Convalis návod k použití, indikace, vedlejší účinky, recenze

Pomocné látky: monohydrát laktózy – 0.066 g, předbobtnalý kukuřičný škrob – 0.03 g, mastek – 0.003 g, stearát hořečnatý – 0.001 g.

Složení pláště: oxid titaničitý – 2%, žluté barvivo oxid železa – 0.6286%, želatina – až 100%.

Indikace pro použití Convalis

Epilepsie (u dospělých a dětí starších 12 let – jako monoterapie nebo jako součást kombinované terapie k léčbě parciálních epileptických záchvatů, včetně těch se sekundární generalizací); Léčba neuropatické bolesti u dospělých.

Kontraindikace pro použití Convalis

• akutní pankreatitida;
• dětský věk do 12 let;
• nedostatek laktázy, intolerance laktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy;
• přecitlivělost na léčivo a/nebo jeho složky.

Doporučení k použití

Lék se užívá perorálně, bez ohledu na příjem potravy, bez žvýkání a s požadovaným množstvím tekutiny.

Monoterapie a použití přípravku Convalis jako adjuvans k léčbě parciálních epileptických záchvatů u dětí starších 12 let a dospělých

Léčba začíná dávkou 300 mg jednou denně a postupně se zvyšuje na 1 mg denně (první den – 900 mg jednou denně, druhý – 300 mg 1krát denně, třetí – 300 mg 2krát denně). Dávka může být následně zvýšena. Obvyklá dávka přípravku Convalis je 300-3 mg denně. Maximální dávka je 900 mg/den, rozdělená do tří stejných dávek s odstupem 1200 hodin Maximální interval mezi dávkami léku by neměl překročit 3600 hodin, aby se zabránilo opakování záchvatů.

Neuropatická bolest u dospělých

Léčba začíná dávkou 300 mg první den, poté: 600 mg (300 mg 2krát) druhý den, 900 mg (300 mg 3krát) třetí den. Při silné bolesti lze Convalis používat od prvního dne v dávce 300 mg 3krát denně. V závislosti na účinku lze dávku postupně zvyšovat, maximálně však na 3600 mg denně.

U pacientů s poruchou funkce ledvin (s CC 50-79 ml/min) je denní dávka léku 600-1800 mg/den, s CC 30-49 ml/min – 300-900 mg/den, s CC 15 -29 ml/min – 300-600 mg/den, s CC méně než 15 ml/min – 300 mg obden nebo denně.

U pacientů na hemodialýze je počáteční dávka přípravku Convalis 300 mg. Dodatečná dávka po hemodialýze je 300 mg po každé 4hodinové hemodialýze. Ve dnech, kdy se neprovádí dialýza, se Convalis nepoužívá.

Užívání Convalisu během těhotenství a kojení

Neexistují žádné údaje o použití léku u těhotných žen, takže Convalis by měl být používán během těhotenství pouze v případě, že očekávaný přínos pro matku převáží možné riziko pro plod.

Lék se vylučuje do mateřského mléka a jeho účinek na kojené dítě není znám. Proto, pokud je nutné užívat lék, měli byste přestat kojit.

Farmakologický účinek

Antikonvulzivní lék. Gabapentin je strukturálně podobný neurotransmiteru GABA, ale jeho mechanismus účinku se liší od mechanismu účinku několika jiných léků, které interagují s receptory GABA, včetně kyseliny valproové, barbiturátů, benzodiazepinů, inhibitorů GABA transaminázy, inhibitorů vychytávání GABA, agonistů GABA a proléčiv GABA: nemá GABA-ergické vlastnosti a neovlivňuje příjem a metabolismus GABA.

Předběžné studie naznačují, že gabapentin se váže na α₂-δ-podjednotka napěťově závislých vápníkových kanálů a potlačuje tok vápníkových iontů, což hraje důležitou roli při vzniku neuropatické bolesti. Mezi další mechanismy, které se podílejí na působení gabapentinu u neuropatické bolesti, patří: snížení neuronální smrti závislé na glutamátu, zvýšení syntézy GABA, potlačení uvolňování monoaminových neurotransmiterů. Gabapentin se v klinicky relevantních koncentracích neváže na jiné receptory, včetně receptorů GABA._А, GABA_Вbenzodiazepiny, glutamát, glycin nebo N-methyl-d-aspartát. Na rozdíl od fenytoinu a karbamazepinu gabapentin in vitro neinteraguje se sodíkovými kanály. Gabapentin částečně zmírnil účinky agonisty glutamátového receptoru N-methyl-d-aspartátu v některých in vitro testech, ale pouze při koncentracích vyšších než 100 μmol/l, čehož in vivo není dosaženo. Gabapentin mírně snižuje uvolňování monoaminových neurotransmiterů in vitro.

Farmakokinetika

Sání a distribuce

Po perorálním podání C_max Plazmatické hladiny gabapentinu jsou dosaženy během 2-3 hodin Absolutní biologická dostupnost gabapentinu v tobolkách je přibližně 60 %. Biologická dostupnost není úměrná dávce, protože jak se dávka zvyšuje, snižuje se. Jídlo, vč. s vysokým obsahem tuku, neovlivňuje farmakokinetiku.

Farmakokinetika se při opakovaném podávání nemění. C_ss v plazmě lze předpovědět na základě výsledků jedné dávky léku. Gabapentin se prakticky neváže na plazmatické proteiny (d 57.7 l.

Metabolismus a vylučování

T_1/2 z plazmy nezávisí na dávce a je v průměru 5-7 hodin Vylučuje se výhradně ledvinami v nezměněné podobě a nepodléhá metabolismu. Lék neindukuje jaterní oxidační enzymy se smíšenou funkcí zapojené do metabolismu léčiva.

Plazmatická clearance gabapentinu je snížena u starších pacientů au pacientů s poruchou funkce ledvin. Konstanta rychlosti eliminace, plazmatická clearance a renální clearance jsou přímo úměrné CC. Gabapentin se z plazmy odstraňuje hemodialýzou. U pacientů s poruchou funkce ledvin a pacientů na hemodialýze se doporučuje úprava dávky.

Nežádoucí účinky přípravku Convalis

Při léčbě neuropatické bolesti

Z trávicího systému: zácpa, průjem, sucho v ústech, dyspepsie, plynatost, nevolnost, zvracení, bolest břicha.

Ze strany centrálního nervového systému: poruchy chůze, amnézie, ataxie, zmatenost, závratě, hypoestézie, ospalost, poruchy myšlení, třes.

Z dýchacího systému: dušnost, faryngitida.

Ze strany kůže: vyrážka.

Ze smyslových orgánů: amblyopie.

Ostatní: astenický syndrom, chřipkový syndrom, bolest hlavy, infekční onemocnění, bolesti různé lokalizace, periferní edémy, přibírání na váze.

Při léčbě parciálních záchvatů

Z kardiovaskulárního systému: příznaky vazodilatace, zvýšený nebo snížený krevní tlak.

Z trávicího systému: plynatost, anorexie, zánět dásní, bolest břicha, zácpa, onemocnění zubů, průjem, dyspepsie, zvýšená chuť k jídlu, sucho v ústech nebo v krku, nevolnost, zvracení.

Z krevního systému: purpura (nejčastěji popisovaná jako modřiny, ke kterým dochází při fyzickém traumatu), leukopenie.

Z pohybového aparátu: artralgie, bolesti zad, zvýšená křehkost kostí, myalgie.

Ze strany centrálního nervového systému: závratě, hyperkineze; Zvýšené, snížené nebo chybějící šlachové reflexy, parestézie, úzkost, nepřátelství, amnézie, ataxie, zmatenost, zhoršená motorická koordinace, deprese, dysartrie, emoční labilita, nespavost, nystagmus, ospalost, poruchy myšlení, třes, svalová fibrilace.

Z dýchacího systému: zápal plic, kašel, faryngitida, rýma.

Ze strany kůže: oděrky, akné, svědění kůže, kožní vyrážka.

Z močového systému: infekce močových cest.

Z reprodukčního systému: impotence.

Ze smyslových orgánů: zrakové postižení, amblyopie, diplopie.

Ostatní: astenický syndrom, otok obličeje, únava, horečka, bolest hlavy, virová infekce, periferní edém, přírůstek hmotnosti.

Nadměrná dávka

Příznaky: Při jednorázové dávce 49 g gabapentinu byly pozorovány závratě, diplopie, porucha řeči, ospalost, dysartrie a průjem. Letální dávka gabapentinu při orálním podání byla stanovena u myší a potkanů, kteří dostávali lék v dávkách 8000 mg/kg. Příznaky akutní toxicity u zvířat zahrnovaly ataxii, ztížené dýchání, ptózu, hypoaktivitu nebo agitovanost.

Léčba: vedení symptomatické terapie. Pacienti se závažným selháním ledvin mohou vyžadovat hemodialýzu.

Lékové interakce

Když byly gabapentin a morfin podávány současně, přičemž morfin byl podán 2 hodiny před gabapentinem, došlo ke 44% zvýšení průměrné AUC gabapentinu ve srovnání se samotným gabapentinem, což bylo spojeno se zvýšením prahu bolesti (studený tlakový test). Klinický význam této změny nebyl stanoven; farmakokinetické charakteristiky morfinu nebyly změněny. Nežádoucí účinky morfinu při současném podávání s gabapentinem se nelišily od vedlejších účinků morfinu při současném podávání s placebem.

Nebyly pozorovány žádné interakce mezi gabapentinem a fenobarbitalem, fenytoinem, kyselinou valproovou a karbamazepinem. Farmakokinetika gabapentinu v ustáleném stavu je podobná u zdravých subjektů a pacientů užívajících jiná antikonvulziva.

Současné podávání gabapentinu s perorálními kontraceptivy obsahujícími norethisteron a/nebo ethinylestradiol nevedlo ke změnám farmakokinetiky žádné ze složek.

Antacida obsahující hliník nebo hořčík snižují biologickou dostupnost gabapentinu přibližně o 20 %. V tomto ohledu by měl být lék užíván nejdříve 2 hodiny po užití antacid.

Pimetidin mírně snižuje renální vylučování gabapentinu.

Ethanol a látky působící na CNS mohou zvýšit vedlejší účinky gabapentinu na CNS.

Pokud je naproxen podáván současně s gabapentinem, absorpce gabapentinu se zvyšuje, zatímco gabapentin neovlivňuje farmakokinetické parametry naproxenu.

Současné užívání gabapentinu s hydrokodonem vede ke snížení farmakokinetických parametrů (C_max a AUC) hydrokodonu a zvýšení AUC gabapentinu.

Podmínky skladování

Lék by měl být skladován v suchu, chráněn před světlem a mimo dosah dětí při teplotě do 25°C. Doba použitelnosti: 3 roky.