Enbrel roztok 25, 50 mg: návod k použití, analog, cena

Forma uvolnění, balení a složení
Roztok pro subkutánní podání je bezbarvý nebo světle žlutý, průhledný nebo mírně opalescentní; Přítomnost malých amorfních proteinových inkluzí, v rozsahu od průhledných po bílé, je povolena.

Pomocné látky: arginin hydrochlorid, chlorid sodný, sacharóza, dihydrát hydrogenfosforečnanu sodného, ​​dihydrát dihydrogenfosforečnanu sodného, ​​voda d/i.
0.5 ml – jednorázové injekční stříkačky z bezbarvého skla s jehlou (1) doplněné alkoholovými ubrousky (2 ks) – plastový obal (4) – kartonové obaly.
0.5 ml – jednorázové injekční stříkačky z bezbarvého skla s jehlou (1) doplněné alkoholovými ubrousky (2 ks) – plastový obal (8) – kartonové obaly.
0.5 ml – jednorázové injekční stříkačky z bezbarvého skla s jehlou (1) doplněné alkoholovými ubrousky (2 ks) – plastový obal (24) – kartonové obaly.

Farmakologický účinek
Imunosupresivum, inhibitor TNFα. Jedná se o hybridní dimerní proteinovou molekulu sestávající z TNF receptoru s molekulovou hmotností 75 kD, navázaného na Fc fragment (CH2 a CH3 oblasti) lidského IgG1. Vyrobeno pomocí technologie rekombinantní DNA v buňkách vaječníků čínského křečka.
Etanercept je kompetitivní inhibitor vazby TNF na jeho buněčné povrchové receptory a inhibuje tak biologickou aktivitu TNF. TNF a lymfotoxin jsou prozánětlivé cytokiny, které se vážou na dva odlišné receptory TNF na buněčném povrchu: 55 kilodaltonů (p55) a 75 kilodaltonů (p75). Oba TNF receptory jsou v těle přítomny v membránově vázané i volné formě. Rozpustné TNF receptory regulují biologickou aktivitu TNF.
Dimerní struktura receptoru TNF v molekule etanerceptu poskytuje jeho vyšší afinitu k TNFa, což zase určuje výraznější kompetitivní inhibici aktivity TNFa ve srovnání s monomerním rozpustným TNF receptorem přítomným v biologických tekutinách. Etanercept je také schopen modulovat biologické odpovědi řízené jinými biologicky aktivními látkami (cytokiny, adhezní molekuly nebo proteinázy), které jsou indukovány nebo regulovány vlivem TNF.
Neindukuje komplementem zprostředkovanou cytolýzu myších T buněk exprimujících TNF na buněčném povrchu. TNF je endogenní cytokin, který se podílí na normálních zánětlivých a imunitních reakcích. TNF je dominantním cytokinem v zánětlivém procesu u revmatoidní artritidy. Zvýšené hladiny TNF se také nacházejí v synoviální tekutině a psoriatických plakech u pacientů s psoriatickou artritidou a v séru a synoviální tkáni u pacientů s ankylozující spondylitidou. U psoriázy má infiltrace zánětlivých buněk, včetně T buněk, za následek zvýšené hladiny TNF v psoriatických lézích ve srovnání s intaktní kůží.
Analogy: Erelzi, Etanercept PSC.

Farmakokinetika
Po subkutánním podání se etanercept pomalu vstřebává. Cmax je dosaženo 48 hodin po podání jedné dávky. Absolutní biologická dostupnost je 76 %. Farmakokinetická křivka má biexponenciální charakter. Průměrná hodnota Vd je 7.6 l, při rovnovážném Vd je 10.4 l. Z těla se pomalu vylučuje. T1/2 je asi 70 hodin U pacientů s revmatoidní artritidou je clearance 0.066 l/h. Farmakokinetika etanerceptu u pacientů s revmatoidní artritidou, psoriázou a ankylozující spondylitidou je podobná.

Indikace účinných látek
Léčba středně těžké až těžké aktivní revmatoidní artritidy (v kombinaci s methotrexátem nebo jako monoterapie).
Léčba středně těžké až těžké aktivní juvenilní idiopatické polyartritidy u dětí a dospívajících ve věku 2-17 let (s nedostatečnou účinností nebo intolerancí methotrexátu).
Léčba aktivní a progresivní psoriatické artritidy u dospělých (pokud jsou DMARD neúčinné).
Ke zmírnění příznaků u pacientů s aktivní ankylozující spondylitidou (když je standardní léčba neúčinná).
Léčba středně těžké až těžké psoriázy u dospělých (za přítomnosti kontraindikací nebo intolerance jiné systémové léčby, včetně cyklosporinu, methotrexátu nebo terapie PUVA).
Léčba dětí ve věku 6 let a starších s chronickou těžkou psoriázou (pokud netoleruje nebo je nedostatečně účinná k jiné systémové léčbě nebo fototerapii).

Dávkovací režim
Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.
Podává se subkutánně. Jednotlivá dávka pro dospělé je 50 mg, pro děti ve věku 2 až 17 let – 800 mcg/kg (ale ne více než 50 mg/týden). Frekvence podávání a délka užívání závisí na indikacích a snášenlivosti léčby.

Nežádoucí účinek
Infekce: infekce horních cest dýchacích, cystitida, kožní infekce, pneumonie, celulitida, septická artritida, sepse, tuberkulóza, oportunní infekce (včetně invazivních mykotických, protozoálních, bakteriálních a atypických mykobakteriálních infekcí, infekcí měkkých tkání a pooperačních ran; u dětí – plané neštovice s příznaky aseptické meningitidy, apendicitidy, gastroenteritidy, aseptického šoku způsobeného streptokoky skupiny A.
Imunologické reakce: tvorba autoimunitních protilátek, autoimunitní hepatitida, kožní projevy subakutní lupus erythematodes, diskoidní lupus erythematodes, lupus-like syndrom, syndrom aktivace makrofágů, antineutrofilní cytoplazmatická séropozitivní vaskulitida.
Alergické reakce: kopřivka, anafylaktické reakce včetně angioedému a bronchospasmu.
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, cerebrální ischemie, deprese, křeče, demyelinizační jevy v centrálním nervovém systému podobné těm pozorovaným u roztroušené sklerózy nebo stavu lokální demyelinizace, jako je optická neuritida a transverzální myelitida; u dětí – deprese/poruchy osobnosti.
Z hematopoetického systému: trombocytopenie, anémie, leukopenie, neutropenie, pancytopenie, aplastická anémie.
Z trávicího systému: bolesti břicha, dyspepsie, zvracení, cholecystitida, pankreatitida, gastrointestinální krvácení, apendicitida, autoimunitní hepatitida; Děti mají ezofagitidu a gastritidu.
Z pohybového aparátu: bursitida, myositida.
Dermatologické reakce: svědění, vyrážka, zhoršení psoriázy, kožní formy vaskulitidy (včetně leukocytoklastické vaskulitidy), Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza, erythema multiforme; u dětí – ulcerózní kožní léze.
Z kardiovaskulárního systému: srdeční selhání, infarkt myokardu, ischemie myokardu, arteriální hypertenze, arteriální hypotenze, hluboká žilní trombóza, tromboflebitida, zhoršení městnavého srdečního selhání.
Z močového systému: membranózní glomerulonefropatie, ledvinové kameny.
Celkové reakce: horečka, astenie, periferní edém, lymfadenopatie; u dětí – diabetes 1. typu.
Místní reakce: bolest, otok, zarudnutí.
Malignita: Byly hlášeny případy lymfomu, rakoviny tlustého střeva, rakoviny prsu, rakoviny plic, rakoviny prostaty, extrakutánní solidní rakoviny, nemelanomové rakoviny kůže, melanomu a karcinomu z Merkelových buněk.

Kontraindikace pro použití
Sepse nebo stavy se zvýšeným rizikem jejího rozvoje; těžké aktivní infekce, včetně chronických nebo lokalizovaných infekcí; těhotenství, období laktace (kojení); přecitlivělost na etanercept.
Použití v těhotenství a laktaci
Užívání během těhotenství a kojení (kojení) je kontraindikováno.
Použití u dětí
Účinnost a bezpečnost etanerceptu u dětí mladších 4 let nebyly studovány. Účinnost a bezpečnost etanerceptu při léčbě psoriázy u dětí a dospívajících do 18 let nebyly studovány.

Zvláštní instrukce
Očekávaný přínos terapie by měl být pečlivě zvážen oproti stávajícímu riziku, pokud je nutné použít etanercept u následujících kategorií pacientů: s chronickými nebo recidivujícími infekcemi; vystaven tuberkulózní infekci; žijící nebo dočasně pobývající v oblastech endemických pro tuberkulózu a mykózu; pro histoplazmózu, kokcidioidomykózu nebo blastomykózu; u nemocí a stavů, které predisponují k rozvoji infekcí, jako je progresivní nebo na léčbu rezistentní diabetes mellitus, rozsáhlý chirurgický zákrok; u středně těžké až těžké alkoholické hepatitidy, hepatitidy C; při městnavém srdečním selhání; stavy imunodeficience; poruchy hematologických parametrů, roztroušená skleróza, optická neuritida, transverzální myelitida.
Před, během a po léčbě etanerceptem by měl být pacient vyšetřen na riziko rozvoje a přítomnost infekcí, včetně: oportunistický. Etanercept by měl být vysazen, pokud se rozvinou závažné infekce (včetně tuberkulózy, mykobakteriální infekce) nebo sepse.
Pokud se během léčby rozvinou hematologické poruchy, je třeba etanercept vysadit.
U pacientů s chronickým srdečním selháním, protože Během léčby se může průběh tohoto onemocnění zhoršit.
U pacientů, kteří jsou přenašeči viru hepatitidy B, je během léčby etanerceptem možná reaktivace infekce; V takových případech by měla být okamžitě zrušena.
Při použití etanerceptu u pacientů s diabetes mellitus může být nutná úprava dávky hypoglykemických léků.
Výskyt různých typů extrakutánních malignit byl významně vyšší u pacientů s Wegenerovou granulomatózou léčených etanerceptem než v kontrolní skupině. Proto se podávání etanerceptu pacientům s Wegenerovou granulomatózou nedoporučuje.
Etanercept by se neměl používat u pacientů s psoriázou současně s imunosupresivy nebo fototerapií, protože možné zesílení imunosupresivního účinku.
Během léčby etanerceptem by neměly být podávány živé vakcíny.

Lékové interakce
Etanercept lze použít v kombinaci s methotrexátem k léčbě revmatoidní artritidy. V klinických studiích zkoumajících bezpečnost a účinnost se ukázalo, že methotrexát nemá žádný vliv na farmakokinetiku etanerceptu. Vliv etanerceptu na farmakokinetiku methotrexátu u lidí nebyl studován. Bezpečnost a účinnost kombinace s methotrexátem při léčbě psoriázy nebyla studována. Etanercept by měl být používán s opatrností v kombinaci s methotrexátem k léčbě psoriázy.
Při současném užívání etanerceptu a anakinry se zvyšuje výskyt závažných infekcí, aniž by se zvýšil terapeutický účinek (tato kombinace se nedoporučuje).
Současné užívání abataceptu bylo spojeno se zvýšeným výskytem závažných nežádoucích účinků. Nebyly zaznamenány žádné klinické přínosy této kombinace, proto se současné podávání nedoporučuje.
Při současném použití se sulfasalazinem je pozorován výraznější pokles počtu leukocytů ve srovnání s použitím každé z těchto účinných látek samostatně.
Etanercept významně neovlivňuje biologickou dostupnost digoxinu. V přítomnosti digoxinu byl však pozorován pokles biologické dostupnosti etanerceptu, který se vyznačoval významnou individuální variabilitou.