Levetiracetam: návod k použití, recenze, analogy

Jako monoterapie k léčbě parciálních záchvatů se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů ve věku 16 let a více s nově diagnostikovanou epilepsií.

Jako adjuvantní terapie: parciální záchvaty se sekundární generalizací nebo bez ní u pacientů s epilepsií od 4 let věku (pro intravenózní podání) nebo od 6 let věku (pro perorální podání); myoklonické záchvaty u pacientů s juvenilní myoklonickou epilepsií od 12 let věku; Primárně generalizované tonicko-klonické záchvaty u pacientů s idiopatickou generalizovanou epilepsií u dospělých a dospívajících starších 12 let.

Kontraindikace pro použití Levetiracetamu

Děti do 4 let (pro infuze), děti do 6 let (pro perorální podání): přecitlivělost na levetiracetam, přecitlivělost na jiné deriváty pyrrolidonu.

Doporučení k použití

V závislosti na indikacích a věku pacienta je jedna dávka 250-750 mg. Frekvence použití: 2x denně.

Farmakologický účinek

Levetiracetam Canon je antiepileptikum, derivát pyrrolidonu (S-enantiomer α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin-acetamidu). Jeho chemická struktura se liší od známých antiepileptik. Mechanismus účinku levetiracetamu není zcela objasněn, ale je zřejmé, že se liší od mechanismu účinku známých antiepileptik.

Studie in vitro ukázaly, že levetiracetam ovlivňuje intraneuronální koncentrace Ca2+ částečnou inhibicí proudu Ca2+ kanálky typu N a snížením uvolňování vápníku z intraneuronálních zásob. Kromě toho levetiracetam částečně obnovuje proudy prostřednictvím kanálů závislých na GABA a glycinu redukovaných zinkem a β-karboliny.

Jeden navrhovaný mechanismus je založen na prokázané vazbě na synaptický vezikulární glykoprotein SV2A, který se nachází v šedé hmotě mozku a míchy. Předpokládá se, že tímto způsobem je realizován antikonvulzivní účinek, který se projevuje v působení proti hypersynchronizaci nervové aktivity. Nemění normální neurotransmisi, ale potlačuje epileptiformní vzplanutí neuronů vyvolané bikukulinem agonistou GABA a excitaci glutamátových receptorů. Aktivita levetiracetamu byla potvrzena proti fokálním i generalizovaným epileptickým záchvatům (epileptiformní projevy/fotoparoxysmální reakce).

Nežádoucí účinky Levetiracetamu

Z hematopoetického systému: méně časté – trombocytopenie, leukopenie; zřídka – neutropenie, pancytopémie.

Ze strany metabolismu: často – anorexie; méně časté – přibývání/úbytek hmotnosti.

Ze strany centrálního nervového systému: velmi často – ospalost, bolest hlavy; často – změny nálad, emoční labilita, deprese, agresivita, nespavost, nervozita; méně časté – poruchy chování, hněv, úzkost, halucinace, psychotické poruchy, poruchy paměti, pokus o sebevraždu. obsedantní představy, amnézie, porucha taktilní citlivosti, závratě, bolest hlavy, hyperkineze, třes, nerovnováha, roztržitost, parestézie; zřídka – porucha osobnosti vč. porucha myšlení, sebevražda, hyperkineze, choreoatetóza.

Ze smyslových orgánů: často – závratě; méně časté – diplopie, rozmazané vidění.

Z dýchacího systému: často – kašel.

Z trávicího systému: často – nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha, dyspepsie; méně časté – odchylky laboratorních parametrů funkce jater od normy; zřídka – pankreatitida, hepatitida, selhání jater.

Z kůže a podkoží: často – kožní vyrážka; méně časté – ekzém, svědění kůže; vzácně – alopecie (v některých případech odeznívá po vysazení levetiracetamu), toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom.

Z pohybového aparátu: méně časté – myalgie, svalová slabost.

Ostatní: často – celková slabost, únava; méně časté – nazofaryngitida, náhodné trauma.

U dětí jsou nejčastější: zvracení, neklid, změny nálad, agresivita, emoční labilita, poruchy chování, letargie.

Zvláštní instrukce

Měl by být používán s opatrností u starších pacientů (nad 65 let), u pacientů s onemocněním jater ve stadiu dekompenzace a selháním ledvin.

Souběžně podávaná antiepileptika (během období převodu pacientů na levetiracetam) by měla být přednostně vysazována postupně.

U pacientů s onemocněním ledvin a dekompenzovaným onemocněním jater se před zahájením léčby doporučuje vyšetření funkce ledvin. Vzhledem k hlášením o sebevraždě, sebevražedných myšlenkách a pokusech o sebevraždu během léčby levetiracetamem by pacienti měli být poučeni, aby okamžitě hlásili jakékoli příznaky deprese nebo sebevražedné myšlenky svému lékaři.

Dostupné údaje o použití levetiracetamu u dětí nenaznačují žádné negativní účinky na vývoj a pohlavní dospívání. Dlouhodobé účinky léčby na schopnost dětí učit se, intelektuální vývoj, růst, endokrinní funkce, sexuální vývoj a plodnost však zůstávají neznámé.

Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy

Vzhledem k rozdílné individuální citlivosti centrálního nervového systému na levetiracetam by se pacienti během léčebného období měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C. Trvanlivost: 2 roku.