Diphereline – oficiální návod k použití, analogy

Adapalen je retinoidní metabolit, který působí na patologický mechanismus vývoje Acne vulgaris, je silným modulátorem buněčné diferenciace a keratinizace a má komedolytickou a protizánětlivou aktivitu.

Mechanismus účinku adapalenu je založen na interakci se specifickými γ-receptory epidermálních kožních buněk. V důsledku působení adapalenu dochází ke snížení soudržnosti epiteliálních buněk u ústí mazového vlasového folikulu a ke snížení tvorby mikrokomedonů.

Adapalen má protizánětlivý účinek in vivo и in vitro působí na zánětlivé faktory inhibicí migrace leukocytů v místě zánětu, inhibuje chemotaktické a chemokinetické reakce lidských polymorfonukleárních leukocytů a potlačuje metabolismus kyseliny arachidonové na zánětlivé mediátory, AP-1 faktory a expresi Mýtopodobné receptory 2.

Farmakokinetika

Absorpce adapalenu kůží je velmi nízká (asi 4 % aplikované dávky). Vylučování z těla probíhá především žlučí.

Indikace

Mírné až středně těžké akné, vč. v přítomnosti komedonů, papul a pustul.

Kontraindikace

• přecitlivělost na adapalen nebo na kteroukoli pomocnou látku;
• věk do 12 let (bezpečnost a účinnost léku pro tuto věkovou kategorii nebyla stanovena).

Použití v těhotenství a laktaci

Těhotenství. Klinické zkušenosti s topickým adapalenem během těhotenství jsou omezené, ale dostupné údaje u pacientek léčených v časném těhotenství nenaznačují nežádoucí účinky na těhotenství nebo zdraví plodu. Vzhledem k omezené povaze dostupných údajů a možnosti malé absorpce adapalenu kůží by se Differin® neměl používat během těhotenství. Pokud dojde k otěhotnění, léčba by měla být přerušena.

Doba kojení. Nebyly provedeny žádné studie pronikání léčiva do mateřského mléka u zvířat nebo lidí po aplikaci na kůži. Protože systémová expozice Differinu® u kojících žen je nízká, neočekávají se žádné účinky na kojené děti. Lék Differin® lze užívat během kojení. Aby se zabránilo kontaktu dítěte s lékem, je třeba se při používání Differinu® během kojení vyhnout aplikaci do oblasti hrudníku.

Dávkování a podávání

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Krém by se měl nanášet v tenké vrstvě na oblasti pokožky postižené akné jednou denně před spaním na čistou a suchou pokožku, vyhněte se kontaktu krému s očima, rty, sliznicemi a koutky nosu. Znatelné klinické zlepšení se rozvíjí po 1–4 týdnech léčby, trvalé zlepšení po 8měsíčním průběhu léčby. Vzhledem k tomu, že metody střídavé terapie jsou v léčbě akné běžné, doporučuje se po 3 měsících léčby přípravkem konzultovat další terapii s lékařem.

Nežádoucí účinky

Reklama: RLS-Patent LLC, TIN 5044031277

Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?

Při použití krému Differin ® k vnějšímu použití se mohou objevit nežádoucí účinky uvedené v tabulce. Tyto reakce jsou klasifikovány podle tříd orgánových systémů a frekvence s použitím následující uznávané klasifikace: velmi časté (≥1/10); běžné (≥1/100 až

* Údaje o sledování po registraci.

**Většina případů popálenin v místě aplikace byla povrchová, ale byly hlášeny i popáleniny druhého stupně.

Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo jsou zaznamenány jiné nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny v pokynech, měli byste okamžitě informovat svého lékaře.

Během postmarketingového sledování byly hlášeny alergické reakce a reakce z přecitlivělosti. Pokud se během léčby objeví alergická nebo anafylaktická/anafylaktoidní reakce (např. kožní vyrážka, svědění, kopřivka, bolest na hrudi, otok (angioedém), potíže s dýcháním), léčba přípravkem Differin® by měla být ukončena a měla by být konzultována lékařská pomoc.

Interakce

Absorpce adapalenu kůží je nízká, takže jeho interakce se systémově působícími léky je nepravděpodobná. Nebyly zjištěny žádné interakce s jinými léky, které lze použít externě a současně s Differinem ®. Při večerním použití krému Differin® lze ráno použít lokální léky proti akné, jako jsou roztoky erythromycinu (až 4 %) nebo klindamycin fosfát (1 % jako základ) nebo gely na bázi benzoylperoxidu na vodní bázi (až 10 %). ), protože tyto léky nezpůsobují vzájemnou degradaci nebo kumulativní podráždění.

Jiné retinoidy nebo léky s podobným mechanismem účinku by však neměly být používány současně s adapalenem. Současné použití Differinu® a peelingových prostředků, abrazivních čisticích prostředků, jakož i prostředků s vysušujícím, adstringentním nebo dráždivým účinkem (aromatické prostředky nebo prostředky obsahující alkohol) se nedoporučuje.

Nadměrná dávka

Příznaky: Nanesení příliš velkého množství produktu na pokožku nebude mít za následek rychlejší nebo výraznější výsledky, ale může způsobit zarudnutí, olupování nebo nepříjemné pocity. Differin® Cream je pouze pro vnější použití.

Léčba: Při náhodném požití i malého množství léku je třeba vypláchnout žaludek a v případě potřeby zahájit symptomatickou léčbu.

Zvláštní instrukce

Pokud máte podezření na vývoj hypersenzitivní reakce nebo silného podráždění kůže, přerušte užívání léku.

V některých případech, v závislosti na stupni podráždění pokožky, může být počet aplikací snížen nebo může být léčba pozastavena, dokud známky podráždění nezmizí. Obnovení léčby je možné po konzultaci s lékařem.

Zabraňte kontaktu krému s očima, ústy, koutky nosu a sliznicemi. Pokud se lék náhodou dostane do kontaktu se sliznicemi očí, vypláchněte je teplou vodou.

Přípravek by se neměl nanášet na pokožku poškozenou poraněním (řezné rány nebo oděrky), spálením sluncem nebo ekzematickou pokožkou. Navíc by se neměl používat u pacientů s těžkým akné na velkých plochách kůže.

Aby se zabránilo podráždění pokožky při používání adapalenu, je třeba minimalizovat vystavení slunečnímu záření a umělému UV záření, včetně slunečních lamp. Pokud se expozici nelze vyhnout, doporučuje se používat opalovací krém a oděv k ochraně ošetřených oblastí pokožky.

Přípravek ve formě krému se lépe hodí k použití na suchou a světlou pokožku. Může být použit k léčbě akné na obličeji, hrudníku nebo zádech.

Při použití Differinu® je možné používat kosmetiku, která nemá komedogenní nebo adstringentní vlastnosti.

Differin® krém obsahuje methylparaben (E218) a propylparaben (E216), které mohou způsobit alergické reakce během nebo po ukončení léčby.

Differin® má u některých pacientů potenciál lokálně dráždit, proto je třeba opatrnosti při kombinaci s přípravky, které mají potenciálně dráždivé účinky (např. vysoký obsah alkoholů, adstringentních látek, koření a limetky).

K léčbě těžkého nodulárního a konglobálního akné se používají systémové antibakteriální léky + adapalen, benzoylperoxid nebo kombinace adapalen + benzoylperoxid. V tomto případě lze adapalen použít k léčbě akné na obličeji, hrudníku nebo zádech pod dohledem lékaře.

Rovněž je třeba se vyvarovat vystavení extrémním povětrnostním podmínkám, jako je silný vítr nebo chlad To může způsobit podráždění v oblastech, kde je lék aplikován.

Vliv na schopnost řídit vozidla a pracovat s mechanismy. Differin krém neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje.

Forma vydání

Krém pro vnější použití 0,1%. 30 g v hliníkové tubě, s vnitřním epoxyfenolovým povlakem, s hliníkovou membránou a pevně přišroubovaným polypropylenovým uzávěrem s perforátorem pro tubu. 1 tuba spolu s návodem je umístěna v kartonové krabici.

Производитель

Galderma Laboratories, Zone Industrie, Montdésir, 74540, Alby-sur-Chéran, Francie.

Držitel rozhodnutí o registraci v Rusku: Galderma SA, Zehlerweg 10, 6300 Zug, Švýcarsko.

Organizace přijímající reklamace od spotřebitelů: Galderma LLC, Rusko, 123112, Moskva, Krasnogvardejskij pr., 15, patro 34, kancelář 34.01.

Tel: (495) 540-50-17.

E-mail: [email protected]

farmakodynamika. Triptorelin je syntetický dekapeptid, analog přirozeného gonadotropinu-GnR (uvolňující hormon). Údaje z provedených studií ukázaly, že po krátkém počátečním období stimulace gonadotropní funkce hypofýzy má dlouhodobé užívání triptorelinu inhibiční účinek na sekreci gonadotropinu s následnou supresí ženské i mužské steroidogeneze.
Další studie naznačují jiný mechanismus účinku: přímý účinek na gonády snížením citlivosti periferních receptorů na účinky faktoru odpovědného za uvolňování gonadotropinu.
Při použití léku je možné počáteční zvýšení hladiny LH a FSH v krvi, a tím i hladiny testosteronu u mužů a estradiolu u žen. Při déletrvající léčbě hladiny LH a FSH klesají do 20 dnů po první injekci na hodnoty odpovídající stavu po chirurgické kastraci a na této úrovni zůstávají po celou dobu užívání drogy.
Farmakokinetika
Diphereline 0,1 mg
Po subkutánním podání 0,1 mg se Diphereline rychle vstřebává; čas dosáhnout C_max lék v krevní plazmě – 0,63±0,26 h; S_max léčiva v krevní plazmě je 1,85±0,23 ng/ml. T_½ biologický – 7,6±1,6 h po 3–4 h distribuční fáze. Celková plazmatická clearance je 161±28 ml/min. Podmíněný distribuční objem je 1562±158 ml/kg.
Diphereline 3,75 mg
Jedná se o lék s prodlouženým uvolňováním díky mikrosférické struktuře ukládání triptorelinu, která zajišťuje klinicky účinnou koncentraci po dobu 28 dnů.
Mužčiny
Po intramuskulárním podání prodloužené formy léčiva nastává počáteční fáze uvolňování léčiva, po kterém následuje normální uvolňování (C_max — 0,32±0,12 ng/ml), během níž je průměrná rychlost uvolňování triptorelinu 46,6±7,1 mg/den. Biologická dostupnost po 1 měsíci je 53 %.
Ženщины
Po intramuskulární injekci je maximální hladina triptorelinu v krvi pozorována mezi 2–6 hodinami po injekci, C_max — 11 ng/ml. Neexistují žádné údaje o akumulaci léku po 6 měsících užívání. S_min v krvi kolísá mezi 0,1–0,2 ng/ml. Biologická dostupnost léčiva ve formě s prodlouženým uvolňováním je asi 50 %.
Diphereline 11,25 mg
Po intramuskulárním podání dávky Diphereline 11,25 mg C_max Triptorelin je detekován v krevní plazmě přibližně po 3 hodinách Po fázi poklesu koncentrace, která nastává během 1. měsíce, zůstává hladina cirkulujícího triptorelinu konstantní (asi 90–0,03 ng/ml) až do 0,06. dne.

Indikace Diphereline

Diphereline 0,1 mg
Ženská neplodnost. Provádění stimulace ovulace v kombinaci s gonadotropiny za účelem oplodnění in vitro a přenosu embryí (IVFET).
Diphereline 3,75 mg

• Rakovina prostaty a její komplikace, u kterých je indikována suprese sekrece testosteronu;
• genitální a extragenitální endometrióza: stadia I–IV;
• endometrioidní cysty;
• hyperplastické procesy endometria;
• ženská neplodnost; komplexní léčba v kombinaci s gonadotropiny, pro umělou reprodukci stavů ovulace, za účelem mimotělního oplodnění a následné transplantace embrya;
• předčasná puberta u dětí (počátek onemocnění u dívek do 8 let a u chlapců do 10 let);
• rakovina prsu, když je indikována hormonální léčba;
• děložní myomy.

Diphereline 11,25 mg

• Adenokarcinom prostaty s metastázami;
• rakovina prsu;
• genitální a extragenitální endometrióza;
• Předčasná puberta u dětí.

Aplikace Diphereline

Diphereline 0,1 mg
Používá se v kombinaci s gonadotropiny.
Subkutánní injekce jednou denně, počínaje 1. dnem menstruačního cyklu (současně se začátkem ovariální stimulace) do dne předcházejícího plánovanému vyvolání ovulace, tj. průměrná doba užívání je 2–10 dní na každý pokus.
Diphereline 3,75 mg
Karcinom prostaty a jeho komplikace: 1 intramuskulární injekce přípravku Diphereline 3,75 mg s prodlouženým uvolňováním každé 4 týdny. Délku podávání léku upravuje lékař individuálně pro každého pacienta.
Endometrióza, endometrioidní cysty, endometriální hyperplastické procesy: 1 intramuskulární injekce Diphereline 3,75 mg každé 4 týdny. Léčba by měla být zahájena během prvních 5 dnů menstruačního cyklu. Délka léčby závisí na počáteční fázi endometriózy a pozitivní dynamice klinických projevů během léčby. Průběh léčby není delší než 6 měsíců. Nedoporučuje se zahájit druhý cyklus léčby triptorelinem nebo jinými analogy gonadotropinu-RH.
Ženská neplodnost: obvyklý terapeutický režim je založen na použití 1 intramuskulární injekce 2. den cyklu. Současné užívání gonadotropinů by mělo být zahájeno po dosažení desenzibilizace hypofýzy (plazmatické hladiny estrogenu nepřesahují 50 pg/ml), obvykle 15. den po injekci Diphereline.
Děložní myomy: léčba začíná v prvních 5 dnech menstruačního cyklu. Diphereline by měl být podáván každé 4 týdny. Délka léčby je 3 měsíce u pacientů připravujících se na operaci a až 6 měsíců u pacientů, kteří nejsou indikováni k chirurgické léčbě.
Karcinom prsu: 1 intramuskulární injekce Diphereline 3,75 mg s prodlouženým uvolňováním každé 4 týdny. Délku podávání léku upravuje lékař individuálně pro každého pacienta.
Předčasná puberta: 1 im injekce v dávce 50 mcg/kg tělesné hmotnosti každé 4 týdny.
Diphereline 11,25 mg
Adenokarcinom prostaty s metastázami: 1 intramuskulární injekce Diphereline 11,25 mg s prodlouženým uvolňováním každé 3 měsíce. Délku podávání léku upravuje lékař individuálně pro každého pacienta.
Endometrióza: 1 intramuskulární injekce 11,25 mg každé 3 měsíce. Léčba by měla být zahájena během prvních 5 dnů menstruačního cyklu. Doba léčby závisí na počáteční fázi endometriózy a přítomnosti pozitivní klinické dynamiky během léčby. Průběh léčby není delší než 6 měsíců.
Karcinom prsu: 1 intramuskulární injekce přípravku Diphereline 11,25 mg s prodlouženým uvolňováním každé 3 měsíce. Délku podávání léku upravuje lékař individuálně pro každého pacienta.
Předčasná puberta: 1 intramuskulární injekce 11,25 mg dipherelinu každé 3 měsíce.
POZOR! Je důležité, aby injekce léku s prodlouženým uvolňováním byla provedena v souladu se všemi pokyny. Každá neúspěšná injekce, po které je objem léčiva zbývajícího ve stříkačce větší, než je uvedeno v pokynech, musí být zaznamenán.

Kontraindikace

přecitlivělost na složky léčiva; období těhotenství a kojení.

Nežádoucí účinky

Údaje z klinické studie
Většina nežádoucích účinků hlášených během klinických studií souvisí s farmakologickými vlastnostmi léčivé látky a je výsledkem hypogonadotropního hypogonadismu nebo vzácně primární hypofyzární-gonadální stimulace vyvolané léčivem.
Obecná tolerance u dospělých. Návaly horka a pocení, které obvykle nevyžadují přerušení terapie.
Obecná tolerance u mužů. Na začátku léčby se zvýšením hladiny testosteronu v krevní plazmě, zvýšením závažnosti příznaků z močového traktu (dysurie a hematurie), zvýšením bolesti v kostech metastatického původu, exacerbací příznaky spojené s kompresí metastázami v míše (bolesti zad, slabost, parestézie horních končetin). Tyto příznaky vymizí během 1–2 týdnů.
V období léčby jsou nejčastěji pozorované nežádoucí účinky (snížené libido a impotence) spojeny s poklesem hladiny testosteronu v krevní plazmě, což je farmakologický účinek účinné látky léku. Snížení objemu varlat může také nastat v důsledku snížení hladiny testosteronu v plazmě.
Občas se může objevit gynekomastie.
Obecná tolerance u žen. Na začátku léčby se mohou příznaky spojené s endometriózou (bolesti pánve, dysmenorea) zesílit při počátečním a přechodném zvýšení plazmatických hladin estradiolu, které obvykle vymizí během 1–2 týdnů.
Genitální krvácení (menoragie, metroragie nebo špinění) se může objevit 1 měsíc po první injekci.
Při léčbě neplodnosti může kombinace s gonadotropiny vést k ovariální hyperstimulaci; v tomto případě je zaznamenána hypertrofie vaječníků, bolest v pánevní a/nebo břišní oblasti).
Během léčby se mohou objevit poruchy spánku, bolesti hlavy, změny nálady, vaginální suchost a dyspareunie, snížené libido spojené s hypofýzou-ovariální blokádou. Byly hlášeny bolesti na hrudi, svalové křeče, bolesti kloubů, přírůstek hmotnosti, nevolnost, bolesti břicha nebo nepohodlí a astenie.
Obecná tolerance u dětí. Byly hlášeny alergické reakce, bolesti hlavy a návaly horka. Počáteční ovariální stimulace může u dívek způsobit menší vaginální krvácení. Občas je zaznamenána krátkodobá bolest, zarudnutí a lokální zánět v místě vpichu.
Údaje z postmarketingového sledování
Dospělí. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny velmi vzácně a jsou klasifikovány podle orgánu a systému:
tělo jako celek: horečka, slabost, periferní edém.
Poruchy metabolismu a výživy: anorexie.
Duševní poruchy: deprese, změny osobnosti.
CNS a periferní nervový systém: závratě, parestézie u mužů.
Zrakový orgán: rozmazané nebo zhoršené vidění.
Kardiovaskulární systém: zvýšený krevní tlak, tachykardie.
Dýchací systém: dušnost.
Gastrointestinální trakt: průjem, zvracení, zácpa.
Kůže: svědění, kopřivka, kožní vyrážka, Quinckeho edém, alopecie.
Muskuloskeletální systém: artralgie, myalgie, svalová slabost, bolest kostí, riziko osteoporózy.
Reprodukční systém: u žen se mohou po přerušení léčby objevit menstruační nepravidelnosti: amenorea, menoragie nebo metroragie.
Děti. Dále byly u dětí hlášeny následující izolované reakce: alergické reakce, jako je kopřivka, kožní vyrážka, angioedém, zvýšení tělesné hmotnosti, hypertenze, poruchy vidění, diskomfort, gastrointestinální bolest a zvracení, epistaxe, slabost, myalgie, emoční labilita, nervozita.

Zvláštní instrukce

Diphereline 0,1 mg
Je třeba vzít v úvahu, že u některých pacientek, zejména se syndromem polycystických ovarií, může použití přípravku Diphereline 0,1 mg v kombinaci s gonadotropiny způsobit zvýšení počtu zralých folikulů.
Reakce vaječníků na zavedení Diphereline spolu s gonadotropiny ve stejných dávkách může být u každé pacientky individuální a dokonce i u stejné pacientky v různých cyklech.
Upozornění ohledně použití. Před zahájením léčby je nutné se ujistit, že pacientka není těhotná.
Ovariální indukce by měla být prováděna pod přísným lékařským dohledem s pravidelným biologickým a klinickým sledováním: rychlé stanovení estrogenů v krevní plazmě a ultrazvuk. Pokud je reakce vaječníků nadměrná, doporučuje se zastavit cyklus stimulace gonadotropinem.
Diphereline 3,75 mg
U dospělých může dlouhodobé užívání analogů GnRH vést k demineralizaci kostí a je rizikovým faktorem pro osteoporózu.
Pacienti užívající tento lék mohou vyžadovat úpravu antihypertenzní léčby. Před zahájením léčby lékem je nutné potvrdit nepřítomnost těhotenství.
Muži. Rakovina prostaty: v některých případech je možné zvýšení závažnosti klinických příznaků (např. bolest kostí). Tento účinek je však pozorován u malého počtu pacientů a je obvykle dočasný. Takoví pacienti vyžadují lékařský dohled, zejména v případech obstrukce močových cest a míšních metastáz.
Ze stejných důvodů je třeba na začátku léčby sledovat i pacienty s počátečními projevy komprese dřeně.
Během tohoto období je možné dočasné zvýšení hladiny fosfatázy v krevní plazmě.
Je nutné pravidelné sledování hladiny testosteronu v krvi (Ženy. Ženská neplodnost: lék by měl být používán s opatrností u pacientek se syndromem polycystických ovarií během režimu stimulace ovulace. Důvodem je skutečnost, že u několika pacientek se počet indukovaných folikulů se může zvýšit U různých pacientů se reakce vaječníků na zavedení stejné dávky triptorelinu-gonadotropinu může lišit a v některých případech je nutné pečlivě sledovat hladinu stimulaci cyklu během in vitro fertilizace za účelem identifikace pacientek s rizikem rozvoje ovariálního hyperstimulačního syndromu, protože stupeň a frekvence manifestace syndromu může záviset na dávkovacím režimu gonadotropinu, je doporučeno gonadotropin vysadit injekce.
Endometrióza a děložní myomy: užívání léku Diphereline 3,75 mg způsobuje přetrvávající hypogonadotropní amenoreu. Výskyt metroragie po ukončení prvního měsíce léčby je abnormální jev a vyžaduje sledování hladiny estradiolu v krvi (Po ukončení léčby se obnoví funkce vaječníků a ovulace nastává v průměru 1. den po poslední injekci První menstruace nastává 58. den po poslední injekci. Antikoncepce se tedy může předepisovat 70. den po vysazení léku, tj. 15 měsíce po poslední injekci.
Karcinom prsu: U pacientek s karcinomem prsu může být léčba přípravkem Diphereline 3,75 mg účinná, pokud jiné přípravky neměly žádný klinický účinek nebo jsou méně účinné; Pokud je lék použit jako lék první volby, nesnižuje to v případě potřeby účinnost jiné léčby.
Diphereline 11,25 mg
Smíchání prášku s rozpouštědlem by mělo být provedeno bezprostředně před injekcí plynulým protřepáváním lahvičky, aby se získala homogenní mléčná suspenze. Suspenze se nesmí míchat s jinými léky.
Adenokarcinom prostaty: je vyžadováno pravidelné sledování hladiny testosteronu v krvi ( Endometrióza: nepřítomnost těhotenství by měla být potvrzena před zahájením léčby přípravkem.
Užívání léku Diphereline 11,25 mg způsobuje přetrvávající hypogonadotropní amenoreu. Výskyt metrorrhagie po ukončení prvního měsíce léčby je abnormální jev a vyžaduje sledování hladiny estradiolu v krvi (Po ukončení léčby se obnoví funkce vaječníků a ovulace nastává v průměru 1. den po poslední injekci Antikoncepce tedy může být předepsána na 134. den po vysazení léku, tedy 15 měsíce po poslední injekci.
Použití během těhotenství a kojení. Užívání léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.
Děti. Na začátku léčby je možné drobné krvácení z pochvy u 1/₃ dívky (po první injekci, což ukazuje na nutnost další terapie medroxyprogesteron acetátem (40 mg/den) nebo cyproteron acetátem (40 mg/den) nebo cyproteron acetátem (100 mg/den) během 1. týdne léčby.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Nezjištěno. Schopnost vykonávat úkoly vyžadující zvýšenou pozornost však může být ovlivněna závratí nebo poruchou zraku, což mohou být projevy možného nežádoucího účinku nebo základního onemocnění.

Interakce

Nebyly hlášeny žádné klinicky významné případy interakce s jinými léky.
O možnosti kombinovaného užívání jiných léků rozhoduje lékař.
Neužívejte současně s léky, které zvyšují hladinu prolaktinu, protože snižují hladinu hormonů luteinizačního receptoru v hypofýze.