Floxal pro léčbu očních onemocnění u dětí. Floxal: oční kapky a oční mast

Oční kapky: průhledný roztok světle žluté barvy.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Derivát kyseliny chinolinové, ofloxacin, je inhibitor gyrázy s baktericidním účinkem.

Limity minimální inhibiční koncentrace (MIC).

Ve studii rezistence uvedené níže byl ofloxacin hodnocen pomocí běžně používaných sérií ředění. Následující MIC byly stanoveny pro citlivé a rezistentní mikroorganismy.

Mezní hodnoty MPC EUCAST (Evropský výbor pro testování antimikrobiální citlivosti)

Patogen	Citlivý, mg/l	Odolný, mg/l
Enterobacteriaceae	≤0,5	>1
Staphylococcus spp.	≤1	>1
Streptococcus pneumoniae	≤0,125	>4
Haemophilus influenzae	≤0,5	> 0,5
Moraxella catarrhalis	≤0,5	> 0,5
Neisseria gonorrhoeae	≤0,12	> 0,25
Nespecifické limity MIC*	≤0,5	>1

*Založeno především na sérových koncentracích.

Antibakteriální spektrum

Spektrum antibakteriálního účinku ofloxacinu zahrnuje obligátní anaeroby, fakultativní anaeroby, anaeroby a další mikroorganismy, jako jsou chlamydie.

Prevalence získané rezistence se může u jednotlivých druhů geograficky a v čase lišit, proto je žádoucí získat informace o lokální rezistenci, zejména při léčbě závažných infekcí. Pokud je místní prevalence rezistentních organismů taková, že účinnost ofloxacinu je sporná, je třeba v případě potřeby vyhledat odbornou pomoc. Zejména v případech závažných infekcí nebo nedostatečné mikrobiologické účinnosti by měla být provedena diagnostika k identifikaci patogenního mikroorganismu. Pravděpodobně dojde ke zkřížené rezistenci mezi ofloxacinem a jinými fluorochinolony.

Údaje o rezistenci uvedené v tabulce výše jsou založeny především na aktuálních výsledcích studie prevalence rezistence mezi 1391 bakteriálními izoláty od pacientů s očními infekcemi (zejména výtěry) v 31 klinických centrech v Německu. Údaje vycházejí z výše uvedených limitů MIC pro systémové použití. Při lokální aplikaci ofloxacinu v oftalmologii se obecně dosahuje vyšších koncentrací v přední komoře oka než při systémové aplikaci. Klinické účinnosti pro schválené indikace lze tedy dosáhnout také u činidel, jako jsou např B. Enterococcus spp., který v podmínkách in vitro byl identifikován jako rezistentní mikroorganismus.

Běžně vnímavé druhy

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

— Bacillus spp.;

— Staphylococcus aureus (citlivý na meticilin).

Aerobní gramnegativní mikroorganismy:

– Acinetobacter baumannii;

– Acinetobacter lwoffi;

– Enterobacter cloacae;

— Escherichia coli;

— Haemophilus influenzae;

— Haemophilus parainfluenzae;

— Klebsiella oxytoca;

– Klebsiella pneumoniae;

— Moraxella catarrhalis;

— Proteus mirabilis;

— Serratia marcescens.

Druhy, u kterých může být problém během léčby získaná rezistence

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

— Corynebacterium spp.;

— Enterococcus faecalis;

— Staphylococcus aureus (citlivý na methicilin) ​​1;

— Staphylococcus epidermidis 2;

— Streptococcus pneumoniae 2;

— Streptokoky (kromě Streptococcus pneumoniae) 2 .

Aerobní gramnegativní mikroorganismy:

— Pseudomonas aeruginosa;

— Stenotrophomonas maltophilia.

Druh s přirozenou odolností

Aerobní grampozitivní mikroorganismy:

— Enterococcus spp.

1 Alespoň v jedné oblasti je úroveň odporu vyšší než 50 %.

2 Přirozená citlivost většiny bakteriálních izolátů na toto antibiotikum je považována za střední. V slzném filmu jsou však po jednorázové aplikaci pozorovány koncentrace alespoň 4 mg/l po dobu čtyř hodin, což spolehlivě zničí 100 % izolátů.

Farmakokinetika

Účinnost závisí především na poměru C_max v tkáni a MPC pro patogen.

Preklinické studie ukázaly, že topicky aplikovaný ofloxacin byl detekován v rohovce, spojivce, extraokulárním svalu, bělmě, duhovce, řasnatém tělísku a přední komoře. Vícenásobné aplikace zajistily dosažení terapeutických koncentrací ve sklivci.

Po 5násobném podání očních kapek v 5minutových intervalech se koncentrace ofloxacinu v nitrooční tekutině pacienta pohybovaly v rozmezí 1,2 až 1,7 μg/ml po dobu 60–120 minut po podání. Během 3 hodin se hodnoty snížily na 0,8 μg/ml. V závislosti na aplikaci se koncentrace účinné látky v nitrooční tekutině během 5–6 hodin po podání snížily téměř na nulu.

Na základě výsledků preklinických studií se předpokládá, že koncentrace účinné látky v ostatních tkáních oka jsou vyšší než v nitrooční tekutině. Vzhledem k tomu, že ofloxacin je schopen absorbovat tkáně obsahující melanin, předpokládá se jeho opožděná eliminace z těchto tkání. T_1/2 Eliminační poločas systémově absorbovaného ofloxacinu z krevního séra je 3,5–6,7 hodin.

Indikace

• bakteriální onemocnění předního segmentu oka způsobená mikroorganismy citlivými na ofloxacin, jako je bakteriální konjunktivitida, keratitida, blefaritida, dakryocystitida, styes a rohovkové vředy, chlamydiové oční infekce;
• prevence a léčba bakteriální infekce po úrazech očí a operacích.

Kontraindikace

• přecitlivělost na ofloxacin (nebo jakoukoli jinou složku léku);
• období těhotenství a kojení;
• věk do 1 roku (účinnost a bezpečnost nebyla stanovena).

S opatrností: pacienti s přecitlivělostí na jiná chinolonová antibakteriální léčiva; pacienti s defekty rohovkového epitelu nebo rohovkovými vředy (riziko perforace rohovky); pacientů se známkami zánětu šlach.

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství

Klinické studie ofloxacinu u těhotných žen nebyly provedeny. Bylo prokázáno, že systémové fluorochinolony způsobují artropatii u nezralých zvířat. Užívání během těhotenství je kontraindikováno.

období kojení

Existují důkazy, že ofloxacin a další fluorochinolony užívané systémově jsou vylučovány do mateřského mléka, takže použití během kojení je kontraindikováno.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Lék se vkape 1-2krát denně 4 kapka do spojivkového vaku postiženého oka. Nedoporučuje se užívat lék déle než 14 dní.

Při současném použití více než jednoho léku je třeba dodržet minimální 15minutový interval mezi instilacemi.

Je možná kombinace očních kapek a masti Floxal®.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Závažné reakce po systémovém použití ofloxacinu jsou vzácné a většina symptomů je reverzibilních. Vzhledem k tomu, že po místní aplikaci je malé množství ofloxacinu absorbováno systémově, mohou se objevit nežádoucí účinky, které byly hlášeny při systémovém použití.

Z imunitního systému: velmi vzácné – reakce z přecitlivělosti (včetně angioedému, dušnosti, anafylaktických reakcí, anafylaktického šoku, laryngeálního edému a edému jazyka).

Ze strany nervového systému: frekvence neznámá – závratě.

Ze strany orgánu zraku: časté – podráždění očí, oční diskomfort; zřídka – precipitáty rohovky, zejména v přítomnosti onemocnění rohovky v anamnéze; frekvence neznámá – keratitida, konjunktivitida, rozmazané vidění, fotofobie, otok oka, pocit cizího tělesa v oku, zvýšené slzení, suché oko, bolest oka, oční hyperémie, přecitlivělost (včetně svědění očí a očních víček), periorbitální edém (včetně otoku očních víček).

Po léčbě se mohou objevit hypersenzitivní reakce, jako je zarudnutí spojivek a/nebo mírný pocit pálení v oku. Tyto příznaky jsou však krátkodobé.

Z gastrointestinálního traktu: frekvence neznámá – nevolnost.

Z muskuloskeletálního systému a pojivové tkáně: frekvence neznámá – periorbitální edém, otok obličeje, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza.

Při systémové léčbě fluorochinolony byly hlášeny záněty a ruptura šlach, zejména u starších pacientů a pacientů užívajících současně glukokortikosteroidy.

Interakce

Bylo prokázáno, že systémové podávání některých fluorochinolonů inhibuje metabolickou clearance kofeinu a theofylinu.

Studie lékových interakcí provedené se systémovým ofloxacinem ukázaly, že ofloxacin významně neovlivňuje metabolickou clearance kofeinu a theofylinu.

Ačkoli byly hlášeny případy zvýšeného výskytu toxicity na CNS u systémových fluorochinolonů při současném užívání se systémovými NSAID, nebyly hlášeny žádné takové příhody při současném systémovém užívání NSAID a ofloxacinu.

Nadměrná dávka

Nebyly hlášeny žádné případy předávkování.

Při lokálním předávkování vypláchněte oko vodou.

Zvláštní instrukce

Pacienti s přecitlivělostí na jiné chinolonové antibakteriální látky by měli používat oční kapky s opatrností. Pokud se objeví alergická reakce na ofloxacin, přestaňte lék užívat.

Při použití očních kapek s obsahem ofloxacinu je třeba vzít v úvahu riziko průchodu nosohltanem, které může usnadnit vznik a šíření rezistentních kmenů mikroorganismů. Stejně jako u jiných antibakteriálních látek může dlouhodobé používání vést k přemnožení necitlivých organismů.

Pokud během terapie nedojde ke zlepšení nebo se onemocnění zhorší, je třeba lék vysadit a zahájit alternativní léčbu.

Při léčbě pacientů s defekty rohovkového epitelu nebo rohovkovými vředy je třeba postupovat opatrně kvůli riziku perforace rohovky, zejména u starších pacientů a pacientů se souběžnými onemocněními (syndrom suchého oka, revmatoidní artritida), stejně jako při současném užívání nesteroidních antirevmatik. .

Při systémové léčbě fluorochinolony, včetně ofloxacinu, se může objevit zánět a ruptura šlachy, zejména u starších pacientů a pacientů užívajících současně glukokortikosteroidy. V těchto případech je třeba dbát opatrnosti a lék vysadit při prvních známkách zánětu šlach.

Při užívání léku se nedoporučuje nosit kontaktní čočky.

Během léčby ofloxacinem je třeba se vyhnout nadměrnému vystavení slunečnímu nebo ultrafialovému záření (např. sluneční lampy, solária atd.) kvůli potenciální fotosenzitivitě.

Přípravek obsahuje konzervační látku benzalkoniumchlorid, která může způsobit podráždění oka (zejména u pacientů se suchýma očima nebo onemocněním rohovky), vstřebávat se měkkými kontaktními čočkami, způsobovat změnu barvy a nepříznivě působit na oční tkáň. Kontaktní čočky je třeba před použitím léku vyjmout a v případě potřeby je nasadit zpět nejdříve 15 minut po nakapání.

V případě dlouhodobé léčby by pacienti měli být sledováni pro možné podráždění oka způsobené benzalkoniumchloridem.

Nejsou známy žádné rozdíly v nežádoucích účincích u dětí ve srovnání s dospělými pacienty, ale dětské oči jsou citlivější na podráždění, což může ovlivnit komplianci.

Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje. Nebyly provedeny žádné studie o účincích na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Při kapání očních kapek je možné dočasně rozmazané vidění, proto byste neměli řídit vozidla nebo obsluhovat stroje, dokud není váš zrak čistý.

Forma vydání

Oční kapky, 3 mg/ml. 5 ml v průsvitné LDPE lahvičce s LDPE kapátkem a HDPE uzávěrem. Láhev a návod k použití jsou umístěny v kartonové krabici.

Производитель

“Dr. Gerhard Mann, Chemical-Pharmaceutical Enterprise GmbH, Brunsbütteler Damm, 165/173, 13581 Berlín, Německo.

Držitel rozhodnutí o registraci/Organizace přijímající nároky spotřebitelů: Bausch Health LLC, 115162, Moskva, st. Šabolovka, 31, budova 5, Rusko.

Tel/fax: +7 (495) 510-28-79.

Podmínky dovolené z lékáren

Číslo RU: P N015920/02.

Podmínky skladování

Na místě chráněném před světlem, při teplotě do 25°C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.

Datum vypršení platnosti

3 roky. Po otevření lahvičky nepoužívejte déle než 6 týdnů.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.