Diclofenac gel: návod k použití, farmakologické složení a vedlejší účinky. Diklofenak sodný, mast: návod k použití

Farmakologický účinek – analgetikum, antiagregační, antipyretikum, protizánětlivé, antirevmatikum.

Charakterizace

Krystalický prášek od žlutavě bílé po světle béžovou. Dobře rozpustný v methanolu, rozpustný v ethanolu, prakticky nerozpustný v chloroformu, draselná sůl je rozpustná ve vodě.

Farmakologie

Inhibuje cyklooxygenázu, což vede k blokování arachidonových kaskádových reakcí a narušení syntézy PGE₂, PGF_2alfatromboxan A₂prostacyklin, leukotrieny a uvolňování lysozomálních enzymů; inhibuje agregaci krevních destiček; při dlouhodobém používání má desenzibilizující účinek; in vitro způsobuje zpomalení biosyntézy proteoglykanů v chrupavce v koncentracích odpovídajících koncentracím pozorovaným u lidí.

Po perorálním podání se zcela vstřebává potrava může zpomalit rychlost absorpce, aniž by byla ovlivněna její úplnost. C_max v plazmě je dosaženo po 1–2 hodinách v důsledku pomalého uvolňování účinné látky C_max diklofenak s prodlouženým uvolňováním v krevní plazmě je nižší než ten, který se tvoří při podání krátkodobě působícího léku; koncentrace zůstává vysoká po dlouhou dobu po užití prodloužené formy, C_max — 0,5–1 mcg/ml, čas do nástupu C_max — 5 hodin po užití 100 mg diklofenaku s prodlouženým uvolňováním. Plazmatická koncentrace je lineárně závislá na podané dávce. Při intramuskulárním podání C_max v plazmě je dosaženo po 10–20 minutách, v rektálním – po 30 minutách. Biologická dostupnost – 50 %; intenzivně podléhá presystémové eliminaci. Vazba na proteiny krevní plazmy je více než 99 %. Dobře proniká do tkání a synoviální tekutiny, kde se jeho koncentrace zvyšuje pomaleji a po 4 hodinách dosahuje vyšších hodnot než v plazmě. Přibližně 35 % se vylučuje ve formě metabolitů stolicí; Asi 65 % se metabolizuje v játrech a vylučuje se ledvinami jako neaktivní deriváty (méně než 1 % se vylučuje v nezměněné podobě). T_1/2 z plazmy – asi 2 hodiny, synoviální tekutina – 3-6 hodin; při dodržení doporučeného intervalu mezi dávkami se nekumuluje.

Při lokální aplikaci proniká do pokožky. Při vkapání do oka doba nástupu C_max v rohovce a spojivce – 30 minut po instilaci proniká do přední komory oka, nevstupuje do systémového oběhu v terapeuticky významném množství.

Snižuje bolest v klidu a při pohybu, ranní ztuhlost, otoky kloubů, zlepšuje jejich funkční kapacitu. Při zánětlivých procesech, ke kterým dochází po operacích a úrazech, rychle zmírňuje jak spontánní bolest, tak bolest při pohybu, snižuje zánětlivý otok v místě rány. U pacientů s polyartritidou, kteří podstoupili léčbu, je koncentrace v synoviální tekutině a synoviální tkáni vyšší než v krevní plazmě. Z hlediska protizánětlivé aktivity je lepší než kyselina acetylsalicylová, butadion a ibuprofen; existují důkazy o větším klinickém účinku a lepší snášenlivosti ve srovnání s indometacinem; u revmatismu a Bechtěrevovy choroby je ekvivalentní prednisolonu a indometacinu.

Užívání látky Diclofenac

Zánětlivá onemocnění kloubů (revmatoidní artritida, revmatismus, ankylozující spondylitida, chronická dnavá artritida), degenerativní onemocnění (deformující osteoartróza, osteochondróza), lumbago, ischias, neuralgie, myalgie, onemocnění mimokloubních tkání (tendonitida, burzitida, revmatické měkké tkáně léze), posttraumatické bolestivé syndromy provázené zánětem, pooperační bolest, akutní záchvat dny, primární dysalgomenorea, adnexitida, záchvaty migrény, renální a jaterní kolika, infekce ORL, reziduální účinky pneumonie. Lokálně — poranění šlach, vazů, svalů a kloubů (k úlevě od bolesti a zánětu v případě podvrtnutí, vykloubení, modřin), lokalizované formy revmatismu měkkých tkání (eliminace bolesti a zánětu). V oftalmologii — neinfekční zánět spojivek, poúrazový zánět po penetrujících a nepenetrujících ranách oční bulvy, bolestivý syndrom při použití excimerového laseru, při operaci odstranění a implantace čočky (pre- a pooperační prevence miózy, cystoidního edému zrakového nervu).

Kontraindikace

Hypersenzitivita (včetně jiných NSAID), porucha krvetvorby neurčené etiologie, žaludeční vřed a vřed dvanáctníku, destruktivní zánětlivé onemocnění střev v akutní fázi, „aspirinové“ bronchiální astma, dětství (do 6 let), poslední trimestr těhotenství.

Omezení aplikace

Zhoršená funkce jater a ledvin, srdeční selhání, porfyrie, práce vyžadující zvýšenou pozornost, těhotenství, kojení.

Použití v těhotenství a laktaci

Kategorie účinku na plod podle FDA – C (do 30 týdnů těhotenství).

Kategorie účinku na plod podle FDA – D (po 30 týdnech těhotenství).

Nežádoucí účinky látky Diclofenac

Gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, anorexie, plynatost, zácpa, průjem), NSAID gastropatie (léze antrální části žaludku ve formě erytému sliznice, krvácení, eroze a vředy), akutní eroze a vředy vyvolané léky jiných částí trávicího traktu, gastrointestinální krvácení, jaterní dysfunkce, zvýšené hladiny sérových transamináz, poléková hepatitida, pankreatitida, intersticiální nefritida (vzácně – nefrotický syndrom, papilární nekróza, akutní selhání ledvin), bolest hlavy, nestabilita při chůzi, závratě , neklid, nespavost, podrážděnost, únava, edém, aseptická meningitida, eozinofilní pneumonie, lokální alergické reakce (exantém, eroze, erytém, ekzém, ulcerace), erythema multiforme, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, erytrodermie, bronchospasmus, systémové anafylaktické reakce (včetně šoku), vypadávání vlasů, fotosenzitivita, purpura, poruchy krvetvorby (anémie – hemolytická a aplastická, leukopenie až agranulocytóza, trombocytopenie), kardiovaskulární poruchy zvýšený krevní tlak), poruchy citlivosti a vidění, křeče.

Při intramuskulárním podání – pálení, tvorba infiltrátu, absces, nekróza tukové tkáně.

Při použití čípků – lokální podráždění, hlenovitý výtok s příměsí krve, bolest při defekaci.

Při lokální aplikaci – svědění, erytém, vyrážka, pálení a rozvoj systémových nežádoucích účinků je také možný.

Interakce

Zvyšuje krevní koncentraci lithia, digoxinu, nepřímých antikoagulancií, perorálních antidiabetik (je možná hypo- i hyperglykémie), derivátů chinolonů. Zvyšuje toxicitu metotrexátu, cyklosporinu, pravděpodobnost vzniku nežádoucích účinků glukokortikoidů (gastrointestinální krvácení), riziko hyperkalémie na pozadí draslík šetřících diuretik, snižuje účinek diuretik. Při použití kyseliny acetylsalicylové jsou plazmatické koncentrace sníženy.

Nadměrná dávka

Příznaky: závratě, bolest hlavy, hyperventilace, zastřené vědomí, u dětí – myoklonické křeče, gastrointestinální poruchy (nauzea, zvracení, bolesti břicha, krvácení), dysfunkce jater a ledvin.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie zaměřená na odstranění zvýšeného krevního tlaku, renální dysfunkce, křeče, podráždění gastrointestinálního traktu a respirační deprese. Forsírovaná diuréza a hemodialýza jsou neúčinné.

Dávkování a podávání

Dávkovací režim je stanoven individuálně s ohledem na indikace a závažnost stavu. Orálně, intramuskulárně, intravenózně, rektálně, lokálně (kutánně, instilací do spojivkového vaku). Maximální jednotlivá dávka je 100 mg.

Uvnitř: dospělí – 75-150 mg / den v několika dávkách; retardované formy – 1krát denně (v případě potřeby až 200 mg/den). Jakmile je dosaženo klinického účinku, dávka se sníží na minimální udržovací dávku. Dětem ve věku 6 let a starším a dospívajícím se předepisují pouze tablety s obvyklou dobou účinku v dávce 2 mg/kg/den.

Jako počáteční terapie (např. v pooperačním období, při akutních stavech) v / m nebo i/v. V/m — 75 mg/den (v těžkých případech 75 mg 2krát denně s několikahodinovou přestávkou) po dobu 1–5 dnů. Později přecházejí na užívání tablet nebo čípků.

Rektálně: 50 mg 1-2krát denně.

Na kůži: jemně vtírejte 2–4 g gelu nebo masti do pokožky 2–4krát denně; Po aplikaci si umyjte ruce.

Instilace: vkapávejte 1 kapku do spojivkového vaku 5krát po dobu 3 hodin před operací, bezprostředně po operaci – 1 kapku 3krát, poté – 1 kapku 3-5krát denně po dobu nezbytnou k léčbě; ostatní indikace – 1 kapka 4-5krát denně.

Bezpečnostní opatření

Při dlouhodobé léčbě je nutné pravidelné vyšetření krevního obrazu a jaterních funkcí a rozbor stolice na skrytou krev. V prvních 6 měsících těhotenství by měl být používán podle přísných indikací a v nejnižším dávkování. Vzhledem k možnému snížení reakční rychlosti se nedoporučuje řídit vozidla a pracovat se stroji. Neměl by být aplikován na poškozené nebo exponované oblasti kůže v kombinaci s okluzivním obvazem; Zabraňte kontaktu s očima a sliznicemi.

Krylov Jurij Fedorovič (farmakolog, doktor lékařských věd, profesor, akademik Mezinárodní akademie informatizace)
Zkušenosti: více než 34 let

Obchodní názvy s účinnou látkou Diclofenac

Ceny v lékárnách se mohou lišit od cen uvedených na webových stránkách. Upozorňujeme na skutečnost, že webová stránka www.budzdorov.ru slouží pouze pro informační účely a za žádných okolností se nejedná o veřejnou nabídku definovanou ustanovením článku 2 čl. 437 Občanský zákoník Ruské federace. Pro podrobné informace o aktuálních cenách zboží a dostupnosti zboží v konkrétní lékárně prosím kontaktujte 8 (495) 737-27-30

• Léky
  • • • Angina
      • Астма
      • bronchitida
      • Sinusitida
      • Rhinitis
      • Angína
      • Tracheitida
      • Faryngitida
      • alergie
      • Zánět jater
      • opar
      • Chřipka a SARS
      • Infekce dýchacích cest
      • Kožní infekce
      • ARI a nachlazení
      • Atopická dermatitida
      • Dermatitida
      • svrab
      • Akné
      • ekzém
      • Kožní infekce
      • artritida
      • Bursitis
      • Osteoporóza
      • osteochondrózy
      • Dna
      • Sciatica
      • Revmatismus
      • Anémie
      • hypokalémie
      • Hypercholesterolémie
      • urolitiáza
      • pyelonefritida
      • cystitida a uretritida
      • Alkoholismus
      • Alzheimerova choroba
      • Anorexie
      • Apnoe
      • Бессонница
      • Demence
      • Депрессия
      • Migréna
      • Neuralgie
      • Závislost na nikotinu
      • Parkinson
      • Duševní a nervové poruchy
      • Epilepsie
      • Alergická konjunktivitida
      • Blefaritida
      • Glaukom
      • šedý zákal
      • Konjunktivitida
      • Ušní zánět
      • Syndrom suchých očí
      • Ječmen
      • Helminthiasis
      • zánět žaludku
      • dysbacteriosis
      • Dyskineze GB
      • pankreatitida
      • Anální trhliny
      • Cholecystitida
      • Peptický vřed gastrointestinálního traktu
      • Arytmie
      • Ateroskleróza
      • Vertebro – bazilární insuficience
      • Hemoroidy
      • Vysoký tlak
      • Onemocnění žil
      • Ischemická BS
      • Zdvih
      • Heart Attack
      • Selhání SS
      • Angina pectoris
      • Tachykardie
      • Stomatitida
      • Hypertyreóza
      • Hypotyreóza
      • Cukrovka
      • Obezita
      • Dna
      • Protidestičková
      • Antiarytmikum
      • Antihypertenzivum
      • Antidepresivum
      • Antikoagulant
      • Vazodilatační
      • Hepatoprotektivní
      • Hypoglykemický
      • Hypolipidemický
      • Hypotenzní
      • Diuretický
      • Choleretic
      • Imunokorektor
      • Antikoncepce
      • • Analgetikum
        • Anestetikum
        • Nepříjemný
        • NSAID
        • Antispazmodický
        • Antibiotika
        • Antiseptikum
        • IBMP
        • Nepříjemný
        • NSAID
        • Respirační
        • Expektorant
        • protivirový
        • Protizánětlivé
        • Antitusikum
        • Antimikrobiální
        • Proti rýmě
        • Lékárničky, nádobky na léky, krabičky na prášky
        • Návleky na boty
        • Zásuvky pro ucho
        • Nahřívací polštářky, obklady, ledové obklady
        • Lékařské nástroje a výrobky
          • Lékařské banky
          • Sondy, stříkačka Janet
          • Urologické katétry
          • Gumový zadní kruh
          • Gynekologické sety
          • Chrániče prstů, další produkty
          • Pesary, děložní kroužky
          • Pinzety, skalpely, svorky
          • Stříkačky, Esmarchův hrnek
          • přesýpací hodiny
          • Šicí materiál, síťovina, proužky
          • Špachtle, tyčinky, pipety
          • Stříkačky, katétry, infuzní systémy
          • Elastické obvazy
          • Korektory držení těla
          • Korzety
          • Ortopedické polštáře
          • Pásy a obvazy
          • Ortopedické doplňky
          • Vložky, polovložky, podpatky
          • Ortopedické boty
          • Hůlky a berle
          • Chodítka, invalidní vozíky
          • Kloubní výztuhy
          • Pneumatiky, obojky
          • Sádrové obvazy
          • Obvazy, gáza
          • Vatování
          • Hemostatické houby, turnikety
          • Náplasti
          • Ubrousky, speciální obvazy
          • Dezinfekce místnosti
          • Kolostomické sáčky, toaletní křesla
          • Olejové utěrky, prostěradla
          • Kosmetické výrobky
          • Lékařská výživa
          • Antidekubitní matrace, vycpávky kruhů
          • pisoáry
          • Plenky a plenky pro dospělé
          • Pooperační pásy, bandáže
          • Vložky a vložky pro inkontinenci moči
          • Vlhčené ubrousky, ručníky
          • Sklenice na užívání léků, sippy poháry
          • Nádoba pro ležící pacienty
          • Stříkačky, katétry, infuzní systémy
          • Aplikátory, masérky
          • Měření krevního tlaku
          • Měření tělesné hmotnosti
          • Měření krevního cukru
          • Měření tělesné teploty
          • Inhalátory, nebulizéry, masky
          • Přístroje v kosmetologii
          • Domácí spotřebiče
          • Přístroje pro fyzioterapii a magnetoterapii
          • Naslouchátka
          • Expresní diagnostické testy
          • Cvičební pomůcky, krokoměry
          • Fonendoskopy a stetoskopy
          • Elektronické cigarety
          • Balzámy, sirupy, želé
          • Minerální a pitná voda
          • Dietní nápoje, čekanka
          • Dietní jídlo, hubnutí
          • Jídelní s diabetem
          • Lékařská výživa
          • Cukrovinky, tyčinky
          • Lízátka, žvýkačky
          • Džusy, nektary, ovocné nápoje
          • Аксессуары
          • Bariérová antikoncepce pro ženy
          • Kondomy
          • Maziva a maziva
          • Těhotenské testy
          • Ovulační testy
          • Těhotné a kojící matky
            • Kojení
            • Kosmetické výrobky
            • Hygienické doplňky
            • Spodní prádlo, obvazy před a po porodu
            • Jídlo pro maminku
            • Technika
            • Do porodnice
            • Aspirátory
            • Vatové tampony, vatové tyčinky
            • Vše na koupání
            • Zubní pasty, kartáčky
            • Krém na plenky, prášky
            • Příslušenství pro manikúru
            • Hřebeny, kartáče, vlasové doplňky
            • Čistící a hydratační přípravky
            • Masážní produkty
            • Plynové trubky, stříkačky
            • Další příslušenství pro péči
            • Kashi
            • nápoje
            • Sušenky
            • Puree
            • Směsi
            • Mléko a mléčné výrobky
            • Vše na holení
              • Gely a pěny na holení
              • Holicí strojky a kazety
              • Po holení
              • Vosk, krém, depilační proužky
              • Pinzeta na odstraňování chloupků
              • Аксессуары
              • Sprchové gely
              • Mýdlo
              • Pěny a koncentráty do koupele
              • Koupelové soli
              • toaletní papír
              • Výrobky pro domácnost
              • Bavlněné vycpávky a míčky
              • Bavlněné pupeny
              • Papírové kapesníčky
              • Kryt na WC sedátko
              • ručníky
              • Potní vložky na oblečení
              • Ubrousky
              • Těsnění
              • Tampony
              • Výrobky pro intimní hygienu
              • Samoopalovací
              • sluneční ochrana
              • Opalovací přípravky
              • Produkty po opalování
              • Аксессуары
              • Balzámy, oplachy
              • Klimatizace
              • Barvivo a henna
              • Krémy, séra, koncentráty
              • Masky
              • Tonika, vody, spreje
              • Pro růst vlasů
              • Proti lupům
              • Proti vypadávání vlasů
              • Produkty pro styling, laminaci, objem
              • Шампуни
              • Hlína na obličej
              • Dekorativní kosmetika
              • Krémy, gely
              • Čistící vody
              • Masky na obličej
              • Micelární a termální voda
              • Peeling a drhne
              • Spreje na obličej
              • Produkty na obočí a řasy
              • Odstraňovače make-upu
              • Čisticí prostředky na obličej
              • Séra, koncentráty, emulze
              • Pleťové vody a pleťové mléko
              • Péče o rty
              • Péče o pokožku kolem očí
              • Plniva
              • Zubní pasty a prášky
              • Zubní kartáčky, čističe potrubí
              • Zubní nit, párátka
              • Irigátory a trysky
              • Výplachy úst
              • Bělení zubů
              • Péče o zubní protézy
              • Péče o dásně
              • Produkty proti celulitidě a modelingu
              • Tělová hlína
              • Krémy, balzámy
              • Kosmetické oleje, éterické oleje, doplňky
              • Tělové mléko a krém
              • Наборы
              • Peeling a drhne
              • Sport a fitness
              • Masážní produkty
              • Emulze, pleťové vody, kondicionéry
              • Antiseptika na ruce
              • Gely a séra
              • Krémy na ruce
              • Krémy na nohy
              • Odlakovače a odlakovače
              • Peelingy, peelingy na ruce a nohy
              • Příslušenství pro manikúru a pedikúru
              • Péče o nehty a kůžičku
              • Příslušenství a produkty pro péči o optiku
              • Kontaktní čočky
              • Roztoky na kontaktní čočky
              • Čočky a obroučky na brýle
              • Ochranné brýle, polarizační
              • Korekční brýle
              • Sluneční brýle