Lucentis: k čemu je předepsán (roztok), dávkování, analogy

Návod k použití Lucentis 10 mg/ml roztok pro nitrooční podání 0,23 ml

Obecné charakteristiky

Farmakokinetika
Farmakologický účinek
Dávkovací režim
Kontraindikace pro použití
Omezení pro děti
Omezení pro starší pacienty
Omezení pro dysfunkci jater
Použití v těhotenství a laktaci
Omezení pro poruchu funkce ledvin
Zvláštní instrukce
Nežádoucí účinek

• Státní registr léčiv
• Adresář léků Vidal

Barkhatová Olga Viktorovna

Indikace

Léčba neovaskulární (vlhké) věkem podmíněné makulární degenerace u dospělých; léčba snížené zrakové ostrosti spojené s diabetickým makulárním edémem jako monoterapie nebo v kombinaci s laserovou koagulací u pacientů, kteří již dříve podstoupili laserovou koagulaci.

Farmakokinetika

Když je ranibizumab podáván intravitreálně (jednou měsíčně) pacientům s neovaskulární AMD C_max Plazmatické hladiny ranibizumabu byly nízké a nedostatečné k inhibici biologické aktivity VEGF-A o 50 % (11-27 ng/ml podle studií buněčné proliferace in vitro). Při podání do sklivce v rozmezí dávek od 0.05 do 1.0 mg C_max ranibizumab v plazmě byl úměrný jeho dávce.

Na základě výsledků farmakokinetické analýzy as přihlédnutím k eliminaci ranibizumabu z krevní plazmy je průměrný T_1/2 (při použití v dávce 0.5 mg) ze sklivce v průměru asi 9 dní.

Při podávání do sklivce (jednou měsíčně) C_max Plazmatické koncentrace ranibizumabu jsou dosaženy během 0.79 hodin po injekci a pohybují se v rozmezí od 2.90 do XNUMX ng/ml. S_min ranibizumab v krevní plazmě se pohybuje v rozmezí 0.07-0.49 ng/ml.

Farmakologický účinek

Lék pro léčbu exsudativní-hemoragické formy věkem podmíněné makulární degenerace (VPMD). Ranibizumab je fragment lidské monoklonální protilátky proti VEGF-A a je exprimován rekombinantním kmenem Escherichia coli.

Ranibizumab se selektivně váže na izoformy vaskulárního endoteliálního růstového faktoru, VEGF-A (VEGF₁₁₀, VEGF₁₂₁, VEGF₁₆₅) a zabraňuje interakci VEGF-A s jeho receptory na povrchu endoteliálních buněk (VEGR₁ a VEGR₂), což vede k potlačení neovaskularizace a vaskulární proliferace. Inhibicí růstu nově vytvořených choroidálních cév do sítnice ranibizumab zastavuje progresi exsudativně-hemoragické formy AMD a makulárního edému u pacientů s diabetes mellitus.

Léčba ranibizumabem byla spojena s výrazným a přetrvávajícím snížením tloušťky centrální sítnice, jak bylo měřeno pomocí optické koherentní tomografie.

Bezpečnostní profil ranibizumabu u pacientů s diabetickým makulárním edémem byl podobný jako u léčby vlhké formy AMD.

Dávkovací režim

Používá se pouze jako injekce do sklivce.

Doporučená dávka je 0.5 mg jednou měsíčně.

První tři injekce se provádějí ve frekvenci 1x/měsíc postupně po dobu 3 měsíců, poté se léčba ranibizumabem ukončí (stabilizační fáze) a pravidelně se kontroluje zraková ostrost (alespoň 1x/měsíc). Pokud se zraková ostrost sníží o více než 5 písmen na stupnici zrakové ostrosti ETDRS (1 řádek na Snellenově diagramu), léčba ranibizumabem se obnoví.

Mezi podáním dvou dávek by měl být dodržen interval alespoň 1 měsíc.

Kontraindikace pro použití

Potvrzené nebo suspektní oční infekce nebo infekční procesy periokulární lokalizace; nitrooční zánět; dětství a dospívání do 18 let; těhotenství; období laktace (kojení); přecitlivělost na ranibizumab.

Omezení pro děti

Omezení pro starší pacienty

Omezení pro dysfunkci jater

Použití v těhotenství a laktaci

Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.

Omezení pro poruchu funkce ledvin

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u pacientů s anamnézou hypersenzitivních reakcí nebo rizikových faktorů pro cévní mozkovou příhodu. V takových případech je použití možné pouze po pečlivém posouzení poměru rizika a přínosu.

Intravitreální injekce inhibitorů VEGF-A může vést k rozvoji arteriálních tromboembolických komplikací.

Riziko rozvoje cévní mozkové příhody může být vyšší, pokud mají pacienti rizikové faktory, včetně anamnézy předchozí cévní mozkové příhody nebo tranzitorní ischemické ataky.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Při užívání ranibizumabu se může vyvinout dočasné poškození zraku, které může negativně ovlivnit schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Pokud se takové příznaky objeví, pacienti by neměli řídit vozidla nebo obsluhovat stroje, dokud závažnost dočasné poruchy zraku neustoupí.

Nežádoucí účinek

Infekce a nákazy: velmi často – nazofaryngitida; často – chřipka.

Z hematopoetického systému: často – anémie.

Ze strany psychiky: často – úzkost.

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často – bolest hlavy; někdy – mrtvice.

Ze strany orgánu zraku: velmi časté – nitrooční zánět, zánět sklivce, odchlípení sklivce, krvácení do sítnice, poruchy vidění, bolest oka, zákal sklivce, zvýšený nitrooční tlak, spojivkové krvácení, podráždění oka, pocit cizího tělesa v oku, slzení, blefaritida, syndrom suchých očí, červená oči, svědění očí; časté – degenerativní změny sítnice, poškození sítnice, odchlípení sítnice, trhliny sítnice, odchlípení pigmentového epitelu sítnice, ruptura pigmentového epitelu sítnice, snížená zraková ostrost, krvácení do sklivce, poškození sklivce, uveitida, iritida, iridocyklitida, katarakta, subkapsulární nebo neuroptická katarakta tobolka, tečkovitá keratitida, eroze rohovky, buněčná opalescence v přední komoře, rozmazané vidění, krvácení v místě vpichu, krvácení do oka, konjunktivitida, alergická konjunktivitida, oční výtok, fotopsie, fotofobie, oční diskomfort, edém očních víček, bolestivost očních víček, spojivková hyperémie; méně časté – slepota, endoftalmitida, hypopyon, hyphema, keratopatie, adheze duhovky, depozita rohovky, edém rohovky, striae rohovky, bolest a podráždění v místě vpichu, atypické pocity v oku a podráždění očních víček.

Z dýchacího systému: často – kašel.

Z trávicího systému: často – nevolnost.

Alergické reakce: často – vyrážka, kopřivka, svědění.

Z pohybového aparátu: velmi často – artralgie.

Nozologie

• H36.0 – Diabetická retinopatie (E10-E14+ se společným čtvrtým znakem .3)
• H35.3 – Degenerace makulárního a zadního pólu

Struktura

Roztok pro nitrooční podání je průhledný nebo mírně opalescentní, bezbarvý.

1 ml 1 fl.
ranibizumab* 10 mg 2.3 mg

Pomocné látky: dihydrát α,α-trehalózy – 100 mg / 23 mg, monohydrát hydrochloridu L-histidinu – 1.66 mg / 382 mcg, L-histidin – 320 mcg / 74 mcg, polysorbát 20 – 100 mcg / 23 mcg / voda — do 1 ml/ do 0.23 ml.

* ranibizumab je fragment humanizované protilátky proti VEGF-A a je exprimován rekombinantním kmenem Escherichia coli.

0.23 ml – bezbarvé skleněné lahvičky (1) kompletní s jehlou s filtrem, injekční stříkačkou a jehlou na injekci – kartonové obaly.

Lucentis je roztok k nitrooční aplikaci na bázi účinné látky ranibizumab. Používá se v oftalmologii k léčbě onemocnění doprovázených neovaskularizací a vaskulární proliferací (vlhká AMD, diabetický makulární edém, CVI atd.)

Vlastnosti složek léčiva

Lucentis je bezbarvý, opalescentní, průhledný injekční roztok, který v každém mililitru obsahuje:

• Účinná látka: ranimizumab – 10 mg.
• Další látky: α,α-trehalóza dihydrát, L-histidin hydrochlorid monohydrát, L-histidin, polysorbát, voda.

Balení: skleněná lahvička 0 ml se stříkačkou a jehlami pro podání a natažení léku.

droga

Aktivní složkou roztoku ranibizumabu je fragment humanizované protilátky proti endoteliálnímu růstovému faktoru A exprimovaný Escherichia coli (rekombinantní kmen), který inhibuje angiogenezi.

Mezi látkou ranibizumab a izoformami vaskulárního endoteliálního růstového faktoru VEGF-A a dalšími existuje selektivní spojení, které brání jejich interakci s receptory na povrchu endoteliálních buněk. To pomáhá potlačit proces neovaskularizace a vaskulární proliferace. Použití roztoku Lucentis zastavuje růst nově vytvořených cév a zpomaluje rozvoj věkem podmíněné makulární degenerace.

Na pozadí užívání léku je pozorován přetrvávající pokles tloušťky sítnice, což potvrzují údaje koherenční tomografie.

Měsíční podávání roztoku do sklivce napomáhá dosažení maximální koncentrace v krevní plazmě, která je dostatečná pro dlouhodobý terapeutický efekt.

Indikace pro použití

• Vlhká AMD u starších osob s neovaskularizací.
• Snížená zraková ostrost v důsledku diabetického makulárního edému nebo trombózy retinální žíly (monoterapie nebo kombinovaná léčba).
• Choroidální neovaskularizace (CVI) v důsledku patologické myopie.

Dávkování a podávání

Lucentis roztok je určen pro injekci do sklivce. Lahvička je určena pro jednu injekci, kterou by měl provést kvalifikovaný oftalmolog s dostatečnými zkušenostmi s těmito postupy.

Dávkování podaného roztoku je 0,05 ml, frekvence injekcí je měsíčně, 1krát. Během jedné procedury je lék aplikován do jednoho oka. Frekvenci injekcí léku během roku určuje ošetřující lékař.

Léčba Lucentisem vyžaduje pravidelné sledování NOT a zrakové ostrosti.

Nepříznivé události

• Endoftalmitida, katarakta v důsledku iatrogenního traumatu, rhegmatogenní odchlípení sítnice, nitrooční zánět, významné zvýšení NOT.
• Anémie, úzkost, bolest hlavy, kašel, nevolnost.
• Alergické reakce.

Kontraindikace pro použití

• Individuální nesnášenlivost.
• Infekční procesy periokulární lokalizace.
• Kojení, těhotenství.
• Nitrooční zánět.
• Dětství.

Interakce s jinými prostředky

Interakce roztoku Lucentis s jinými léky nebyla studována. Během léčby tímto lékem se nedoporučuje používat jiné oftalmologické léky a systémové léky ovlivňující zrakovou ostrost.

Nadměrná dávka

V případě předávkování roztokem Lucentis je možné výrazné zvýšení NOT, diskomfort a bolest oka.

Léčba se provádí v nemocničním prostředí, pod kontrolou nitroočního tlaku a celkového stavu.

Opatření při užívání léku

Lék by měl podávat pouze oftalmolog s dostatečnými zkušenostmi s intravitreálními injekcemi. Injekce vyžadují dodržování pravidel asepse a antisepse.

Do týdne po podání roztoku vyžaduje pacient lékařský dohled, aby se předešlo možným komplikacím. Pokud dojde k nežádoucím změnám, měli byste okamžitě vyhledat lékaře.

Lucentis se nepodává do obou očí současně, aby se předešlo závažným nežádoucím účinkům. Během léčby lékem byste se měli zdržet alkoholu.

Během léčby lékem nelze vyloučit některé poruchy zraku, které negativně ovlivňují schopnost pacienta řídit vozidla a pracovat s pohyblivými mechanismy.

Podmínky skladování

Pro uchovávání roztoku Lucentis zvolte tmavé, chladné místo, mimo dosah dětí.

Roztok se nesmí zmrazit. Doba použitelnosti je 3 roky.

Analogy Lucentisu

Analogy léku jsou Avastin, Ailiya a Macujen.

Ceny v lékárnách

Náklady na lék (roztok pro oči 10 mg / ml 0.3 ml) v lékárnách jsou od 45000 XNUMX rublů.

Hodnocení drog

Pokud máte vy nebo někdo, koho znáte, nějaké zkušenosti s Lucentisem, podělte se o ně níže. Zde jsou také názory ostatních lidí na tento lék.