Danol 200 mg: návod k použití, cena, recenze, indikace

Antigonadotropní činidlo, které je syntetickým androgenem odvozeným od ethisteronu. Potlačuje tvorbu gonadotropních hormonů LH a FSH hypofýzou u mužů a žen. U žen potlačuje aktivitu vaječníků, inhibuje ovulaci a způsobuje atrofii endometria. Působení je reverzibilní, lék nemá estrogenní ani gestagenní účinek, ve vysokých dávkách má slabou androgenní aktivitu s doprovodným anabolickým účinkem. Při endometrióze poškozuje normální i ektopickou tkáň endometria, což vede k její inaktivaci a atrofii. Snižuje bolest spojenou s endometriózou a způsobuje regresivní změny endometriotických lézí. Působí imunosupresivně a in vitro potlačuje proliferaci lymfocytů. Výrazně snižuje hladinu imunoglobulinů (Ig) a tvorbu autoprotilátek u pacientek s endometriózou. U fibrocystické mastopatie podporuje částečné nebo úplné vymizení uzlinových těsnění a úplnou úlevu od bolesti. Klinická účinnost u hereditárního angioedému může být způsobena zvýšením hladiny inhibitoru C1 esterázy (jehož vrozený nedostatek je pro toto onemocnění charakteristický) a v důsledku toho zvýšením plazmatických hladin složky komplementu C4.

Indikace pro použití

Endometrióza a jí způsobená neplodnost, mastopatie, primární menoragie, předčasná puberta u dívek, makromastie, gynekomastie, premenstruační syndrom.

Forma vydání

tvrdé tobolky 100 mg; blistr 10 krabička (krabička) 10; tvrdé tobolky 200 mg; blistr 10 krabička (krabička) 10; tvrdé tobolky 100 mg; blistr 10 krabice (krabice) 6; tvrdé tobolky 200 mg; blistr 10 krabice (krabice) 6; Složení 1 tvrdá tobolka obsahuje danazolum 100 nebo 200 mg; 10 ks v blistru, 10 blistrů v krabičce.

Farmakodynamika

Antigonadotropní činidlo, které je syntetickým androgenem odvozeným od ethisteronu. Potlačuje tvorbu gonadotropních hormonů LH a FSH hypofýzou u mužů a žen. U žen potlačuje aktivitu vaječníků, inhibuje ovulaci a způsobuje atrofii endometria. Působení je reverzibilní, lék nemá estrogenní ani gestagenní účinek, ve vysokých dávkách má slabou androgenní aktivitu s doprovodným anabolickým účinkem. Při endometrióze poškozuje normální i ektopickou tkáň endometria, což vede k její inaktivaci a atrofii. Snižuje bolest spojenou s endometriózou a způsobuje regresivní změny endometriotických lézí. Působí imunosupresivně a in vitro potlačuje proliferaci lymfocytů. Výrazně snižuje hladinu imunoglobulinů (Ig) a tvorbu autoprotilátek u pacientek s endometriózou. U fibrocystické mastopatie podporuje částečné nebo úplné vymizení uzlinových těsnění a úplnou úlevu od bolesti. Klinická účinnost u hereditárního angioedému může být způsobena zvýšením hladiny inhibitoru C1 esterázy (jehož vrozený nedostatek je pro toto onemocnění charakteristický) a v důsledku toho zvýšením plazmatických hladin složky komplementu C4.

Farmakokinetika

Příjem potravy (tuky nad 30 g) zpožďuje absorpci o 30 minut, zvyšuje biologickou dostupnost a Cmax. Při předepisování 100 mg 2krát denně je Cmax 200-800 ng/ml, při 200 mg 2krát denně po dobu 2 týdnů – 250 ng/ml-2 mcg/ml. Metabolizuje se v játrech za vzniku ethisteronu a 17-hydroxymethylethisteronu. T1/2 – do 24 hodin se biologická dostupnost nezvyšuje úměrně se zvýšením dávky. Při zdvojnásobení dávky se plazmatická koncentrace zvýší o 35–40 %.

Používejte během těhotenství

V těhotenství a při kojení je užívání danazolu kontraindikováno, může způsobit virilizaci plodů ženského pohlaví. Před zahájením léčby přípravkem by mělo být vyloučeno těhotenství. Pokud žena během léčby otěhotní, léčba danazolem by měla být přerušena a pacientka by měla být informována o potenciálním riziku pro plod.

Použití při poškození ledvin

Kontraindikace: selhání ledvin.

Kontraindikace pro použití

– těhotenství, období kojení, – porfyrie; – rakovina prsu; – karcinom; – androgen-dependentní nádory; – vaginální krvácení neznámého původu; – selhání jater a/nebo ledvin; – chronické srdeční selhání; – tromboembolismus; – přecitlivělost na danazol nebo na kteroukoli další složku přípravku. S opatrností: epilepsie, migréna, diabetes mellitus, poruchy mechanismů plazmatické hemostázy.

Nežádoucí účinky

Z endokrinního systému: akné, otoky, hypersekrece mazových žláz, hirsutismus, virilismus, zmenšení velikosti mléčných žláz, prohloubení hlasu, přibírání na váze, vypadávání vlasů (alopecie), zhoršená spermatogeneze, „výplachy“ krve na kůži obličeje, nadměrné pocení, zvýšené pocení, zvýšená nervová vzrušivost, emoční labilita, změny libida, bolesti hlavy podobné migréně, menstruační nepravidelnosti, dysmenorea, absence menstruace, vaginitida. Z hematopoetického systému: leukocytóza, zvýšený počet červených krvinek nebo krevních destiček, leukopenie nebo trombocytopenie. Z krevního koagulačního systému: krvácení u pacientů s hemofilií. Z kardiovaskulárního systému: zhoršení arteriální hypertenze, tachykardie. Z centrálního nervového systému: zvýšený intrakraniální tlak. Z trávicího systému: zvýšená aktivita jaterních enzymů, vzácně cholestáza nebo cholestatická žloutenka, hepatitida, nevolnost, zvýšená potřeba inzulínu, hypoglykémie, zvýšená aktivita kreatinkinázy, dyslipidémie. Vzácné: poruchy zraku, nevolnost, zvýšená chuť k jídlu, křeče kosterního svalstva, lumbago, parestézie, kožní vyrážka, fotosenzitivita, závratě, zvýšená únava, poruchy spánku, depresivní stavy a zhoršení epilepsie, zadržování tekutin.

Dávkování a podávání

Uvnitř. Zpravidla se používají nejnižší účinné dávky. Dospělí: Obvyklá denní dávka je 200 až 800 mg, rozdělená do 2 až 4 dávek. Léčba endometriózy by měla začít dávkou 400 mg/den. Tato dávka se podle potřeby zvyšuje nebo snižuje. Délka léčby je 4-6 měsíců. Pro léčbu benigního onemocnění prsu nebo těžké cyklické mastalgie je doporučená denní dávka 100 až 400 mg (obvykle 300 mg) po dobu 3 až 6 měsíců. Dávka pro primární menoragii a premenstruační syndrom je 100-400 mg/den (obvykle 200 mg) po dobu 3 měsíců. U gynekomastie je mužům předepsáno 200-600 mg (obvykle 400 mg) léku/den (ne déle než 6 měsíců). Aby se zabránilo angioedému, počáteční dávka by měla být 200 mg s následným snížením (při absenci exacerbací) během 1-3 měsíců. Děti: lze předepsat pouze dětem s předčasnou pubertou v denní dávce 100 až 400 mg v závislosti na věku a závažnosti onemocnění.

Nadměrná dávka

Příznaky: bolest hlavy, závratě, třes, křeče, nevolnost, zvracení. Léčba: odstranění léku z trávicího traktu uměle vyvolaným zvracením nebo výplachem žaludku, symptomatická terapie. Dynamické pozorování.

Interakce s jinými léky

Danazol zesiluje účinek kumarinových antikoagulancií a derivátů indandionu (zvyšuje riziko krvácení). Oslabuje účinek inzulínu a perorálních hypoglykemik (ovlivněním metabolismu sacharidů zvyšuje koncentraci glukózy v krvi). Zvyšuje koncentraci glukagonu v krevní plazmě. Danazol může snížit účinnost antihypertenziv, pravděpodobně vyvoláním retence tekutin. Tlumí metabolismus antiepileptik (karbamazepin, fenytoin a fenobarbital) a zvyšuje jejich koncentraci v krvi. Zvyšuje koncentraci cyklosporinu a takrolimu v krevní plazmě (zvyšuje riziko nefrotoxicity). Danazol může zvýšit kalcemickou odpověď na alfa-kalcidol u primární hypoparatyreózy, což vyžaduje snížení dávky tohoto léku.

Speciální návod k použití

Léčba danazolem vyžaduje pečlivé sledování pacientů, zejména pokud mají onemocnění jater a ledvin, hypertenzi a/nebo jiná kardiovaskulární onemocnění, stavy spojené s retencí tekutin, epilepsii, poruchy metabolismu lipoproteinů, trombózu (i v anamnéze) a migrénu. Všichni pacienti užívající danazol vyžadují pravidelné sledování jaterních funkcí, včetně jaterních enzymů a počtu periferních krvinek. Během dlouhodobé léčby (6 měsíců) a opakovaných léčebných cyklů se doporučuje provést ultrazvukové vyšetření pánevních orgánů a jater (nejméně 2krát ročně). Při použití u pacientů s předchozí androgenní odpovědí na léčbu pohlavními hormony je nutná opatrnost. Danazol ovlivňuje některé laboratorní testy pohlavních hormonů (např. zvyšuje hladinu testosteronu). Při předepisování pacientům s diabetes mellitus je nutná úprava dávkování inzulínu. Vysoké dávky danazolu brání ovulaci. Při nízkých dávkách je však možná ovulace, proto by se během léčby danazolem měly používat nehormonální metody antikoncepce. Vzhledem k možnému androgennímu účinku na plod by danazol neměl být podáván během těhotenství, proto by léčba lékem měla ve všech případech začít, pokud je vyloučena gravidita, prvním dnem menstruace. U pacientek s amenoreou by měl být před zahájením léčby proveden těhotenský test.