Karbidopa: na co pomáhá (tablety), indikace, kontraindikace

100 ks. — lahve — kartonové obaly (100 ks) — Na předpis
30 ks. — lahve — kartonové obaly (30 ks) — Na předpis
Analog Staleva
Farmakologický účinek
Kombinované antiparkinsonikum. Jedná se o kombinaci levodopy, metabolického prekurzoru dopaminu, karbidopy, inhibitoru dekarboxylázy aromatických aminokyselin, a entakaponu, inhibitoru COMT.
Levodopa zvyšuje hladinu dopaminu v mozku. Dopamin vzniká přímo z levodopy za účasti dekarboxylázy aromatických aminokyselin. Antiparkinsonský účinek levodopy je způsoben její přeměnou na dopamin přímo v centrálním nervovém systému. Levodopa je rychle dekarboxylována v periferních tkáních a přeměňována na dopamin, který však neproniká do BBB.
Karbidopa inhibuje proces dekarboxylace levodopy a tvorbu dopaminu v periferních tkáních, což nepřímo vede ke zvýšení množství levodopy vstupujícího do centrálního nervového systému.
V důsledku inhibice dopa dekarboxylázy je levodopa biotransformována za účasti COMT na potenciálně nebezpečný metabolit 3-O-methyldopa (3-OMD).
Entakapon je reverzibilní, specifický inhibitor COMT, primárně působící periferně. Entakapon zpomaluje clearance levodopy z krevního řečiště, což vede ke zvýšení biologické dostupnosti levodopy a prodlužuje její terapeutický účinek.
Farmakokinetika
Levodopa se rychle, ale ne úplně (20-30 % podané dávky) absorbuje z gastrointestinálního traktu. Konzumace potravin bohatých na velké množství neutrálních aminokyselin může zpomalit a snížit absorpci. C _max po perorálním podání je dosaženo za 2-3 hodiny. Individuální biologická dostupnost je 15-33%. Mírně se váže na plazmatické bílkoviny (10-30 %). PROTI _d — 1.6 l/kg. Je aktivně metabolizován ve všech tkáních dopa dekarboxylázou a COMT na dopamin, norepinefrin, adrenalin a 3-O-methyldopu. 75 % podané dávky se vyloučí močí ve formě metabolitů do 8 hodin. Vyloučí se v nezměněné podobě močí (35 % do 7 hodin) a stolicí. Celková clearance levodopy je 0.55-1.38 l/kg/h. T _1/2 je 0.6-1.3 h. Biologická dostupnost levodopy je významně vyšší u žen.
Karbidopa se vstřebává a vstřebává poněkud pomaleji než levodopa. Farmakokinetické údaje jsou omezené. Váže se na plazmatické bílkoviny přibližně z 36 %. Individuální biologická dostupnost je 40–70 %. Z metabolitů vylučovaných močí jsou hlavními: kyselina alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionová a kyselina alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionová. T _1/2 je 2-3 hodiny Je biotransformován v játrech na dva hlavní metabolity, které jsou vylučovány močí jako glukuronidy a nevázané struktury. Nezměněná karbidopa se vylučuje močí ze 30 %. Mezi metabolity vylučovanými močí jsou hlavními kyselinami alfa-methyl-3-methoxy-4-hydroxyfenylpropionová a kyselina alfa-methyl-3,4-dihydroxyfenylpropionová. T _1/2 je 0.6-1.3 hodiny.
Entakapon se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu. C _max při jednorázové perorální dávce je dosaženo po 1 hodině Individuální biologická dostupnost je 35 % (při jednorázové perorální dávce 200 mg). Váže se na plazmatické proteiny z 98 %, především na albumin; v terapeutických koncentracích nevytěsňuje jiné léky s vysokým stupněm tvorby komplexů (včetně warfarinu, kyseliny salicylové, fenylbutazonu, diazepamu) z jejich vazby na proteiny. PROTI _d — 0.27 l/kg. Téměř úplně metabolizován. Prochází efektem prvního průchodu játry, přičemž malé množství entakaponu, což je (E)-izomer, je přeměněno na (Z)-izomer (který tvoří přibližně 5 % celkového množství entakaponu v plazmě ). Hlavní metabolickou cestou entakaponu a jeho aktivního metabolitu je konjugace s kyselinou glukuronovou. Vylučuje se močí z 10–20 % a stolicí a žlučí z 80–90 %. Celková clearance je asi 0.7 l/kg/h. T _1/2 je 0.4-0.7 h kvůli krátkému T _1/2 Při opakovaném podávání nedochází ke skutečné akumulaci levodopy nebo entakaponu. Metabolismus entakaponu je zpomalen u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh třídy A a B), což má za následek zvýšení plazmatických koncentrací entakaponu během absorpční i eliminační fáze.
Indikace
Parkinsonova nemoc a syndrom parkinsonismu (kromě vyvolaný léky) v případech, kdy je použití kombinace levodopy a karbidopy neúčinné.

Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Optimální denní dávka je stanovena pečlivým individuálním výběrem.
Nežádoucí účinek
Z hematopoetického systému: často – anémie; méně časté – trombocytopenie.
Psychiatrické poruchy: časté – deprese, halucinace, zmatenost*, noční můry*, nespavost; méně časté – psychóza, agitovanost*; žádná data – sebevražedné chování.
Z nervového systému: velmi často – dyskineze*; často – exacerbace symptomů parkinsonismu (např. bardykineze*), třes, on-off fenomén, dystonie, kognitivní poruchy (amnézie, demence), ospalost, závratě*, bolest hlavy; žádná data – ZNS*.
Ze zrakového orgánu: často – rozmazané vidění.
Z kardiovaskulárního systému: často – projevy ischemické choroby srdeční, kromě infarktu myokardu (Heberdenova choroba**), poruchy srdečního rytmu, ortostatická hypotenze, hypertenze; méně časté – infarkt myokardu**.
Z dýchacího systému: často – dušnost.
Z gastrointestinálního traktu: velmi často – průjem*, nevolnost: často – snížená chuť k jídlu, zácpa, zvracení, dyspepsie, nepohodlí a bolest v břiše, sucho v ústech; méně časté – kolitida, dysfagie, gastrointestinální krvácení.
Z jater a žlučových cest: méně časté – odchylky ve funkčních jaterních testech, žádné údaje – hepatitida (často – cholestatická*).
Z kůže a podkožních tkání: často – vyrážka, hyperhidróza; méně časté – barvení kůže, nehtů, vlasů, potu; zřídka – Quinckeho edém; žádné údaje – kopřivka.
Z pohybového aparátu: velmi často – bolesti svalů, kostí a kloubů; často – svalové křeče, bolesti kloubů; žádné údaje – rabdomyolýza.
Z močového systému: velmi často – chromaturie; často – infekce močových cest; méně časté – retence moči.
Ostatní: časté – bolest na hrudi, periferní edém, poruchy chůze případně doprovázené pádem, astenie, únava, ztráta hmotnosti; zřídka – malátnost.
Některé z nežádoucích účinků jsou spojeny se zvýšenou dopaminergní aktivitou (dyskineze, nauzea, zvracení) a jsou obvykle pozorovány na začátku léčby. Snížení dávky levodopy snižuje rozsah a frekvenci těchto dopaminergních reakcí. Některé nežádoucí účinky (včetně průjmu a červenohnědé moči) jsou způsobeny přímo vlastnostmi entakaponu; V některých případech může entakapon také způsobit skvrny na kůži, nehtech, vlasech a potu. Během léčby karbidopou/levodopou jsou někdy hlášeny křeče. Příčinná souvislost mezi záchvaty a užitím těchto látek však nebyla prokázána.
Během léčby agonisty dopaminu a/nebo jinými dopaminergními léky, včetně tohoto kombinovaného léku, se mohou objevit poruchy kontroly impulzů, jako je hazardní hraní, zvýšené libido, hypersexualita, patologické utrácení, záchvatovité přejídání a nutkavé přejídání.
Ojediněle byly hlášeny případy, kdy entakapon v kombinaci s levodopou způsoboval nadměrnou denní ospalost a epizody náhlého nástupu spánku.
Kontraindikace pro použití
Těžká dysfunkce jater; glaukom s uzavřeným úhlem; feochromocytom; současné užívání s neselektivními inhibitory MAO typu A a B (např. fenelzin, tranylcypromin); současné užívání se selektivními inhibitory MAO typu A a B; NMS a/nebo atraumatická akutní rhabdomyolýza (včetně anamnézy); dětství a dospívání do 18 let; těhotenství; období laktace (kojení); přecitlivělost na tuto kombinaci.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.
Aplikace pro porušení funkce jater
Použití je kontraindikováno v případech těžké dysfunkce jater.
Měl by být používán s opatrností při onemocnění jater.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
Lék by měl být používán s opatrností v případech onemocnění ledvin.

Použití u dětí
Kontraindikace: děti a mladiství do 18 let.

Použití u starších pacientů
Farmakokinetické parametry u mladších (45-64 let) a starších (65-75 let) pacientů jsou stejné.

Zvláštní instrukce
Tato kombinace by měla být používána s opatrností v případech těžké kardiovaskulární a plicní insuficience, bronchiálního astmatu, onemocnění jater a onemocnění ledvin; diabetes mellitus a další dekompenzovaná endokrinní onemocnění, erozivní a ulcerativní léze gastrointestinálního traktu; křeče (v anamnéze), s anamnézou infarktu myokardu (s přetrvávající srdeční arytmií), psychóza v anamnéze a/nebo během léčby, deprese se sebevražednými sklony, antisociální chování; glaukom s otevřeným úhlem. Opatrnosti je třeba při současném podávání této kombinace s léky, které mohou způsobit ortostatickou hypotenzi; s neuroleptiky, která blokují dopamin (zejména antagonisté dopaminu D) ₂ -receptory); s tricyklickými antidepresivy, desipraminem, maprolitinem, venlafaxinem; s warfarinem a léky metabolizovanými COMT (paroxetin).
Nedoporučuje se k léčbě extrapyramidových reakcí vyvolaných léky.
U pacientů s anamnézou infarktu myokardu a lézí síňových uzlin nebo ventrikulárních arytmií by měla být monitorována srdeční funkce, zejména během počátečního období výběru dávky.
Všichni pacienti užívající tuto kombinaci by měli být pečlivě sledováni kvůli mentálním změnám, depresi se sebevražednými sklony a jiným významným antisociálním reakcím.
Používejte opatrně u pacientů s psychózou (včetně anamnézy).
Při použití v kombinaci s neuroleptiky (blokátory dopaminových receptorů, zejména D antagonisté ₂ -receptory) je nutné pacienta pečlivě sledovat, zda nedochází ke snížení antiparkinsonického účinku léku nebo ke zhoršení příznaků Parkinsonovy choroby.
Během léčebného období je nutné pečlivé sledování nitroočního tlaku pacienta a zaznamenávání všech změn tlaku.
Užívání této kombinace může způsobit ortostatickou hypotenzi. Používejte opatrně u pacientů užívajících jiné léky, které mohou také způsobit ortostatickou hypotenzi.
V kombinaci s levodopou může entakapon způsobit ospalost a příležitostný náhlý nástup spánku u pacientů s Parkinsonovou chorobou.
Klinické studie potvrdily vyšší výskyt dopaminergních nežádoucích účinků (např. dyskineze) u pacientů léčených entakaponem a agonisty dopaminu (bromokriptinem), selegilinem a amantadinem ve srovnání s pacienty, kteří dostávali placebo s touto kombinací léků. Pokud je tato kombinace podávána pacientům, kteří dosud entakapon nedostávali, může být nutné upravit dávkování jiných antiparkinsonik.
Vzácně je rhabdomyolýza pozorována u pacientů s Parkinsonovou chorobou na pozadí dyskinezí nebo NMS. Náhlé snížení dávky nebo vysazení levodopy by mělo být sledováno, zvláště u pacientů užívajících neuroleptické terapie. NMS, rhabdomyolýza a hypertermie jsou charakterizovány motorickými příznaky (svalová rigidita, myoklonus, třes), změnami duševního stavu (neklid, zmatenost, kóma), zvýšenou tělesnou teplotou, autonomními dysfunkcemi (tachykardie, změny krevního tlaku) a zvýšenými hladinami CPK v séru . V některých případech je pozorováno pouze několik z výše uvedených příznaků a příznaků. Včasná detekce příznaků je zásadní pro účinnou léčbu NMS. Existují zprávy o syndromu podobném NMS, který je charakterizován svalovou rigiditou, zvýšenou tělesnou teplotou, změnami duševního stavu a zvýšenými hladinami CPK v séru, také spojeným s náhlým vysazením antiparkinsonik. Existují ojedinělé zprávy o rozvoji NMS v souvislosti s užíváním entakaponu, zejména s náhlým vysazením nebo snížením dávky entakaponu a současně podávaných dopaminergních léků. Ve studiích, ve kterých byl entakapon náhle vysazen, nebyly zjištěny žádné případy NMS nebo rhabdomyolýzy spojené s vysazením. Pokud je nutné převést pacienta z terapie touto kombinací na levodopu a inhibitory dopa dekarboxylázy, mělo by k přechodu docházet postupně; Může být nutné zvýšit dávku levodopy.
Pokud je nutná anestezie, lze tuto kombinaci užívat tak dlouho, dokud je pacientovi umožněno pít tekutiny a užívat perorální léky.
Při dlouhodobé léčbě se doporučuje pravidelně sledovat jaterní a hematologické parametry, funkci ledvin a kardiovaskulární systém.
Během průjmu se doporučuje sledovat tělesnou hmotnost pacienta, aby se zabránilo nadměrnému úbytku hmotnosti.
Dlouhotrvající, přetrvávající průjem, který se objevuje při užívání entakaponu, může být známkou kolitidy. Pokud průjem přetrvává delší dobu, přestaňte lék užívat, předepište vhodnou léčbu a určete příčinu průjmu.
Pacienti by měli být pečlivě sledováni z hlediska rozvoje poruch kontroly impulzivity. Pacienti a osoby, které se o ně starají, by měli být varováni před možným výskytem behaviorálních příznaků poruch kontroly impulzivity, jako je hazardní hraní, zvýšené libido, hypersexualita, patologické utrácení, záchvatovité přejídání nebo nutkavé přejídání. Výše uvedené příznaky se mohou objevit během léčby agonisty dopaminu a/nebo jinými dopaminergními léky, včetně této kombinace. Pokud se tyto příznaky objeví, doporučuje se přehodnotit léčebný režim.
Pacienti s progresivní anorexií, astenií a ztrátou hmotnosti, zejména během relativně krátké doby, vyžadují celkové lékařské vyšetření a jaterní testy.
Levodopa a karbidopa mohou způsobit falešně pozitivní výsledek na močových acetonových testovacích proužcích. Vařící moč však výslednou reakci nemění. Metoda glukózooxidázy může při testování na glykosurii poskytnout falešně negativní výsledek.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Užívání této kombinace ovlivňuje schopnost řídit auto a obsluhovat stroje. V kombinaci mohou levodopa, karbidopa a entakapon způsobit závratě a symptomatickou ortostatickou hypotenzi. Při užívání léku by měl být pacient opatrný při řízení auta nebo obsluze strojů.
Pacienti užívající tuto kombinaci, kteří pociťují ospalost a/nebo příležitostný náhlý nástup spánku, by měli být poučeni, aby se zdrželi (dokud příznaky nevymizí) neřídili nebo neprováděli práci, která vyžaduje zvýšenou pozornost, protože Mohou se vystavit riziku vážného zranění nebo dokonce smrti (například při práci se stroji) nejen sobě, ale i svému okolí.
Lékové interakce
Ve studiích účinků opakovaných dávek u pacientů s Parkinsonovou chorobou léčených levodopou/inhibitory dopa dekarboxylázy se entakapon a selegilin vzájemně neovlivňují. Při současném užívání s touto kombinací by dávka selegilinu neměla překročit 10 mg.
Při podávání levodopy pacientům užívajícím antihypertenziva se může objevit symptomatická ortostatická hypotenze. V tomto případě je nutná úprava dávky antihypertenziva.
Při současném užívání levodopy/karbidopy a tricyklických antidepresiv se mohou vzácně vyskytnout nežádoucí účinky, jako je hypertenze a dyskineze.
Používejte opatrně v kombinaci s inhibitory MAO-A, tricyklickými antidepresivy, inhibitory zpětného vychytávání norepinefrinu (desipramin, maprotilin, venlafaxin) a látkami metabolizovanými COMT (katecholové strukturní sloučeniny, paroxetin).
Antagonisté dopaminových receptorů (včetně některých neuroleptik a antiemetik), fenytoin a papaverin mohou snižovat terapeutický účinek levodopy.
Vzhledem k afinitě entakaponu k izoenzymu CYP2C9 in vitro může tato kombinace potenciálně interagovat s léčivými látkami, jejichž metabolismus závisí na tomto izoenzymu, jako je S-warfarin.
U pacientů, kteří začnou dostávat tuto kombinaci během léčby warfarinem, se doporučuje monitorovat INR.
Protože Levodopa soutěží s některými aminokyselinami a absorpce léku obsahujícího tuto kombinaci může být narušena u pacientů na dietě s vysokým obsahem bílkovin.
Levodopa a entakapon mohou tvořit cheláty se železem v gastrointestinálním traktu, proto je třeba tuto kombinaci a přípravky obsahující železo užívat v intervalu 2-3 hodin.

Ceny za Levodopa/Carbidopa/Entacapone v lékárnách v Kaliningradu. Na stránkách internetové lékárny Be Healthy si můžete objednat Levodopa/Carbidopa/Entacapone za výhodnou cenu! Pro podrobné informace o indikacích, kontraindikacích, nežádoucích účincích a způsobech použití přípravku Levodopa/Carbidopa/Entacapone doporučujeme konzultaci s lékařem. Cena za Levodopa/Carbidopa/Entacapone ve městě Kaliningrad je platná při rezervaci na webu. Podrobný návod k použití Levodopa/Carbidopa/Entacapone najdete na našich stránkách, který vám pomůže lék správně užívat. Levodopa/Cabidopa/Entacapone si můžete koupit právě teď v online lékárně budzdorov.ru. Zde najdete informace o dodávce a dostupnosti přípravku Levodopa/Carbidopa/Entacapone v lékárnách ve městě Kaliningrad. Nepromeškejte svou šanci koupit Levodopa/Carbidopa/Entacapone rychle a za dostupnou cenu.

Levodopa/Cabidopa/Entacapone: návod k použití

Výrobce a země původu
Indikace pro použití
Způsoby použití a dávkování
Kontraindikace
Datum vypršení platnosti
Reference

Výrobce a země původu

Držitel osvědčení o registraci:
Společnost s ručením omezeným Teva Pharmaceutical Works.
Vyrobeno: