Flukonazol pro drozd u mužů: jak jej správně užívat, pokyny

Forma uvolňování, balení a složení léčiva Fluconazole

Kapsle vel. č. 3, tělo bílé, uzávěr modrý; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé nebo bílé barvy s lehce nažloutlým nádechem.

Pomocné látky: bramborový škrob 43 mg, polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností 6 mg, stearan hořečnatý nebo stearan vápenatý 1 mg.

Složení těla kapsle: oxid titaničitý 2%, želatina až 100%.
Složení uzávěru tobolky: oxid titaničitý 1%, indigotin (E132) 0.1333%, želatina až 100%.

7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (3) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
7 ks. – obal s komůrkovým obrysem (7) – obaly z lepenky.

Kapsle velikost č. 1, tělo a uzávěr modré; obsah tobolek je zrnitý prášek bílé nebo bílé barvy s lehce nažloutlým nádechem.

Pomocné látky: bramborový škrob 129 mg, polyvinylpyrrolidon s nízkou molekulovou hmotností 18 mg, stearan hořečnatý nebo stearan vápenatý 3 mg.

Složení uzávěru a těla tobolek: oxid titaničitý 1 %, indigotin (E132) 0.1333 %, želatina až 100 %.

1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
1 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
10 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (1) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (2) – obaly z lepenky.
3 ks. – obal s komůrkovým obrysem (4) – obaly z lepenky.

Klinická a farmakologická skupina: Antimykotikum
Farmakoterapeutická skupina: Antimykotikum

Farmakologický účinek

Antifungální látka, která má vysoce specifický účinek, inhibuje aktivitu houbových enzymů závislých na cytochromu P450. Blokuje přeměnu lanosterolu v buňkách hub na ergosterol; zvyšuje propustnost buněčné membrány, narušuje její růst a replikaci.

Flukonazol, který je vysoce selektivní pro houbový cytochrom P450, tyto enzymy v lidském těle prakticky neinhibuje (ve srovnání s itrakonazolem, klotrimazolem, ekonazolem a ketokonazolem v menší míře potlačuje oxidační procesy závislé na cytochromu P450 v lidských jaterních mikrosomech). Nemá antiandrogenní aktivitu.

Aktivní proti oportunním mykózám, vč. způsobené Candida spp. (včetně generalizovaných forem kandidózy v důsledku imunosuprese), Cryptococcus neoformans a Coccidioides immitis (včetně meningitidy a encefalitidy), Microsporum spp. a Trichophyton spp; pro endemické mykózy způsobené Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum (včetně imunosuprese).

Farmakokinetika

Po perorálním podání se flukonazol dobře vstřebává, příjem potravy neovlivňuje rychlost absorpce flukonazolu, jeho biologická dostupnost je 90 %. Doba Cmax po perorálním podání nalačno, 150 mg léčiva je 0.5–1.5 hodiny a je 90 % koncentrace v plazmě při intravenózním podání v dávce 2.5–3.5 mg/l. T1/2 flukonazolu je 30 hodin Vazba na plazmatické proteiny je 11–12 %. Plazmatická koncentrace je přímo závislá na dávce. 90% úrovně rovnovážné koncentrace je dosaženo po 4-5 dnech léčby lékem (při užívání 1krát denně).

Podání „nasycovací“ dávky (první den), 2krát vyšší než obvyklá denní dávka, umožňuje dosáhnout úrovně koncentrace odpovídající 90 % rovnovážné koncentrace do druhého dne.

Flukonazol dobře proniká do všech biologických tekutin těla. Koncentrace léčivé látky v mateřském mléce, kloubní tekutině, slinách, sputu a peritoneální tekutině je podobná jako v krevní plazmě. Konstantní hodnoty vaginálního sekretu jsou dosaženy 8 hodin po perorálním podání a jsou udržovány na této úrovni po dobu nejméně 24 hodin Flukonazol dobře proniká do mozkomíšního moku (CSF), koncentrace v CSF je asi 85 %. jeho plazmatické hladiny. V potní tekutině, epidermis a stratum corneum (selektivní akumulace) jsou dosaženy koncentrace přesahující sérové ​​hladiny. Po perorálním podání 150 mg v den 7 je koncentrace ve stratum corneum kůže 23.4 mcg/g a 1 týden po užití druhé dávky – 7.1 mcg/g; koncentrace v nehtech po 4 měsících užívání v dávce 150 mg jednou týdně je 1 mcg/g u zdravých a 4.05 mcg/g u postižených nehtů. V d se blíží celkovému obsahu vody v těle. Je inhibitorem izoenzymu CYP1.8C2 v játrech. Je vylučován především ledvinami (9 % v nezměněné podobě, 80 % ve formě metabolitů). Clearance flukonazolu je úměrná clearance kreatininu (CC). V periferní krvi nebyly zjištěny žádné metabolity flukonazolu. Farmakokinetika flukonazolu významně závisí na funkčním stavu ledvin a existuje inverzní vztah mezi T11/1 a clearance kreatininu. Po hemodialýze po dobu 2 hodin se koncentrace flukonazolu v plazmě sníží o 3 %.

Indikace pro lék Fluconazole