Léky na cholesterol. Seznam statinových léků poslední generace: co to je, výhody a škody
Onemocnění, jako je ateroskleróza, je způsobeno poruchou metabolismu lipidů: přibližně u 60 % hospitalizovaných pacientů ve věku 30 až 69 let je diagnostikována hypercholesterolémie. To znamená, že se jedná o velmi častý problém, který vede k rozvoji kardiovaskulárních onemocnění. Proto jsou hypolipidemika, jejichž mechanismus účinku pomáhá normalizovat lipidový profil, stabilní poptávkou.
Klasifikace
- ke snížení hladiny cholesterolu v krvi (atorvastatin, rosuvastatin, pitavastatin, lovastatin, fluvastatin, simvastatin, pravastatin, ezetimib);
- ke snížení hladiny triglyceridů (gemfibrozil, fenofibrát);
- snížení hladiny triglyceridů a cholesterolu (kyselina nikotinová).
Tyto léky normalizují lipidový profil prostřednictvím různých mechanismů. Nejběžnější jsou léky snižující hladinu lipidů, které aktivují vychytávání lipoproteinů stimulací LDL receptorů umístěných v játrech. Kromě nich existují léky, které aktivují katabolismus cholesterolu a blokují syntézu mastných kyselin a lipidů. K dosažení nejlepšího účinku se používá kombinovaná hypolipidemická terapie, která může zahrnovat statiny, inhibitory vstřebávání cholesterolu ve střevě, fibráty a deriváty kyseliny nikotinové. Různé skupiny léků mají své vlastní vlastnosti, kontraindikace a vedlejší účinky.
Statiny
Tyto léky snižující lipidy se vyznačují největší aktivitou. Prvním statinem byl lovastatin. Byl izolován z plísní v roce 1980 a pro lékařské účely se začal používat v roce 1987. Simvastatin a pravastatin, které mají stejný mechanismus účinku, jsou polosyntetického původu, zatímco atorvastatin, fluvastatin a rosuvastatin jsou syntetické.
Tyto léky snižují syntézu cholesterolu a lipoproteinů o velmi nízké hustotě v játrech inhibicí aktivity enzymu HMG-CoA reduktázy. Efekt jejich užívání se začíná dostavovat do týdne po zahájení léčby. Kromě snižování hladiny cholesterolu snižují zánět ve stěnách cév, zabraňují tvorbě trombů a zlepšují funkci endotelu cév.
Užívání statinů pomáhá předcházet kardiovaskulárním onemocněním a snižuje riziko úmrtí v důsledku mrtvice nebo infarktu myokardu. Na léky z této farmakologické skupiny nevzniká rezistence. Jsou dobře snášeny, nicméně při jejich užívání jsou možné nežádoucí účinky jako snížená chuť k jídlu, nevolnost, bolesti břicha, závratě, podrážděnost a svalová slabost.
Inhibitory střevní absorpce cholesterolu
Jediným lékem v této skupině je ezetimib. Inhibuje přenašeč cholesterolu, což snižuje jeho vstřebávání o 50 %, a také snižuje hladinu LDL a VLDL o 20 %.
Maximální účinek tohoto léku se rozvíjí po dvou týdnech užívání. Může být předepsán jako součást monoterapie. Nejčastěji se však ezetimib kombinuje se statiny.
Fibráty
Patří sem bezafibrát, fenofibrát, ciprofibrát, gemfibrozil, které se liší farmakokinetikou. Maximální hypolipidemický účinek při užívání takových léků se vyvine až po několika týdnech léčby. Mechanismus účinku těchto léků není zcela objasněn. Fibráty zajišťují snížení hladiny triglyceridů o 20-50% a také snižují syntézu cholesterolu, což způsobuje pokles jeho obsahu v krvi o 10-15%. Kromě toho tyto léky podporují zhutňování aterosklerotických plátů, což zvyšuje jejich lumen. Negativní vedlejší účinky zahrnují nevolnost, vyrážku, průjem, zhoršený tok žluči a ospalost.
Kyselina nikotinová
Tento lék se používá k léčbě hyperlipidémie od roku 1955. Kyselina nikotinová (niacin) se v lidském těle přeměňuje na nikotinamid, který inhibuje lipolýzu triglyceridů v tukové tkáni. Tento lék snižuje syntézu VLDL, LDL, hladiny cholesterolu a triglyceridů a zvyšuje hladinu HDL o 15–30 %. Niacin navíc pomáhá zlepšovat mikrocirkulaci krve a zabraňuje rozvoji kardiovaskulárních onemocnění.
Účinek užívání niacinu se dostavuje již 1-4 dny po zahájení léčby. Asi 40 % pacientů však tento lék brzy opustí pro jeho špatnou snášenlivost. Může způsobit průjem a zvracení, návaly horka a pocit horka. V takových případech jsou předepsány deriváty kyseliny nikotinové, z nichž nejoblíbenější je xantinol nikotinát.
Ostatní drogy
Rovněž ke snížení hladiny lipoproteinů s nízkou hustotou v krvi lze použít léky na bázi účinné látky alirokumab. Vzniká v laboratorních podmínkách s využitím nejnovějších poznatků genetického inženýrství z buněk lidského imunitního systému. Alirocumab účinně snižuje hladinu lipoproteinů s nízkou hustotou v krvi. Cílem humanizovaných monoklonálních protilátek je enzym PCSK9, který se váže na LDL receptory na povrchu hepatocytů a podporuje jejich odbourávání v játrech. Jejich působení na tento enzym má za následek snížení hladiny cholesterolu v lipoproteinech s nízkou hustotou.
Tento lék je nejúčinnější v kombinaci se statiny. Tato látka je lidským tělem dobře snášena a pomáhá snižovat riziko celkové úmrtnosti.
Neexistuje žádný lék, který by byl vhodný pro každého na snížení hladiny cholesterolu. Lékař by měl předepsat léčbu léky s hypolipidemickým účinkem. Léčba takovými léky obvykle trvá dlouho, v některých případech i doživotně. Nedoporučuje se vysazovat léky nebo měnit jejich dávkování svépomocí.
Literatura
- Diagnostika a korekce poruch metabolismu lipidů za účelem prevence a léčby aterosklerózy. Ruská doporučení (V revize). Ateroskleróza a dyslipidémie, 2012;4.
- Charkevič D.A. Farmakologie. 10. vyd. M.: GEOTAR-Media, 2010. – 908 s.
- Belousov Yu.B. Účinky atorvastatinu u akutního koronárního syndromu: prevence časných rekurentních ischemických příhod. Pharmateca, 2001;11:27-30.
- Aronov D.M. Pleiotropní účinky statinů. Ruský lékařský časopis, 2001;9(13):578-583.
- Gratsiansky N.A. Statiny jako protizánětlivé látky. Kardiologie, 2001;12:14-26.
Tento článek slouží pouze pro informační účely. Doporučujeme poradit se s lékařem a neléčit se sami.