Galantamin: návod k použití tablet, roztok

Acetylcholinesteráza je enzym, který štěpí acetylcholin v presynapsích neuronů. Galantamin reverzibilně inhibuje acetylcholinesterázu, čímž zvyšuje a prodlužuje účinek endogenního acetylcholinu. Usnadňuje vedení vzruchů v cholinergních, včetně neuromuskulárních, synapsích a zesiluje excitační procesy v reflexních zónách míchy a mozku. Zvyšuje tonus hladkého a kosterního svalstva, stimuluje sekreci trávicích a potních žláz. Způsobuje miózu a spasmus akomodace, snižuje nitrooční tlak u glaukomu s uzavřeným úhlem. Při podání do spojivkového vaku může způsobit dočasný spojivkový edém. Proniká hematoencefalickou bariérou a zvyšuje excitační procesy v centrálním nervovém systému. U dětí s dětskou mozkovou obrnou zlepšuje nervosvalové vedení, zvyšuje svalovou kontraktilitu, příznivě ovlivňuje myšlení a paměť. Zvýšením aktivity cholinergního systému se mohou zlepšit kognitivní funkce u pacientů s demencí, jako je Alzheimerova choroba.

Farmakokinetika

Po jednorázové perorální dávce 8 mg se rychle vstřebává z gastrointestinálního traktu, biologická dostupnost je asi 90 %. Příjem potravy zpomaluje vstřebávání o 25 %. Maximální akumulace léčiva v plazmě nastává po 1,2 hodině. Farmakokinetika galantaminu je lineární v rozmezí dávek 4-16 mg dvakrát denně. Vazba na plazmatické proteiny je 2 %. Plazmatická clearance je asi 18 ml/min, distribuční objem je 300 l. Hlavními izoenzymy cytochromu P175, které metabolizují galantamin, jsou CYP450D2 a CYP6A3. Hlavním metabolitem galantaminu detekovaným v plazmě je jeho glukuronid. Eliminace je dvoufázová, s terminálním poločasem 4-7 hodin. Renální clearance je 8 ml/min (65-20 % plazmatické clearance). Vylučuje se téměř úplně močí (25–90 %, z toho 97–18 % se vyloučí v nezměněné podobě do 22 hodin) a mírně stolicí (24–2,2 %).

U pacientů s Alzheimerovou chorobou jsou plazmatické koncentrace galantaminu o 30–40 % vyšší než u mladých zdravých jedinců.

Při středně těžkém jaterním selhání (7-9 bodů na Child-Pughově stupnici) se plocha pod křivkou koncentrace v čase a poločas galantaminu zvýší o 30 %.

Při středně těžkém chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu 52-104 ml/min) se plazmatická koncentrace galantaminu zvyšuje o 38%, v těžkém (clearance kreatininu 9-51 ml/min) – o 67%.

Indikace

Mírná nebo středně závažná Alzheimerova demence, včetně chronických cerebrovaskulárních příhod;

Poliomyelitida (bezprostředně po skončení febrilního období, stejně jako během období zotavení a období reziduálních účinků);

Myastenia gravis, progresivní svalová dystrofie, myopatie;

mozková obrna; neuritida; radikulitida;

Traumatická poranění nervového systému;

Nemoci míchy (myelitida, poliomyelitida, poliomyelitida forma klíšťové encefalitidy), mononeuritida, polyneuritida, polyneuropatie, polyradikuloneuritida, Guillain-Barrého syndrom, idiopatická paréza lícního nervu, myopatie, noční enuréza.

V anesteziologii a chirurgii: jako antagonista nedepolarizujících myorelaxancií a k léčbě pooperační atonie střeva a močového měchýře.

Ve fyzioterapii: formou iontoforézy u onemocnění periferního nervového systému.

V toxikologii: intoxikace anticholinergními léky, morfinem a jeho analogy.

V radiologii: zkvalitnit diagnostiku trávicího systému včetně žlučníku.

Kontraindikace

Hypersenzitivita, epilepsie, hyperkineze, bronchiální astma, angina pectoris, bradykardie, chronické srdeční selhání, atrioventrikulární blokáda, arteriální hypertenze, chronická obstrukční plicní nemoc, mechanická střevní neprůchodnost, obstrukční onemocnění nebo nedávný chirurgický zákrok na gastrointestinálním traktu, obstrukční onemocnění nebo nedávný chirurgický zákrok na močového traktu nebo prostaty, selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 9 ml/min), těžká jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici), děti do 1 roku (pro řešení), do 9 let věk (u tabletů)).

Dávkování

Galantamin se podává intravenózně, intramuskulárně, subkutánně, transdermálně (iontoforézou) nebo perorálně v tabletách. Dávka se volí individuálně s přihlédnutím k věku pacienta, povaze onemocnění, účinnosti a snášenlivosti léku. Na začátku léčby je předepsána minimální účinná dávka, která se postupně zvyšuje.

Orálně je maximální denní dávka pro dospělé 10-40 mg ve 2-4 dávkách. Na myasthenia gravis Denní dávka je rozdělena do 3 dávek. Při léčbě demence Alzheimerova typu je doporučená počáteční dávka 8 mg denně – 4 mg 2krát denně, po 4 týdnech přecházejí na udržovací dávku 16 mg (8 mg 2krát denně), která se užívá např. minimálně 4 týdny. Otázku zvýšení udržovací dávky na maximum (24 mg denně) je nutné rozhodnout po posouzení klinické situace (dosaženého účinku a snášenlivosti). Při přechodu z tabletové formy užívané dvakrát denně na formu tobolek s prodlouženým uvolňováním užívanou jednou denně by měla zůstat celková denní dávka nezměněna.

Subkutánně, pro dospělé: 2,5-10 mg 1-2krát denně, maximální jednotlivá a denní dávka jsou 10 mg a 20 mg, v uvedeném pořadí. Subkutánně, pro děti: 1-2krát denně, ve věku 1-2 let – 0,25-1,0 mg denně, 3-5 let – 0,5-5,0 mg denně, 6-8 let – 0,75-7,5 mg denně, 9 -11 let — 1,0-10,0 mg denně, 12-15 let — 1,25-12,5 mg denně, 15-16 let — 12,5-20,0 mg denně. Velká dávka je rozdělena do 2 dávek denně.

Délka léčby závisí na charakteristice a závažnosti onemocnění, nejčastěji 40-60 dní, průběh léčby může být prováděn 2-3krát s mezidobími 1-2 měsíců.

Intravenózně jako antagonista antidepolarizujících myorelaxancií: dospělí – 10-20 mg denně, děti od 1 roku – 1-2 mg, 3-5 let – 1,5-3 mg, 6-8 let – 2-5 mg, 9 -11 let – 3–8 mg, 12–15 let – 5–10 mg.

Intramuskulárně, k RTG vyšetření se používá u dospělých v dávce 1-5 mg. Při onemocněních periferního nervového systému a k léčbě nočního pomočování se u dětí používá ve formě iontoforézy v dávce 1-2 ml 0,25% roztoku.

Použití u starších pacientů

Použití u starších osob nebylo systematicky studováno. Vzhledem k velkému množství kontraindikací, nejvíce aplikovatelných u starších lidí (například chronické srdeční selhání nebo dlouhodobé užívání betablokátorů), je nutné pečlivé vyšetření a následné aktivní sledování stavu takových pacientů.

Použití u dětí

Aplikace je možná dle dávkovacího režimu. Kontraindikováno pro děti do 1 roku (pro roztok), do 9 let (pro tablety).

Nežádoucí účinky

Ze strany kardiovaskulárního systému a krve (hematopoéza, hemostáza): snížený nebo zvýšený krevní tlak, ortostatický kolaps, srdeční selhání, edém, atrioventrikulární blok, atriální flutter nebo fibrilace, prodloužení QT intervalu, ventrikulární a supraventrikulární tachykardie, supraventrikulární extrasystola, zrudnutí, bradykardie, ischemie nebo infarkt myokardu, purpurie, trombocytopenie .

Z trávicího traktu: nevolnost, zvracení, bolest břicha, průjem, nadýmání, dyspepsie, gastrointestinální potíže, anorexie, gastritida, dysfagie, sucho v ústech, zvýšené slinění, divertikulitida, gastroenteritida, duodenitida, hepatitida, perforace sliznice jícnu, krvácení z horního a dolního gastrointestinálního traktu, zvýšené aktivita jaterních transamináz.

Z pohybového aparátu: svalové křeče, svalová slabost.

Z urogenitálního systému: inkontinence moči, hematurie, časté močení, infekce močových cest, retence moči, zubní kámen, ledvinová kolika.

Z nervového systému a smyslových orgánů: třes, synkopa, letargie, chuťová perverze, zrakové a sluchové halucinace, behaviorální reakce včetně agitovanosti/agrese; přechodný ischemický záchvat nebo mrtvice; pocit únavy, bolest hlavy, závrať, ospalost, nespavost, křeče, svalové křeče, parestézie, ataxie, hypo- nebo hyperkineze, deprese (velmi vzácně – se sebevraždou), apatie, paranoidní reakce, delirium, apraxie, afázie, porucha zraku (křeče akomodace), tinnitus (méně časté).

Ostatní: bolest na hrudi, zvýšené pocení, horečka, úbytek hmotnosti, krvácení z nosu, rýma, dehydratace (ve vzácných případech – s rozvojem selhání ledvin), bronchospasmus, zvýšené libido, hypokalémie, zvýšená hladina krevního cukru nebo alkalické fosfatázy.

Interakce

Je antagonistou morfinu a jeho strukturních analogů z hlediska jeho tlumivého účinku na dýchací centrum.

Obnovuje nervosvalové vedení blokované antidepolarizačními činidly podobnými kurare (tubokurarin a další).

Zvyšuje účinek depolarizujících myorelaxancií (dililin).

Anticholinergní látky (atropin a další) eliminují periferní muskarinové účinky galantaminu.

Látky podobné kurare a gangliové blokátory eliminují účinky galantaminu podobné nikotinu.

Aminoglykosidy mohou snižovat terapeutický účinek galantaminu.

Při společném podávání s léky snižujícími srdeční frekvenci (digoxin, betablokátory) hrozí zhoršení bradykardie.

Galantamin zvyšuje tlumivý účinek etanolu a sedativ na CNS.

Zvláštní instrukce

S opatrností

Celková anestezie, syndrom nemocného sinu, současné užívání léků zpomalujících srdeční tep (digoxin, beta-blokátory), mírná až středně závažná dysfunkce jater a/nebo ledvin.

Těhotenství a laktemie

Během těhotenství je to možné, pokud potenciální přínos pro matku převáží možné riziko pro plod. FDA kategorie těhotenství B. Ženy užívající galantamin by neměly kojit (není známo, zda se galantamin vylučuje do lidského mléka).

Nadměrná dávka

Příznaky: svalová slabost nebo fascikulace, těžká nauzea, zvracení, křeče v břiše, zvýšené slinění, slzení, močová a fekální inkontinence, silné pocení, snížený krevní tlak, bradykardie, kolaps a křeče. Závažná svalová slabost spojená s hypersekrecí tracheální sliznice a bronchospasmem může vést k fatální obstrukci dýchacích cest.

Léčba: výplach žaludku (pokud se užívá perorálně), symptomatická terapie, podávání anticholinergních léků – atropin (0,5-1,0 mg intravenózně); Frekvence a velikost následných dávek závisí na dynamice klinického stavu pacienta.

Zvláštní instrukce

V případě těžkého poškození ledvin by měla být dávka léku snížena. Při zhoršené motorické aktivitě se doporučuje kombinovat léčbu s fyzioterapeutickými procedurami (masáže, léčebný tělocvik), které je třeba zahájit 1-2 hodiny po podání galantaminu.

Farmakodynamika:
Reverzibilní inhibitor cholinesterázy. Usnadňuje vedení nervových impulsů v oblasti neuromuskulárních synapsí; zvyšuje excitační procesy v reflexních zónách míchy a mozku, dobře proniká hematoencefalickou bariérou. Zvyšuje tonus a stimuluje kontrakci hladkých a kosterních svalů, sekreci trávicích a potních žláz, obnovuje nervosvalové vedení blokované nedepolarizujícími myorelaxancii. Způsobuje miózu, akomodační křeče, snižuje nitrooční tlak u glaukomu s uzavřeným úhlem.

Farmakokinetika:
Galantamin se po subkutánním podání rychle vstřebává. Terapeutické koncentrace v krevní plazmě je dosaženo během 30 minut. Nebyl pozorován žádný statisticky významný rozdíl v oblasti pod křivkou koncentrace-čas (AUC) po jedné dávce 10 mg podané perorálně nebo parenterálně. Maximální koncentrace v krevní plazmě po jednorázové dávce 10 mg podané perorálně a parenterálně je 1,20 mg/ml a je dosaženo během 2 hodin.

Doba poloviční distribuce galantaminu (10 minut) při parenterálním podání je delší než doba poloviční distribuce neostigmin methylsulfátu a pyridostigmin bromidu (0,54–3,5 minuty a 5,0–6,6 minuty), takže začne působit později než ostatní inhibitory cholinesterázy.

Distribuční objem galantaminu je 175 l a vazba na plazmatické proteiny nepřesahuje 18 %; Asi 53 % galantaminu se nachází ve formovaných složkách krve.

Poločas galantaminu je dvoufázový a trvá 7-8 hodin.

Metabolismus není intenzivní a probíhá za účasti izoenzymů cytochromu P450 (izoenzymy CYP2D6 a CYP3A4), především prostřednictvím N- a O-demetylace (asi 5-6 % léčiva), dále glukuronidací, N-oxidací a epimerizací. Metabolity galantaminu, epigalantamin a galantamin, se nacházejí v plazmě a moči.

Galantamin se 90-97 % vylučuje ledvinami (18-22 % v nezměněné podobě) glomerulární filtrací, 2,2-6,3 % střevy a asi 0,2 % žlučí. Renální clearance je 65-100 ml/min (20-25 % plazmatické clearance), což je blízko clearance inulinu. Bylo zjištěno, že u pacientů s Alzheimerovou chorobou je koncentrace galantaminu v krevní plazmě o 30–40 % vyšší než u zdravých dobrovolníků. Při středně těžkém jaterním selhání je eliminace galantaminu zpomalena o 25 %. Při středně těžkém chronickém selhání ledvin (clearance kreatininu 52-104 ml/min) se jeho plazmatická koncentrace zvyšuje o 38%, v těžkém (clearance kreatininu 9-51 ml/min) – o 67%.

indikace:
V neurologii:

— onemocnění periferního nervového systému (neuritida, polyneuritida, polyneuropatie);

— stavy spojené s poškozením předních míšních rohů (po poliomyelitidě, myelitidě, spinální svalové atrofii);

– dětská mozková obrna (reziduální následky mrtvice, dětská mozková obrna (spastické formy));

– poruchy nervosvalového přenosu (myasthenia gravis).

V anesteziologii a chirurgii:

– jako antagonista nedepolarizujících myorelaxancií;

— k léčbě pooperačních paréz tenkého střeva a močového měchýře.

— pro iontoforézu při neurologických onemocněních periferního nervového systému.

– při otravě inhibitory cholinesterázy.

Kontraindikace:
Zvýšená individuální citlivost, bronchiální astma, těžké srdeční selhání (III-IV skupina podle NYHA), bradykardie, angina pectoris, atrioventrikulární blokáda, arteriální hypertenze, chronická obstrukční plicní nemoc, epilepsie, hyperkineze, těžká jaterní dysfunkce (více než 9 bodů na Dítě – piju), mechanická střevní obstrukce, selhání ledvin (clearance kreatininu méně než 9 ml/min), mechanická obstrukce močových cest, nedávný chirurgický zákrok na močových cestách nebo prostatě, věk do 1 roku, těhotenství a kojení.

S opatrností:
Selhání jater a ledvin, močové dysfunkce, chirurgické zákroky v celkové anestezii (narkóza).

Těhotenství a kojení:
Těhotenství

Neexistují dostatečné klinické údaje o bezpečnosti užívání galantaminu během těhotenství, proto je užívání léku kontraindikováno.

Neexistují žádné údaje o sekreci galantaminu do mateřského mléka, proto je užívání léku během kojení kontraindikováno.

Vliv na plodnost

Experimentální údaje na zvířatech neprokázaly přímé ani nepřímé nežádoucí účinky galantaminu na průběh těhotenství, embryonální, fetální a postnatální vývoj potomstva.

Dávkování a aplikace:
Intravenózně, subkutánně.

Dávku a délku léčby galantaminem stanoví lékař v závislosti na závažnosti příznaků onemocnění a individuální odpovědi pacienta na léčbu.

V neurologii se dle uvedených indikací (viz část „Indikace“, pododdíl „V neurologii“) galantamin ve formě roztoku pro intravenózní a subkutánní podání používá ke krátkodobé léčbě, kdy není možné užívat droga orálně. Při první příležitosti přejděte na perorální užívání léku.

Dospělým se galantamin podává subkutánně, obvykle v dávce 0,03-0,28 mg/kg.

Léčba začíná minimálními dávkami, které se postupně zvyšují. Počáteční dávka je 2,5 mg denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit každé 3-4 dny o 2,5 mg až na maximální denní dávku 20 mg ve 2-3 dávkách ve stejných dávkách. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 10 mg, maximální denní dávka je 20 mg.

Dětem se galantamin předepisuje subkutánně podle přepočtu na kg tělesné hmotnosti v následujících denních dávkách:

od 1 roku do 2 let – 0,25-1,0 mg (0,02-0,08 mg/kg);

pro děti starší 3 let je galantamin předepisován v dávce 0,03-0,28 mg/kg nebo:

od 3 do 5 let – 0,5-5,0 mg;

od 6 do 8 let – 0,75-7,5 mg;

od 9 do 11 let – 1,0-10,0 mg;

od 12 do 15 let – 1,25-12,5 mg;

starší 15 let – 1,25-15,0 mg.

V anesteziologii, chirurgii a toxikologii je galantamin předepisován:

– v případě předávkování periferními nedepolarizujícími myorelaxancii intravenózně v dávce 10-20 mg denně;

– při pooperačních parézách trávicího traktu a močového měchýře subkutánně nebo intravenózně v dávkách podle věku, rozdělených do 2-3 podání denně.

U dospělých začíná léčba minimálními dávkami, které se postupně zvyšují. Počáteční dávka je 2,5 mg denně. V případě potřeby lze denní dávku zvýšit každé 3-4 dny o 2,5 mg až na maximální denní dávku 20 mg ve 2-3 dávkách ve stejných dávkách. Maximální jednotlivá dávka pro dospělé je 10 mg, maximální denní dávka je 20 mg.

Dětem se galantamin předepisuje subkutánně podle výpočtu na kg tělesné hmotnosti v následujících denních dávkách: od 1 roku do 2 let – 0,25-1,0 mg (0,03-0,08 mg/kg);

pro děti starší 3 let je galantamin předepsán v dávce 0,03-0,28 mg / kg nebo: od 3 do 5 let – 0,5-5,0 mg; od 6 do 8 let – 0,75-7,5 mg;

od 9 do 11 let – 1,0-10,0 mg;

od 12 do 15 let – 1,25-12,5 mg;

nad 15 let a dospělí – 1,25-15,0 mg.

Ve fyzioterapii se galantamin podává iontoforézou v dávce 2,5 až 5 mg elektrickým proudem 1 až 2 mA po dobu 10 minut po dobu 10-15 dnů.

Pacienti s poruchou funkce jater

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce jater (7-9 bodů na Child-Pughově stupnici) se může koncentrace galantaminu v krevní plazmě zvýšit, proto se doporučuje snížit denní dávku na 15 mg. U pacientů s těžkou poruchou funkce jater (více než 9 bodů na Child-Pughově stupnici) je použití léku kontraindikováno.

Pacienti s poruchou funkce ledvin

U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin by denní dávka léku neměla překročit 15 mg. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu nižší než 10 ml/min) je použití léku kontraindikováno.

Nejčastější nežádoucí účinky souvisejí s farmakodynamickými účinky galantaminu a jsou zprostředkovány nikotinovými a muskarinovými účinky, které jsou charakteristické pro inhibitory cholinesterázy.

Poruchy metabolismu a výživy:

Časté: ztráta chuti k jídlu, anorexie;

Časté: halucinace, deprese;

Méně časté: zrakové a sluchové halucinace.

Poruchy centrálního nervového systému:

Časté: závratě, ospalost, mdloby, třes, bolest hlavy, letargie;

Méně časté: parestézie, dysgeuzie, hypersomnie.

Méně časté: zhoršení zraku.

Poruchy ucha a labyrintu:

Méně časté: tinnitus.

Méně časté: supraventrikulární extrasystola, atrioventrikulární blok, sinusová bradykardie, palpitace.

Časté: zvýšený krevní tlak;

Méně časté: snížený krevní tlak, návaly horka.

Velmi časté: nevolnost, zvracení;

Časté: bolest břicha, průjem, dyspepsie, žaludeční a střevní potíže;

Neznámá frekvence: zvýšená peristaltika.

Poruchy jater a žlučových cest:

Poruchy kůže a podkoží:

Časté: zvýšené pocení.

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně:

Časté: svalové křeče;

Méně časté: svalová slabost.

Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:

Časté: astenie, zvýšená únava, slabost;

Frekvence neznámá: bolest v místě vpichu, při parenterálním podání jsou možné lokální reakce.

Laboratorní a přístrojové údaje:

Časté: ztráta hmotnosti;

Méně časté: zvýšená aktivita jaterních transamináz.

Zranění, intoxikace a komplikace manipulací:

Předávkování:
Příznaky předávkování galantaminem: nevolnost, zvracení, koliková bolest (křeče) v břiše, průjem, zvýšené slinění, slzení, močová a fekální inkontinence, silné pocení, snížený krevní tlak, prodloužení QT intervalu, bradykardie, bronchospasmus, svalová slabost, v těžších případech – křeče a kóma. Závažná svalová slabost spojená s hypersekrecí tracheální sliznice a bronchospasmem může vést k úplnému ucpání dýchacích cest.

Léčba: symptomatická terapie, monitorování dýchacího a kardiovaskulárního systému. Jako antidotum lze použít atropin v dávce 0,5-1,0 mg intravenózně; Dávku lze opakovat v závislosti na klinickém obrazu.

Interakce:
Je to slabý antagonista morfinu a jeho strukturních analogů.

Galantamin nejenže neoslabuje, ale naopak zesiluje účinek depolarizačních myorelaxancií (suxamethonium jodid aj.).

Současné užívání řady antiarytmik (chinidin), antidepresiv (paroxetin, fluoxetin, amitriptylin), antimykotik (ketokonazol), antivirotik (zidovudin), antibakteriálních látek (erythromycin), které inhibují CYP2D6 a CYP3A4 izoenzymy cytochromu P450 zapojené do metabolismu galantaminu může vést ke zvýšení jeho koncentrace v krevním séru, což může mít za následek zvýšení frekvence cholinergních nežádoucích účinků (zejména nauzea a zvracení). AUC galantaminu se při současném podávání s ketokonazolem a paroxetinem zvyšuje o 30–40 %. Při současném použití s ​​erythromycinem se AUC galantaminu zvyšuje o 10 %.

Inhibitory izoenzymu CYP2D6 (amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, chinidin) snižují clearance galantaminu o 25–33 %. V tomto případě, v závislosti na snášenlivosti terapie konkrétním pacientem, může být nezbytné snížení udržovací dávky galantaminu.

Antagonismus je možný mezi galantaminem a m-anticholinergními látkami (atropin, homatropin), gangliovými blokátory (hexamethonium benzensulfonát, azamethonium bromid, pachykarpin hydrojodid), nedepolarizujícími svalovými relaxancii (tubokurarin chlorid atd.), chininem a prokainamidem.

Aminoglykosidová antibiotika (gentamicin, amikacin) mohou snížit terapeutický účinek galantaminu.

Při kombinaci galantaminu s léky snižujícími srdeční frekvenci (betablokátory, digoxin) se zvyšuje riziko zhoršení bradykardie.

Cimetidin může zvýšit biologickou dostupnost galantaminu.

Galantamin zvyšuje tlumivý účinek etanolu a sedativ na centrální nervový systém.

Pokud se galantamin užívá současně s jinými cholinomimetiky (jako je donepezil, neostigmin, pyridostigmin, pilokarpin), může být pozorováno zvýšení cholinomimetického účinku, proto se jejich současné použití nedoporučuje.

Galantamin neovlivňuje farmakokinetiku warfarinu.

Zvláštní pokyny:
Vagotonické účinky na sinoatriální uzel mohou přispět k rozvoji bradykardie a AV bloku. Tento účinek je zvláště důležitý u pacientů se supraventrikulární arytmií a pacientů užívajících léky, které způsobují snížení srdeční frekvence. Podle pozorování po uvedení přípravku na trh však bylo zpomalení srdeční frekvence pozorováno i u pacientů bez srdečního onemocnění. Proto jsou všichni pacienti ohroženi poruchami intrakardiálního vedení.

Cholinomimetika mohou zvyšovat žaludeční sekreci, proto je nutné monitorovat pacienty s rizikem rozvoje ulcerózních lézí trávicího traktu a také gastrointestinálního krvácení.

Cholinomimetika mohou způsobit obstrukci odtoku moči.

Galantamin by měl být podáván s opatrností pacientům s chronickou obstrukční plicní nemocí.

Cholinomimetika mohou zesilovat účinek neuromuskulární blokády depolarizujících myorelaxancií během anestezie.

Měla by být sledována hmotnost pacienta, protože během léčby galantaminem může dojít ke snížení hmotnosti.

Parasympatomimetika mohou způsobit záchvaty.

U pacientů s Alzheimerovou chorobou byla pozorována zvýšená aktivita záchvatů.

Ve vzácných případech mohou parasympatomimetika zvýšit cholinergní tonus a způsobit zhoršení příznaků parkinsonismu.

Galantamin by měl být podáván s opatrností pacientům s poruchou funkce ledvin a dávka by měla být snížena podle clearance kreatininu.

Léčba musí být prováděna v kombinaci s fyzioterapeutickými postupy (masáže, terapeutické cvičení), které by měly začít 1-2 hodiny po podání léku.

Během léčby galantaminem není povoleno použití ethanolu a sedativ.

Vliv na schopnost řídit dopravu. srov. a kožešiny.:
Během léčby galantaminem je nutné zdržet se řízení vozidel a jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí, protože užívání galantaminu může způsobit ospalost, závratě a poškození zraku.
Uvolňovací forma / dávkování:
Roztok pro intravenózní a subkutánní podání, 1 mg/ml a 5 mg/ml.

Balení:
1 ml v neutrální skleněné ampulce nebo v ampulce ISO.

5 ampulí v blistru (s fólií nebo papírem, nebo bez fólie a papíru).

2 blistrové balení v kartonové krabičce.

10 ampulí v kartonovém obalu s vložkou z balicího papíru nebo se speciálními štěrbinami.

Každé balení obsahuje návod k použití a vertikutátor. Při použití ampulí se zářezy, kroužky a body zlomu nejsou vertikutátory součástí balení.

Skladovací podmínky:
Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.

Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti:
Roky 4.

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky pro výdej z lékáren:
Na předpis