Droperidol: návod k použití, cena, forma uvolňování, farmakologická skupina
Antipsychotikum (neuroleptikum), derivát butyrofenonu. Má také sedativní, protišokové, antiemetické, hypotenzní a antiarytmické účinky.
Antipsychotický účinek je způsoben blokádou dopaminových D2 receptorů mezolimbického a mezokortikálního systému. Sedativní účinek je způsoben blokádou adrenoreceptorů retikulární formace mozkového kmene; antiemetický účinek – blokáda dopaminových D2 receptorů spouštěcí zóny centra zvracení; hypotermický účinek – blokáda dopaminových receptorů hypotalamu.
Rozšiřuje periferní cévy a snižuje celkový periferní cévní odpor; snižuje tlak v plicnici (zejména pokud je výrazně zvýšený) a snižuje presorický účinek adrenalinu.
Snižuje výskyt arytmií vyvolaných epinefrinem, ale nezabraňuje arytmiím jiné etiologie.
Má silnou kataleptogenní aktivitu.
Při intravenózním nebo intramuskulárním podání se účinek dostaví během 5-15 minut, maximálního účinku je dosaženo do 30 minut; Sedativní účinek přetrvává 2-4 hodiny, celková doba působení na centrální nervový systém je 12 hodin.
Cmax – po 15 min. Vazba na plazmatické proteiny je 85–90 %. T1/2 — 120-130 min. Metabolismus – v játrech. Vylučováno ledvinami ve formě metabolitů – 75%, nezměněno ledvinami – 1%, se stolicí – 11%.
Premedikace, indukční anestezie, potenciace celkové a regionální anestezie; neuroleptanalgezie (s fentanylem nebo jinými opioidy); nevolnost, zvracení (během diagnostických a chirurgických zákroků); bolest a zvracení v pooperačním období, psychomotorická agitace, halucinace, bolestivý syndrom, bolestivý šok (v případě poranění, infarktu myokardu, těžkých záchvatů anginy pectoris, popálenin), plicní edém; hypertenzní krize.
Hypersenzitivita, extrapyramidové poruchy, podání při císařském řezu, hypokalémie, arteriální hypotenze, prodloužení QT intervalu, dětství (do 2 let).
Selhání jater a/nebo ledvin, alkoholismus, dekompenzované CHF, epilepsie, deprese, těhotenství.
Individuální s přihlédnutím k věku, tělesné hmotnosti, celkovému fyzickému stavu, povaze onemocnění, užívaným lékům, typu nadcházející anestezie.
Pro premedikaci u dospělých se podává 15-45 mg intramuskulárně 2.5-5 minut před zahájením chirurgického zákroku; děti – 100 mcg/kg.
Pro úvod do anestezie – intravenózně: dospělí – 15-20 mg; děti – 0.2-0.4 mg/kg (nebo 0.3-0.6 mg/kg intramuskulárně).
U dlouhodobých operací se pro udržení anestezie provádí opakované nitrožilní podání v dávce 2.5-5 mg.
V pooperačním období jsou dospělí předepisováni IM, 2.5-5 mg každých 6 hodin.
Snížený krevní tlak, tachykardie, dysforie, ospalost v pooperačním období.
Při použití ve vysokých dávkách – úzkost, psychomotorická agitace, strach, extrapyramidové poruchy, anafylaktoidní reakce.
Vzácné: závratě, třes, laryngospasmus, bronchospasmus, zvýšený krevní tlak (při kombinovaném užívání droperidolu s fentanylem), halucinace, deprese (v pooperačním období).
Příznaky: prudký pokles krevního tlaku. Léčba: snížený krevní tlak je eliminován analeptiky a sympatomimetiky při estrapyramidových poruchách, antiparkinsoniky; v případě hypovolémie – nahrazení BCC, v případě potřeby – jiná symptomatická terapie.
Zvyšuje účinek barbiturátů, benzodiazepinů, narkotických analgetik, prášků na spaní a léků na celkovou anestezii, myorelaxancií a hypotenzních léků.
Oslabuje účinek agonistů dopaminových receptorů.
Snižuje presorický účinek epinefrinu.
Používá se pouze v nemocničních zařízeních.
Vzhledem k existující možnosti výrazného poklesu krevního tlaku by měly být dostupné léky na jeho včasnou korekci.
U pacientů s feochromocytomem může být po podání pozorována závažná hypertenze a tachykardie.
Předepisování vysokých dávek (25 mg nebo více) může způsobit náhlou smrt u pacientů se srdeční arytmií (v důsledku hypoxie, nerovnováhy elektrolytů nebo abstinence alkoholu).
Pokud byla v terapii nasazena antihypertenziva, je v předoperačním období (před nasazením droperidolu) nutné jejich dávku postupně snižovat (až do úplného vysazení).
Při použití v chirurgické praxi je nutné sledovat parametry fyziologického stavu organismu; Změny na EEG po operaci mizí pomalu.
Při použití na pozadí kondukční anestézie (spinální, epidurální) je možné vyvinout blokádu mezižeberních nervů a útlum sympatického nervového systému, což ztěžuje dýchání, přispívá k dilataci periferních cév a rozvoji hypotenze .
Aby se zabránilo ortostatické hypotenzi, je třeba dbát na to, aby se poloha těla pacienta rychle neměnila.
Pokud nelze arteriální hypotenzi zabránit parenterálním podáním tekutin, je nutné podat vazopresorická léčiva.
Popis připojen přes INN
Datum aktualizace návodu 27.10.2015
Držitel rozhodnutí o registraci: Dalhimfarm OJSC, Rusko
Uvolňovací formy: roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2.5 mg/ml, ampule; roztok pro intravenózní a intramuskulární podání 2.5 mg/ml, lahvičky
Složení: droperidol 2.5 mg – 1 ml
Podmínky dovolené: pro zdravotnická zařízení
Datum exspirace: 2 roky
Stavová data registrace: 81/1234/7 ze dne 03.12.1981
Stav registračního certifikátu: platný
Číslo farmaceutického článku: FS 42-2987-93