Euphyllin během těhotenství – návod k použití
Ceny na webu se liší od cen v lékárnách a jsou platné pouze při objednávce na webu. Při příjmu objednávky v lékárně nebude možné přidat produkty za webové ceny, pouze jako samostatný nákup za cenu lékárny. Ceny na webu nejsou veřejnou nabídkou.
Doručíme do jedné z našich lékáren
Koupit s tímto produktem:
Dostupnost: 320 ks
Dostupnost: 384 ks
Dostupnost: 280 ks
Dostupnost: 300 ks
Dostupnost: 320 ks
Dostupnost: 210 ks
Dostupnost: 100 ks
Dostupnost: 152 ks
Dostupnost: 317 ks
Dostupnost: 22 ks
popis
Injekční roztok 2,4% euphyllin v ampulích je lék s bronchodilatačním účinkem.
Struktura
Aminofylin, vč. theofylin, ethylendiamin.
Farmakologický účinek
Bronchodilatátor, inhibitor PDE. Jedná se o ethylendiaminovou sůl theofylinu (která usnadňuje rozpustnost a zvyšuje absorpci). Má bronchodilatační účinek, zřejmě díky přímému relaxačnímu účinku na hladké svaly dýchacích cest a krevní cévy plic. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben selektivním potlačením aktivity specifických PDE, což vede ke zvýšení intracelulární koncentrace cAMP. Výsledky experimentálních studií in vitro ukazují, že hlavní roli zřejmě hrají izoenzymy typu III a IV. Inhibice aktivity těchto izoenzymů může také způsobit některé vedlejší účinky aminofylinu (teofylinu), včetně: zvracení, arteriální hypotenze a tachykardie. Blokuje adenosinové (purinové) receptory, které mohou být jedním z faktorů ovlivňujících průdušky. Snižuje hyperreaktivitu dýchacích cest spojenou s pozdní fází reakce vyvolané inhalací alergenů prostřednictvím neznámého mechanismu, který nesouvisí s inhibicí PDE nebo blokádou účinku adenosinu. Existují zprávy, že aminofylin zvyšuje počet a aktivitu T-supresorů v periferní krvi. Zvyšuje mukociliární clearance, stimuluje kontrakci bránice, zlepšuje funkci dýchacích a mezižeberních svalů, stimuluje dechové centrum, zvyšuje jeho citlivost na oxid uhličitý a zlepšuje alveolární ventilaci, což v konečném důsledku vede ke snížení závažnosti a frekvence epizod apnoe. . Normalizací funkce dýchání pomáhá nasytit krev kyslíkem a snížit koncentraci oxidu uhličitého. Zvyšuje plicní ventilaci při hypokalemii. Působí stimulačně na činnost srdce, zvyšuje sílu a tepovou frekvenci, zvyšuje koronární průtok krve a zvyšuje potřebu kyslíku myokardem. Snižuje tonus krevních cév (hlavně cév mozku, kůže a ledvin). Má periferní venodilatační účinek, snižuje plicní cévní odpor a snižuje tlak v plicním oběhu. Zvyšuje průtok krve ledvinami, má mírný diuretický účinek. Rozšiřuje extrahepatální žlučovody. Stabilizuje membrány žírných buněk a inhibuje uvolňování mediátorů alergických reakcí. Inhibuje agregaci krevních destiček (potlačuje destičkový aktivační faktor a PgE2?), zvyšuje odolnost červených krvinek vůči deformaci (zlepšuje reologické vlastnosti krve), snižuje tvorbu trombů a normalizuje mikrocirkulaci. Působí tokolyticky a zvyšuje kyselost žaludeční šťávy. Ve vysokých dávkách má epileptogenní účinek.
Farmakokinetika
V těle je aminofylin metabolizován při fyziologických hodnotách pH s uvolňováním volného theofylinu. Bronchodilatační vlastnosti se projevují při koncentracích theofylinu v krevní plazmě 10-20 mcg/ml. Koncentrace nad 20 mg/ml jsou toxické. Stimulační účinek na dýchací centrum je realizován při nižší koncentraci – 5-10 mcg/ml. Vazba theofylinu na plazmatické proteiny je přibližně 40 %, přičemž vazba klesá u novorozenců au dospělých s onemocněním. Vazba na plazmatické bílkoviny u dospělých je asi 60%, u novorozenců – 36%, u pacientů s cirhózou jater – 36%. Proniká placentární bariérou (koncentrace ve fetálním séru je o něco vyšší než v séru matky). Vylučuje se do mateřského mléka. Theofylin je metabolizován v játrech několika izoenzymy cytochromu P450, z nichž nejdůležitější je CYP1A2. Při metabolismu vzniká kyselina 1,3-dimethylurová, kyselina 1-methylurová a 3-methylxantin. Tyto metabolity jsou vylučovány močí. U dospělých se 10 % vyloučí v nezměněné podobě. U novorozenců je značná část vylučována ve formě kofeinu (vzhledem k nevyzrálosti jeho dalších metabolických drah), 50 % se vylučuje v nezměněné podobě. Významné individuální rozdíly v rychlosti jaterního metabolismu theofylinu jsou důvodem výrazné variability hodnot clearance, plazmatické koncentrace a poločasu. Metabolismus jater je ovlivněn faktory, jako je věk, závislost na kouření tabáku, strava, nemoci a souběžná medikamentózní terapie. T1/2 theofylinu u nekuřáků s bronchiálním astmatem prakticky bez patologických změn v jiných orgánech a systémech je 6-12 hodin, u kuřáků – 4-5 hodin, u dětí – 1-5 hodin, u novorozenců a předčasně narozených dětí – 10-45 h T1/2 theofylinu se zvyšuje u starších lidí a u pacientů se srdečním selháním nebo onemocněním jater. Clearance se snižuje u srdečního selhání, jaterní dysfunkce, chronického alkoholismu, plicního edému a chronické obstrukční plicní nemoci. Ethylendiamin neovlivňuje farmakokinetiku theofylinu.
Indikace
Pro parenterální použití: astmatický stav (doplňková léčba), novorozenecká apnoe, ischemická cerebrovaskulární příhoda (jako součást kombinované terapie), selhání levé komory s bronchospasmem a Cheyne-Stokesovým respiračním selháním, edémový syndrom renální geneze (jako součást kombinované terapie), akutní a chronické srdeční selhání (jako součást kombinované terapie). K perorálnímu podání: broncho-obstrukční syndrom různého původu (včetně bronchiálního astmatu, CHOPN, včetně plicního emfyzému, chronické obstrukční bronchitidy), hypertenze v plicním oběhu, plicní srdeční onemocnění, spánková apnoe, akutní a chronické srdeční selhání (jako součást kombinace terapie)).
Kontraindikace
Těžká arteriální hyper- nebo hypotenze, tachyarytmie, žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi, hyperacidní gastritida, těžká dysfunkce jater a/nebo ledvin, epilepsie, hemoragická mrtvice, retinální krvácení, současné užívání s efedrinem u dětí, dětství (do 3. let, u prodloužených perorálních forem – až 12 let), přecitlivělost na aminofylin a teofylin.
Bezpečnostní opatření
Používejte opatrně při těžké koronární insuficienci (akutní fáze infarktu myokardu, angina pectoris), rozšířené ateroskleróze, hypertrofické obstrukční kardiomyopatii, častém ventrikulárním extrasystolu, zvýšené pohotovosti k záchvatům, selhání jater a/nebo ledvin, žaludečního vředu a vředu dvanáctníku (v anamnéze), při nedávném gastrointestinálním krvácení, nekontrolované hypotyreóze (možnost akumulace) nebo tyreotoxikóze, při déletrvající hypertermii, gastroezofageálním refluxu, hypertrofii prostaty, u starších pacientů, u dětí (zejména perorálně). Úprava dávkovacího režimu aminofylinu může být nutná v případech srdečního selhání, jaterní dysfunkce, chronického alkoholismu, horečky a akutních respiračních infekcí. U starších pacientů může být zapotřebí snížení dávky. Při záměně používané lékové formy aminofylinu za jinou je nutné klinické sledování a sledování koncentrace theofylinu v krevní plazmě. Aminofylin by neměl být používán současně s jinými xanthinovými deriváty. Během léčby byste se měli vyvarovat konzumace potravin obsahujících deriváty xantinu (silná káva, čaj). Používejte opatrně současně s antikoagulancii, jinými teofylinovými nebo purinovými deriváty. Je třeba se vyhnout současnému užívání s beta-blokátory. Aminofylin by se neměl používat současně s roztokem glukózy. U dětí nepoužívejte rektálně.
Použití v těhotenství a laktaci
Theofylin proniká placentární bariérou. Užívání aminofylinu během těhotenství může vést k potenciálně nebezpečným koncentracím theofylinu a kofeinu v plazmě novorozence. Novorozenci, jejichž matky dostávaly aminofylin během těhotenství (zejména ve třetím trimestru), vyžadují lékařský dohled za účelem sledování možných příznaků intoxikace teofylinem. Theofylin se vylučuje do mateřského mléka. Při užívání aminofylinu kojící matkou během laktace se může u dítěte objevit podrážděnost. Použití aminofylinu během těhotenství a kojení (kojení) je tedy možné v případech, kdy očekávaný přínos terapie pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo dítě.
Dávkování a podávání
Individuální, v závislosti na indikacích, věku, klinické situaci, cestě a režimu podání, závislost na nikotinu.
Nežádoucí účinky
Z centrálního nervového systému: závratě, poruchy spánku, úzkost, třes, křeče. Z kardiovaskulárního systému: pocit bušení srdce, poruchy srdečního rytmu, s rychlým intravenózním podáním – výskyt bolesti v oblasti srdce, snížení krevního tlaku, tachykardie (včetně u plodu při užívání ve třetím trimestru těhotenství), arytmie, snížení Krevní tlak, kardialgie, zvýšená frekvence záchvatů anginy pectoris. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, gastroezofageální reflux, pálení žáhy, exacerbace peptického vředu, průjem, při dlouhodobém perorálním podávání – anorexie. Z močového systému: albuminurie, hematurie. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, horečka. Ze strany metabolismu: zřídka – hypoglykémie. Místní reakce: zhutnění, hyperémie, bolest v místě vpichu, při rektálním použití podráždění rektální sliznice, proktitida. Ostatní: bolest na hrudi, tachypnoe, pocit zrudnutí, albuminurie, hematurie, hypoglykémie, zvýšená diuréza, zvýšené pocení.
Interakce s jinými léky
Při současném použití se sympatomimetiky se účinek vzájemně zvyšuje s betablokátory a přípravky s obsahem lithia, účinek se vzájemně snižuje. Intenzita působení aminofylinu se může snížit (v důsledku zvýšení jeho clearance) při současném užívání s fenobarbitalem, rifampicinem, isoniazidem, karbamazepinem, sulfinpyrazonem, fenytoinem a u kuřáků. Intenzita působení aminofylinu se může zvýšit (v důsledku snížení jeho clearance) při současném užívání s makrolidovými antibiotiky, linkomycinem, chinolony, alopurinolem, beta-blokátory, cimetidinem, disulfiramem, fluvoxaminem, perorálními hormonálními kontraceptivy, isoprenalinem, viloxazinem a očkováním proti chřipka. Xantinové deriváty mohou potencovat hypokalémii způsobenou působením stimulantů a2-adrenergních receptorů, kortikosteroidů a diuretik. Léky proti průjmu a enterosorbenty snižují absorpci aminofylinu. Farmaceuticky nekompatibilní s roztoky kyselin.
Zvláštní instrukce
S opatrností: starší pacienti (může být nutné snížení dávky). Kontraindikováno při těžké dysfunkci jater. Používejte opatrně v případě selhání jater. Kontraindikováno při těžké poruše ledvin. Používejte opatrně při renální insuficienci. Kontraindikace: dětství (do 3 let, pro prodloužené perorální formy – do 12 let). U dětí nepoužívejte rektálně.