Ketorol a alkohol: interakce a kompatibilita. Jaký lék proti bolesti mohu dát svému psovi?

Mezinárodní nechráněný název léku: ketorolac.

Dávková forma
potahované tablety.

Struktura
Každá potahovaná tableta obsahuje:
Účinná látka: ketorolac tromethamin (ketorolac trometamol) – 10 mg;
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza 121 mg, laktóza 15 mg, kukuřičný škrob 20 mg, koloidní oxid křemičitý 4 mg, magnesium-stearát 2 mg, sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A) 15 mg;
víko: hypromelóza 2,6 mg, propylenglykol 0,97 mg, oxid titaničitý 0,33 mg, olivově zelená (barvivo chinolinová žluť 78 %, brilantní modř 22 %) 0,1 mg.

popis
Kulaté, bikonvexní, potahované tablety zelené barvy s vyraženým „S“ na jedné straně. Pohled v řezu: skořápka je zelená a jádro je bílé nebo téměř bílé.

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivé léčivo.

ATX kód: M01AB15

Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Nesteroidní protizánětlivé léčivo (NSAID), má výrazný analgetický účinek, má protizánětlivý a středně silný antipyretický účinek. Mechanismus účinku je spojen s neselektivní inhibicí aktivity cyklooxygenázy (COX) – COX-1 a COX-2, která katalyzuje tvorbu prostaglandinů z kyseliny arachidonové, které hrají důležitou roli v patogenezi bolesti, zánětu a horečky . Ketorolac je racemická směs [-]S a [+]R enantiomerů, přičemž analgetický účinek je způsobený [-]S formou. Z hlediska analgetického účinku je srovnatelný s morfinem a výrazně lepší než ostatní NSAID.
Droga neovlivňuje opioidní receptory, netlumí dýchání, nezpůsobuje drogovou závislost a nemá sedativní ani anxiolytický účinek. Po perorálním podání je analgetický účinek zaznamenán po 1 hodině.

Farmakokinetika
Při perorálním podání se ketorolac dobře a rychle vstřebává v gastrointestinálním traktu (GIT). Biologická dostupnost ketorolaku je 80-100 %, maximální koncentrace (Cmax) po perorálním podání 10 mg je 0,82-1,46 mcg/ml, doba k dosažení maximální koncentrace (TCmax) je 10-78 min. Potraviny bohaté na tuky snižují maximální koncentraci léčiva v krvi a oddalují její dosažení o hodinu. Vazba na plazmatické proteiny je 99 %.
Doba k dosažení ustálené koncentrace léčiva (Css) při perorálním podání v dávce 10 mg 4krát denně je 24 hodin a koncentrace je 0,39-0,79 mcg/ml.
Distribuční objem: 0,15-0,33 l/kg. U pacientů s renální insuficiencí se distribuční objem léku může zvýšit 2krát a distribuční objem jeho R-enantiomeru o 20 %.
Proniká do mateřského mléka: když matka užije 10 mg ketorolaku, Cmax v mléce je dosaženo 2 hodiny po užití první dávky a je 7,3 ng/ml, 2 hodiny po užití druhé dávky ketorolaku (při použití léku 4x za den) – 7,9 ng/l.
Více než 50 % podané dávky se metabolizuje v játrech za vzniku farmakologicky neaktivních metabolitů. Hlavními metabolity jsou glukuronidy, které jsou vylučovány ledvinami, a p-hydroxyketorolak. 91 % se vylučuje ledvinami, 6 % střevy.
Poločas (T1/2) u pacientů s normální funkcí ledvin je v průměru 5,3 hodiny (2,4-9 hodin po perorálním podání 10 mg). T1/2 se zvyšuje u starších pacientů a zkracuje se u mladých pacientů. Porucha funkce jater nemá vliv na T1/2. U pacientů s poruchou funkce ledvin s plazmatickou koncentrací kreatininu 19-50 mg/l (168-442 μmol/l) je T1/2 10,3-10,8 h, se závažnějším selháním ledvin – více než 13,6 h.
Při perorálním podání v dávce 10 mg je celková clearance 0,025 l/h/kg; u pacientů s renálním selháním (s plazmatickou koncentrací kreatininu 19-50 mg/l) – 0,016 l/h/kg. Neodstraňuje se hemodialýzou.

Indikace pro použití
Bolestivý syndrom těžké a střední závažnosti: trauma, bolest zubů, bolest v poporodním a pooperačním období, onkologická onemocnění, myalgie, artralgie, neuralgie, radikulitida, vykloubení, podvrtnutí, revmatická onemocnění. Je určen pro symptomatickou terapii, snižující intenzitu bolesti a zánětu v době použití a neovlivňuje progresi onemocnění.

Kontraindikace

• přecitlivělost na ketorolak;
• úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
• erozivní a ulcerativní změny na sliznici žaludku a dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení; cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;
• zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
• hemofilie a jiné krvácivé poruchy;
• dekompenzované srdeční selhání;
• selhání jater nebo aktivní onemocnění jater;
• těžké selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/min), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie;
• období po aortokoronárním bypassu;
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• současné podávání s probenecidem, pentoxifylinem, kyselinou acetylsalicylovou a dalšími NSAID (včetně inhibitorů cyklooxygenázy-2), lithiovými solemi, antikoagulancii (včetně warfarinu a heparinu);
• lék se nepoužívá k profylaktické úlevě od bolesti před a během rozsáhlých chirurgických zákroků kvůli vysokému riziku krvácení;
• těhotenství, porod, období kojení;
• věk dětí do 16 let.

S opatrností
Bronchiální astma, ischemická choroba srdeční, městnavé srdeční selhání, edémový syndrom, arteriální hypertenze, cerebrovaskulární onemocnění, patologická dyslipidémie/hyperlipidémie, renální dysfunkce (clearance kreatininu 30-60 ml/min), diabetes mellitus, cholestáza, aktivní hepatitida, sepse, systémová červená počet krevních buněk lupus, onemocnění periferních tepen, kouření, pokročilý věk (nad 65 let), gastrointestinální ulcerace v anamnéze, abúzus alkoholu, těžká somatická onemocnění, současná léčba následujícími léky: protidestičkové léky (např. klopidogrel), perorální glukokortikosteroidy (např. prednisolon), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin).

Dávkování a podávání
Ve formě tablet se užívá perorálně v jedné dávce 10 mg. V případě silné bolesti se lék užívá opakovaně v dávce 10 mg až 4krát denně v závislosti na závažnosti bolesti. Maximální denní dávka by neměla překročit 40 mg. Měla by být použita minimální účinná dávka. Při perorálním podání by doba léčby neměla přesáhnout 5 dní.
Při přechodu z parenterálního podání léku na perorální podání by celková denní dávka obou lékových forem v den přechodu neměla překročit 90 mg u pacientů ve věku 16 až 65 let a 60 mg u pacientů nad 65 let nebo s poruchou funkce ledvin. funkce. V tomto případě by dávka léku v tabletách v den přechodu neměla přesáhnout 30 mg.

Nežádoucí účinek
Četnost nežádoucích účinků je klasifikována v závislosti na frekvenci výskytu případu: často (1-10 %), někdy (0,1-1 %), zřídka (0,01-0,1 %), velmi zřídka (méně než 0,01 %), včetně jednotlivých zpráv.
Z trávicího systému: často (zejména u starších pacientů nad 65 let s anamnézou erozivních a ulcerózních lézí gastrointestinálního traktu) – gastralgie, průjem; méně často – stomatitida, plynatost, zácpa, zvracení, pocit plnosti v žaludku; vzácně – nevolnost, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu (včetně těch s perforací a/nebo krvácením – bolest břicha, křeče nebo pálení v epigastrické oblasti, melena, zvracení typu „kávové sedliny“, nevolnost, pálení žáhy a další ), cholestatická žloutenka, hepatitida, hepatomegalie, akutní pankreatitida.
Z močového systému: vzácně – akutní selhání ledvin, bolesti zad s hematurií a/nebo azotemií nebo bez, hemolyticko-uremický syndrom (hemolytická anémie, selhání ledvin, trombocytopenie, purpura), časté močení, zvýšený nebo snížený objem moči, nefritida, edém ledvinového původu.
Ze smyslových orgánů: zřídka – ztráta sluchu, tinitus, poruchy zraku (včetně rozmazaného vidění).
Z dýchacího systému: zřídka – bronchospasmus, dušnost, rýma, laryngeální edém.
Z centrálního nervového systému: často – bolest hlavy, závratě, ospalost; vzácně – aseptická meningitida (horečka, silná bolest hlavy, křeče, ztuhlost šíjových a/nebo zádových svalů), hyperaktivita (změny nálady, úzkost), halucinace, deprese, psychóza.
Z kardiovaskulárního systému: méně často – zvýšený krevní tlak; vzácně – plicní edém, mdloby.
Z krvetvorných orgánů: vzácně – anémie, eozinofilie, leukopenie.
Z hemostatického systému: zřídka – krvácení z pooperační rány,
krvácení z nosu, rektální krvácení.
Z kůže: méně často – kožní vyrážka (včetně makulopapulární vyrážky), purpura; vzácně – exfoliativní dermatitida (horečka s nebo bez zimnice, zarudnutí, ztluštění nebo olupování kůže, otok a/nebo bolestivost mandlí), kopřivka, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom.
Alergické reakce: vzácné – anafylaxe nebo anafylaktoidní reakce (změna barvy kůže, kožní vyrážka, kopřivka, svědění kůže, tachypnoe nebo dušnost, otok očních víček, periorbitální edém, dušnost, potíže s dýcháním, tíha na hrudi, sípání ).
Ostatní: často – otoky (obličej, holeně, kotníky, prsty, chodidla, přibývání na váze); méně často – zvýšené pocení; zřídka – otok jazyka, horečka.

Nadměrná dávka
Příznaky: bolest břicha, nauzea, zvracení, erozivní a ulcerózní léze gastrointestinálního traktu, zhoršená funkce ledvin, metabolická acidóza.
Léčba: výplach žaludku, podávání adsorbentů (aktivní uhlí) a symptomatická terapie (udržování vitálních funkcí organismu). Není dostatečně odstraněn dialýzou.

Interakce s jinými léky
Současné užívání ketorolaku s kyselinou acetylsalicylovou nebo jinými nesteroidními protizánětlivými léky, včetně inhibitorů cyklooxygenázy-2, kalciových přípravků, glukokortikosteroidů, ethanolu, kortikotropinu může vést ke vzniku gastrointestinálních vředů a rozvoji gastrointestinálního krvácení.
Současné podávání s paracetamolem zvyšuje nefrotoxicitu, u methotrexátu hepato- a nefrotoxicitu. Kombinované použití ketorolaku a methotrexátu je možné pouze při použití nízkých dávek metotrexátu (sledovat koncentraci metotrexátu v krevní plazmě).
Probenecid snižuje plazmatickou clearance a distribuční objem ketorolaku, zvyšuje jeho koncentraci v krevní plazmě a prodlužuje jeho poločas. Při použití ketorolaku je možné, že se clearance metotrexátu a lithia sníží a toxicita těchto látek se zvýší.
Současné podávání s nepřímými antikoagulancii, včetně heparinu a warfarinu, trombolytik, protidestičkových látek, cefoperazonu, cefotetanu a pentoxifylinu zvyšuje riziko krvácení. Snižuje účinek antihypertenziv a diuretik (snižuje syntézu prostaglandinů v ledvinách). Při kombinaci s opioidními analgetiky mohou být dávky opioidních analgetik významně sníženy.
Antacida neovlivňují úplnou absorpci léčiva.
Zvyšuje se hypoglykemický účinek inzulinu a perorálních hypoglykemik (je nutné přepočítat dávku).
Současné podávání s kyselinou valproovou způsobuje zhoršenou agregaci krevních destiček. Zvyšuje plazmatické koncentrace verapamilu a nifedipinu.
Při předepisování s jinými nefrotoxickými léky (včetně přípravků obsahujících zlato) se zvyšuje riziko rozvoje nefrotoxicity.
Léky, které blokují tubulární sekreci, snižují clearance ketorolaku a zvyšují jeho koncentraci v krevní plazmě.

Zvláštní instrukce
Ketorol® má dvě lékové formy (filmem potahované tablety a injekční roztok). Výběr způsobu podávání léku závisí na závažnosti bolestivého syndromu a stavu pacienta.
Riziko rozvoje lékových komplikací se zvyšuje s prodloužením doby léčby na více než 5 dní a zvýšením perorální dávky léku na více než 40 mg/den.
Lék by neměl být používán současně s jinými NSAID (včetně inhibitorů cyklooxygenázy-2), stejně jako s probenecidem, pentoxifylinem, kyselinou acetylsalicylovou, lithiovými solemi, antikoagulancii (včetně warfarinu a heparinu).
Při současném užívání s jinými NSAID se může objevit retence tekutin, srdeční dekompenzace a zvýšený krevní tlak. Účinek na agregaci krevních destiček ustává po 24-48 hodinách.
Pacienti s poruchami krevní srážlivosti jsou předepisováni pouze s neustálým sledováním počtu krevních destiček, což je zvláště důležité pro pooperační pacienty vyžadující pečlivé sledování hemostázy. Lék může změnit vlastnosti krevních destiček.
Ke snížení rizika rozvoje gastropatie NSAID jsou předepisovány antacida, misoprostol a omeprazol.
Během léčby je třeba dávat pozor na řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci pozornosti a rychlost psychomotorických reakcí.

Forma vydání
Potahované tablety, 10 mg.
10 tablet v PA/hliník/PE s vysoušedlem/HDPE//PE/hliníkové blistry. 2 blistry spolu s návodem k použití jsou baleny v kartonové krabičce.

Podmínky skladování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí!

Datum vypršení platnosti
Roky 3.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.

Podmínky dovolené z lékáren
Podle předpisu.

Производитель
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Indie
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., Indie

Adresy výrobních míst
Sy. č. 42, 45 & 46 Bachupally Village, Qutubullapur Mandal, okres Ranga Reddy, Telangana, Indie.
Vesnice Khol, Nalagarh Road, Baddi, Dist. Solan, Himáčalpradéš, Indie

Organizace oprávněná přijímat informace o stížnostech, nežádoucích účincích léků a poskytovat spotřebitelům další informace o léku:
Zastoupení společnosti
Dr. Reddy’s Laboratories Ltd.:
115035, Moskva, Ovchinnikovskaya nábřeží, 20, budova 1
tel: +7 (495) 795-39-39
fax: +7 (495) 795-39-08