Klenbuterol pro děti: indikace a návod k použití

účinná látka: clenbuterol hydrochlorid – 0,005 mg (nebo 0,0001 g ve 100 ml).

sorbitol – 1400,0 mg (28,00 g), glycerol – 1000,0 mg (20,00 g), propylenglykol – 500,0 mg (10,00 g), dihydrát citrátu sodného – 23,9 mg (0,478 g), monohydrát kyseliny citrónové – 35,0 mg methyl parahydroxybenzoát – 0,70 mg (2,25 g), propyl parahydroxybenzoát – 0,045 mg (0,25 g), butyl parahydroxybenzoát – 0,005 mg (0,25 g), benzoát sodný – 0,005 mg (6,0 g), malinové aroma – 0,120 g (6,5 g), čištěná voda – do 0,013 ml (do 5 ml).

Popis dávkové formy

Průhledná, mírně viskózní kapalina se specifickou vůní malin.

Farmakodynamika clenbuterolu

Selektivní beta2-adrenergní agonista, má bronchodilatační a sekretolytický účinek. Stimulací beta2-adrenoreceptorů stimuluje adenylátcyklázu, zvyšuje obsah cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v buňkách, který ovlivněním proteinkinázového systému zbavuje myosin schopnosti vázat se na aktin a dochází k bronchodilataci. Zabraňuje bronchospasmu způsobenému histaminem, serotoninem a acetylcholinem. Způsobuje rozšíření cév v mozku a kosterních svalech. Má tokolytický účinek. Nežádoucí účinky jsou spojeny s jeho schopností, i když slabě, způsobit excitaci beta1-adrenergních receptorů srdce, což má za následek pozitivně inotropní a chronotropní účinek.

Má mírný anabolický účinek a může zvýšit tělesnou teplotu.

Maximální účinek léku je pozorován po 2-3 hodinách a trvá až 6-8 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává.

Metabolizuje se v játrech za vzniku 8 metabolitů (v malých množstvích).

Izolace z plazmy probíhá ve dvou fázích. Poločas první fáze je 1 hodina, druhá – 34 hodin. Z těla se většinou vylučuje v nezměněné podobě ledvinami, přičemž 87 % podané dávky se vyloučí do 168 hodin.

Indikace

Symptomatická léčba CHOPN, broncho-obstrukčního syndromu, bronchiálního astmatu.

Klenbuterol sirup není vhodný k symptomatické léčbě akutního astmatického záchvatu. Clenbuterol sirup lze použít jako doplňkovou léčbu k dlouhodobé protizánětlivé léčbě kortikosteroidy nebo jinými protizánětlivými léky.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na klenbuterol nebo na pomocné látky léčiva, tyreotoxikóza, tachyarytmie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká ischemická choroba srdeční, infarkt myokardu (akutní, menstruační), nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózové malabs nebo III. trimestru), období laktace.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: pocit strachu, duševní poruchy, hyperkineze, poruchy spánku, bolest hlavy, celková slabost, zarudnutí kůže v obličeji, pocení, třes a úzkost, závratě u pacientů s Parkinsonovou nemocí, zvýšený třes a svalovina lze pozorovat tuhost.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, snížený nebo (častěji) zvýšený krevní tlak.

Z močového systému: snížená tvorba moči spojená se spasmem ledvinových cév a retence moči spojená se spasmem svěrače močového měchýře.

Z metabolické stránky: v důsledku stimulace glykogenolýzy může dojít u pacientů s diabetes mellitus k hyperglykémii. Výskyt tohoto nežádoucího účinku vyžaduje snížení dávky léku bez přerušení léčby.

Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost.

Alergické reakce jsou možné: kožní vyrážka, kopřivka.

Interakce klenbuterolu

Betablokátory mohou v důsledku antagonismu s klenbuterolem snížit nebo odstranit jeho bronchodilatační účinek.

Snižuje účinek hypoglykemických léků.

Při současném použití se srdečními glykosidy, inhibitory monoaminooxidázy a teofylinem se zvyšuje riziko rozvoje srdeční arytmie.

Snižuje účinnost antihypertenziv.

Účinek léku zesilují tricyklická antidepresiva, beta-adrenergní agonisté a anticholinergika. V kombinaci se sympatomimetiky se toxicita vzájemně zvyšuje.

Halothan a další inhalační anestetika, stejně jako cyklopropan, mohou zvýšit proarytmogenní účinek a2-adrenergních agonistů, včetně clenbuterolu.

Dávkování a podávání

Orálně, během jídla, 2krát denně.

Dávkování pro děti se vypočítává v závislosti na věku a tělesné hmotnosti (od 0,0008 do 0,0015 mg clenbuterol hydrochloridu na kg tělesné hmotnosti a den).

Dětem nad 12 let a dospělým se předepisuje 15 ml 2-3x denně.

Pacientům citlivým na beta2-sympatomimetika je obvykle předepisována nižší denní dávka ve srovnání s průměrnou doporučenou denní dávkou. U takových pacientů může být účinná kombinovaná terapie s jinými léky.

Denní dávka pro dospělé by neměla přesáhnout 45 ml.

Spolu s léčbou clenbuterolem by měla být prováděna dlouhodobá protizánětlivá léčba.

Nadměrná dávka

Projevuje se zvýšením nežádoucích účinků: arytmie, tachykardie, zvýšený krevní tlak, kardialgie, třes končetin. Po předávkování existuje riziko hypokalemie, proto by měly být monitorovány koncentrace draslíku v séru.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, použití roztoků voda-sůl, symptomatická.

Zvláštní instrukce

Léčba bronchiálního astmatu může být prováděna postupnou metodou v souladu se závažností onemocnění pod pravidelným lékařským dohledem.

Překračování průměrných denních dávek beta2-sympatomimetik, jako je Clenbuterol sirup, bez lékařského předpisu může být pro pacienty nebezpečné. Zvyšující se potřeba zvyšovat užívanou dávku je známkou zhoršení onemocnění. Náhlé a postupné zhoršování astmatických potíží může být život ohrožující.

V této situaci by měl lékař přezkoumat terapeutický režim a v případě potřeby formulovat nový prostřednictvím kombinace s protizánětlivými léky, úpravou dávky stávající protizánětlivé terapie nebo dalším zařazením dalších léků.

Při léčbě pacientů s diabetem je nutné pravidelně kontrolovat koncentrace glukózy v krvi.

Užívání léku může vést k přibírání na váze v důsledku anabolického účinku a při předepisování sportovcům může lék způsobit falešně pozitivní výsledek při dopingové kontrole.

Během léčby lékem se může vyvinout rezistence a rebound syndrom.

Sirup obsahuje methyl, propyl a butyl parahydroxybenzoáty jako pomocné látky, které, i když jsou vzácné, mohou způsobit okamžité reakce přecitlivělosti.

účinná látka: clenbuterol hydrochlorid – 0,005 mg (nebo 0,0001 g ve 100 ml).

sorbitol – 1400,0 mg (28,00 g), glycerol – 1000,0 mg (20,00 g), propylenglykol – 500,0 mg (10,00 g), dihydrát citrátu sodného – 23,9 mg (0,478 g), monohydrát kyseliny citrónové – 35,0 mg methyl parahydroxybenzoát – 0,70 mg (2,25 g), propyl parahydroxybenzoát – 0,045 mg (0,25 g), butyl parahydroxybenzoát – 0,005 mg (0,25 g), benzoát sodný – 0,005 mg (6,0 g), malinové aroma – 0,120 g (6,5 g), čištěná voda – do 0,013 ml (do 5 ml).

Popis dávkové formy

Průhledná, mírně viskózní kapalina se specifickou vůní malin.

Farmakodynamika clenbuterolu

Selektivní beta2-adrenergní agonista, má bronchodilatační a sekretolytický účinek. Stimulací beta2-adrenoreceptorů stimuluje adenylátcyklázu, zvyšuje obsah cyklického adenosinmonofosfátu (cAMP) v buňkách, který ovlivněním proteinkinázového systému zbavuje myosin schopnosti vázat se na aktin a dochází k bronchodilataci. Zabraňuje bronchospasmu způsobenému histaminem, serotoninem a acetylcholinem. Způsobuje rozšíření cév v mozku a kosterních svalech. Má tokolytický účinek. Nežádoucí účinky jsou spojeny s jeho schopností, i když slabě, způsobit excitaci beta1-adrenergních receptorů srdce, což má za následek pozitivně inotropní a chronotropní účinek.

Má mírný anabolický účinek a může zvýšit tělesnou teplotu.

Maximální účinek léku je pozorován po 2-3 hodinách a trvá až 6-8 hodin.

Farmakokinetika

Po perorálním podání se dobře vstřebává.

Metabolizuje se v játrech za vzniku 8 metabolitů (v malých množstvích).

Izolace z plazmy probíhá ve dvou fázích. Poločas první fáze je 1 hodina, druhá – 34 hodin. Z těla se většinou vylučuje v nezměněné podobě ledvinami, přičemž 87 % podané dávky se vyloučí do 168 hodin.

Indikace

Symptomatická léčba CHOPN, broncho-obstrukčního syndromu, bronchiálního astmatu.

Klenbuterol sirup není vhodný k symptomatické léčbě akutního astmatického záchvatu. Clenbuterol sirup lze použít jako doplňkovou léčbu k dlouhodobé protizánětlivé léčbě kortikosteroidy nebo jinými protizánětlivými léky.

Kontraindikace

Hypersenzitivita na klenbuterol nebo na pomocné látky léčiva, tyreotoxikóza, tachyarytmie, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, těžká ischemická choroba srdeční, infarkt myokardu (akutní, menstruační), nedostatek sacharázy/izomaltázy, intolerance fruktózy, glukózo-galaktózové malabs nebo III. trimestru), období laktace.

Nežádoucí účinky

Z centrálního nervového systému: pocit strachu, duševní poruchy, hyperkineze, poruchy spánku, bolest hlavy, celková slabost, zarudnutí kůže v obličeji, pocení, třes a úzkost, závratě u pacientů s Parkinsonovou nemocí, zvýšený třes a svalovina lze pozorovat tuhost.

Z kardiovaskulárního systému: palpitace, tachykardie, snížený nebo (častěji) zvýšený krevní tlak.

Z močového systému: snížená tvorba moči spojená se spasmem ledvinových cév a retence moči spojená se spasmem svěrače močového měchýře.

Z metabolické stránky: v důsledku stimulace glykogenolýzy může dojít u pacientů s diabetes mellitus k hyperglykémii. Výskyt tohoto nežádoucího účinku vyžaduje snížení dávky léku bez přerušení léčby.

Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost.

Alergické reakce jsou možné: kožní vyrážka, kopřivka.

Interakce klenbuterolu

Betablokátory mohou v důsledku antagonismu s klenbuterolem snížit nebo odstranit jeho bronchodilatační účinek.

Snižuje účinek hypoglykemických léků.

Při současném použití se srdečními glykosidy, inhibitory monoaminooxidázy a teofylinem se zvyšuje riziko rozvoje srdeční arytmie.

Snižuje účinnost antihypertenziv.

Účinek léku zesilují tricyklická antidepresiva, beta-adrenergní agonisté a anticholinergika. V kombinaci se sympatomimetiky se toxicita vzájemně zvyšuje.

Halothan a další inhalační anestetika, stejně jako cyklopropan, mohou zvýšit proarytmogenní účinek a2-adrenergních agonistů, včetně clenbuterolu.

Dávkování a podávání

Orálně, během jídla, 2krát denně.

Dávkování pro děti se vypočítává v závislosti na věku a tělesné hmotnosti (od 0,0008 do 0,0015 mg clenbuterol hydrochloridu na kg tělesné hmotnosti a den).

Dětem nad 12 let a dospělým se předepisuje 15 ml 2-3x denně.

Pacientům citlivým na beta2-sympatomimetika je obvykle předepisována nižší denní dávka ve srovnání s průměrnou doporučenou denní dávkou. U takových pacientů může být účinná kombinovaná terapie s jinými léky.

Denní dávka pro dospělé by neměla přesáhnout 45 ml.

Spolu s léčbou clenbuterolem by měla být prováděna dlouhodobá protizánětlivá léčba.

Nadměrná dávka

Projevuje se zvýšením nežádoucích účinků: arytmie, tachykardie, zvýšený krevní tlak, kardialgie, třes končetin. Po předávkování existuje riziko hypokalemie, proto by měly být monitorovány koncentrace draslíku v séru.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, použití roztoků voda-sůl, symptomatická.

Zvláštní instrukce

Léčba bronchiálního astmatu může být prováděna postupnou metodou v souladu se závažností onemocnění pod pravidelným lékařským dohledem.

Překračování průměrných denních dávek beta2-sympatomimetik, jako je Clenbuterol sirup, bez lékařského předpisu může být pro pacienty nebezpečné. Zvyšující se potřeba zvyšovat užívanou dávku je známkou zhoršení onemocnění. Náhlé a postupné zhoršování astmatických potíží může být život ohrožující.

V této situaci by měl lékař přezkoumat terapeutický režim a v případě potřeby formulovat nový prostřednictvím kombinace s protizánětlivými léky, úpravou dávky stávající protizánětlivé terapie nebo dalším zařazením dalších léků.

Při léčbě pacientů s diabetem je nutné pravidelně kontrolovat koncentrace glukózy v krvi.

Užívání léku může vést k přibírání na váze v důsledku anabolického účinku a při předepisování sportovcům může lék způsobit falešně pozitivní výsledek při dopingové kontrole.

Během léčby lékem se může vyvinout rezistence a rebound syndrom.

Sirup obsahuje methyl, propyl a butyl parahydroxybenzoáty jako pomocné látky, které, i když jsou vzácné, mohou způsobit okamžité reakce přecitlivělosti.