Lopirel: indikace a pokyny, ceny, dostupné analogy, recenze lékařů a pacientů

Aktivní složka léčiva patří k lékům, které snižují tendenci krevních destiček k agregaci. Chemický vzorec látky se skládá ze šestnácti molekul uhlíku, šestnácti molekul vodíku, jedné molekuly chloru, jedné molekuly dusíku, dvou molekul kyslíku a jedné molekuly síry. Lopirel je lék, který je určen k prevenci aterotrombózy u pacientů s patologií oběhového systému. Lék je předepisován pacientům starším osmnácti let.

Farmakologické vlastnosti

Lopirel snižuje agregaci krevních destiček. Hlavním účinkem léku je antiagregační účinek. Lék inhibuje vazbu ADP na receptory krevních destiček a snižuje zvýšenou aktivitu krevních destiček. Krevní destičky zůstávají po celý život nefunkční a obnovují se do sedmi dnů, když se obnovují krevní buňky. Inhibice agregace krevních destiček je pozorována po sto dvaceti minutách během léčby onemocnění. Opakované podávání 75 miligramů vede k menší inhibici. Terapeuticky významný účinek se zvyšuje po třech dnech a přetrvává po celou dobu léčby. Průměrná úroveň buněčné adheze je šedesát procent, ale může se lišit až o čtyřicet procent. Agregace končí sedm dní po přerušení léčby. Po perorálním podání se léčivo snadno vstřebává z gastrointestinálního traktu. Koncentrace v plazmě je však nevýznamná a ani po dvou hodinách nedosahuje normy. Účinná látka snadno podléhá biologickým transformačním procesům v jaterním systému. Koncentrace hlavního metabolitu jednu hodinu po požití je osmdesát pět procent. Lék se váže na plazmatické proteiny a zůstává v rámci fyziologických norem. Padesát procent léčiva se vylučuje z těla ve formě změněných metabolitů močí. A ze čtyřiceti šesti procent trávicím systémem. U starších lidí je koncentrace hlavního metabolitu vyšší než u mladých pacientů. Droga může změnit vědomí v případě nežádoucí reakce, takže během počátečního užívání buďte opatrní při řízení. Během terapie sledujte krevní testy (testy hemostatického systému, monitorování jater a ledvin, testy aktivity krevních destiček, délka krvácení). Pokud pacienti navštěvují jiné lékaře (zubaře, chirurga), pak by měl být lékař na užívání tohoto léku upozorněn.

Složení a forma uvolnění

Lék je dostupný ve formě tablet pro perorální podání. Jedna tableta obsahuje účinnou látku clopidogrel hydrosulfát (jeho dávka je 97.87 miligramů), pomocné složky, z nichž jedna je laktóza. Lék se vyrábí v balení po čtrnácti, dvaceti osmi, devadesáti kusech spolu s návodem k použití.

Indikace pro použití

Lopirel se předepisuje po srdečním infarktu nebo mrtvici. Indikace k použití jsou patologie periferních tepen. Lék je předepisován pacientům starším osmnácti let s akutním koronárním syndromem (s elevací ST nebo bez ní). Lék je předepsán v kombinované terapii po umístění stentu.

Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky přípravku Lopirel: bolest hlavy, závratě, poruchy vědomí, změny chuti, zánět jater, bolest žaludku, nevolnost, zvracení. Dále jsou zaznamenány změny v aktivitě jaterních enzymů, záněty slinivky břišní, změny krevních parametrů, pokles krevních destiček, zvýšená doba krvácení, zánět spojivek, změny zrakové ostrosti a alergické reakce. Někteří pacienti pociťují křeče v průduškách, bolesti kloubů, změny ve fungování močového systému, zvýšený krevní tlak a zvýšenou tělesnou teplotu, výskyt krve v moči a hemoptýzu při kašli. Pokud máte podezření na nežádoucí reakci, měli byste vyhledat lékařskou pomoc. Lékař bude provádět symptomatickou léčbu až do úplného uzdravení (v nemocničním prostředí).

Kontraindikace

Kontraindikace přípravku Lopirel: patologie ledvin, zvýšená senzibilizace na složky, alergie, těhotenství, kojení, děti do osmnácti let, hemoragický syndrom, krvácení nebo krvácení. Není také předepsán pro ulcerózní patologii žaludku a jiných částí trávicího systému, nádory dýchacího systému, intoleranci laktázy, intoleranci glukózy, tuberkulózu.

Použití během těhotenství

Užívání přípravku Lopirel během těhotenství se nedoporučuje. Účinnost a bezpečnost léčivé látky u těhotných a kojících žen nebyla stanovena. Laboratorní studie na zvířatech prokázaly, že účinná látka nemá teratogenní účinek na plod ani na tělo matky. Lék se v dostatečném množství vylučuje do mateřského mléka.

Způsob a vlastnosti aplikace

Droga se užívá perorálně. Jídlo neovlivňuje farmakologické vlastnosti léku, takže jej lze užívat s jídlem nebo bez jídla. Dávkování je individuální. Pacientům po infarktu nebo mrtvici je předepsáno sedmdesát pět miligramů denně. Doba trvání terapie je až třicet pět dní. V ostatních případech (angina pectoris, koronární syndrom) dávkování určuje kardiolog. Pokud se během užívání léků objeví krvácení, je nutné sledovat krevní testy. Pokud má pacient v plánu navštívit zubního lékaře během termínu návštěvy, musí být o termínu vyrozuměn. Zubní lékař by si měl být vědom toho, že u pacienta může dojít ke krvácení.

Kompatibilita s alkoholem

Během léčby onemocnění oběhového systému se nedoporučuje pít alkohol. Alkoholové produkty vyvolávají vývoj patologie. Po dokončení terapie byste se měli zdržet zneužívání alkoholu, abyste zabránili vyprovokování relapsu.

Interakce s jinými léky

Lopirel nemá příznivou kombinaci se všemi léky. Při kombinaci s warfarinem se zvyšuje riziko krvácení. V kombinaci s aspirinem mění agregaci krevních destiček. Ale pokud se aspirin užívá ne více než tisíc miligramů denně, nedochází k žádné významné změně. Bezpečnost užívání léku s hepariny nebyla stanovena, ale nebyly zjištěny žádné klinicky významné změny. Bezpečné použití léku s trombolytiky nebylo stanoveno. Kombinace s naproxenem vede k rozvoji gastrointestinálního krvácení. Při kombinaci léku s nifedipinem nedochází k významným zdravotním změnám. Terapeutické vlastnosti léčiva se při kombinaci s estrogeny nemění. Antacida mění absorpci léčiva. Nežádoucí kombinace léčiva s enzymy mikrosomálního metabolismu.

Nadměrná dávka

Pokud se změní pokyny pro přípravek Lopirel, může dojít k předávkování lékem, které se projeví prodloužením trvání krvácení. Pokud máte podezření na předávkování, měli byste vyhledat lékařskou pomoc.

Analogy

Lopirel má analogy – Plavix, Clopidogrel, Clopidex, Deplatt. Lék lze vyměnit pouze po konzultaci s ošetřujícím lékařem.

Podmínky prodeje

Lék je k prodeji v lékárnách pouze na lékařský předpis. Formulář receptu vypisuje ošetřující lékař při objednání.

Podmínky skladování

Lék se uchovává při teplotě od dvou do dvaceti sedmi stupňů. Uchovávejte přípravek mimo dosah malých dětí. Doba použitelnosti je třicet šest měsíců. Lék je uložen v původním obalu.

Ceny za Lopirel v Moskvě

Cena: od 314 rublů.

Certifikáty a licence

• 
• 
• 
• 
• 
• 

Reference

1. Státní registr léčiv
2. Mezinárodní klasifikace nemocí, 10. revize (MKN-10)
3. Adresář léků Vidal

Rusko, 445351, Samarská oblast, Žigulevsk, st. Pesochnaya, bldg. 11.

Производитель

Rusko, oblast Samara, město. Žigulevsk, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Organizace, která přijímá stížnosti spotřebitelů

Rusko, 445351, oblast Samara, město. Žigulevsk, Žigulevsk, st. Gidrostroiteley, 6.

Tel.: +79874599991, +79874599992

Struktura

Jedna kapsle obsahuje:

Aktivní složka: loperamid hydrochlorid – 2,0 mg.

Pomocné látky: monohydrát laktózy (mléčný cukr) – 127,0 mg; kukuřičný škrob – 40,0 mg; mastek – 9,0 mg; stearát hořečnatý – 2,0 mg.

Složení těla kapsle: červené barvivo oxid železa – 0,0071 %; žluté barvivo oxid železa – 0,1227 %; oxid titaničitý – 2,0000 %; želatina – až 100 %.

Složení uzávěru kapsle: barvivo chinolinová žluť – 0,7500 %; barvivo oranžová žluť – 0,0059 %; oxid titaničitý – 2,0000 %; želatina – až 100 %.

Popis dávkové formy

Tvrdé želatinové tobolky č. 2. Tělo je světle žluté s nahnědlým nádechem, víčko je žluté, neprůhledné. Obsah tobolek je směs prášku a granulí bílé nebo bílé barvy se nažloutlým odstínem. Obsah kapslí je přípustné zhutňovat do hrudek ve tvaru kapsle, které se lisováním skleněnou tyčinkou snadno rozbijí.

Farmakodynamika loperamidu

Farmakodynamika

Loperamid vazbou na opioidní receptory ve střevní stěně inhibuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž zpomaluje peristaltiku a prodlužuje dobu průchodu obsahu střevy. Zvyšuje tonus análního svěrače, čímž snižuje fekální inkontinenci a nutkání na stolici.

V důsledku klinické studie byly získány údaje, že protiprůjmový účinek nastává do jedné hodiny po užití jedné dávky (4 mg).

Farmakokinetika

Většina loperamidu se absorbuje ve střevě, ale díky aktivnímu metabolismu prvního průchodu je systémová biologická dostupnost přibližně 0,3 %.

Údaje z preklinických studií ukazují, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Vazba loperamidu na plazmatické proteiny (hlavně albumin) je 95 %.

Loperamid je převážně metabolizován v játrech, konjugován a vylučován žlučí. Oxidační N-demethylace je hlavní cestou metabolismu loperamidu a probíhá převážně za účasti izoenzymů CYP3A4 a CYP2C8. Vzhledem k aktivnímu metabolismu prvního průchodu játry je koncentrace nezměněného loperamidu v krevní plazmě zanedbatelná.

U lidí je poločas loperamidu v průměru 11 hodin, v rozmezí 9 až 14 hodin. Nezměněný loperamid a jeho metabolity jsou vylučovány primárně střevy.

Farmakokinetické studie u dětí nebyly provedeny. Očekává se, že farmakokinetika loperamidu a jeho interakce s jinými léky budou podobné jako u dospělých.

Farmakokinetika

Absorpce – 40%. Vazba na plazmatické proteiny je 97 %. Biologický poločas je 9-14 hodin. Neproniká hematoencefalickou bariérou. Téměř úplně metabolizován v játrech konjugací. Vylučuje se hlavně žlučí a ledvinami.

Indikace

Symptomatická léčba akutních a chronických průjmů různého původu (včetně alergických, emočních, drogových, radiačních; se změnami stravy a kvality potravy; s poruchami metabolismu a vstřebávání).

Jako pomocný lék na průjem infekčního původu. Regulace pohybu střev u pacientů s ileostomií.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na loperamid a/nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva.

Nedostatek laktázy, intolerance laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpce.

Období těhotenství, kojení.

Jako primární terapie:

• u pacientů s akutní úplavicí, která se vyznačuje krvavou stolicí a vysokou horečkou;
• u pacientů s ulcerózní kolitidou v akutním stadiu;
• u pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou patogenními mikroorganismy, včetně Salmonella, Shigella a Campylobacter;
• u pacientů s pseudomembranózní kolitidou spojenou s léčbou širokospektrými antibiotiky.

V případech, kdy je zpomalení peristaltiky nežádoucí kvůli možnému riziku rozvoje závažných komplikací, včetně střevní obstrukce, megakolonu a toxického megakolonu. Loperamid by měl být okamžitě vysazen, pokud se objeví zácpa, nadýmání nebo střevní obstrukce.

Nežádoucí účinky

Nejčastější (≥1 % pacientů) nežádoucí reakce (AR) v klinických studiích s loperamidem u akutního průjmu byly: zácpa, plynatost, bolest hlavy, nauzea, zvracení.

Nejčastějšími (≥1 % pacientů) nežádoucími účinky v klinických studiích s chronickým průjmem byly: závratě, plynatost, zácpa, nauzea.

Následují nežádoucí účinky hlášené u loperamidu během klinických studií nebo po uvedení přípravku na trh.

Podle Světové zdravotnické organizace (WHO) jsou nežádoucí účinky klasifikovány podle frekvence výskytu takto: velmi časté (≥ 1/10), časté (≥ 1/100 – děti

Celkově byl profil HP u dětí podobný profilu HP u dospělých.

Interakce loperamidu

Podle preklinických studií je loperamid substrátem P-glykoproteinu. Při současném použití loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a chinidinu nebo ritonaviru, což jsou inhibitory P-glykoproteinu, se koncentrace loperamidu v krevní plazmě zvýšila 2-3krát. Klinický význam popsané farmakokinetické interakce s inhibitory P-glykoproteinu při použití loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné použití loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke zvýšení koncentrace loperamidu v krevní plazmě 3-4krát. Ve stejné studii vedlo použití inhibitoru izoenzymu CYP2C8, gemfibrozilu, k přibližně dvojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Při použití kombinace itrakonazolu a gemfibrozilu se maximální koncentrace loperamidu v krevní plazmě zvýšila 2krát a celková koncentrace 4krát. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na CNS, jak bylo hodnoceno psychomotorickými testy (tj. hodnocením subjektivní ospalosti a testem substituce číslic).

Současné použití loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru izoenzymu CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k pětinásobnému zvýšení koncentrace loperamidu v krevní plazmě. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamického účinku hodnoceného podle velikosti zornice.

Při současném perorálním podání desmopresinu se koncentrace desmopresinu v krevní plazmě zvýšila 3krát, pravděpodobně v důsledku zpomalení gastrointestinální motility.

Očekává se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zvýšit účinek loperamidu a léky, které zvyšují rychlost průchodu gastrointestinálním traktem, mohou snížit účinek loperamidu.

Pokud užíváte výše uvedené nebo jiné léky (včetně léků volně prodejných), poraďte se před použitím Loperamidu se svým lékařem.

Dávkování a podávání

Uvnitř spolkněte tobolky bez žvýkání se 100 ml vody.

U dospělých s akutním a chronickým průjmem je počáteční dávka 2 tobolky (4 mg); poté 1 tobolku (2 mg) po každé stolici (v případě řídké stolice); maximální denní dávka – 6 kapslí (12 mg).

Speciální skupiny pacientů

Při léčbě starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

Při léčbě pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávky.

Pacienti s poruchou funkce jater

Přestože farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, měl by být loperamid u těchto pacientů používán s opatrností kvůli pomalému metabolismu prvního průchodu játry (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Pro děti starší 6 let s akutním průjmem je počáteční dávka 1 tobolka (2 mg), poté 1 tobolka po každém vyprázdnění (v případě řídké stolice); maximální denní dávka – 6 kapslí (12 mg). Neužívejte přípravek u dětí mladších 6 let.

Pokud se stolice vrátí do normálu nebo pokud se stolice nevyskytuje déle než 12 hodin, je třeba léčbu přípravkem přerušit.

Nadměrná dávka

V případě předávkování (včetně relativního předávkování v důsledku poruchy funkce jater), retence moči, paralytická střevní obstrukce, zácpa, známky deprese centrálního nervového systému (CNS) (útlum dýchání, obstrukce dýchacích cest, zvracení s poruchou vědomí, strnulost, ztráta koordinace ), může se objevit ospalost, mióza, svalová hypertonicita).

Děti a pacienti s poruchou funkce jater mohou být citlivější na účinky loperamidu na CNS než dospělí.

U jedinců, kteří záměrně užívali nadměrné dávky (40 mg až 240 mg/den) loperamidu, bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a komplexu QRS a/nebo závažné ventrikulární arytmie, včetně torsades de pointes; zástava srdce, mdloby (viz bod “Zvláštní instrukce»). Objevily se také zprávy o úmrtí v důsledku úmyslného předávkování.

Zneužívání, nesprávné použití a/nebo předávkování vysokými dávkami loperamidu může vést ke klinické manifestaci Brugadova syndromu.

V případě předávkování by mělo být zahájeno monitorování EKG, aby se zjistilo prodloužení QT intervalu. Pokud se objeví příznaky předávkování, lze jako protijed použít naloxon. Protože trvání účinku loperamidu je delší než u naloxonu (1-3 hodiny), může být nutné opakované podávání naloxonu. Proto je nutné pečlivě sledovat stav pacienta po dobu alespoň 48 hodin, aby byly včas odhaleny známky možného útlumu CNS.

Zvláštní instrukce

Loperamid se používá pouze k symptomatické léčbě průjmu. Pokud je zjištěna příčina průjmu, musí být provedena vhodná léčba.

U pacientů s průjmem, zejména u dětí, může dojít ke ztrátě tekutin a elektrolytů. V takových případech je nutné provést vhodnou substituční terapii (doplnění tekutin a elektrolytů).

Pokud po 2 dnech léčby nedojde k žádnému účinku, je nutné přerušit užívání léku, objasnit diagnózu a vyloučit infekční genezi průjmu.

Pacienti se syndromem získané imunodeficience (AIDS), kteří užívají loperamid k léčbě průjmu, by měli přestat užívat lék při prvních známkách nadýmání břicha nebo příznaků střevní obstrukce. Ojediněle byly hlášeny případy zácpy se zvýšeným rizikem rozvoje toxického megakolonu u pacientů s diagnostikovaným AIDS a infekční kolitidou virové a bakteriální etiologie, kteří byli léčeni loperamidem.

Loperamid by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou funkce jater, protože to může vést k toxickému poškození centrálního nervového systému v důsledku relativního předávkování.

Zneužívání nebo nesprávné užívání loperamidu jako opioidní náhražky bylo popsáno u jedinců se závislostí na opioidech (viz část Předávkování).

V souvislosti s předávkováním loperamidem bylo hlášeno prodloužení QT intervalu a ventrikulární arytmie, včetně torsade de pointes (TdP), v některých případech fatální.

Loperamid by neměl být užíván po delší dobu bez lékařského dohledu a pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu léčby.

Pokud se lék stal nepoužitelným nebo vypršela doba použitelnosti, nevyhazujte jej do odpadních vod nebo na ulici. Vložte lék do sáčku a vložte jej do koše. Tato opatření pomohou chránit životní prostředí.

Podmínky výdeje loperamidu z lékáren

Vydáno bez lékařského předpisu.

Dávková forma

7, 10 tobolek v blistru vyrobeném z polyvinylchloridového filmu nebo filmu z polyvinylchloridu/polyvinylidenchloridu nebo v blistrovém balení vyrobeném z kombinovaného materiálu na bázi fólie (třívrstvý materiál včetně hliníkové fólie, orientovaný polyamidový film, polyvinylchloridový film) a potištěnou lakovanou hliníkovou fólií.

1, 2, 3, 4 nebo 10 blistrových balení spolu s návodem k lékařskému použití (příbalová informace) je umístěno v kartonovém obalu (balení).

Použití v těhotenství a laktaci

Loperamid se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení.

V případě průjmu v těhotenství nebo při kojení je nutná konzultace s lékařem pro předepsání vhodné léčby.

Použití loperamidu u dětí

Děti starší 6 let

Akutní průjem: počáteční dávka – 1 kapsle (2 mg), poté 1 kapsle (2 mg) po každém úkonu defekace v případě řídké stolice.

Chronický průjem: počáteční dávka – 1 kapsle (2 mg) denně; pak by měla být úvodní dávka upravena tak, aby frekvence normální stolice byla 1-2x denně, čehož se obvykle dosahuje udržovací dávkou 1 až 6 kapslí (2-12 mg) denně. Maximální denní dávka pro akutní a chronický průjem u dětí se vypočítává na základě tělesné hmotnosti (3 kapsle na 20 kg tělesné hmotnosti dítěte), ale neměla by překročit 6 kapslí (12 mg).

Neaplikujte lék Loperamid u dětí mladších 6 let.

Když se stolice normalizuje nebo pokud není stolice déle než 12 hodin, lék se vysadí.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Během léčby loperamidem byste se měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože loperamid může způsobit závratě a další nežádoucí reakce, které mohou tyto schopnosti ovlivnit.

Forma vydání

Podmínky skladování

Při teplotě ne vyšší než 25 ºС.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.