Crestor – návod k použití, vedlejší účinky a interakce

Jedna tableta obsahuje léčivou látku: rosuvastatin 10, 20 nebo 40 mg ve formě vápenaté soli rosuvastatinu.
Pomocné látky: monohydrát laktózy 89,50 mg (pro dávku 10 mg), 179,00 mg (pro dávku 20 mg), 164,72 mg (pro dávku 40 mg); mikrokrystalická celulóza 29,82 mg (pro dávku 10 mg), 59,64 mg (pro dávku 20 mg), 54,92 mg (pro dávku 40 mg); fosforečnan vápenatý 10,90 mg (pro dávku 10 mg), 21,80 mg (pro dávku 20 mg), 20,00 mg (pro dávku 40 mg); krospovidon 7,50 mg (pro dávku 10 mg), 15,00 mg (pro dávku 20 mg), 15,00 mg (pro dávku 40 mg); stearát hořečnatý 1,88 mg (pro dávku 10 mg), 3,76 mg (pro dávku 20 mg), 3,76 mg (pro dávku 40 mg); obal tablety: monohydrát laktózy 1,80 mg (pro dávku 10 mg), 3,60 mg (pro dávku 20 mg), 3,60 mg (pro dávku 40 mg); hypromelóza 1,26 mg (pro dávku 10 mg), 2,52 mg (pro dávku 20 mg), 2,52 mg (pro dávku 40 mg), triacetin (glyceroltriacetát) 0,36 mg (pro dávku 10 mg), 0,72 mg (pro dávku 20 mg) 0,72 mg (pro dávku 40 mg); oxid titaničitý 1,06 mg (pro dávku 10 mg), 2,11 mg (pro dávku 20 mg), 2,11 mg (pro dávku 40 mg); červené barvivo oxidu železa 0,02 mg (pro dávku 10 mg), 0,05 mg (pro dávku 20 mg), 0,05 mg (pro dávku 40 mg).

— Primární Fredricksonova hypercholesterolémie (typ IIa, včetně familiární heterozygotní hypercholesterolémie) nebo smíšená hypercholesterolémie (typ IIb) jako doplněk diety, když dieta a jiná nefarmakologická léčba (např. cvičení, hubnutí) nestačí.
— Homozygotní familiární hypercholesterolémie jako doplněk diety a jiné hypolipidemické terapie (např. LDL aferéza) nebo v případech, kdy taková terapie není dostatečně účinná.
– Hypertriglyceridémie (Fredricksonův typ IV) jako dietní doplněk.
— Zpomalit progresi aterosklerózy jako dietní doplněk u pacientů, kteří jsou indikováni k léčbě ke snížení hladin celkového a LDL-C.
— Primární prevence závažných kardiovaskulárních komplikací (mrtvice, infarkt, arteriální revaskularizace) u dospělých pacientů bez klinických příznaků ischemické choroby srdeční, ale se zvýšeným rizikem jejího rozvoje (věk nad 50 let u mužů a nad 60 let u žen, zvýšená koncentrace C-reaktivního proteinu (≥ 2 mg/l) v přítomnosti alespoň jednoho dalšího rizikového faktoru, jako je arteriální hypertenze, nízká koncentrace HDL-C, kouření, rodinná anamnéza časného nástupu koronární srdeční choroby).

Pro 10 mg a 20 mg tablety:
– přecitlivělost na rosuvastatin nebo na kteroukoli složku přípravku
– onemocnění jater v aktivní fázi, včetně trvalého zvýšení aktivity sérových transamináz a jakéhokoli zvýšení aktivity sérových transamináz (více než trojnásobek horní hranice normálu)
— těžké poškození ledvin (CC méně než 30 ml/min.)
– myopatie
– současné podávání cyklosporinu
– u žen: těhotenství, období kojení, nedostatek vhodných metod antikoncepce
– pacienti predisponovaní k rozvoji myotoxických komplikací
– nesnášenlivost laktózy, nedostatek laktázy nebo glukózo-galaktózová malabsorpce (lék obsahuje laktózu)

Dávkování a aplikace:

Tabletu nežvýkejte ani nedrťte, polykejte ji celou a zapijte vodou. Lék lze předepsat kdykoli během dne, bez ohledu na příjem potravy. Před zahájením léčby přípravkem Crestor by měl pacient zahájit standardní dietu na snížení cholesterolu a pokračovat v ní během léčby. Dávka léku by měla být zvolena individuálně v závislosti na cílech terapie a terapeutické odpovědi na léčbu s přihlédnutím k současným doporučením pro cílové koncentrace lipidů.
Doporučená počáteční dávka pro pacienty zahajující léčbu přípravkem Crestor nebo pro pacienty, kteří přecházejí z jiných inhibitorů HMG-CoA reduktázy, je 5 mg nebo 10 mg přípravku Crestor jednou denně. Počáteční dávka by měla být zvolena na základě individuální koncentrace cholesterolu a možného rizika kardiovaskulárních komplikací a mělo by být zhodnoceno potenciální riziko rozvoje nežádoucích účinků. V případě potřeby lze dávku po 1 týdnech zvýšit na vyšší dávku. Vzhledem k možnému rozvoji nežádoucích účinků při užívání dávky 4 mg ve srovnání s nižšími dávkami léku, zvýšení dávky na
40 mg, po dodatečném podávání vyšší než doporučené počáteční dávky po dobu 4 týdnů terapie, lze podávat pouze pacientům s těžkou hypercholesterolemií a s vysokým rizikem kardiovaskulárních komplikací (zejména u pacientů s familiární hypercholesterolemií), kteří nedosáhli požadovaný výsledek terapie při užívání dávky 20 mg, a která bude pod dohledem odborníka. Doporučuje se zvláště pečlivé sledování pacientů užívajících dávku 40 mg.
Nedoporučuje se předepisovat dávku 40 mg pacientům, kteří předtím nevyhledali lékařskou pomoc. Po 2-4 týdnech léčby a/nebo při zvýšení dávky přípravku Crestor je nutné monitorování parametrů metabolismu lipidů (v případě potřeby je nutná úprava dávky).

Použití u speciálních skupin pacientů:
— Starší pacienti. Není nutná žádná úprava dávky.
— Pacienti s poruchou funkce ledvin. U pacientů s mírnou nebo středně těžkou poruchou funkce ledvin není nutná úprava dávkování. U pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (CC méně než 30 ml/min) je použití přípravku Crestor kontraindikováno. Použití léku v dávce 40 mg je kontraindikováno u pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin (CC 30-60 ml/min). U pacientů se středně těžkou poruchou funkce ledvin je doporučená počáteční dávka 5 mg.
— Pacienti s poruchou funkce jater. Crestor je kontraindikován u pacientů s aktivním onemocněním jater.

Etnické skupiny:
Při studiu farmakokinetických parametrů rosuvastatinu u pacientů z různých etnických skupin bylo u Japonců a Číňanů zaznamenáno zvýšení systémové koncentrace rosuvastatinu. Tuto skutečnost je třeba vzít v úvahu při předepisování přípravku Crestor těmto skupinám pacientů. Při předepisování dávek 10 mg a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro pacienty asijské rasy 5 mg. U pacientů mongoloidní rasy je lék kontraindikován v dávce 40 mg.

Genetický polymorfismus:
Nositelé genotypů SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC a ABCG2 (BCRP) c.421AA měli zvýšenou expozici rosuvastatinu (AUC) ve srovnání s nositeli genotypů SLCO1B1 c.521TT a ABCG2 c.421CC. U pacientů s genotypy c.521CC nebo c.421AA je doporučená maximální dávka přípravku Crestor 20 mg jednou denně.

Pacienti predisponovaní k myopatii:
Lék je kontraindikován v dávce 40 mg u pacientů s faktory, které mohou naznačovat predispozici k rozvoji myopatie. Při předepisování dávek 10 mg a 20 mg je doporučená počáteční dávka pro tuto skupinu pacientů 5 mg.

Doprovodná terapie:
Rosuvastatin se váže na různé transportní proteiny (zejména OATP1B1 a BCRP). Pokud je Crestor podáván současně s léky (jako je cyklosporin, některé inhibitory HIV proteázy, včetně kombinace ritonaviru s atazanavirem, lopinavirem a/nebo tipranavirem), které zvyšují plazmatické koncentrace rosuvastatinu v důsledku interakcí s transportními proteiny, riziko myopatie (včetně rabdomyolýza) se může zvýšit).
Než je předepíšete společně s přípravkem Crestor, měli byste si přečíst návod k použití těchto léků. V takových případech je třeba zvážit alternativní léčbu nebo dočasné vysazení přípravku Crestor. Pokud je použití výše uvedených léků nezbytné, je třeba posoudit poměr přínosu a rizika souběžné léčby přípravkem Crestor a zvážit možnost snížení jeho dávky.