Loratadin návod k použití tablety cena recenze analogy
Loratadine-Vertex tablety 10mg 30ks jsou antialergické léčivo, které obsahuje blokátory histaminových H1-receptorů. Látky v kompozici odstraňují svědění, zabraňují vzniku otoků a snižují kontraktilní aktivitu hladkých svalů vnitřních orgánů tablety Loratadine-Vertex jsou předepisovány pacientům s diagnostikovanou konjunktivitidou, akutní kopřivkou a Quinckeho edémem. Pomáhají při těžkých reakcích na bodnutí hmyzem, svědivé dermatóze a chronickém ekzému.
Přečtěte si plné
popis
Loratadine-Vertex tablety 10mg 30ks jsou antialergické léčivo, které obsahuje blokátory histaminových H1-receptorů. Látky v kompozici odstraňují svědění, zabraňují vzniku otoků a snižují kontraktilní aktivitu hladkých svalů vnitřních orgánů tablety Loratadine-Vertex jsou předepisovány pacientům s diagnostikovanou konjunktivitidou, akutní kopřivkou a Quinckeho edémem. Pomáhají při těžkých reakcích na bodnutí hmyzem, svědivé dermatóze a chronickém ekzému.
Přečtěte si plné
Popis dávkové formy
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, kulaté, ploché válcovité, se zkosením. 10 ks. — blistrové obaly (3) — kartonové obaly.
Přečtěte si plné
Farmakodynamika
Loratadin je tricyklická sloučenina s výrazným antihistaminovým účinkem a je selektivním blokátorem periferních H1-histaminových receptorů. Má rychlý a dlouhotrvající antialergický účinek. Nástup účinku: do 30 minut po perorálním podání léku Loratadin. Antihistaminový účinek dosahuje maxima po 8–12 hodinách od nástupu účinku a trvá déle než 24 hodin. Loratadin neproniká hematoencefalickou bariérou a neovlivňuje centrální nervový systém. Nemá klinicky významný anticholinergní nebo sedativní účinek, to znamená, že nezpůsobuje ospalost a neovlivňuje rychlost psychomotorických reakcí při použití v doporučených dávkách. Užívání léku Loratadin nevede k prodloužení QT intervalu na elektrokardiogramu (EKG). Během dlouhodobé léčby nebyly pozorovány žádné klinicky významné změny vitálních funkcí, nálezů fyzikálního vyšetření, výsledků laboratorních testů nebo elektrokardiografie. Loratadin nemá významnou selektivitu pro H2-histaminové receptory. Neinhibuje zpětné vychytávání norepinefrinu a nemá prakticky žádný vliv na kardiovaskulární systém nebo funkci kardiostimulátoru.
Přečtěte si plné
Farmakologický účinek
Blokátor histaminového H1 receptoru. Má antialergické, antipruritické, antiexudativní účinky. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání, snižuje zvýšenou kontraktilní aktivitu hladkých svalů způsobenou působením histaminu.
Přečtěte si plné
Farmakokinetika
Absorpce Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Doba k dosažení maximální koncentrace (Tmax) loratadinu v krevní plazmě je 1-1,5 hodiny a jeho aktivního metabolitu desloratadinu je 1,5-3,7 hodiny Příjem potravy zvyšuje Tmax loratadinu a desloratadinu přibližně o 1 hodinu, ale nemá žádný účinek na účinnost léku. Maximální koncentrace (Cmax) loratadinu a desloratadinu není ovlivněna příjmem potravy. Cmax loratadinu se zvyšuje u starších pacientů, pacientů s chronickým selháním ledvin nebo alkoholickým onemocněním jater. Distribuce Biologická dostupnost loratadinu a jeho aktivního metabolitu je závislá na dávce. Loratadin má vysoký stupeň (97-99 %) a jeho aktivní metabolit má střední stupeň (73-76 %) vazby na plazmatické proteiny. Rovnovážné koncentrace loratadinu a jeho metabolitu v krevní plazmě je dosaženo pátý den podávání. Neproniká hematoencefalickou bariérou. Metabolismus Metabolizován v játrech za vzniku aktivního metabolitu desloratadinu (deskarboethoxyloratadin) za účasti izoenzymů CYP450A3 cytochromu P4 a v menší míře izoenzymu CYP450D2 cytochromu P6. Vylučování: Vylučuje se ledvinami (přibližně 40 % perorální dávky) a stolicí (přibližně 42 % perorální dávky) po dobu více než 10 dnů, především jako konjugované metabolity. Přibližně 27 % perorální dávky se vyloučí ledvinami do 24 hodin po podání léku. Méně než 1 % léčivé látky se vyloučí v nezměněné podobě ledvinami do 24 hodin po užití léku. Poločas (T1/2) loratadinu se pohybuje od 3 do 20 h (průměr 8,4 h) a poločas desloratadinu se pohybuje od 8,8 do 92 h (průměr 28 h). Farmakokinetika u zvláštních skupin pacientů Starší pacienti Farmakokinetické profily loratadinu a jeho aktivního metabolitu byly srovnatelné u dospělých a starších zdravých dobrovolníků. T1/2 loratadinu u starších pacientů se pohybuje od 6,7 do 37 hodin (průměr 18,2 hodiny) a desloratadin – od 11 do 39 hodin (průměr 17,5 hodiny). Pacienti s poruchou funkce jater U pacientů s alkoholickým onemocněním jater jsou Cmax a plocha pod křivkou koncentrace-čas (AUC) loratadinu a jeho aktivního metabolitu dvojnásobné ve srovnání s těmito hodnotami u pacientů s normální funkcí jater. Navíc T1/2 loratadinu a T1/2 jeho aktivního metabolitu se zvyšují se zvyšující se závažností onemocnění. Pacienti s poruchou funkce ledvin U pacientů s chronickým onemocněním ledvin jsou Cmax a AUC loratadinu a jeho aktivního metabolitu zvýšené ve srovnání s pacienty s normální funkcí ledvin. Navíc T1/2 loratadinu a T1/2 jeho aktivního metabolitu se neliší od hodnot u zdravých pacientů. Hemodialýza u pacientů s chronickým selháním ledvin neovlivňuje farmakokinetiku loratadinu a jeho aktivního metabolitu.
Přečtěte si plné
Farmakoterapeutická skupina
Systémová antihistaminika; jiná systémová antihistaminika
Sezónní a celoroční alergická rýma, konjunktivitida, senná rýma, kopřivka (včetně chronické idiopatické), Quinckeho edém, alergické svědivé dermatózy; pseudoalergické reakce, alergické reakce na kousnutí hmyzem, svědění různé etiologie.
Kontraindikace pro použití Loratadinu
Přecitlivělost. Těhotenství, období kojení, děti do 3 let.
S opatrností: selhání jater.
Doporučení k použití
Dospělí a děti starší 12 let: 10 mg (1 tableta) 1krát denně. Denní dávka 10 mg.
Děti od 3 do 12 let: 5 mg (1/2 tablety) 1x denně. Denní dávka – 5 mg.
Pro děti s hmotností nad 30 kg – 10 mg léku jednou denně. Denní dávka: 1 mg.
Farmakologický účinek
Loratadin je dlouhodobě působící blokátor H1-histaminových receptorů. Inhibuje uvolňování histaminu a leukotrienu C4 z žírných buněk. Zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí. Má antihistaminové, antialergické, antipruritické a antiexsudativní účinky. Snižuje propustnost kapilár, zabraňuje vzniku edému tkání, uvolňuje křeče hladkého svalstva. Antialergický účinek se rozvíjí po 30 minutách, maxima dosahuje po 8-12 hodinách a trvá 24 hodin. Nepůsobí na centrální nervový systém a není návykový (protože neproniká hematoencefalickou bariérou).
Farmakokinetika
Rychle a úplně se vstřebává v gastrointestinálním traktu. Doba k dosažení maximální koncentrace: 1,3-2,5 hodiny; příjem potravy ji zpomalí o 1 hodinu Maximální koncentrace se u starších osob zvyšuje o 50 %, s alkoholickým poškozením jater v závislosti na závažnosti onemocnění. Vazba na plazmatické proteiny je 97 %. Metabolizuje se v játrech za vzniku aktivního metabolitu deskarboethoxyloratadinu za účasti izoenzymů cytochromu P450, CYP3A4 a v menší míře CYP2D6. Rovnovážné koncentrace loratadinu a metabolitu v plazmě je dosaženo 5. den podávání. Neproniká hematoencefalickou bariérou. Poločas loratadinu je 3-20 hodin (průměrně 8,4), aktivního metabolitu je 8,8-92 hodin (průměrně 28 hodin); u starších pacientů – 6,7-37 hodin (v průměru 18,2 hodiny) a 11-38 hodin (17,5 hodiny). U alkoholického onemocnění jater se poločas prodlužuje v závislosti na závažnosti onemocnění. Vylučuje se ledvinami a žlučí. U pacientů s chronickým selháním ledvin a během hemodialýzy zůstává farmakokinetika prakticky nezměněna.
Nežádoucí účinky Loratadinu
Níže uvedené nežádoucí účinky se vyskytly u loratadinu s frekvencí ≥ 2 % as přibližně stejnou frekvencí jako u placeba (neúčinného přípravku).
U dospělých: bolest hlavy, únava, sucho v ústech, ospalost, gastrointestinální poruchy (nauzea, gastritida) a alergické reakce ve formě vyrážky. Kromě toho byly vzácně hlášeny anafylaxe, alopecie, dysfunkce jater, palpitace a tachykardie.
U dětí vzácně: bolest hlavy, nervozita, sedativní účinek.
Nadměrná dávka
Příznaky: ospalost, tachykardie, bolest hlavy. V případě předávkování se poraďte s lékařem.
Léčba: vyvolání zvracení, výplach žaludku, podání aktivního uhlí.
Lékové interakce
Ethanol snižuje účinnost loratadinu.
Erytromycin, cimetidin, ketokonazol, pokud jsou použity v kombinaci s loratadinem, zvyšují koncentraci loratadinu v krevní plazmě, aniž by způsobily klinické projevy a bez ovlivnění EKG.
Induktory mikrosomální oxidace (fenytoin, barbituráty, zixorin, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) snižují účinnost loratadinu.
Podmínky skladování
Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky.