Dostinex: návod k použití, analogy, cena a recenze

Kabergolin je dopaminergní derivát ergolinu a je charakterizován výrazným a prodlouženým účinkem na snížení prolaktinu v důsledku přímé stimulace D2-dopaminových receptorů hypofyzárních laktotropních buněk. Kromě toho má kabergolin ve vyšších dávkách, než jaké se používají ke snížení hladin sérového prolaktinu, centrální dopaminergní účinek díky stimulaci D2 receptorů.
Pokles koncentrace prolaktinu v krevní plazmě je pozorován do 3 hodin po užití léku a přetrvává 7–28 dní u zdravých dobrovolníků a pacientů s hyperprolaktinemií a až 14–21 dní u žen v poporodním období.
Kabergolin má přísně selektivní účinek a neovlivňuje bazální sekreci jiných hormonů hypofýzy a kortizolu. Účinek léku na snížení prolaktinu je závislý na dávce, a to jak z hlediska závažnosti, tak délky účinku.
Jediným farmakodynamickým účinkem kabergolinu, který nesouvisí s terapeutickým účinkem, je snížení krevního tlaku. Při jednorázové dávce léku je maximální hypotenzní účinek pozorován během prvních 6 hodin a závisí na dávce léku.

Indikace:

Prevence fyziologické poporodní laktace (pouze ze zdravotních důvodů);
Potlačení již založené laktace (pouze ze zdravotních důvodů);
Léčba poruch spojených s hyperprolaktinemií, včetně funkčních poruch, jako je amenorea, oligomenorea, anovulace a galaktorea;
Adenomy hypofýzy vylučující prolaktin (mikro- a makroprolaktinomy, idiopatická hyperprolaktinemie nebo syndrom prázdné selly v kombinaci s hyperprolaktinemií).

Kontraindikace:

poporodní hypertenze;
preeklampsie;
Těhotenství
Přecitlivělost na kabergolin nebo jiné složky léku, stejně jako na jakékoli námelové alkaloidy.

Dávkování a aplikace:

Lék by měl být užíván perorálně, nejlépe během jídla.
K prevenci laktace je lék předepsán v dávce 1 mg (2 tablety) jednou první den po narození.
K potlačení nastolené laktace předepište 0.25 mg (1/2 tablety) 2krát denně po dobu 2 dnů (celková dávka je 1 mg).
K léčbě poruch spojených s hyperprolaktinémií se lék předepisuje v dávce 0.5 mg týdně v 1 nebo 2 dávkách (1/2 tablety, například v pondělí a čtvrtek). Týdenní dávka by měla být zvyšována postupně – o 0.5 mg v intervalech 1 měsíce, dokud není dosaženo optimálního terapeutického účinku. Průměrná terapeutická dávka je 1 mg týdně, ale může se pohybovat od 0.25 mg do 2 mg týdně. U pacientů s hyperprolaktinemií se používají dávky až 4.5 mg týdně.
Při předepisování léku v dávce 1 mg týdně nebo vyšší by měl být příjem léku rozdělen do 2 nebo více dávek týdně v závislosti na snášenlivosti.

Použití během těhotenství a kojení:

Po ukončení léčby přípravkem Dostinex je třeba se vyhnout otěhotnění alespoň 1 měsíc, protože má dlouhý poločas. Existují pouze omezené údaje o účincích léku na plod, i když užívání přípravku Dostinex v dávce 0.5-2 mg týdně u onemocnění spojených s hyperprolaktinemií není spojeno se zvýšeným rizikem potratu, předčasného porodu, různých těhotenských abnormalit a vrozených malformace plodu.

Nežádoucí účinky:

Z kardiovaskulárního systému: palpitace; zřídka – ortostatická hypotenze; Během prvních 3–4 dnů po porodu je možný asymptomatický pokles krevního tlaku.
Z nervového systému: závratě, bolesti hlavy, zvýšená únava, ospalost, deprese, astenie, parestézie, mdloby.
Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, bolest v epigastrické oblasti, bolest břicha, zácpa, gastritida, dyspepsie.
Ostatní: mastodynie, krvácení z nosu, návaly v obličeji, přechodná hemianopsie, křeče krevních cév prstů a svalové křeče dolních končetin.

Zvláštní pokyny:

Po zvolení účinného dávkovacího režimu se doporučuje pravidelně (jednou měsíčně) stanovovat hladinu prolaktinu v krevním séru. Normalizace hladin prolaktinu je obvykle pozorována během 1-2 týdnů léčby.
Dostinex by měl být používán s opatrností u pacientů s kardiovaskulárním onemocněním, Raynaudovým syndromem, peptickým vředem nebo gastrointestinálním krvácením, stejně jako u pacientů s anamnézou těžkého duševního onemocnění, zejména psychózy.
Dostinex by měl být předepisován opatrně v kombinaci s léky, které mají hypotenzní účinek.
Při dlouhodobé léčbě by měl být přípravek Dostinex podáván v nižších dávkách pacientům s těžkou poruchou funkce jater.
Po vysazení přípravku Dostinex je častý relaps hyperprolaktinémie. U některých pacientů je však několik měsíců pozorováno přetrvávající suprese hladin prolaktinu. Většina žen má ovulační cykly po dobu nejméně 6 měsíců po vysazení přípravku Dostinex.
Jednorázová dávka 0.25 mg přípravku Dostinex by neměla být překročena u kojících matek podstupujících léčbu k potlačení nastolené laktace, aby se zabránilo rozvoji ortostatické hypotenze.
Před zahájením terapie přípravkem Dostinex je indikováno kompletní vyšetření funkce hypofýzy.
Dostinex obnovuje ovulaci a plodnost u žen s hyperprolaktinemickým hypogonadismem. Vzhledem k tomu, že těhotenství může nastat i před obnovením menstruace, doporučuje se provádět těhotenské testy alespoň jednou za 1 týdny během období amenorey a po obnovení menstruace – pokaždé, když je zpoždění menstruace zaznamenáno déle než 4 dny . Ženy, které se chtějí vyhnout otěhotnění, by měly používat nehormonální metody antikoncepce během léčby přípravkem Dostinex, jakož i po vysazení přípravku Dostinex a dokud se nevrátí anovulace.
Ženy, které otěhotní, by měly být sledovány lékařem, aby včas odhalily příznaky zvětšení hypofýzy, protože již existující nádory hypofýzy se mohou během těhotenství zvětšit.
Nežádoucí účinky spojené s užíváním léku jsou závislé na dávce. Pravděpodobnost rozvoje nežádoucích účinků lze snížit zahájením léčby přípravkem Dostinex nižšími dávkami (např. 0.25 mg jednou týdně), následovaným postupným zvyšováním dávky, dokud není dosaženo terapeutické úrovně dávky. Pokud se objeví přetrvávající nebo závažné nežádoucí účinky, zlepší snášenlivost dočasné snížení dávky následované pozvolnějším zvyšováním (např. zvýšením o 1 mg týdně každé 0.25 týdny).
Při dlouhodobé terapii Dostinexem nejsou typické odchylky od normy standardních laboratorních testů; Ženy s amenoreou vykazovaly pokles hladiny hemoglobinu během prvních měsíců po návratu menstruace.

Interakce s léčivy:

Neexistují žádné informace o interakci kabergolinu a námelových alkaloidů; Současné užívání těchto léků se však během dlouhodobé terapie nedoporučuje.
Při současném použití s ​​fenothiazinem, butyrofenonem, thioxanthenem a deriváty metoklopramidu je účinek přípravku Dostinex oslaben.
Pokud se přípravek Dostinex užívá současně s makrolidovými antibiotiky, zvyšuje se riziko vzniku nežádoucích účinků, protože to může vést ke zvýšení systémové biologické dostupnosti kabergolinu.

Předávkování:

Příznaky: nauzea, zvracení, dyspepsie, ortostatická hypotenze, zmatenost/psychóza nebo halucinace.
Léčba: Je třeba přijmout opatření k odstranění nevstřebaného léku (výplach žaludku) a udržení krevního tlaku. Doporučuje se podávání antagonistů dopaminu.

Skladovací podmínky:

Lék by měl být skladován při teplotě nepřesahující 25 ° C.