Návod k použití Loperamidu, indikace, kontraindikace a vedlejší účinky

Farmakodynamika. Prostředek proti průjmu. Vazbou na opiátové receptory střevní stěny blokuje uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů. V důsledku toho se snižuje peristaltika, zpomaluje se pohyb střevního obsahu, prodlužuje se doba vstřebávání vody a elektrolytů, zvyšuje se tonus řitního svěrače, což vede k odstranění fekální inkontinence a nutkání na stolici. Na rozdíl od jiných opiátových agonistů váže loperamid kalmodulin, protein, který reguluje transport iontů ve střevě, a nemá účinek podobný morfinu na centrální nervový systém.
Farmakokinetika. Loperamid se snadno vstřebává ze střeva. Účinek léku nastává rychle (1 hodinu po perorálním podání je detekováno 85 % loperamidu v gastrointestinálním traktu, 5 % v játrech) a trvá 4–6 hodin. Maximální koncentrace v krvi je stanovena 4 hodiny po perorálním podání. Poločas léčiva je 17–40 hodin; 70 % loperamidu se vstřebává ve střevě v nezměněné podobě. Po vstřebání se 30 % léčiva uvolní zpět do střev a 40 % se metabolizuje v játrech a vylučuje se žlučí ve formě konjugátů. Asi 5 % loperamidu se vylučuje močí ve formě metabolitů.
Při normální funkci jater je hladina loperamidu v krevní plazmě a moči nízká s poruchou funkce jater se může koncentrace léku zvýšit. Lék neproniká do BBB.

Indikace Loperamid

symptomatická léčba akutních a chronických průjmů různého původu (alergických, psychoemotických, medikamentózních, způsobených rentgenovým ozářením, změnou stravy a kvality potravy, metabolickými a absorpčními poruchami, ale i neseptickým syndromem dráždivého tračníku ulcerózní kolitida); regulace stolice u pacientů s ileostomií.

Použití loperamidu

při akutním průjmu u dětí ve věku 2–5 let – 1 mg 3krát denně; 6–8 let – 2 mg 2krát denně, 9–12 let – 2 mg 3krát denně.
2. den léčby, pokud průjem pokračuje, je lék předepsán v dávce 2 mg po každé stolici, ale nepřesahující maximální denní dávku, která je 3 mg na 10 kg tělesné hmotnosti.
U akutního průjmu u dospělých a dětí starších 12 let je počáteční dávka 4 mg, poté 1 tableta (2 mg) po každém vyprázdnění v případě řídké stolice. Stanovená optimální dávka se užívá jednou denně nebo rozdělená do několika dávek. Průměrná denní udržovací dávka je 1–4 mg. Maximální denní dávka je 8 mg. Terapeutický účinek se obvykle rozvíjí do 16 hodin.
U chronického průjmu je počáteční dávka pro dospělé 4 mg, poté se stanoví udržovací dávka, která zajistí stolici normální konzistence 1–2krát denně (2–12 mg denně), nepřekračuje však maximální denní dávku 16 mg.
Poté, co se stolice vrátí do normálu nebo pokud do 12 hodin nedojde k žádné stolici, přestaňte lék užívat.

Kontraindikace

věk do 2 let, střevní neprůchodnost, akutní ulcerózní kolitida, pseudomembranózní kolitida, první trimestr těhotenství, období kojení, přecitlivělost na lék.

Nežádoucí účinky

se obvykle vyskytují pouze při dlouhodobém užívání léku. Jsou možné reakce z přecitlivělosti (kožní vyrážka), nepohodlí, bolest v epigastrické oblasti a podbřišku, plynatost; vzácně – zvýšená únava, apatie, bolest hlavy, ospalost nebo nespavost, závratě, pocit sucha v ústech, nevolnost a zvracení, zácpa, velmi vzácně – střevní neprůchodnost.

Zvláštní instrukce

Tablety Loperamidu obsahují laktózu, proto by měl být lék používán s opatrností v případech intolerance laktózy, galaktosémie a malabsorpce glukózy/galaktózy.
Při léčbě průjmu (zejména u dětí) je nutné obnovit ztracené tekutiny a elektrolyty a dodržovat dietu. Pro dlouhodobé používání v pediatrické praxi nebyly terapeutické dávky stanoveny. Pokud nedojde k žádnému účinku léku do 2 dnů, je nutné objasnit diagnózu a vyloučit infekční genezi průjmu. Pokud je známa etiologie onemocnění, je třeba použít etiotropní látky (lék nenahrazuje antibakteriální léčbu infekčních onemocnění). Lék lze opakovat, pokud dieta nebo specifická léčba neodstraní průjem. Poté, co se stolice vrátí do normálu nebo pokud do 12 hodin nedojde k žádné stolici, přestaňte lék užívat. Používejte opatrně v případě jaterní dysfunkce, dehydratace a u starších pacientů (riziko ztráty tekutin a elektrolytů).
Navzdory nedostatku údajů o teratogenních a embryotoxických účincích léku lze loperamid použít ve druhém a třetím trimestru těhotenství pouze v případě, že terapeutický účinek převáží potenciální riziko pro plod.
Pokud se během užívání léku objeví slabost, únava, ospalost nebo závratě, doporučuje se zdržet se řízení vozidel nebo obsluhy strojů.

Interakce

Kombinované použití loperamidu s atropinem a jinými anticholinergními léky (aby se zabránilo vzájemnému zesílení účinků), erytromycinem, metoklopramidem se nedoporučuje. Doporučuje se užít cholestyramin nejpozději 2 hodiny před užitím loperamidu. Nebyly zjištěny žádné klinicky významné interakce loperamidu s léky jiných skupin.
Opioidní analgetika zvyšují riziko rozvoje těžké zácpy.

Nadměrná dávka

Příznaky: útlum CNS (stupor, porucha koordinace, ospalost, mióza, svalová hypertonicita, útlum dýchání), střevní obstrukce.
Léčba: výplach žaludku, použití aktivního uhlí. Specifickým antidotem opiátů je naloxon (0,4 mg/ml se podává intravenózně opakovaně ve 2–3minutových intervalech); klinické sledování stavu pacienta po dobu 48 hodin V případě potřeby zachování respiračních funkcí.

Podmínky skladování

na suchém a tmavém místě při teplotě 15–25 °C.

Aktuální informace

Průjem je jedním z hlavních problémů veřejného zdraví. Nejenže výrazně zhoršuje kvalitu života, ale v některých případech může vést až k fatálním následkům. Tak či onak se s projevy akutní střevní infekce čas od času setká každý obyvatel Země. Kromě toho existuje mnoho onemocnění a patologických stavů, které jsou také doprovázeny průjmem různé závažnosti, což nejen způsobuje nepohodlí, ale může také ovlivnit průběh základního onemocnění.
Loperamid je lék, který je dobře známý jak lékařům, tak pacientům. Je známá svou schopností rychle a účinně zastavit průjem. A přestože je v některých situacích vhodným nástrojem pro sledování průchodu gastrointestinálního obsahu, je nutné vzít v úvahu vlastnosti jeho terapeutického účinku a metabolismu, aby bylo dosaženo maximálního účinku s minimem vedlejších účinků během užívání lék.

Mechanismus účinku a účinky loperamidu

Loperamid, účinná látka stejnojmenného léku, je syntetický derivát piperidinu (LiverTox, 2019). Droga byla schválena pro použití ve Spojených státech v roce 1976 a dnes zůstává populární léčbou akutního průjmu. Jedná se o opiátový analog s převládajícím protiprůjmovým účinkem, působícím prostřednictvím cholinergního i necholinergního systému. Loperamid inhibuje uvolňování prostaglandinů (zejména prostaglandinu E2) a acetylcholinu vazbou na μ-opiátové receptory myenterického plexu střevní stěny (Lee KJ, 2015). V důsledku toho je prostaglandin E inhibován.₂– zpomaluje se zprostředkovaná sekrece vody (Huges S., 1984), propulzivní peristaltické pohyby střeva, což vede ke zpomalení průchodu střevního obsahu a zvýšení vstřebávání vody, elektrolytů a glukózy střevní stěnou . Podobný účinek je pozorován ve studiích stimulace střevní stěny toxinem cholery (Sandhu BR, 1981), stejně jako tepelně stabilními a tepelně labilními toxiny E. coli (Huges S., 1982). Loperamid hydrochlorid neovlivňuje absorpci vody a elektrolytů ve střevech zdravých lidí (Huges S., 1984). Kromě toho lék zvyšuje tonus análního svěrače, což pomáhá snižovat naléhavé nutkání na defekaci a snižuje závažnost fekální inkontinence (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
Loperamid není strukturním analogem morfinu nebo kodeinu a vyznačuje se minimálními euforickými účinky, protože je aktivně eliminován (LiverTox, 2019), ale jeho analgetický účinek přiměl vědce, aby přemýšleli o místním použití léku (ve formě krému ) pro léčbu neuropatické bolesti (Kopsky DJ, 2019) .
Účinná látka léku Loperamid se po perorálním podání rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu, ale při prvním průchodu játry je téměř úplně extrahována z krve a je intenzivně metabolizována, v důsledku čehož je systémová biologická dostupnost léku nepřesahuje 0,3 % (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny). To je důležité vzít v úvahu při kombinaci loperamidu s jinými léky, které jsou také metabolizovány v játrech. Například při použití v kombinaci s co-trimoxazolem se biologická dostupnost loperamidu (jeho koncentrace v krevní plazmě) zvyšuje téměř dvojnásobně (Kamali F., 2). Podobné účinky lze pozorovat při kombinovaném použití loperamidu s chinidinem, ritonavirem, itrakonazolem a gemfibrozilem (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).

Indikace pro použití loperamidu

Hlavní indikací pro použití loperamidu je symptomatická léčba akutního průjmu u dětí starších 12 let a dospělých. U malých dětí je riziko vzniku nežádoucích účinků vysoké i při dávce nižší než 0,25 mg/kg/den, takže je přijatelné jej používat pouze v případech, kdy je dehydratace způsobená průjmem život ohrožující (Sandhu BK, 1983 ). Při léčbě mírných až středně těžkých střevních infekcí by měla být dána přednost dostatečnému doplňování tekutin v těle pomocí perorální nebo intravenózní rehydratace (Su-Ting TL, 2007).
Existují informace, že loperamid lze použít k léčbě cestovatelského průjmu. Bylo prokázáno, že jeho kombinace s antibakteriálními léky (například azithromycinem) významně zkracuje trvání klinických příznaků (Ericsson CD, 2007).
Některé studie prokázaly účinnost loperamidu v kombinaci s jinými léky pro léčbu fekální inkontinence u žen. Adekvátní kombinovaná terapie umožňuje zlepšení konzistence stolice, snížení počtu imperativních nutkání a zvýšení rektální citlivosti (Sjödahl J., 2015).
Loperamid lze použít k léčbě syndromu dráždivého tračníku s převládajícím průjmovým syndromem – jeho průběhem se spolehlivě sníží závažnost syndromu bolesti břicha, sníží se frekvence imperativních nutkání (Trinkley KE, 2014) a zlepší se konzistence stolice. (Sheptulin A.A., 2014) . Délka jeho užívání je však omezena z důvodu anticholinergních a dalších nežádoucích účinků (Hadley SK, 2005).
Existují také informace, že loperamid lze předepisovat pacientům s chronickým průjmem. Zatímco akutní průjem (trvající až 14 dní) je obvykle spojen s infekčními agens, chronický průjem (více než 4 týdny) je spojen s neinfekčními příčinami, jako jsou zánětlivá onemocnění střev, hypertyreóza, pankreatická insuficience, malabsorpce tenkého střeva atd. Ve všech těchto případech jsou však poruchy střev pouze příznakem onemocnění, které vyžaduje podrobné vyšetření a specializovanější terapii (Lee KJ, 2015).
Jsou popsány zkušenosti s použitím loperamidu k léčbě průjmu a fekální inkontinence u pacientů s Pompeho chorobou (Karabul N., 2014) – systémové onemocnění založené na poškození nervových a svalových buněk celého lidského těla, způsobené ukládáním glykogen v lysozomech.
Loperamid je možné používat v chirurgické praxi v adaptačním období po složitých operacích na gastrointestinálním traktu. Průjem je jednou z nejčastějších komplikací gastroenterologické chirurgie (Lobo DN, 1992). Zejména jsou popsány zkušenosti s účinnou kontrolou průchodu střevního obsahu u pacientů s ileostomií na horním konci (Mackowski A., 2015). Doporučuje se také zařadit loperamid do léčebných režimů syndromu krátkého střeva, což je specifický syndrom, který se vyskytuje po rozsáhlé resekci tenkého střeva (Harjai MM, 2001) nebo segmentu tenkého střeva (Mainguet P., 1977).
V literatuře jsou informace o použití loperamidu k obnovení kontroly nad defekačním aktem po ultraradikálních proktologických operacích (např. proktektomie pro difuzní familiární polypózu s následným vytvořením ileoanálního rezervoáru). V tomto případě je schopnost zadržovat výkaly a po částech je obnovena po dlouhou dobu – 6 měsíců nebo více. V tomto případě pacient užívá loperamid v kursech nebo epizodicky podle potřeby (Volkov A.V., 2013). Navíc existují zkušenosti s předepisováním loperamidu v komplexu předoperační přípravy a časné pooperační terapie u rozsáhlých chirurgických výkonů v perianální oblasti – umožňuje oddálit první stolici po operaci o 3-4 dny, což vytváří příznivé podmínky pro hojení pooperační rána (Pomazkin V.I., 2011).
Při analýze dat ze zahraničních zdrojů bylo zaznamenáno, že loperamid je populární v onkologii – používá se k potírání průjmů vyvolaných chemoterapií (Zidan J., 2001) nebo imunoterapií (Schaefer ES, 2016), zejména pokud jsou součástí fluorouracilu nebo irinotekanu. režimu, stejně jako v kurzech ozařování břicha a pánve (Muehlbauer PM, 2009). Průjem má navíc složitou patogenezi, dlouhý průběh (v průběhu celé léčby) a může způsobit výraznou dehydrataci, ztrátu elektrolytů nebo vyčerpání, což významně ovlivňuje přežití pacientů.
Průjem je častým vedlejším účinkem u pacientů s HIV léčených vysoce aktivní antiretrovirovou terapií (zejména inhibitory proteáz). V takových případech se také doporučuje použít loperamid (Goryainov S.V., 2013).

Jak a kdy užívat Loperamid

Loperamid je indikován k léčbě akutního průjmu u dětí starších 12 let a dospělých. Je však třeba vzít v úvahu, že lék není určen k léčbě stavů, které jsou doprovázeny významnou ztrátou vody a elektrolytů. Může být použit v komplexní terapii těžkých střevních infekcí, prioritou by však měla být adekvátní perorální nebo parenterální rehydratace.
Obecnou zásadou užívání Loperamidu je zahájit léčbu 2 tabletami (4 mg) a užít další tabletu (2 mg) po každém následném tekutém vyprázdnění. Kromě toho by podle oficiálních pokynů neměla denní dávka překročit 6 tablet (12 mg) léku. Tablety se polykají celé a zapíjejí se dostatečným množstvím vody. Tento léčebný režim je vhodný pro léčbu jak střevních infekcí, tak syndromu dráždivého tračníku (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
Existuje také doporučení (Yates J., 2005) používat loperamid ke komplexní léčbě cestovatelského průjmu podle následujícího schématu: 2 tablety po 2 mg po první řídké stolici a 1 tableta po každé další (ne více než 8 mg za 24 hodin), což umožňuje omezit trvání onemocnění během jednoho dne. Terapii se doporučuje doplnit empirickým podáváním antibakteriálních léků ze skupiny fluorochinolonů nebo azitromycinu.
Pro posílení účinku lze loperamid kombinovat se simethikonem, lékem snižujícím nadýmání snížením povrchového napětí střevního obsahu (usnadňující průchod plynů) (Barr W., 2014).
Loperamid se nedoporučuje k dlouhodobé samoléčbě (k dispozici bez lékařského předpisu) – pokud průjem neustane do 48 hodin, měli byste přestat užívat lék a vyhledat lékařskou pomoc.

Co je důležité vědět

Loperamid není indikován k léčbě ulcerózní kolitidy nebo pseudomembranózní kolitidy. Vzhledem k tomu, že peristaltika je u těchto onemocnění jen mírně zvýšená, existuje riziko rozvoje toxického megakolonu, závažné komplikace, která může být život ohrožující. Abyste tomu zabránili, měli byste přestat užívat Loperamid, pokud se objeví známky nadýmání nebo zácpy (pokyny od Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
Pokud je lék užíván nekontrolovaně nebo v kombinaci s antibakteriálními látkami, může se zvýšit systémová biologická dostupnost loperamidu, což povede k předávkování. Mezi příznaky předávkování loperamidem patří ospalost, respirační deprese, zhoršená motorická koordinace a svalová hypertonicita. Protože loperamid působí na opiátové receptory, léčba jeho předávkování je podobná léčbě předávkování opiáty, přičemž jako protijed se používá naloxon. Systémové účinky loperamidu navíc trvají déle než účinky naloxonu, takže pacient by měl být 48 hodin na pozorování a v případě potřeby dostávat opakované dávky antidota (pokyny Ministerstva zdravotnictví Ukrajiny).
Loperamid by se neměl používat k léčbě průjmu souvisejícího s antibiotiky, protože inhibice gastrointestinální motility zhorší účinek toxinů na sliznici a rychlý růst oportunní mikroflóry může být také doprovázen zvýšenou tvorbou plynu, což povede k rozvoji střevní obstrukce (Lužina E.V., 2009).

Závěry

Loperamid je snadno použitelný lék pro symptomatickou léčbu akutního průjmu. Jeho dlouhodobé užívání je však možné pouze pod dohledem lékaře. Neměli byste se sami léčit (pro samoléčbu se doporučuje užívat ne déle než 2 dny), ke stanovení správné diagnózy se musíte poradit s lékařem. Nezapomínejte také na dostatečnou rehydrataci, dietu a probiotika.

Pomocné látky: monohydrát laktózy, kukuřičný škrob, magnesium-stearát, kyselina stearová, povidon.

Dávková forma

Základní fyzikální a chemické vlastnosti: tablety od bílé po bílou se žlutavým nádechem.

Farmakoterapeutická skupina

Léky, které potlačují peristaltiku.

ATX kód A07D A03.

Farmakologické vlastnosti

Loperamid hydrochlorid se váže na opioidní receptory ve střevní stěně. V důsledku toho je inhibováno uvolňování acetylcholinu a prostaglandinů, čímž se snižuje propulzivní peristaltika a prodlužuje se doba průchodu obsahu trávicím traktem a také schopnost střevní stěny absorbovat tekutinu. Loperamid hydrochlorid zvyšuje tonus análního svěrače, čímž snižuje fekální inkontinenci a nutkání k defekaci.

Vstřebávání: Většina loperamidu užívaného perorálně se absorbuje ve střevě, ale v důsledku rozsáhlého metabolismu prvního průchodu je systémová biologická dostupnost asi 0,3 %.

Distribuce: Výsledky studií distribuce loperamidu u potkanů ​​ukazují vysokou afinitu ke stěně střeva s preferenční vazbou na receptory v podélné vrstvě muscularis propria. Loperamid se z 95 % váže na bílkoviny, především na albumin. Předklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu.

Metabolismus: Loperamid je téměř úplně extrahován játry, kde je převážně metabolizován, konjugován a vylučován žlučí. Oxidativní N-dimethylace je hlavní metabolickou cestou loperamidu, proces zprostředkovaný primárně izoformami CYP3A4 a CYP2C8. V důsledku tohoto velmi intenzivního efektu prvního průchodu játry zůstávají plazmatické koncentrace nezměněného léčiva velmi nízké.

Odstranění: Poločas loperamidu u lidí je přibližně 11 hodin s rozmezím 9–14 hodin. K vylučování nezměněného loperamidu a jeho metabolitů dochází především stolicí.

Populace dětských pacientů: Farmakokinetické studie u pediatrické populace nebyly provedeny. Očekává se, že farmakokinetika loperamidu a lékové interakce s loperamidem budou podobné těm, které byly pozorovány u dospělých.

Indikace

Symptomatická léčba akutního průjmu u dospělých a dětí starších 12 let.

Symptomatická léčba akutních epizod průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku u dospělých (od 18 let) po stanovení prvotní diagnózy lékařem.

Kontraindikace

• pacienti se známou přecitlivělostí na loperamid-hydrochlorid nebo na kteroukoli složku léčiva;
• pacienti s akutní úplavicí, vyznačující se přítomností krve ve stolici a zvýšenou tělesnou teplotou;
• pacienti s akutní ulcerózní kolitidou nebo pseudomembranózní kolitidou spojenou s užíváním širokospektrých antibiotik;
• pacientů s bakteriální enterokolitidou způsobenou mikroorganismy rodin Salmonella, Shigella и Campylobacter.

Loperamid by se obecně neměl používat k zamezení inhibice peristaltiky kvůli riziku významných komplikací včetně střevní obstrukce, megakolonu a toxického megakolonu.

Okamžitě přerušte užívání léku, pokud se objeví zácpa, nadýmání nebo střevní neprůchodnost.

Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Byly hlášeny případy interakcí s léky, které mají podobné farmakologické vlastnosti. Léky, které tlumí centrální nervový systém, by se u dětí neměly používat současně s Loperamidem.

Předklinické údaje ukázaly, že loperamid je substrátem P-glykoproteinu. Současné užívání loperamidu (v dávce 16 mg) s inhibitory P-glykoproteinu (chinidin, ritonavir) vedlo ke 2-3násobnému zvýšení hladiny loperamidu v krevní plazmě. Klinický význam této farmakokinetické interakce při podávání loperamidu v doporučených dávkách není znám.

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 4 mg) a itrakonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo ke 3- až 4násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Ve stejné studii zvýšil inhibitor CYP2C8 gemfibrozil hladiny loperamidu přibližně dvojnásobně. Kombinované podávání itrakonazolu a gemfibrozilu vedlo ke 2násobnému zvýšení maximálních plazmatických hladin loperamidu a 4násobnému zvýšení celkové plazmatické expozice. Toto zvýšení nebylo spojeno s účinky na centrální nervový systém (CNS), jak bylo stanoveno psychomotorickými testy (tj. subjektivní ospalost a test substituce číslicových symbolů).

Současné podávání loperamidu (jednorázová dávka 16 mg) a ketokonazolu, inhibitoru CYP3A4 a P-glykoproteinu, vedlo k 5násobnému zvýšení plazmatických koncentrací loperamidu. Toto zvýšení nebylo spojeno se zvýšením farmakodynamických účinků, jak bylo stanoveno pupilometrií.

Souběžná léčba perorálním desmopresinem vedla k trojnásobnému zvýšení plazmatických koncentrací desmopresinu, pravděpodobně v důsledku pomalejší gastrointestinální motility.

Očekává se, že léky s podobnými farmakologickými vlastnostmi mohou zesílit účinek loperamidu a léky, které urychlují průchod potravy gastrointestinálním traktem, mohou jeho účinek snižovat.

Funkce aplikace

Léčba průjmu je symptomatická. Pokud lze určit etiologii onemocnění (nebo je indikováno, že by to mělo být provedeno), měla by být pokud možno provedena specifická léčba.

U pacientů s průjmem, zejména u dětí, oslabených pacientů a starších osob, se může objevit dehydratace a nerovnováha elektrolytů. V takových případech je nejdůležitějším opatřením použití substituční terapie k doplnění tekutin a elektrolytů.

Použití léku nenahrazuje zavedení odpovídajícího množství tekutiny a obnovu elektrolytů.

Vzhledem k tomu, že přetrvávající průjem může naznačovat závažnější stavy, neměl by být přípravek užíván dlouhodobě, dokud nebude vyšetřena příčina průjmu.

Při akutním průjmu, kdy není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, je třeba loperamid-hydrochlorid přerušit a poradit se s lékařem.

Pacienti se syndromem získané imunodeficience, kteří užívají Loperamid k léčbě průjmu, by měli léčbu okamžitě ukončit při prvních známkách abdominální distenze. Existují ojedinělé zprávy o případech střevní obstrukce se zvýšeným rizikem toxického megakolonu u pacientů s AIDS, s infekční kolitidou jak virového, tak bakteriálního původu, při léčbě loperamid-hydrochloridem.

Přestože farmakokinetické údaje u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, měl by být loperamid u těchto pacientů používán s opatrností kvůli sníženému metabolismu prvního průchodu játry. Tento lék by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce jater, protože může vést k relativnímu předávkování, které může způsobit toxické poškození centrálního nervového systému.

Léky, které prodlužují dobu průchodu, mohou u pacientů v této skupině vést k rozvoji toxického megakolonu.

Vzhledem k tomu, že loperamid je dobře metabolizován a nezměněná látka nebo metabolity jsou vylučovány stolicí, není u pacientů s poruchou funkce ledvin obvykle nutná žádná úprava dávkování loperamidu.

Vzhledem k tomu, že přípravek obsahuje laktózu, neměli by jej užívat pacienti se vzácnými dědičnými problémy s intolerancí galaktózy, Lappovým deficitem laktázy nebo syndromem glukózo-galaktózové malabsorpce.

V souvislosti s předávkováním byly hlášeny srdeční komplikace včetně prodloužení QT intervalu a komplexu QRS, torsade de pointes. Některé případy byly fatální (viz část Předávkování). Předávkování může odhalit existující Brugadův syndrom. Pacienti by neměli překračovat doporučenou dávku a/nebo doporučenou dobu léčby.

Pokud se lék používá ke kontrole záchvatů průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku, který byl dříve diagnostikován lékařem, a klinické zlepšení není pozorováno do 48 hodin, měli byste přestat užívat loperamid-hydrochlorid a poradit se s lékařem. Také byste měli navštívit lékaře, pokud se změní povaha vašich příznaků nebo pokud opakující se záchvaty průjmu trvají déle než dva týdny.

K léčbě akutních záchvatů průjmu v důsledku syndromu dráždivého tračníku by měl být loperamid užíván pouze v případě, že lékař již dříve diagnostikoval tento stav.

V následujících případech by se lék neměl používat bez předchozí konzultace s lékařem, i když víte, že máte syndrom dráždivého tračníku (IBS):

• pacientovi je více než 40 let a od poslední ataky IBS uplynula určitá doba;
• pacient je starší 40 let a tentokrát jsou příznaky IBS jiné;
• nedávné střevní krvácení;
• těžká zácpa;
• nevolnost nebo zvracení;
• ztráta chuti k jídlu nebo ztráta hmotnosti;
• obtížné nebo bolestivé močení;
• horečka;
• nedávné zahraniční cestě.

Pokud se objeví nové příznaky, příznaky se zhorší nebo pokud se příznaky nezlepší do dvou týdnů, měli byste se poradit s lékařem.

Dávkování a podávání

Loperamid není určen k počáteční léčbě těžkého průjmu spojeného s deplecí tekutin a elektrolytů. Zejména u dětí je vhodné tuto ztrátu kompenzovat pomocí parenterální nebo perorální substituční terapie.

Symptomatická léčba akutního průjmu u dospělých a dětí starších 12 let.

Počáteční dávka je 2 tablety (4 mg), poté 1 tableta (2 mg) po každé řídké stolici. Obvyklá dávka je 3–4 tablety (6–8 mg) denně. Maximální denní dávka při akutním průjmu by neměla překročit 6 tablet (12 mg).

Symptomatická léčba akutních záchvatů průjmu způsobených syndromem dráždivého tračníku u dospělých (od 18 let) po stanovení prvotní diagnózy lékařem.

Počáteční dávka jsou 2 tablety (4 mg); poté užívejte 1 tabletu (2 mg) po každém případě řídké stolice nebo podle předběžných doporučení lékaře. Maximální denní dávka by neměla překročit 6 tablet (12 mg).

Pokud u akutního průjmu není pozorováno klinické zlepšení do 48 hodin, léčba loperamidem by měla být přerušena.

Použití k léčbě starších pacientů.

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Použití v případě poruchy funkce ledvin.

U pacientů s poruchou funkce ledvin není nutná žádná úprava dávkování.

Použití při dysfunkci jater.

Přestože farmakokinetické údaje o účinku léku u pacientů s poruchou funkce jater nejsou k dispozici, měl by být loperamid těmto pacientům podáván s opatrností kvůli zpomalení metabolismu prvního průchodu játry (viz bod „Zvláštní pokyny“).

Děti

Lék se používá u dětí starších 12 let k symptomatické léčbě akutního průjmu.