Citicoline – názvy léků, ceny a návod k použití
kognitivní poruchy a poruchy chování u degenerativních a cévních onemocnění mozku.
Pokyny pro děti a těhotné ženy
Nejsou k dispozici dostatečné údaje o použití citicolinu u těhotných žen. Přestože studie na zvířatech neprokázaly žádné nežádoucí účinky, Ceraxon® je předepisován během těhotenství pouze tehdy, když očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod.
Při předepisování Ceraxonu® během kojení by ženy měly přestat kojit, protože nejsou k dispozici žádné údaje o vylučování citicolinu do mateřského mléka.
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání.
Intravenózně formou pomalé nitrožilní injekce (po dobu 3–5 minut v závislosti na předepsané dávce) nebo nitrožilní kapací infuze (40–60 kapek za minutu).
Intravenózní cesta podání je výhodnější než intramuskulární cesta. Při intramuskulárním podání je třeba se vyvarovat opakovaného podávání léku do stejného místa.
Doporučený dávkovací režim
Akutní období ischemické cévní mozkové příhody a TBI: 1000 mg každých 12 hodin od prvního dne po stanovení diagnózy, délka léčby je minimálně 6 týdnů. Po 3–5 dnech od zahájení léčby (pokud není narušena funkce polykání) je možné přejít na perorální formy léku Ceraxon ® .
Období rekonvalescence po ischemických a hemoragických cévních mozkových příhodách, období rekonvalescence TBI, kognitivních poruch a poruch chování u degenerativních a cévních onemocnění mozku: 500-2000 mg denně. Dávkování a délka léčby závisí na závažnosti příznaků onemocnění. Je možné užívat perorální formy léku Ceraxon ® .
Starší pacienti
Při předepisování Ceraxonu starším pacientům není nutná žádná úprava dávkování.
Roztok v ampuli je určen k jednorázovému použití. Měl by být použit okamžitě po otevření ampule.
Lék je kompatibilní se všemi typy intravenózních izotonických roztoků a roztoků dextrózy.
Orální roztok.
Před použitím lze lék zředit v malém množství vody (120 ml nebo 1/2 šálku). Užívejte během jídla nebo mezi jídly.
Doporučený dávkovací režim
Akutní období ischemické cévní mozkové příhody a TBI: 1000 mg (10 ml nebo 1 balení) každých 12 hodin Délka léčby je minimálně 6 týdnů.
Období rekonvalescence po ischemických a hemoragických cévních mozkových příhodách, období rekonvalescence TBI, kognitivních poruch a poruch chování u degenerativních a cévních onemocnění mozku: 500–2000 mg denně (5–10 ml nebo 1 balení (1000 mg) 1–2krát denně). Dávkování a délka léčby závisí na závažnosti příznaků onemocnění.
Starší pacienti
Při předepisování Ceraxonu starším pacientům není nutná žádná úprava dávkování.
Návod k použití dávkovací stříkačky (obr. 1):
1. Vložte dávkovací stříkačku do lahvičky (píst injekční stříkačky zcela stlačený) (obr. 1 (1).
2. Opatrně zatáhněte za píst dávkovací stříkačky, dokud hladina roztoku nebude rovna odpovídající značce na stříkačce (obr. 1 (2).
3. Před odběrem lze požadované množství roztoku naředit v 1/2 sklenice vody (120 ml) (obr. 1 (3).
Po každém použití se doporučuje opláchnout dávkovací stříkačku vodou.
Doporučení pro použití léku Ceraxon ® v sáčcích:
1. Oddělte jeden sáček od druhého podél odtrhávacího švu. Držte sáček svisle a opatrně odtrhněte jeho okraj podél značky „Otevřít zde“ (obr. 2).
2. Obsah sáčku lze vypít ihned po otevření (obr. 3) nebo před užitím rozředit v 1/2 sklenice vody (120 ml) (obr. 4).
| Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání | 4 ml |
| účinná látka: | |
| citicolin sodný | 522,5 mg |
| (odpovídá 500 mg citicolinu) | |
| citicolin sodný | 1045 mg |
| (odpovídá 1000 mg citicolinu) | |
| Pomocné látky: 1M kyselina chlorovodíková nebo 1M hydroxid sodný – do pH 6,7–7,1; voda na injekci – až 4 ml |
| Roztok pro perorální podání | 1 ml |
| účinná látka: | |
| citicolin sodný | 104,5 mg |
| (odpovídá 100 mg citicolinu) | |
| Pomocné látky: sorbitol – 200 mg; glycerol – 50 mg; methyl parahydroxybenzoát – 1,45 mg; propylparahydroxybenzoát – 0,25 mg; dihydrát citrátu sodného – 6 mg; sacharinát sodný – 0,2 mg; jahodové aroma (jahodová esence 1487-S-Lucta) – 0,408 mg; sorban draselný – 3 mg; kyselina citronová 50% roztok – do pH 6; čištěná voda – do 1 ml |
| Roztok pro perorální podání | 1 balení. (10 ml) |
| účinná látka: | |
| citicolin sodný | 1045 mg |
| (odpovídá 1000 mg citicolinu) | |
| Pomocné látky: sorbitol – 2000 mg; glycerol – 500 mg; methyl parahydroxybenzoát – 14,5 mg; propylparahydroxybenzoát – 2,5 mg; dihydrát citrátu sodného – 60 mg; sacharinát sodný – 2 mg; jahodové aroma (jahodová esence 1487-S-Lucta) – 4,08 mg; sorban draselný – 30 mg; kyselina citronová 50% roztok – do pH 6; čištěná voda – do 10 ml |
přecitlivělost na kteroukoli složku léčiva;
výrazná vagotonie (převaha tonusu parasympatické části autonomního nervového systému);
vzácná dědičná onemocnění spojená s intolerancí fruktózy;
děti do 18 let (kvůli nedostatku dostatečných klinických údajů).
Popis dávkové formy
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání: čirá bezbarvá kapalina.
Řešení pro prima vnutr: průhledná, bezbarvá kapalina s charakteristickou jahodovou vůní.
Farmakokinetika
Sání. Citicolin se dobře vstřebává při intravenózním a intramuskulárním podání. Absorpce po perorálním podání je téměř úplná a biologická dostupnost je téměř stejná jako po intravenózním podání.
Metabolismus. Při intravenózním a intramuskulárním podání je citicolin metabolizován v játrech na cholin a cytidin. Po podání se koncentrace cholinu v krevní plazmě výrazně zvýší.
Rozdělení. Citicolin je distribuován ve velké míře ve strukturách mozku, s rychlou inkorporací cholinových frakcí do strukturních fosfolipidů a cytidinových frakcí do cytidinových nukleotidů a nukleových kyselin. Citicolin proniká do mozku a aktivně se integruje do buněčných, cytoplazmatických a mitochondriálních membrán, tvoří součást frakce strukturálních fosfolipidů.
Vybrání. Z podané dávky citicolinu se z lidského těla vyloučí pouze 15 %; méně než 3 % – ledvinami a asi 12 % – při vydechovaném CO2.
Vylučování citicolinu močí lze rozdělit do dvou fází: na první fázi, trvající asi 2 hodin, během níž se rychlost vylučování rychle snižuje, a na druhou fázi, během níž se rychlost vylučování snižuje mnohem pomaleji. Totéž je pozorováno u vydechovaného CO.2 — rychlost eliminace rychle klesá přibližně po 15 hodinách a poté klesá mnohem pomaleji.
Farmakodynamika
Citicolin, který je prekurzorem klíčových ultrastrukturálních složek buněčné membrány (zejména fosfolipidů), má široké spektrum účinku – podporuje obnovu poškozených buněčných membrán, inhibuje působení fosfolipáz, zabraňuje nadměrné tvorbě volných radikálů a také zabraňuje buněčné smrti ovlivněním mechanismů apoptózy. V akutním období mrtvice citicolin snižuje objem poškození mozkové tkáně a zlepšuje cholinergní přenos. V případě TBI zkracuje dobu trvání posttraumatického kómatu a závažnost neurologických příznaků a také pomáhá zkrátit dobu rekonvalescence.
Při chronické mozkové hypoxii je citicolin účinný při léčbě kognitivních poruch, jako jsou poruchy paměti, nedostatek iniciativy a potíže s prováděním každodenních činností a sebeobsluhou. Zvyšuje úroveň pozornosti a vědomí a snižuje projevy amnézie.
Citicolin je účinný při léčbě senzorických a motorických neurologických poruch degenerativní a vaskulární etiologie.
Nežádoucí účinky
Četnost nežádoucích účinků
Pokud se některý z nežádoucích účinků uvedených v pokynech zhorší nebo pokud si všimnete jakýchkoli jiných nežádoucích účinků, které nejsou uvedeny v pokynech, informujte svého lékaře.
Příznaky
Vzhledem k nízké toxicitě léku nebyly případy předávkování popsány.
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, 500 mg/4 ml a 1000 mg/4 ml: v ampulích z bezbarvého neutrálního skla (hydrolytický typ I) s ochrannými plastovými tubami a bílými pruhy pro rozbití ampulí, každá po 4 ml; v PVC blistrovém balení po 3 nebo 5 ampulích; v kartonovém balení 1 balení po 3 nebo 5 ampulích. nebo 2 balení po 5 ampulích.
Perorální roztok, 100 mg/ml: 30 ml léčiva v lahvičce z bezbarvého průhledného skla, uzavřené šroubovacím plastovým uzávěrem, zajišťující kontrolu prvního otevření. Láhev spolu s dávkovací stříkačkou je umístěna v kartonové krabici s přepážkami uvnitř.
Perorální roztok, 100 mg/ml: 10 ml přípravku v sáčku z kombinovaného materiálu (polyethylentereftalát/polystyren/hliníková fólie/polymerová fólie Surlin). 6 nebo 10 sáčků je umístěno v kartonové krabici.