Gentamicin sulfát 4% (2 ml): návod k použití, indikace. (Další názvy: Gentamicin)

Pomocné látky: disiřičitan sodný, edetát disodný, voda na injekci.

popis

Průhledná, bezbarvá nebo slabě zbarvená kapalina

Farmakoterapeutická skupina

Antibakteriální léky pro systémové použití. Aminoglykosidové antibakteriální léky. Jiné aminoglykosidy. Gentamicin.

ATX kód J01GB03

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Lék se podává intramuskulárně nebo intravenózně. Při intramuskulárním podání se rychle a úplně vstřebává. Po intramuskulárním podání gentamicin sulfátu je maximálních plazmatických koncentrací dosaženo během 30–60 minut a koncentrace lze detekovat v plazmě po dobu 6 až 12 hodin. Vazba gentamicinu na plazmatické proteiny je nízká, od 0 do 10 %.

Proniká do plazmy, lymfy, tkání (játra, ledviny, plíce), sputa, pleurálních, synoviálních a peritoneálních tekutin a přes placentární bariéru. Koncentrace v kůře ledvin mohou být někdy až osmkrát vyšší než normální plazmatické hladiny. Nízké koncentrace jsou detekovány ve žluči, což potvrzuje nevýznamné vylučování gentamicinu žlučí. Špatně proniká hematoencefalickou bariérou. Koncentrace gentamicinu v mozkomíšním moku jsou nízké a závisí na dávce a přítomnosti a závažnosti meningitidy.

Gentamicin se může akumulovat v plazmě a tkáních pacientů, pokud jsou podávány velké dávky po dlouhou dobu, zejména u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo s renálními malformacemi. Protože je gentamicin distribuován do extracelulární tekutiny, maximální plazmatické koncentrace u pacientů s velkým objemem extracelulární tekutiny mohou být nižší, než je obvyklé.

Eliminace gentamicinu závisí na postnatálním věku a clearance kreatininu. S rostoucím postnatálním věkem a zralostí ledvin je gentamicin eliminován rychleji. Metabolické změny gentamicinu jsou minimální, vylučování probíhá glomerulární filtrací. Po několika dnech terapie se množství vyloučeného gentamicinu blíží, ale nerovná se množství podané dávky. Malá část podané dávky gentamicinu může zůstat v tkáních, zejména ledvinách. U některých pacientů byly aminoglykosidy detekovány v malých množstvích v moči několik týdnů po ukončení terapie. Renální clearance gentamicinu je podobná clearance endogenního kreatininu.

Není metabolizován. Asi 90 % gentamicinu je vylučováno v nezměněné podobě ledvinami glomerulární filtrací.

U dospělých je poločas s normální funkcí ledvin 2-3 hodiny, u dětí ve věku od 1 týdne do 6 měsíců – 3-3,5 hodiny, u novorozenců a předčasně narozených dětí s hmotností nad 2 kg – 5,5 hodiny, s tělesnou hmotností nižší než 1,5 kg – 11,5 hodiny, do 2 kg – 8 hodin.

V případě zvýšené teploty a anémie může být poločas zkrácen. Úprava dávky obvykle není nutná. U pacientů s těžkými popáleninami může být poločas významně zkrácen, což má za následek nižší plazmatické koncentrace, než jaké se očekává při dávkování mg/kg tělesné hmotnosti.

70–95 % gentamicinu se vylučuje močí a malé množství žlučí.

U pacientů s těžkým selháním ledvin je pozorován pokles koncentrace gentamicinu v moči a jeho průnik do postiženého renálního parenchymu. To má za následek sníženou eliminaci léčiva a zvýšené riziko nefrotoxicity aminoglykosidů, což je třeba vzít v úvahu při léčbě pacientů s infekcemi močových cest.

Farmakodynamika

Gentamicin sulfát je širokospektrální antibiotikum ze skupiny aminoglykosidů, antibakteriální látka pro lokální a parenterální použití. Aktivně proniká membránou bakteriální buňky a nevratně se váže na podjednotku 30S bakteriálních ribozomů a tím inhibuje syntézu proteinu patogenu. Gentamicin má baktericidní účinek proti mnoha grampozitivním a gramnegativním mikroorganismům, včetně tzv. „rezistentních mikrobů“, které jsou odolné vůči jiným antibiotikům.

Aktivní proti širokému spektru patogenních bakterií, včetně Escherichia coli, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Citrobacter spp., Staphylococcus spp. (včetně kmenů rezistentních na penicilin a meticilin).

Neisseria meningitides, Treponema pallidum, některé kmeny Streptococcus spp. a anaerobní bakterie jsou vůči gentamicinu rezistentní.

Nepůsobí na houby, viry, prvoky.

Indikace pro použití

– infekce dolních cest dýchacích, bronchitida, zápal plic, zánět pohrudnice,

– infekce centrálního nervového systému, včetně meningitidy, jako součást

– těžké komplikované infekce močových cest, pyelonefritida, cystitida,

– bakteriální septikémie, sepse

– akutní cholecystitida, cholangitida, peritonitida

– hnisavé infekce kůže a měkkých tkání, popáleninová infekce

– infekce kostí a kloubů

Dávkování a podávání

Gentamicin sulfát se podává intramuskulárně nebo intravenózně (kapáním). Dávkovací režim je nastaven individuálně s ohledem na tělesnou hmotnost pacienta.

Dospělí: 3 mg/kg/den, u závažných infekcí – 5 mg/kg/den (asi 80 mg každých 8 hodin).

Průměrná délka léčby je 6-7 dní, maximálně 10 dní.

Doporučené dávky jsou stejné pro intramuskulární i intravenózní podání.

Injekční roztok gentamicin sulfátu by se neměl míchat s jinými léky a měl by být podáván odděleně v souladu se způsoby podání a dávkovacím režimem.

Maximální jednotlivá dávka: 160 mg (pro pacienty s normální funkcí ledvin).

Maximální denní dávka pro všechny věkové skupiny: 5 mg/kg/den.

U dětí do 3 let je lék předepisován pouze pro životně důležité indikace u závažných infekcí.

Dávkování pro děti různého věku s přihlédnutím k tělesné hmotnosti.

Denní dávky jsou:

pro novorozence a kojence – 2–5 mg/kg,

děti ve věku 1 až 5 let – 1,5 – 3 mg/kg, 6 – 14 let – 3 mg/kg. Maximální denní dávka pro děti všech věkových skupin je 5 mg/kg. Lék se podává 2-3krát denně.

Se selháním ledvin je nutná úprava dávkování. Při provádění hemodialýzy jsou doporučené dávky po sezení pro dospělé 1-1,7 mg / kg (v závislosti na závažnosti infekce), pro děti – 2-2,5 mg / kg.

V závažných případech infekcí se doporučuje předepisovat menší jednotlivé dávky s větší frekvencí; snížení jednotlivé dávky by mělo být násobkem poměru intervalu vypočítaného podle výše uvedeného vzorce k normálnímu intervalu mezi podáními (8 hodin). Dávka by měla být zvolena tak, aby Cmax nepřesáhla 12 mcg/ml (snížení rizika rozvoje nefro-, oto- a neurotoxicity).

U otoků, ascitu, obezity se dávka určuje podle „ideální“ nebo „suché“ tělesné hmotnosti.

Hladiny gentamicinu v plazmě by měly být monitorovány, kdykoli je to možné.

Intravenózní podání
Dávky jsou stejné jako při intramuskulárním podání. Obvyklý objem rozpouštědla (sterilní fyziologický roztok nebo 5% roztok glukózy) je pro dospělé 100-200 ml; U dětí by měl být objem rozpouštědla úměrně snížen. Koncentrace gentamicinu v roztoku by neměla překročit 1 mg/ml (0.1 %). Roztok se podává jako pomalá infuze po dobu 1-2 hodin.
Ve stříkačce se gentamicin sulfát nesmí mísit s žádným jiným léčivým přípravkem.

Nežádoucí účinky

– bolest hlavy, ospalost, porucha nervosvalového vedení,

bolesti svalů, křeče, vestibulární poruchy, ztráta sluchu (v některých případech nevratná hluchota)

– nevolnost, zvracení, ztráta chuti k jídlu, ztráta hmotnosti, zvýšené slinění

– zvýšená aktivita jaterních transamináz, hyperbilirubinémie

– anémie, leukopenie, granulocytopenie, trombocytopenie

– oligurie, proteinurie, mikrohematurie,

Můžete se zeptat na jakoukoli otázku, která vás zajímá ohledně produktu nebo práce obchodu.

Naši kvalifikovaní specialisté vám určitě pomohou.