Giotrif: s čím pomáhá (tablety), způsoby použití, recenze

Informace o lécích na předpis jsou určeny pouze pro odborné použití. Pacienti by neměli používat pokyny jako plán samoléčby. Před použitím se poraďte se svým lékařem.

Certifikáty

Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání
Klinická a farmakologická skupina
Účinná látka
Forma uvolnění, složení a balení
Farmakologický účinek
Farmakokinetika
Kontraindikace
Nežádoucí účinky
Nadměrná dávka
Lékové interakce
Zvláštní instrukce
Těhotenství a laktemie
Použití v dětství
Pro zhoršenou funkci ledvin
Pro zhoršenou funkci jater
Použití u starších osob
Podmínky dovolené z lékáren
Podmínky ukládání

Klinická a farmakologická skupina

Protinádorový lék. Inhibitor proteinové tyrosinkinázy

Účinná látka

Forma uvolnění, složení a balení

Tablety potahované filmem

bílé až slabě nažloutlé, kulaté, bikonvexní, se zkosenými hranami, s vyrytým symbolem společnosti Boehringer Ingelheim na jedné straně a „T20“ na druhé straně; Na průřezu je jádro téměř bílé.

Tabulka 1.
afatinib (jako dimaleát)	20 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát.

Složení obalu filmu:
hypromelosa 2910, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastek, polysorbát 80.
30 ks. — polypropylenové lahve (1) — kartonové obaly.

7 ks. — blistrové obaly* (PVC/PVDC/hliníková fólie) s perforací (4) — obaly z laminované hliníkové fólie s absorbérem vlhkosti (4) — kartonové obaly.

* blistr obsahuje 8 buněk, z nichž 1 je prázdná.
Tablety potahované filmem

modrá, kulatá, bikonvexní, se zkosenými hranami, s vyrytým znakem společnosti Boehringer Ingelheim na jedné straně a „T30“ na druhé straně; Na průřezu je jádro téměř bílé.

Tabulka 1.
afatinib (jako dimaleát)	30 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát.

Složení obalu filmu:

hypromelóza 2910, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastek, polysorbát 80, hlinitý lak indigokarmín 11-14 %.

30 ks. — polypropylenové lahve (1) — kartonové obaly.

7 ks. — blistrové obaly* (PVC/PVDC/hliníková fólie) s perforací (4) — obaly z laminované hliníkové fólie s absorbérem vlhkosti (4) — kartonové obaly.

* blistr obsahuje 8 buněk, z nichž 1 je prázdná.
Tablety potahované filmem

modré, kulaté, bikonvexní, se zkosenými hranami, s vyrytým znakem společnosti Boehringer Ingelheim na jedné straně a „T40“ na druhé straně; Na průřezu je jádro téměř bílé.

Tabulka 1.
afatinib (jako dimaleát)	40 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát.

Složení obalu filmu:

hypromelóza 2910, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastek, polysorbát 80, hlinitý lak indigokarmín 11-14 %.

30 ks. — polypropylenové lahve (1) — kartonové obaly.

7 ks. — blistrové obaly* (PVC/PVDC/hliníková fólie) s perforací (4) — obaly z laminované hliníkové fólie s absorbérem vlhkosti (4) — kartonové obaly.

* blistr obsahuje 8 buněk, z nichž 1 je prázdná.
Tablety potahované filmem

modrá, oválná, bikonvexní, s rytinou symbolu společnosti Boehringer Ingelheim na jedné straně a „T50“ na straně druhé; Na průřezu je jádro téměř bílé.

Tabulka 1.
afatinib (jako dimaleát)	50 mg

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokrystalická celulóza, koloidní bezvodý oxid křemičitý, krospovidon, magnesium-stearát.

Složení obalu filmu:

hypromelóza 2910, makrogol 400, oxid titaničitý (E171), mastek, polysorbát 80, hlinitý lak indigokarmín 11-14 %.

30 ks. — polypropylenové lahve (1) — kartonové obaly.

7 ks. — blistrové obaly* (PVC/PVDC/hliníková fólie) s perforací (4) — obaly z laminované hliníkové fólie s absorbérem vlhkosti (4) — kartonové obaly.

* blistr obsahuje 8 buněk, z nichž 1 je prázdná.

Farmakologický účinek

Afatinib je účinný, selektivní a ireverzibilní inhibitor protein tyrosinkinázy z rodiny receptorů ErbB (epidermal growth factor receptor). Afatinib se kovalentně váže a ireverzibilně blokuje signalizaci ze všech homo- a heterodimerů tvořených rodinou ErbB (EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 a ErbB4).

Zkreslení signalizace ErbB, způsobené např. mutacemi a/nebo amplifikací EGFR, amplifikací nebo mutací HER2 a/nebo nadměrnou expresí ligandu ErbB, přispívá k rozvoji maligního fenotypu u pacientů s různými typy rakoviny.

V preklinických modelech nádorů generovaných dysregulací systému ErbB afatinib podávaný jako jediná látka účinně blokuje receptory ErbB a vede k inhibici růstu nádoru nebo k regresi nádoru. Modely nemalobuněčného karcinomu plic řízené mutacemi EGFR (L858R nebo Del 19) jsou zvláště citlivé na léčbu afatinibem. Vznik sekundární mutace T790M je hlavním mechanismem získané rezistence na afatinib; Kvantitativní obsah alely T790M genu koreluje se stupněm rezistence in vitro. Mutace T790M je detekována přibližně v 50 % případů progrese onemocnění během léčby afatinibem, v takovém případě lze EGFR-TKI cílené na T790M považovat za následnou linii terapie.

Produkty z kategorie — Léky pro léčbu onkologických onemocnění

Ruské onkologické výzkumné centrum N.N. Blokhina pobočka RAMS „Naukoprofi“

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

Společnost Oncomed Manufacturing a.s.

+ 1 ks. Překontrolovat

Společnost Oncomed Manufacturing a.s.

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat

Institut pro výzkum chemické diverzity (CDR)

+ 1 ks. Překontrolovat

+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:

Návod k použití

Cena v internetové lékárně WER.RU: od 52 000

Některá fakta

Lék Giotrif byl vytvořen k boji proti rakovinným lézím plicní tkáně inhibicí patologicky vysoké rychlosti buněčného dělení.

Podrobné složení a léková forma

Protinádorový účinek je zajištěn přítomností afatinib dimaleátu v léku, což je ekvivalent čistého afatinibu 20 mg, 30 mg, 40 mg a 50 mg.

Kromě aktivní složky obsahuje Giotrif pomocné látky, které neovlivňují klinickou účinnost, ale slouží k uchování lékové formy a dodání potřebných fyzikálních vlastností. Při výrobě produktu se používají:

• laktóza;
• mikrokrystalická celulóza;
• Aerosilom (oxid křemičitý);
• krospovidon;
• Stearát hořečnatý.

Lék je dostupný ve formě tablet a je určen k perorálnímu podání. Bikonvexní kulaté pilulky se liší barvou v závislosti na dávkování léku.

Potahované tablety s dávkou 20, 30, 40 mg jsou zbarveny světle žlutě, modře a světle modře. Na jedné straně je vyryto logo výrobce, na druhé písmeno T a číslice označující obsah afatinibu.

Modré pilulky s dávkou účinné látky 50 mg se od ostatních liší svým oválným tvarem.

Všechny typy tablet jsou baleny v polypropylenových dózách po 30 kusech. Výrobek je umístěn v originálním kartonovém obalu a je dodáván s návodem k použití.

K nákupu je nutný lékařský předpis. Potřebu použití a dávkovací režim určuje individuálně odborník.

Farmakologické možnosti

Giotrif je určen k boji proti proliferaci nádorové tkáně. Protirakovinné vlastnosti léčiva jsou získány díky afatinibu, který je schopen potlačit aktivitu protein tyrosinkinázy, charakteristické pro receptorové systémy epidermálního růstového faktoru (ErbB).

Účinná látka je schopna vytvořit ireverzibilní spojení s receptory této rodiny, což znemožňuje přenos signálu mezi nimi. Vzhledem k neschopnosti interagovat s mutovanými receptory lék inhibuje růst novotvaru a vede ke snížení jeho velikosti.

Některé formy nemalobuněčného karcinomu plic, které se vyvinou pod vlivem mutací v EGFR, vykazují největší citlivost na účinky afatinibu. Lék se ukázal jako účinný proti typům nádorů rezistentním vůči účinkům reverzibilních inhibitorů epidermálních růstových faktorů (erlotinib, gifetinib).

Maximální množství aktivního léčiva v krevním řečišti je pozorováno v období od dvou do pěti hodin, v závislosti na dávce a individuálních vlastnostech těla.

Užívání s jídlem snižuje maximální koncentraci a celkové množství látky vstupující do krevního oběhu o 50 %, resp. 39 %. Tento účinek je také pozorován při konzumaci jídla 180 minut před nebo 60 minut po užití léku. Míra snížení celkové expozice afatinibu byla 26 %.

Látka se z trávicího traktu vstřebává z 92 % a až 95 % vstřebaného množství se váže na plazmatické bílkoviny. Ustálená koncentrace je stanovena 8 dní po zahájení léčby podle standardního režimu.

V těle je látka metabolizována nevýznamně až 88 % z celkového množství vyloučeného léčiva tvoří nezměněný afatinib.

Nebyl pozorován žádný vliv rasy nebo věkové skupiny na farmakokinetiku léku, což znamená, že není třeba měnit doporučené dávky.

V případě středně závažných funkčních patologií jater a ledvin není úprava dávky nutná. Lék nebyl testován u pacientů se závažnými abnormalitami ve fungování těchto orgánů. Je zaznamenáno zvýšení expozice atifinibu se snížením clearance kreatininu, které neovlivňuje klinickou účinnost.

U pacientů s obezitou a nízkou hmotností je zaznamenána změna celkové koncentrace léčiva o 22 % směrem dolů a o 26 % směrem nahoru.

U pacientek je množství látky v krvi o 15 % vyšší než u mužů (s přihlédnutím ke korekci hmotnosti).

Indikace pro použití

Giotrif se doporučuje pro monoterapii některých nemalobuněčných karcinomů plic. Jsou uvedena tato doporučení:

• Lokálně lokalizované nebo metastatické typy rakoviny způsobené mutačními změnami v receptorech epidermálního růstového faktoru;
• Lokálně nebo metastaticky pokročilé nemalobuněčné plicní malignity, které vykazují zvětšení velikosti během nebo po léčbě chemoterapeutiky obsahujícími platinu.

Tyto stavy mají kód C34 v Mezinárodní klasifikaci nemocí, desátá revize.

Dávkování a podávání

Přípravek se užívá perorálně jednu hodinu před jídlem nebo tři hodiny po jídle. Doporučuje se užívat tablety vcelku a zapít dostatečným množstvím tekutiny.

U nemalobuněčného karcinomu plic s identifikovanými mutacemi epidermálního růstového faktoru je doporučená dávka 40 mg tablety jednou denně bez předchozí léčby inhibitory tyrosinkinázy.

Giotrif se předepisuje v dávce 50 mg jednou denně k léčbě rakoviny dříve léčené inhibitory tyrosinkinázy.

Léčba spinocelulárního karcinomu plic, který progredoval chemoterapií obsahující platinu, se provádí za použití 40 mg afatinibu denně.

Dávka se zvýší na 50 mg, pokud se během prvního cyklu léčby lékem v dávce 40 mg nevyskytnou žádné vedlejší účinky způsobené lékem. Je zakázáno zvyšovat dávku, pokud byla v minulosti snížena.

Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, je třeba upravit dávkování léku podle pokynů.

Mírné nežádoucí účinky nevyžadují přerušení užívání nebo snížení denní dávky.

Dlouhodobé patologické reakce druhého stupně závažnosti nebo vyšší vyžadují přestávku v užívání přípravku až do úplného vymizení nebo zmírnění na první stupeň. Následně se množství léčiva sníží o 10 mg oproti předchozí dávce.

Pokud vynecháte dávku a zbývá vám více než 8 hodin do další dávky, musíte doporučenou dávku užít co nejdříve.

Lék lze užívat v dispergované formě, pokud není možné tablety spolknout celé. V tomto případě se látka umístí do neperlivé pitné vody (100 ml) za pravidelného míchání na 15 minut, dokud se nevytvoří jemná suspenze. Výsledný roztok se vypije a nádoba se znovu naplní 100 ml vody, pečlivě se opláchne a vypije.

Kontraindikace

Giotrif je zakázáno používat v následujících případech:

• Individuální nesnášenlivost ke složkám;
• Závažné poruchy ledvin a jater;
• Při rozvoji intersticiálního plicního onemocnění.

Řada stavů vyžaduje zvýšený lékařský dohled během léčby lékem:

• Některé typy keratitidy;
• Srdeční onemocnění;
• Poruchy metabolismu laktózy.

Nežádoucí účinky

Lék může při užívání způsobit některé nežádoucí účinky. Během klinických experimentů byly identifikovány následující reakce:

• Změny chuti;
• Konjunktivitida, keratitida, suché oči;
• Krvácení z nosu, rinorea, dušnost, kašel, zástava dechu;
• Ztráta chuti k jídlu, průjem, nevolnost, zvracení, stomatitida, dyspepsie, pankreatitida;
• Vyrážka, akné, svědění, suchá kůže, erytrodysestezie, lámavé nehty;
• Selhání srdce;
• Svalové křeče;
• Funkční patologie ledvin;
• Dehydratace, hypokalémie;
• Horečka;
• Anémie, neutropenie.

Vztah mezi některými nežádoucími účinky a medikamentózní léčbou nebyl stanoven.

Nadměrná dávka

Výrazné překročení doporučených dávek zvyšuje pravděpodobnost rozvoje kožních alergických reakcí (svědění, vyrážka, kopřivka atd.) a poruch trávení (průjem, zvracení, nevolnost). Může se také objevit astenie, závratě, bolesti hlavy a břicha.

Období těhotenství a kojení, dětství

Lék nebyl studován u těhotných nebo kojících žen. Vzhledem k potenciálnímu riziku pro normální vývoj plodu a zdraví kojence je nutné zabránit početí dítěte během léčby přípravkem nebo po určitou dobu (14 dní) po ukončení terapie.

Během užívání afatinibu by mělo být kojení přerušeno.

Přípravek se nepoužívá v pediatrii (před dosažením 18 let věku).

Lékové interakce

Giotrif by se neměl používat současně s látkami, které silně potlačují nebo indukují aktivitu P-glykoproteinu, vzhledem k možnosti změněné farmakologické účinnosti afatinibu.

Interakce s léky, které inhibují transportní molekuly a UPD-glukuronosyltransferázou 1A1, je nepravděpodobná.

Kouření, konzumace alkoholu a přítomnost metastáz v jaterní tkáni neovlivňuje účinnost léku.

Podmínky skladování

Pokyny doporučují omezit přístup dětí k produktu a skladovat jej na tmavých a suchých místech s teplotou pod 20 C v dobře uzavřené láhvi. Výrobek je vhodný k užívání po dobu 36 měsíců.

Analogy

Neexistují žádné strukturální analogy tohoto léku.