Leponex 25 mg: návod k použití, cena, recenze, analogy

Schizofrenie (včetně rezistence na léčbu jinými neuroleptiky a/nebo s jejich intolerancí), manické stavy, maniodepresivní psychóza, psychomotorická agitovanost u psychopatií, poruchy emocí a chování (včetně dětí), poruchy spánku.

Možné náhrady a skupinové analogy

Azaleptin (od 860.00 rub.), Azaleprol, Azaleptikon, Alemoxan, Clozapin.
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Účinná látka, skupina

Dávková forma

Granule pro perorální suspenzi [pro děti], injekční roztok, tablety

Kontraindikace

Hypersenzitivita, granulocytopenie nebo agranulocytóza v anamnéze (kromě rozvoje granulocytopenie nebo agranulocytózy v důsledku dříve podávané chemoterapie); zhoršená funkce kostní dřeně, myastenie, komatózní stavy, toxická psychóza (včetně alkoholických), těhotenství, kojení, dětství (do 5 let). Dekompenzovaná kardiovaskulární onemocnění, těžké selhání jater a/nebo ledvin, glaukom s uzavřeným úhlem, hyperplazie prostaty, střevní atonie, epilepsie, interkurentní onemocnění s febrilním syndromem.

Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby

Perorálně, po jídle, 2-3x denně. Jednotlivá dávka pro dospělé je 50-200 mg, počáteční denní dávka je 150-300 mg, průměrná denní dávka je 200-400 mg. Nejvyšší denní dávka je 600 mg. Dávka se volí individuálně, počínaje malými dávkami (25 mg) a zvyšuje se o 25-50 mg denně, dokud není dosaženo terapeutického účinku. U mírných forem onemocnění, pro udržovací terapii, dále u pacientů s jaterním a/nebo ledvinovým selháním, CHF a cerebrovaskulárními poruchami se předepisuje v nižších denních dávkách (25-200 mg). Je nutné vzít v úvahu postupný projev terapeutického účinku: rychlý nástup hypnotických a sedativních účinků; úleva od úzkosti, psychomotorického neklidu a agresivity (po 3-6 dnech); antipsychopatický účinek (po 1-2 týdnech); účinek na příznaky negativismu (po 20-40 dnech). Po dosažení terapeutického účinku přecházejí na udržovací kúru.

Granule z jednorázového balení se ředí v 5-10 ml vody: jednorázová dávka pro děti 6-8 let je 5-10 mg, 8-15 let 10-20 mg, denní dávka pro děti 6- 8 let je 15-30 mg, 8-15 let – 30-60 mg; dělí se na 2-3 dávky; Maximální denní dávka pro děti je 100 mg.

Farmakologický účinek

Antipsychotikum (neuroleptikum), prakticky nezpůsobuje extrapyramidové poruchy, zvyšuje účinek prášků na spaní a analgetik. Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému. Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenoreceptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický účinek – blokáda dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermický účinek – blokáda dopaminových receptorů hypotalamu. Má periferní a centrální m-anticholinergní a alfa-adrenergní blokující účinky. Neovlivňuje koncentraci prolaktinu v krvi.

Antipsychotický účinek se blíží účinku alifatických fenothiazinů, ale bez „submelancholického odstínu“ a nepříjemných subjektivních vjemů, nemá kataleptogenní účinek a snižuje práh křečové pohotovosti.

Neovlivňuje vyšší intelektuální funkce a prakticky nezpůsobuje extrapyramidové poruchy.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: závratě, ospalost, bolest hlavy, zvýšená teplota centrální geneze, mdloby, neklid, akatizie, zmatenost; vzácně – extrapyramidové poruchy (akineze nebo hypokineze, svalová ztuhlost, třes), nespavost, poruchy spánku, deprese, neuroleptický maligní syndrom (křeče, potíže s dýcháním nebo tachypnoe, tachykardie nebo arytmie, zvýšená tělesná teplota, nestabilní krevní tlak, zvýšené pocení, močová inkontinence , závažná svalová ztuhlost, bledá kůže, nadměrná únava nebo slabost), epileptické záchvaty, tardivní dyskineze.

Z genitourinárního a močového systému: retence moči, snížená potence.

Ze strany metabolismu: zvýšení tělesné hmotnosti.

Z muskuloskeletálního systému: myastenie.

Z trávicího systému: hypersalivace, nevolnost, zvracení, pálení žáhy, sucho v ústech.

Z krvetvorných orgánů: granulocytopenie až agranulocytóza (prvními příznaky agranulocytózy mohou být příznaky připomínající chřipku: zimnice, horečka, bolest v krku, zánět dásní a ústní sliznice; pomalu se hojící rány, furunkulóza, exacerbace chronických nebo latentních ložisek infekce – tonzilitida, periostitis, pyoderma), leukopenie, trombocytopenie.

Ze smyslových orgánů: porucha akomodace.

Z kardiovaskulárního systému: snížený krevní tlak (včetně ortostatické hypotenze), méně často – zvýšený krevní tlak, tachykardie, zploštění vlny T na EKG.

Ostatní: zvýšené pocení.

Předávkovat. Symptomy: zmatenost, ospalost, stupor, respirační deprese, komatózní stav, delirantní poruchy, rozvoj křečí typu grand mal, úzkost, neklid, labilita tělesné teploty, tachykardie, snížený krevní tlak, srdeční arytmie, kolaps, střevní atonie.

Léčba: výplach žaludku s podáváním sorbentů, udržování respiračních funkcí a kardiovaskulárního systému, sledování elektrolytové a acidobazické rovnováhy; symptomatická léčba. 4 dny po vymizení příznaků otravy je pacient sledován pro možné pozdní komplikace. Peritoneální dialýza nebo hemodialýza jsou neúčinné.

Zvláštní instrukce

Pokud se vyvine granulocytopenie, léčba by měla být okamžitě ukončena.

K odstranění arteriální hypotenze, která se vyvine při užívání klozapinu, lze použít pouze deriváty angiotensinu nebo norepinefrinu.

Během užívání klozapinu byste se měli zdržet pití etanolu.

Zpočátku je nutné sledovat krevní obraz týdně a poté každé 3-4 měsíce. Pokud se objeví granulocytopenie, léčba se okamžitě ukončí.

Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.

Těhotenství a kojení

V reprodukčních studiích na zvířatech nebyly pozorovány žádné známky poškození plodnosti nebo nežádoucích účinků klozapinu na plod.

Bezpečnost užívání u těhotných žen však nebyla studována, proto by měl být lék předepisován těhotným ženám pouze v případě, že očekávaný efekt léčby jednoznačně převyšuje možné riziko.

Studie na zvířatech naznačují, že klozapin je vylučován do mateřského mléka; Maminky by proto měly přestat kojit.

Interakce

Užívání léku zvyšuje účinek sedativ a hypnotik, celkových anestetik, narkotických analgetik, inhibitorů MAO, antihypertenziv a etanolu.

Oslabuje účinek levodopy a dalších stimulantů dopaminu.

Absorpce ze střeva je narušena užíváním gelových antacidů a cholestyraminu.

V kombinaci s benzodiazepiny je možný nadměrný pokles krevního tlaku, poruchy vědomí, deprese nebo zástava dechu.

Současné užívání přípravků Li+ zvyšuje neurotoxicitu (delirium, křeče, extrapyramidové poruchy).

Pentetrazol zvyšuje riziko záchvatů.

Nepoužívat v kombinaci s tricyklickými antidepresivy, antipsychotiky, léky poškozujícími krevní buňky (NSAID obsahující pyrazolon), antidepresivy, karbamazepinem, Au přípravky, antityreoidiky a antimalariky.

Opatrnosti je třeba při současném podávání antiepileptik, antikoagulancií, antimikrobiálních látek a hypoglykemických léků (deriváty sulfonylmočoviny).

Myelotoxické léky zvyšují projevy hematotoxicity.

Dostupnost léku Leponex *

Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem:

Dostupné na lékařský předpis, uvedené v registru přísný hlášení.

Aktivní složka: Klozapin

Forma vydání
Tablety, 25 mg a 100 mg, v blistrech vyrobených z PVC fólie a potištěné lakované hliníkové fólie, 10 ks. V kartonové krabici je 5 balení.

Mechanismus účinku
Slabý blokující účinek na dopaminergní receptory (D1, D2, D3 a D5) a silný účinek na receptor D4, navíc silný anti-alfa-adrenergní, anticholinergní, antihistaminový účinek a snížení úrovně bdělosti.

Terapeutické indikace
Léčba rezistentní schizofrenie.
Je indikován pro pacienty se schizofrenií rezistentní na léčbu a pro pacienty se schizofrenií, u kterých se vyskytly závažné neurologické nežádoucí reakce, které jsou refrakterní na léčbu jinými antipsychotiky, včetně atypického antipsychotika. Rezistence na léčbu je definována jako nedostatek uspokojivého klinického zlepšení navzdory použití alespoň dvou různých antipsychotik, včetně atypického antipsychotika, ve vhodných dávkách a po vhodnou dobu. Léčba v průběhu Parkinsonovy choroby. Psychotické poruchy, které se vyskytují v průběhu Parkinsonovy choroby, když standardní léčba selhala.

Způsob aplikace
Orálně, polykáním, bez ohledu na příjem potravy a s dostatkem tekutiny. Dávkování upravuje lékař v závislosti na onemocnění. Počáteční denní dávka je 0,05-0,01 mg rozdělená do 3 dávek. Maximálně do 0,6 mg/den.

Kontraindikace
Hypersenzitivita na klozapin; pacienti, kteří nemohou mít pravidelné krevní testy; toxická nebo idiosynkratická granulocytopenie/agranulocytóza v anamnéze (kromě případů způsobených předchozí chemoterapií); agranulocytóza vyvolaná klozapinem v anamnéze; Léčba klozapinem by neměla být zahájena současně s látkami, o kterých je známo, že mají významný potenciál způsobit agranulocytózu; Je třeba se vyhnout současnému užívání s
sklad antipsychotických léků; dysfunkce kostní dřeně; nekontrolovaná epilepsie; alkoholická psychóza nebo jiné toxické psychózy, intoxikace drogami, komatózní stavy; poruchy krevního oběhu a/nebo deprese CNS; závažné onemocnění ledvin nebo srdce (např. myokarditida); aktivní onemocnění jater spojené s nevolností, anorexií nebo žloutenkou; onemocnění jater progresivní selhání jater; paralytický ileus.

Upozornění a bezpečnostní opatření
Až 16 let (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena); starší lidé; eozinofilie, trombocytopenie. Může způsobit agranulocytózu, takže jeho použití je omezeno na pacienty s normálním výchozím počtem bílých krvinek, a co je důležité, pravidelný počet bílých krvinek a absolutní počet neutrofilů lze provádět týdně po dobu prvních 18 týdnů, pokud nebyla žádná jiná léčba a při poté 4týdenní intervaly. Před zahájením léčby se ujistěte, že pacient neměl nežádoucí hematologickou reakci na klozapin. Pokud je počet bílých krvinek nižší než 3000/mm3 nebo absolutní počet neutrofilů nižší než 1500/mm3, ukončete TTO. Zvláštní opatrnosti je zapotřebí, pokud se objeví příznaky podobné chřipce nebo příznaky infekce, stejně jako pokud se v anamnéze objevila epilepsie, hypertrofie prostaty nebo glaukom s úzkým úhlem, zácpa, anamnéza onemocnění tlustého střeva nebo operace dolní části břicha v kombinaci s léky, které způsobit zácpu. Posoudit poměr rizika/přínosu u pacientů s primárním onemocněním kostní dřeně v anamnéze. Použití u benigní etnické neutropenie pouze se souhlasem hematologa. Netestujte znovu ty, kteří byli odstraněni z tto. v důsledku změn počtu leukocytů nebo neutrofilů. Kardiovaskulární poruchy: riziko ortostatické hypotenze se synkopou nebo bez ní, zvýšené riziko myokarditidy, zejména (ale nejen) během prvních dvou měsíců léčby. Byly hlášeny případy perikarditidy, perikardiálního výpotku a kardiomyopatie. Při podezření na myokarditidu nebo kardiomyopatii přerušte a neopakujte operaci. U pacientů s diagnostikovanou kardiomyopatií existuje při léčbě klozapinem riziko rozvoje insuficience mitrální chlopně. Nepřestávejte náhle užívat TT. a v případě potřeby pacienta pečlivě sledovat. Používejte opatrně u pacientů se známým kardiovaskulárním onemocněním nebo s rodinnou anamnézou prodlouženého QT intervalu a v kombinaci s léky, které prodlužují QTc interval. Clozapin by měl být používán s opatrností u pacientů s rizikovými faktory pro cévní mozkovou příhodu. Je třeba se vyhnout imobilizaci pacienta, protože klozapin může být spojen s tromboembolismem. Vyšetření u febrilních pacientů k vyloučení možnosti základní infekce nebo rozvoje agranulocytózy. Při zvýšené teplotě je třeba vyloučit neuroleptický maligní syndrom (NMS). Pokud se potvrdí diagnóza SNM, okamžitě přerušte léčbu a přijměte vhodná lékařská opatření. Nebezpečí pádu. Riziko metabolických poruch, které mohou zvýšit kardiovaskulární a cerebrovaskulární riziko. Takové změny mohou zahrnovat hyperglykémii, dyslipidémii a nárůst hmotnosti. Diabetes mellitus, kontrola a vaše hladiny glukózy jsou pravidelně sledovány, zda se nezhoršují.

Selhání jater
Kontraindikováno při aktivním onemocnění jater spojeném s nevolností, anorexií nebo žloutenkou; při progresivních onemocněních jater. U preexistujícího stabilního jaterního onemocnění je nutná pravidelná kontrola jaterních funkcí.

Renální nedostatečnost
Kontraindikováno při onemocnění ledvin.

Interakce
Zvýšené riziko a/nebo závažnost suprese kostní dřeně s: supresivy kostní dřeně, pyrazolonovými analgetiky, penicilaminem, cytotoxickými látkami a dlouhodobě působícími depotními antipsychotiky.
Zvýšené riziko oběhového kolapsu při užívání: benzodiazepiny.
Zvyšuje účinek anticholinergních a hypotenzních léků.
Posílení hlavních účinků: alkoholu, IMAO, látek tlumících CNS.
Zvýšené plazmatické koncentrace léků se zvýšenou vazbou na proteiny.
Plazmatickou koncentraci snižuje: fenytoin.
Zvyšuje riziko rozvoje SNM s: lithiem.
Plazmatické hladiny snižují: induktory CYP1A2 (omeprazol).
Plazmatické hladiny zvyšují: inhibitory CYP1A2 (fluvoxamin, kofein, ciprofloxacin).

Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené klinické údaje o těhotenství během léčby klozapinem. Studie na zvířatech nenaznačují, přímo ani nepřímo, škodlivé účinky na těhotenství, embryonální/fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj. Při předepisování těhotným ženám se doporučuje opatrnost. Novorozenci vystavení antipsychotickým lékům během třetího trimestru těhotenství jsou vystaveni riziku rozvoje nežádoucích účinků, včetně extrapyramidových symptomů a/nebo abstinenčních příznaků, které se mohou po narození lišit v závažnosti a délce trvání. Byly hlášeny případy agitovanosti, hypertonie, hypotonie, třesu, ospalosti, respiračních potíží nebo poruch příjmu potravy. Novorozenci vystavení působení antipsychotik by proto měli být pečlivě sledováni.

Kojení
Studie na zvířatech ukazují, že klozapin se vylučuje do mateřského mléka a může mít vliv na kojené dítě; proto by matky užívající klozapin neměly kojit své děti.

Vliv na schopnost řídit auto
Clozapin působí na centrální nervový systém a může způsobit: ospalost, závratě, poruchy vidění a sníženou schopnost reakce. Tyto účinky, stejně jako onemocnění samotné, vedou k opatrnosti při řízení vozidel nebo obsluze nebezpečných strojů, zvláště dokud není u každého pacienta stanovena specifická citlivost na lék.

Nežádoucí reakce
Leukopenie/snížený počet bílých krvinek/neutropenie, eozinofilie, leukocytóza; přírůstek hmotnosti; ospalost/útlum, závrať, rozmazané vidění, bolest hlavy, třes, ztuhlost, akatizie, extrapyramidové symptomy, záchvaty/křeče/myoklonické křeče; tachykardie, změny EKG; hypertenze, posturální hypotenze, synkopa; zácpa, zvýšené slinění, nevolnost, zvracení, anorexie, sucho v ústech; zvýšené jaterní enzymy; inkontinence moči a retence moči; únava, horečka, benigní hypertermie, poruchy pocení/regulace teploty.