Lomflox: návod (tablety), způsoby aplikace, recenze
Účinná látka: 400 mg lomefloxacin hydrochloridu.
Indikace pro použití přípravku Lomflox
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na léčivo:
- nekomplikované a komplikované infekce močových cest (cystitida, pyelonefritida, prostatitida);
- akutní a chronická kapavka;
- akutní a recidivující chlamydie, chlamydiová konjunktivitida;
- infekce dolních cest dýchacích, včetně exacerbace chronické bronchitidy, pneumonie;
- infekce kostí a kloubů, včetně chronické osteomyelitidy;
- akutní a chronické purulentní infekce měkkých tkání;
- infekční enterokolitida a cholecystitida;
- infikované rány;
- porodnické a gynekologické infekce;
- profylaxe při transuretrální intervenci;
- cholera (těžká forma);
- tuberkulóza (jako součást komplexní terapie s hlavními antituberkulotiky, stejně jako v případě rezistence na antituberkulózní léky).
Kontraindikace pro použití Lomfloxu
- těhotenství a kojení;
- přecitlivělost na lomefloxacin a jiné chinolony;
- děti a mladiství do 18 let.
Doporučení k použití
U infekcí močových cest je obvyklá dávka 400 mg jednou denně po dobu nejvýše 1 dnů (nekomplikované formy) nebo 10–10 dnů (komplikované formy).
Pro akutní kapavku je předepsáno 600 mg jednou pro chronickou kapavku 600 mg jednou denně po dobu 1 dnů.
U urogenitálních chlamydií včetně smíšené bakteriálně-chlamydiové infekce používejte v dávce 400-600 mg 1x denně po dobu 28 dnů.
U akutních a chronických hnisavých infekcí měkkých tkání a infikovaných ran předepište 400 mg jednou denně po dobu 1-5 dnů.
U osteomyelitidy používejte v dávce 400-800 mg denně. Průběh léčby je až 14 dní.
Pro profylaxi před transuretrální operací lze předepsat jednorázovou dávku 400 mg 2–6 hodin před výkonem.
V těžkých případech cholery se předepisuje 400 mg jednou denně po dobu 1 dnů.
U tuberkulózy se užívá v dávce 400 mg 2x denně po dobu 14-28 dnů, v případě potřeby i déle.
U infekcí dolních cest dýchacích, akutní bronchitidy, bronchopneumonie předepište dávku 400 mg denně po dobu 10 dnů.
Ve většině případů mohou být starším pacientům podávány normální dávky, pokud mají clearance kreatininu alespoň 40 ml/min.
U pacientů s renální a jaterní insuficiencí s clearance kreatininu nižší než 40 ml/min by měla být dávka změněna podle stupně renální insuficience. Po úvodní dávce 400 mg by měly následovat dávky 200 mg jednou denně po celou dobu léčby. U pacientů s jaterní cirhózou není nutné snižovat dávku, pokud je funkce ledvin přiměřená. Lék se užívá bez ohledu na příjem potravy.
Farmakologický účinek
Širokospektrální antimikrobiální lék ze skupiny fluorochinolonů (difluorochinolon s piperazinovou skupinou v chinolonovém kruhu). Má baktericidní účinek. Inhibuje aktivitu enzymu DNA gyrázy, který se podílí na transkripci a replikaci bakteriální DNA. Vysoce aktivní proti gramnegativním aerobním mikroorganismům:
Citrobacter a Enterobacter (včetně E. aerogenes a Enterobacter cloacae), bakterie – Escherichia coli, Salmonella spp, Shigella spp, Citrobacter diversus, Haemofilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila; koky – Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Moraxella catarrhalis.
Středně citlivá na léčivo Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgery, Pseudomonas aeruginosa (lomfloxacin je účinnější než gentamicin, cefotaxim, ceftazidim), Serratia Liquefaciens a marcesscens, Klebsiella oxytoca a otrobactii, Enterophile nás parainfluenza, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, Mycobacterium tuberculosis, Chlamidia trachomatis, Bordetella pertussis, a také některé grampozitivní aerobní mikroorganismy: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (lomefloxacin je výrazně účinnější než norfloxacin resp. kyselina nalidixová).
Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealiticum a anaerobní bakterie jsou vůči léku rezistentní. Vibrio cholerae a Vibrio parahaemolyticus jsou citlivé na lomefloxacin. Citlivé na lék jsou také Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumonae a Mycoplasma hominis.
Má výraznou antituberkulózní aktivitu. V nízkých koncentracích působí na většinu mikroorganismů.
Rezistence vzniká vzácně, hlavně vůči stafylokokům a pseudomonas aeruginosa.
Nežádoucí účinky Lomfloxu
Vzácné: nevolnost, průjem, bolest v epigastriu, bolest hlavy, poruchy spánku, změny nálady, neklid, třes, deprese.
Při nadměrné expozici ultrafialovým paprskům může dojít k mírnému účinku fotosenzitivity. V tomto případě by měla být léčba přerušena. Může způsobit artropatii u rostoucích organismů. Možné jsou alergické reakce ve formě kožních vyrážek a jiných projevů.
Zvláštní instrukce
Opatrně by měl být předepisován pacientům s těžkou cerebrální aterosklerózou, epilepsií a jinými onemocněními centrálního nervového systému.
Pokud se během léčby objeví příznaky, jako jsou křeče, agitovanost, fotofobie, zmatenost nebo halucinace, lék by měl být vysazen.
Během léčby se doporučuje vyhnout se dlouhodobému vystavení slunečnímu nebo ultrafialovému světlu. Při použití během laktace je nutné rozhodnout o ukončení kojení.
Může způsobit závratě a zhoršenou pozornost, proto se vyhněte činnostem, které vyžadují koordinaci (obsluha složitého zařízení, řízení).
Na úrovni ostatních chinolonů může interferovat s metabolismem kofeinu (čaj/káva), snižovat clearance, prodlužovat poločas a zvyšovat příznaky předávkování kofeinem.
V průběhu léčby je nutné zvýšit množství spotřebované tekutiny.
Lékové interakce
Polysacharidy s antipepsinovým účinkem nebo antacida obsahující hořčík nebo hliník by se neměly užívat 4 hodiny před a 2 hodiny po užití Lomefloxacinu, protože to snižuje jeho biologickou dostupnost. Minerální doplňky nebo vitamíny obsahující železo nebo minerály by se neměly užívat do 2 hodin po užití. Existují důkazy, že H2-antagonisté (cimetidin, ranitidin) mohou zhoršit eliminaci chinolonů, což vede ke zvýšení poločasu a AUC.
Na rozdíl od jiných chinolonů neinhibuje metabolismus theofylinu, takže přepočítávání dávky theofylinu není nutné.
Chinolony mohou zvýšit účinek perorálních antikoagulancií warfarinu nebo jeho derivátů, pokud jsou podávány současně. Je třeba kontrolovat a monitorovat protrombinový čas nebo jiné parametry koagulace.
Neexistuje žádná zkřížená rezistence s peniciliny, cefalosporiny, aminoglykosidy, co-trimoxazolem, metronidazolem.
Lomfloxacin se používá v kombinované terapii s isoniazidem, pyrazinamidem, streptomycinem, ethambutolem.
Podmínky skladování
Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 °C. Doba použitelnosti: 3 roky.
Poskytnuté vědecké informace jsou obecné a nelze je použít k rozhodování o možnosti použití konkrétního léčivého přípravku.
Datum aktualizace: 2020.11.07
- Forma uvolnění, balení a složení
- Klinicko-farmakologické skupina
- Farmakoterapeutická skupina
- Farmakologický účinek
- Farmakokinetika
- Indikace léku
- Dávkovací režim
- Nežádoucí účinek
- Kontraindikace pro použití
- Zvláštní instrukce
- Lékové interakce
- Kontakty
Držitel osvědčení o registraci:
ATX kód: J01MA07 (Lomefloxacin)
Účinná látka: lomefloxacin
Rec.INN registrované WHO
Dávková forma
Lék je dostupný na lékařský předpis
Potahované tablety, 400 mg: 5 nebo 10 ks.
Forma uvolňování, balení a složení léku Lomflox ®
Potahované tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ve tvaru tobolky, bikonvexní, s dělicí čárou na jedné straně a nápisem „LOMFLOX 400“ na druhé straně; vzhled tablety v příčném řezu: tenká skořápka a homogenní hmota jádra tablety, bílá nebo téměř bílá.
| Tabulka 1. | |
| lomefloxacin (jako lomefloxacin hydrochlorid) | 400 mg (450.4 mg) |
Pomocné látky: laktóza – 92.1 mg, kukuřičný škrob – 33.72 mg, povidon – 7.5 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu – 31.28 mg, krospovidon – 2 mg, mastek – 10.05 mg, laurylsulfát sodný – 6.5 mg, stearát hořečnatý – 3.5 mg mg, koloidní oxid křemičitý – 2.05 mg.
Složení pláště: hypromelóza – 6.8 mg, oxid titaničitý – 4.1 mg, 2-propanol*, methylenchlorid*.
* odstraněny během výroby.
5 ks – blistry (1) – kartonové obaly.
5 ks – blistry (2) – kartonové obaly.
Klinická a farmakologická skupina: Antibakteriální léčivo ze skupiny fluorochinolonů
Farmakoterapeutická skupina: Antimikrobiální látka – fluorochinolon
Farmakologický účinek
Antimikrobiální látka ze skupiny fluorochinolonů. Má baktericidní účinek. Inhibuje aktivitu DNA gyrázy, enzymu zapojeného do transkripce a replikace bakteriální DNA.
Vysoce aktivní proti aerobním gramnegativním bakteriím: Escherichia coli, Salmonella spp., Citrobacter diversus, Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Legionella pneumophila, Neisseria gonorrhorealiitii, Neisseria gonorrhorealiae.
Proteus mirabilis, Proteus stuartii, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa, Serratia liquefaciens, Serratia agglomerans, Haemophilus parainfluenzae, Providencia alcalifaciens, Aeromonas hydrophila, Hafnia alvei, aeroóza Mycobacterium a bakterie Stachtra Ococcus aureus, Staphylococcus epidermidis) .
Streptococcus spp., Pseudomonas cepacia, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma hominis a anaerobní bakterie jsou vůči lomefloxacinu rezistentní.
Lomefloxacin má antituberkulózní aktivitu, působí na extra- i intracelulárně lokalizované Mycobacterium tuberculosis.
Farmakokinetika
Po perorálním podání je lomefloxacin téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu, absorpce je 95-98%. Vazba na plazmatické proteiny je 10 %.
Je široce distribuován v těle. Koncentrace ve tkáních a tělesných tekutinách jsou typicky 2-7krát vyšší než v plazmě, zejména ve tkáni prostaty a moči.
T 1/2 lomefloxacinu je 7-9 hodin Asi 70-80 % se vyloučí v nezměněné podobě močí během 24 hodin.
U pacientů s poruchou funkce ledvin se T 1/2 významně zvyšuje.
Indikace účinných látek léku Lomflox®
Infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na lomefloxacin, včetně infekce močových cest (cystitida, pyelonefritida), prostatitida; infekce dolních cest dýchacích; akutní a chronické purulentní infekce měkkých tkání, infikované rány, osteomyelitida; cholera (těžká forma); tuberkulóza (jako součást kombinované terapie); akutní a chronická kapavka; akutní a recidivující chlamydie.
Prevence infekčních komplikací močových cest před a po transuretrálních operacích.
Pro lokální použití v oftalmologii: bakteriální infekce předního segmentu oka (včetně konjunktivitidy, blefaritidy, blefarokonjunktivitidy).
| Kód ICD-10 | čtení |
| A00 | Cholera |
| A15 | Tuberkulóza dýchacích orgánů potvrzená bakteriologicky a histologicky |
| A18 | Tuberkulóza jiných orgánů |
| A54 | Gonokoková infekce |
| A56.0 | Chlamydiové infekce dolního genitourinárního traktu |
| A56.1 | Chlamydiové infekce pánevních orgánů a jiných urogenitálních orgánů |
| H01.0 | Blefaritida |
| H10.0 | Mukopurulentní konjunktivitida |
| H10.2 | Jiná akutní konjunktivitida |
| H10.4 | Chronická konjunktivitida |
| H10.5 | Blefarokonjunktivitida |
| J15 | Bakteriální zápal plic, jinde nezařazený |
| J20 | Akutní zánět průdušek |
| J42 | Chronická bronchitida, blíže neurčená |
| L01 | Impetigo |
| L02 | Kožní absces, furuncle a carbunkle |
| L03 | flegmóna |
| L08.0 | Pyoderma |
| L08.8 | Jiné specifikované lokální infekce kůže a podkoží |
| M86 | Osteomyelitida |
| N10 | Akutní tubulointersticiální nefritida (akutní pyelonefritida) |
| N11 | Chronická tubulointersticiální nefritida (chronická pyelonefritida) |
| N30 | Zánět močového měchýře |
| N34 | Uretritida a uretrální syndrom |
| N41 | Zánětlivá onemocnění prostaty |
| N72 | Zánětlivé onemocnění děložního čípku (včetně cervicitidy, endocervicitidy, exocervicitidy) |
| T79.3 | Posttraumatická infekce rány, jinde nezařazená |
| Z29.2 | Jiný typ profylaktické chemoterapie (profylaktické podávání antibiotik) |
Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Při perorálním podání je denní dávka 400-800 mg, frekvence podávání a délka léčby se stanoví individuálně.
Lokálně v oftalmologii se používá 2-3x denně po dobu 7-10 dnů. Na začátku léčby se doporučuje častější užívání.
Nežádoucí účinek
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, průjem.
Z centrálního nervového systému: bolest hlavy, úzkost, poruchy spánku.
Dermatologické reakce: v ojedinělých případech – fotosenzitivita, kožní vyrážka.
Účinky způsobené chemoterapeutickým působením: při dlouhodobém užívání je možná kandidóza.
Místní reakce: vzácně – pocit pálení, který se objeví bezprostředně po instilaci.
Kontraindikace pro použití
Těhotenství, období laktace (kojení), dětství a dospívání do 15 let, přecitlivělost na deriváty chinolonu.
Použití v těhotenství a laktaci
Lomefloxacin je kontraindikován během těhotenství a kojení (kojení).
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě poruchy funkce ledvin je nutná úprava dávkování v závislosti na hodnotách CC.
Použití u dětí
Kontraindikováno u dětí a dospívajících do 15 let.
Zvláštní instrukce
Měl by být používán s opatrností v případech těžké mozkové aterosklerózy, epilepsie a dalších onemocnění centrálního nervového systému.
V případě poruchy funkce ledvin je nutná úprava dávkování v závislosti na hodnotách CC.
Během období léčby je třeba se vyvarovat dlouhodobého vystavení slunečnímu záření a používání umělého ultrafialového světla.
Neměl by být používán lokálně současně s antibiotiky pro oftalmologické použití, která působí bakteriostaticky.
Vitamínové a minerální doplňky by se měly užívat 2 hodiny před nebo 2 hodiny po lomefloxacinu.
Je třeba mít na paměti, že při použití fluorochinolonů je možná periferní neuropatie; nežádoucí účinky na šlachy (včetně ruptur) jak během terapie, tak po ní; akumulace kofeinu vedoucí ke stimulaci centrálního nervového systému; pseudomembranózní kolitida; prodloužení QT intervalu (riziko rozvoje komorové arytmie včetně piruetového typu).
Lékové interakce
Při současném použití s antacidy a sukralfátem se tvoří chelátové komplexy, které snižují biologickou dostupnost lomefloxacinu (antacida a sukralfát by se neměly užívat 4 hodiny před a 2 hodiny po užití lomefloxacinu).
Při současném použití s rifampicinem (u pacientů s tuberkulózou) je pozorován antagonismus účinku.
Při současném použití lomefloxacin neinhibuje metabolismus theofylinu.
Při současném použití lomefloxacinu a kofeinu ve vysokých dávkách je možné zvýšení T 1/2 kofeinu.
Léky, které blokují tubulární sekreci, zpomalují eliminaci lomefloxacinu.
Při současném použití lomefloxacin zvyšuje aktivitu perorálních antikoagulancií a zvyšuje toxicitu NSAID.
Současné užívání fluorochinolonů s NSAID může vést k záchvatům.
Kontrolováno odbornou lékařkou Ekaterinou Aleksandrovna Tolmachevovou, kandidátkou lékařských věd, 44 let zkušeností