–7 dnů.

V případě akutní intoxikace antipsychotiky se lék podává intravenózně v dávce 200-500 mg/den po dobu 7-14 dnů. Při akutních purulentně-zánětlivých procesech břišní dutiny (akutní nekrotická pankreatitida, peritonitida) je lék předepsán první den v předoperačním i pooperačním období. Podávané dávky závisí na formě a závažnosti onemocnění, prevalenci procesu a možnostech klinického průběhu. Lék by měl být vysazován postupně až po stabilním pozitivním klinickém a laboratorním účinku.

U akutní edematózní (intersticiální) pankreatitidy se Mexidol® předepisuje v dávce 200–500 mg 3krát denně, intravenózně kapáním (v 0,9% roztoku chloridu sodného) a intramuskulárně. Mírná nekrotická pankreatitida: 100–200 mg 3krát denně intravenózně po kapkách (v 0,9% roztoku chloridu sodného) a intramuskulárně. Střední závažnost – 200 mg 3krát denně intravenózně po kapkách (v 0,9% roztoku chloridu sodného). Těžký průběh – v pulzní dávce 800 mg první den s dvojitým režimem podávání; dále 200–500 mg 2krát denně s postupným snižováním denní dávky. Extrémně těžký průběh – v úvodní dávce 800 mg/den do trvalého zmírnění projevů pankreatogenního šoku, po stabilizaci stavu 300–500 mg 2x denně nitrožilně po kapkách (v 0,9% roztoku chloridu sodného) postupné snižování denní dávky.

Nadměrná dávka

Předávkování může způsobit ospalost.

Bezpečnostní opatření

V některých případech, zejména u predisponovaných pacientů s bronchiálním astmatem se zvýšenou citlivostí na siřičitany, se mohou vyvinout závažné hypersenzitivní reakce.