Kyselina aminosalicylová: na co pomáhá, indikace, ceny
Filmový povlak č. 1: [hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000)] nebo [suchá potahová směs obsahující hypromelózu (60%), mastek (20%), oxid titaničitý (11%), makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000) (9 %)];
Filmový povlak č. 2: suchá směs obsahující kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1] (55 %), mastek (19,80 %), oxid titaničitý (12,72 %), poloxamer 407 (6,6 %), křemičitan vápenatý (4,0 %), hydrogen sodný uhličitan (1,1 %), žluté barvivo oxid železa (0,07 %), červené barvivo oxid železa (0,21 %), laurylsulfát sodný (0,5 %).
Dávkování 1000 mg
účinná látka: dihydrát aminosalicylátu sodného – 1000,0 mg;
Pomocné látky: sorbitol, povidon K-30, monohydrát kyseliny citrónové, krospovidon, mastek, koloidní oxid křemičitý, stearát vápenatý;
Filmový povlak č. 1: [hypromelóza, mastek, oxid titaničitý, makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000)] nebo [suchá potahová směs obsahující hypromelózu (60%), mastek (20%), oxid titaničitý (11%), makrogol 4000 (polyethylenglykol 4000) (9 %)];
Filmový povlak č. 2: suchá směs obsahující kopolymer kyseliny methakrylové a ethylakrylátu [1:1] (55 %), mastek (19,80 %), oxid titaničitý (12,72 %), poloxamer 407 (6,6 %), křemičitan vápenatý (4,0 %), hydrogen sodný uhličitan (1,1 %), žluté barvivo oxid železa (0,07 %), červené barvivo oxid železa (0,21 %), laurylsulfát sodný (0,5 %).
popis
Podlouhlé, bikonvexní, potahované tablety růžové barvy. Na průřezu je jádro bílé nebo téměř bílé.
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakodynamika:
Kyselina aminosalicylová má bakteriostatický účinek proti Mycobacterium tuberculosis (minimální inhibiční koncentrace in vitro 1-5 μg/ml). Mechanismus účinku: kyselina aminosalicylová soutěží s kyselinou para-aminobenzoovou (PABA) a inhibuje syntézu kyseliny listové u Mycobacterium tuberculosis, potlačuje tvorbu mykobaktinu, složky mykobakteriální stěny, což vede ke snížení vychytávání železa M. tuberculosis.
Kyselina aminosalicylová působí na mykobakterie ve stavu aktivní reprodukce a na mykobakterie v klidovém stavu nemá prakticky žádný účinek. Má malý účinek na patogen lokalizovaný intracelulárně, je aktivní pouze proti Mycobacterium tuberculosis a nepůsobí na jiná netuberkulózní mykobakteria. Snižuje pravděpodobnost vzniku bakteriální rezistence na isoniazid a streptomycin. Používá se pouze v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze, což zpomaluje vývoj rezistence na ně.
Farmakokinetika:
Dobře se vstřebává při perorálním podání. Vazba na proteiny krevní plazmy je 50-60%. Maximální koncentrace (Cmah) v krevní plazmě po perorálním podání 4 g kyseliny aminosalicylové je 20 mcg/ml (může se pohybovat od 9 do 35 mcg/ml). Průměrná doba k dosažení maximální plazmatické koncentrace (Tmah) je 6 hodin (liší se od 1,5 do 24 hodin). Koncentrace kyseliny aminosalicylové v krevní plazmě 2 mcg/ml se udržuje po dobu 7,9 hodin (kolísá od 5 do 9 hodin) a 1 mcg/ml v průměru po dobu 8,8 hodin (kolísá od 6 do 11,5 hodin).
Snadno prochází histohematickými bariérami a je distribuován do tkání. Vysoké koncentrace kyseliny aminosalicylové se nacházejí v plicích, ledvinách a játrech. Do mozkomíšního moku proniká pouze při zánětu mozkových blan.
Metabolizováno v játrech.
Kyselina aminosalicylová se vylučuje glomerulární filtrací: 80 % se vylučuje ledvinami, více než 50 % se vylučuje v acetylované formě. Poločas rozpadu je 0,5-1 hodina.
Farmakokinetika u speciálních skupin pacientů
Při selhání ledvin a u starších pacientů je renální vylučování kyseliny aminosalicylové zpomaleno.
indikace:
Tuberkulóza různých forem a lokalizací (jako součást komplexní terapie s jinými antituberkulotiky), včetně mnohočetné lékové rezistence na jiná antituberkulotika.
Kontraindikace:
— Hypersenzitivita na kyselinu aminosalicylovou, jiné salicyláty a další složky léčiva, individuální nesnášenlivost salicylátů (v anamnéze);
– závažná renální a/nebo jaterní insuficience;
– srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
– peptický vřed žaludku a dvanáctníku;
– zánětlivá onemocnění střev v akutním stadiu;
– edém způsobený hypernatrémií;
– amyloidóza vnitřních orgánů;
– děti do 3 let (pro tuto lékovou formu);
S opatrností:
— Renální a/nebo jaterní insuficience střední a mírné závažnosti;
– chronické srdeční selhání;
– gastrointestinální onemocnění v anamnéze;
Těhotenství a kojení:
Užívání kyseliny aminosalicylové během těhotenství je možné v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Kyselina aminosalicylová přechází do mateřského mléka. Pokud je nutné užívat lék, kojení by mělo být přerušeno.
Dávkování a aplikace:
Orálně, 0,5-1 hodinu po jídle, zapít kyselými tekutinami (džusy: pomeranč, jablko, rajčata). V případě zvýšené kyselosti žaludeční šťávy je třeba lék omýt vodou. Tablety nežvýkejte!
Dospělým se předepisuje 9-12 g/den (3-4 g ve 3 dávkách). Pro vyhublé dospělé pacienty vážící méně než 50 kg, stejně jako v případech špatné tolerance, je maximální denní dávka 6 g.
Pro děti od 3 do 18 let se lék používá rychlostí 0,15-0,2 g / kg tělesné hmotnosti za den ve 3-4 dávkách (denní dávka ne více než 10 g).
U souběžných onemocnění trávicího traktu a počátečních forem amyloidózy je maximální denní dávka 4–6 g.
Počet cyklů a celková doba léčby se stanoví individuálně. V ambulantních zařízeních lze celou denní dávku podat najednou (pokud je dobře snášena).
Nežádoucí účinky:
Poruchy krve a lymfatického systému: trombocytopenie, leukopenie (až agranulocytóza), neutropenie, lymfocytóza, eozinofilie, snížený protrombin, zvýšený protrombinový čas doprovázený krvácením a hemoragickou purpurou, hyperbilirubinémie, megaloblastická anémie z nedostatku B12, hemolytická anémie s pozitivním Coombsovým testem.
Poruchy imunitního systému: svědění, vyrážka (kopřivka, purpura, enantém, exfoliativní dermatitida, erytém, syndrom připomínající infekční mononukleózu nebo lymfom), bronchospasmus, Loefflerův syndrom (eozinofilní pneumonie, migrační plicní infiltrát), vaskulitida, anafylaktický šok, maligní syndrom zhoubného nádoru-malignity ), angioedém, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom).
Gastrointestinální poruchy: snížená nebo ztráta chuti k jídlu, zvýšené slinění, nevolnost, pálení žáhy, zvracení, plynatost, bolest břicha, průjem nebo zácpa, částečně vyjádřený malabsorpční syndrom, krvácení z peptického vředu.
Poruchy jater a žlučových cest: hepatomegalie, zvýšená aktivita jaterních transamináz, žloutenka, polékové hepatitidy, včetně smrtelných.
Poruchy ledvin a močových cest: proteinurie, hematurie, krystalurie, glukosurie.
Ostatní: artralgie, horečka, bolest v krku, neobvyklé krvácení a modřiny, hypoglykémie, zvýšená hladina močoviny v plazmě, psychóza, záchvaty, paralytické příznaky, při dlouhodobém užívání vysokých dávek – hypotyreóza, struma (s myxedémem nebo bez něj), perikarditida, otoky kloubů, lupus- podobný syndrom, doprovázený poškozením sleziny, jater, ledvin, trávicího traktu, kostní dřeně a nervového systému (například radikulární bolest, meningismus), encefalopatie, oční neuritida, superinfekce.
Předávkování:
Příznaky: je možný nárůst vedlejších účinků závislých na dávce.
Léčba: vysazení léku, symptomatická terapie.
Interakce:
Kyselina aminosalicylová je kompatibilní s jinými léky proti tuberkulóze.
Zpomaluje rozvoj rezistence na isoniazid a streptomycin.
Při použití společně s isoniazidem zvyšuje jeho koncentraci v krvi v důsledku soutěže o společné metabolické cesty. Současné užívání s isoniazidem zvyšuje riziko rozvoje hemolytické anémie.
Narušuje absorpci a snižuje účinnost rifampicinu, erythromycinu a linkomycinu. Pokud je nutná současná léčba rifampicinem, podávání léků by mělo být časově odděleno.
Zhoršuje vstřebávání kyanokobalaminu (vitamín B12) téměř o 55 % (možný rozvoj anémie z nedostatku B12).
Antacida neinterferují s vstřebáváním kyseliny aminosalicylové.
Zesiluje účinek nepřímých antikoagulancií – kumarinových a indandionových derivátů (nutná úprava dávky antikoagulancia).
Při užívání hormonů štítné žlázy obsahujících jód, jejich analogů a antagonistů (včetně léků proti štítné žláze) je třeba vzít v úvahu, že koncentrace tyroxinu a hormonu stimulujícího štítnou žlázu v krvi se při užívání kyseliny aminosalicylové mění.
Chlorid amonný zvyšuje riziko rozvoje krystalurie.
Současné užívání s ethionamidem zvyšuje riziko rozvoje hepatotoxicity. Difenhydramin snižuje účinnost kyseliny aminosalicylové.
Probenecid snižuje vylučování kyseliny aminosalicylové a zvyšuje její koncentraci v krevní plazmě.
Při současném použití s fenytoinem se jeho koncentrace v krevní plazmě zvyšuje.
Současné užívání se salicyláty, fenylbutazonem nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léky, které mají zvýšenou schopnost vázat se na plazmatické bílkoviny, vede ke zvýšení koncentrace a prodloužení doby trvání kyseliny aminosalicylové v krevní plazmě.
Snižuje koncentraci digoxinu v krvi o 40 %.
Zvláštní pokyny:
Používá se v kombinaci s jinými léky proti tuberkulóze.
Při prvních příznacích naznačujících alergickou reakci je třeba okamžitě vysadit lék a provést desenzibilizační léčbu.
Během léčby je nutné systematicky vyšetřovat moč a krev a kontrolovat funkční stav jater (sledovat aktivitu „jaterních“ transamináz).
Je nutné udržovat pH moči neutrální nebo zásadité, aby se zabránilo krystalurii.
Snížená funkce ledvin v důsledku intoxikace tuberkulózou nebo specifického poškození není kontraindikací podávání léku. Rozvoj proteinurie a hematurie vyžaduje dočasné vysazení léku.
U pacientů s diabetes mellitus by měly být monitorovány koncentrace glukózy v plazmě.
Pokud se objeví příznaky jaterní dysfunkce, jako je zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, žloutenka, horečka, léčba přípravkem by měla být přerušena a měla by být provedena studie funkčního stavu jater.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy:
Neexistují žádné údaje o účincích kyseliny aminosalicylové na schopnost řídit vozidla a provádět jiné činnosti, které vyžadují koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí. Pacienti by měli být upozorněni na možnost rozvoje paralýzy, křečí, zánětu zrakového nervu a v případě výskytu popsaných nežádoucích účinků by se měli zdržet provádění indikovaných typů činností.
Uvolňovací forma / dávkování:
Enterosolventní potahované tablety, potahované, 500 mg a 1000 mg.
Balení:
100 nebo 500 tablet v dóze s víčkem s nebo bez kontrolního kroužku z vysokohustotního polyethylenu.
Jedna plechovka spolu s návodem k použití v kartonové krabici.
Skladovací podmínky:
Uchovávejte na místě chráněném před světlem při teplotě do 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Doba použitelnosti:
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.
Prázdninové podmínky
Производитель
Akciová společnost „VERTEX“ (JSC „VERTEX“), St. Petersburg, Road to Kamenka, 62, lit. A, Rusko
Držitel rozhodnutí o registraci/organizace přijímající nároky spotřebitelů:
28 října 2019 město
Tablety kyseliny aminosalicylové – Vertex – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit tablety kyseliny aminosalicylové – Vertex v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků: