Levomycetin – návod k použití pro děti a dospělé. Levomycetin Aktitab – oficiální* návod k použití
Každá tableta obsahuje: účinnou látku: chloramfenikol – 250 mg a 500 mg; pomocné látky – bramborový škrob, nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon, stearát vápenatý.
Farmakodynamika
Širokospektrální antibiotikum. Mechanismus antimikrobiálního účinku je spojen s porušením syntézy mikrobiálních proteinů. Levomycetin je účinný proti mnoha grampozitivním kokům (stafylokoky, streptokoky, pneumokoky, enterokoky), bakteriím (E. psitakóza, inguinální lymfogranulomatóza atd.); účinný proti kmenům odolným vůči penicilinu, streptomycinu a sulfonamidům. Slabě aktivní proti acidorezistentním bakteriím, Pseudomonas aeruginosa, klostridiím a prvokům. Rezistence mikroorganismů na chloramfenikol se vyvíjí poměrně pomalu.
Farmakokinetika
Při perorálním podání se rychle vstřebává do trávicího traktu, maximální koncentrace v krevní plazmě je dosaženo po 2-3 hodinách, terapeutická koncentrace je udržována po dobu 4-5 hodin, biologická dostupnost je 75-90%. Jeho největší koncentrace se tvoří v játrech a ledvinách. Až 30 % podané dávky se nachází ve žluči. Cmax v mozkomíšním moku je stanovena 4-5 hodin po jednorázovém perorálním podání a může dosáhnout 21-50 % Cmax v plazmě bez zánětu mozkových blan a 45-89 % v přítomnosti zánětu mozkových blan. Prochází placentární bariérou, koncentrace v krevním séru plodu mohou být 30-80 % koncentrací v krvi matky. Přechází do mateřského mléka. Hlavní množství (90 %) se metabolizuje v játrech. Ve střevě se vlivem střevních bakterií hydrolyzuje za vzniku neaktivních metabolitů. Vylučuje se do 24 hodin ledvinami – 90 % (glomerulární filtrací – 5–10 % nezměněno, tubulární sekrecí ve formě neaktivních metabolitů – 80 %), střevy – 1–3 %. T1/2 u dospělých – 1.5-3.5 hodiny, s poruchou funkce ledvin – 3-11 hodin T1/2 u dětí od 1 měsíce do 16 let – 3-6.5 hodiny, u novorozenců od 1 do 2 dnů – 24 hodin a více (zejména se liší u dětí s nízkou porodní hmotností), 10-16 dní – 10 hod. Slabě se vylučuje při hemodialýze.
Indikace
Indikace k použití: infekční a zánětlivá onemocnění způsobená mikroorganismy citlivými na chloramfenikol, včetně: tyfus, tyfus, paratyfus, černý kašel, chlamydie, meningitida, mozkový absces, sepse, brucelóza, tularémie, černý kašel, úplavice, pneumonie různé etiologie, kapavka , rickettsióza a aktinomykóza, trachom.
Návod k použití a dávkování: perorálně, 30 minut před jídlem. U dospělých je jednotlivá dávka 250–500 mg, denní dávka je 2000 mg. Ve zvláště závažných případech (tyfus, zánět pobřišnice atd.) lze lék předepsat v dávce 4000 mg denně (pod přísným lékařským dohledem a sledováním stavu krve a ledvin).
Denní dávka je rozdělena do 3–4 dávek.
Pro děti do 3 let je jedna dávka 10-15 mg/kg, od 3 do 8 let – 150-200 mg, nad 8 let – 200-300 mg, užívaná 3-4krát denně.
Kontraindikace
Hypersenzitivita, suprese krvetvorby kostní dřeně, akutní intermitentní porfyrie, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, selhání jater a/nebo ledvin, těhotenství, kojení, přecitlivělost na chloramfenikol. S opatrností. Novorozenecké období (do 4 týdnů) a rané dětství.
Vlastnosti použití: při perorálním podání je nutné pravidelně sledovat obraz periferní krve.
Dávkování a podávání
Levomycetin je předepsán perorálně 30 minut před jídlem (v případě nevolnosti a zvracení – hodinu po jídle).
U dospělých předepište 250-500 mg 3-4krát denně; denní dávka – 2 g. Ve zvláště závažných případech (tyfus apod.) se chloramfenikol předepisuje v dávce do 4 g denně (maximální denní dávka) za přísného sledování krevního stavu a funkce jater a ledvin; Denní dávka je rozdělena do 3-4 dávek.
Jedna dávka pro děti od 3 do 8 let je 125 mg, pro děti od 8 let – 250 mg, frekvence dávkování je 3-4krát denně.
Průběh léčby přípravkem Levomycetin je 7-10 dní. Dle indikací, při dobré snášenlivosti a beze změn ve složení periferní krve je možné léčbu prodloužit na 2 týdny.
děti
Tato léková forma Levomycetinu se nepoužívá u dětí mladších 3 let. K léčbě dětí starších 3 let by měl být Levomycetin předepisován s extrémní opatrností a pouze při absenci alternativní léčby.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: dyspepsie, nevolnost, zvracení (pravděpodobnost vývoje je snížena při užívání 1 hodinu po jídle), průjem, podráždění ústní sliznice a hltanu, dysbakterióza (potlačení normální mikroflóry).
Z hematopoetických orgánů: retikulocytopenie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie, erytrocytopenie; zřídka – aplastická anémie, agranulocytóza.
Z nervového systému: psychomotorické poruchy, deprese, zmatenost, periferní neuritida, oční neuritida, zrakové a sluchové halucinace, snížená zraková a sluchová ostrost, bolest hlavy. Alergické reakce: kožní vyrážka, angioedém.
Jiné: sekundární mykotická infekce, kolaps (u dětí do 1 roku).
Nadměrná dávka
Symptomy: „grey syndrom“ (kardiovaskulární syndrom) u nedonošených a novorozenců při léčbě vysokými dávkami (příčinou vývoje je akumulace chloramfenikolu v důsledku nezralosti jaterních enzymů a jeho přímý toxický účinek na myokard) – modrošedá kůže barva, nízká tělesná teplota, nepravidelné dýchání, nedostatek reakcí, kardiovaskulární selhání. Úmrtnost je až 40 %. Léčba: hemosorpce, symptomatická terapie.
Interakce
Potlačuje enzymatický systém cytochromu P450, proto při současném použití s fenobarbitalem, fenytoinem a nepřímými antikoagulancii je pozorováno oslabení metabolismu těchto léků, pomalejší eliminace a zvýšení jejich koncentrace v plazmě. Snižuje antibakteriální účinek penicilinů a cefalosporinů. Při současném použití s erythromycinem, klindamycinem, linkomycinem je pozorováno vzájemné oslabení účinku vzhledem k tomu, že chloramfenikol může tyto léky vytěsnit z navázaného stavu nebo zabránit jejich vazbě na 50S podjednotku bakteriálních ribozomů. Současné podávání s léky inhibujícími hematopoézu (sulfonamidy, cytostatika), ovlivňujícími metabolismus v játrech, s radioterapií zvyšuje riziko nežádoucích účinků. Při předepisování s perorálními hypoglykemickými léky je pozorováno zvýšení jejich účinku (v důsledku potlačení metabolismu v játrech a zvýšení jejich koncentrace v plazmě). Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity léku.
Podmínky ukládání
Skladujte v původním obalu při teplotě do 25°C. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti: 5 let.