Ciprofloxacin: návod k použití a analogy

Ciprofloxacin je roztok očních kapek, fluorochinolonová látka se širokým spektrem účinku. V oftalmologii je toto antibiotikum předepisováno lokálně při infekčních a zánětlivých očních onemocněních.

Složení a forma uvolnění

• Účinná látka: ciprofloxacin monohydrát – 3,0 mg.
• Další prvky: trihydrát octanu sodného, ​​dihydrát edetátu disodného, ​​benzalkoniumchlorid, mannitol, kyselina octová, voda.

Balíček. Bílé polymerové lahvičky o objemu 5 ml v kartonovém obalu.

Farmakologické vlastnosti

Roztok ciprofloxacinu je antimikrobiální látka se širokým spektrem účinku. Antibiotikum obsažené v jeho složení je derivátem fluorochinolonu. Jeho působení je založeno na mechanismu potlačení bakteriální DNA gyrázy a narušení syntézy DNA, což ovlivňuje růst a dělení bakteriální mikroflóry, což způsobuje rychlou smrt bakteriálních buněk.

Použití ciprofloxacinu nezpůsobuje rezistenci na jiná antibiotika: aminoglykosidy, peniciliny, tetracykliny, cefalosporiny atd.
Většina grampozitivních a gramnegativních aerobních bakterií je citlivá na ciprofloxacin. Droga odolná: Pseudomonas cepacia, Bacteroides fragilis, Pseudomonas maltophilia, Clostridium difficile Nocardia asteroides, Ureaplasma urealyticum. Proti Treponema pallidum je neúčinný.

Indikace pro použití

• Infekční a zánětlivá onemocnění oka (konjunktivitida v akutním a subakutním období, keratitida, keratokonjunktivitida, blefaritida, blefarokonjunktivitida, bakteriální vřed rohovky, meibomitida (ječmen), chronická dakryocystitida.
• Infekce způsobené traumatem oka.
• Prevence možných infekčních komplikací v oftalmologické chirurgii.

Dávkování a podávání

V oftalmologické praxi je u mírných až středně těžkých očních infekcí předepsáno vkapávání 1 nebo 2 kapek roztoku Ciprofloxacinu spojivkou do postiženého oka každé 4 hodiny.

Případy těžké infekce vyžadují instilaci 2 kapek každou hodinu. Jak se stav zlepšuje, frekvence instilací se snižuje.

Při léčbě bakteriálních vředů rohovky se doporučuje podávat roztok Ciprofloxacinu: první den každých 15 minut 1 kapku po dobu 30 hodin, poté ve stejném dávkování každých 2 minut. 3. den se každou hodinu nakape jedna kapka drogy. Počínaje 4. dnem se kapka roztoku Ciprofloxacinu aplikuje do postiženého oka každé 14 hodiny. Délka takové terapie je XNUMX dní.

Kontraindikace

• Hypersenzitivní reakce.
• Virová keratitida.
• Děti do 1 roku.

Nežádoucí účinky

• Svědění, pálení, mírná bolest, zarudnutí spojivky.
• Alergické reakce.
• Nevolnost, nepříjemná chuť v ústech.
• Snížená zraková ostrost, edém očních víček (vzácné), fotofobie, pocit cizího tělesa, slzení.
• Vzhled krystalické bílé sraženiny u pacientů s rohovkovým vředem.
• Skvrny rohovky nebo infiltrace rohovky, keratitida, keratopatie.
• Superinfekce.

Nadměrná dávka

Nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování roztokem Ciprofloxacinu při místním použití.

Lékové interakce

U pacientů užívajících jak lokální roztok Ciprofloxacinu, tak systémový cyklosporin, je možné dočasné zvýšení koncentrace kreatininu v séru. Bylo zjištěno, že lék je neslučitelný s alkalickými roztoky.

Zvláštní instrukce

Ciprofloxacin, oční kapky, není určen k injekčnímu podání.

Při použití tohoto léku v kombinaci s jinými očními roztoky by interval mezi jejich podáními měl být až 5 minut.

Pokud se objeví jakékoli známky přecitlivělosti, je třeba použití roztoku přerušit.

Během léčby roztokem Ciprofloxacin se nedoporučuje nosit měkké kontaktní čočky. Nebo musí být před každou instilací odstraněny.

Uchovávejte roztok Ciprofloxacinu při pokojové teplotě na tmavém místě. Uchovávejte mimo dosah dětí.

Doba použitelnosti lahvičky před otevřením je 3 roky. Po otevření – 4 týdny.

Cena léku Ciprofloxacin

Náklady na lék „Ciprofloxacin“ v moskevských lékárnách začínají od 29 rublů.

Analogy ciprofloxacinu

Toradex

Garazon

Maxitrol

Tsipromed

Kontaktováním moskevské oční kliniky budete moci podstoupit vyšetření pomocí nejmodernějšího diagnostického zařízení a na základě jeho výsledků získat individuální doporučení od předních specialistů na léčbu zjištěných patologií.

Klinika je otevřena sedm dní v týdnu, sedm dní v týdnu, od 9:21 do XNUMX:XNUMX hod. Můžete si domluvit schůzku a zeptat se specialistů na všechny své otázky na tel. 8 (800) 777-38-81 и 8 (499) 322-36-36 nebo online pomocí příslušného formuláře na webových stránkách.

Bakteriální infekce představují vážnou hrozbu pro lidské zdraví na celém světě a jsou zodpovědné za většinu nemocničních infekcí, což má za následek vysokou úmrtnost a zvýšené náklady na zdravotní péči (Zhang, GF et al., 2018).
Ciprofloxacin je fluorochinolonové antibiotikum druhé generace, strukturálně podobné kyselině nalidixové a vykazuje vynikající antimikrobiální aktivitu proti širokému spektru patogenních bakterií. Ciprofloxacin je účinný proti mikroorganismům odolným vůči řadě antibiotik a také vůči kyselině nalidixové. Lék se v klinické praxi používá již přes 30 let (Zhang GF et al., 2018).

Antibakteriální aktivita

Stejnojmenná účinná látka, která je součástí léčiva Ciprofloxacin, je fluorochinolon s výraznou antibakteriální aktivitou in vitro proti širokému spektru bakterií. Hlavním mechanismem účinku tohoto antibiotika, stejně jako ostatních chinolonů, je inhibice bakteriální DNA gyrázy (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Bakteriální rezistence k ciprofloxacinu se vyvine zřídka, in vitro i klinicky, s výjimkou případů pseudomonálních infekcí dýchacích cest u pacientů s cystickou fibrózou (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Hlavním cílem chinolonové aktivity je zjevně bakteriální enzym DNA gyráza, který patří do třídy topoizomeráz typu II. Bakterie nezískávají rezistenci k fluorochinolonům prostřednictvím mechanismů zprostředkovaných R-plasmidem (plasmid rezistence, R-faktor). Bakteriální rezistence na ciprofloxacin pravděpodobně vzniká buď jako výsledek chromozomální mutace v cílovém enzymu DNA gyráza, nebo jako výsledek mutací, které mění permeabilitu bakteriální buněčné membrány pro léčivo (Vance-Bryan K. et al., 2012). .

Vlastnosti použití Ciprofloxacinu

C_max Koncentrace ciprofloxacinu v krevním séru je dosaženo během 1–2 hodin, minimální inhibiční koncentrace jsou pozorovány ve většině tkání a tělesných tekutin. Ciprofloxacin nemá prakticky žádný účinek na chemotaxi leukocytů (řízená migrace leukocytů do tkání hostitele v reakci na infekci a zánět) a může zvýšit fagocytózu (Campoli-Richards DM et al., 2012). Současný příjem potravy nezpůsobuje klinicky významné zhoršení absorpce léčiva a lze jej doporučit k minimalizaci gastrointestinálních nežádoucích účinků vyvolaných léčivem. Mezi koncentrací ciprofloxacinu v séru a dávkou podanou perorálně nebo intravenózně existuje lineární vztah. Absolutní biologická dostupnost ciprofloxacinu je přibližně 70 % (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Extrarenální clearance představuje přibližně 33 % vyloučeného ciprofloxacinu; K dnešnímu dni byly identifikovány 4 metabolity. Extrarenální eliminace zahrnuje metabolickou degradaci, biliární exkreci a transluminální sekreci přes střevní sliznici. Glomerulární filtrace a tubulární sekrece tvoří přibližně 66 % celkové clearance (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Farmakokinetika ciprofloxacinu u starších lidí se významně liší od farmakokinetiky u mladých lidí: u starších pacientů se renální clearance snižuje, T_½. Někteří vědci navrhli, že u starších lidí by interval mezi dávkami léku neměl být kratší než 12 hodin (Vance-Bryan K. et al., 2012). Podle údajů získaných z některých studií bylo zjištěno, že farmakokinetika léku u pacientů s cystickou fibrózou se významně neliší od farmakokinetiky u zdravých dobrovolníků (kontrolní skupina), proto je u pacientů s cystickou fibrózou nutná změna dávkování. režim není vyžadován (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Úprava dávky ciprofloxacinu u jedinců s poruchou funkce ledvin obvykle není nutná, s výjimkou pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu Zdá se, že jaterní dysfunkce má také malý vliv na farmakokinetiku léku a úprava dávky není nutná. Významně snižuje vstřebávání tohoto antibiotika v kombinaci s léky obsahujícími vápník, sukralfát, přípravky železa a multivitaminy obsahující zinek (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Kombinované použití ciprofloxacinu a teofylinu může způsobit zvýšení koncentrace teofylinu v krevní plazmě a prodloužení jeho T_½. Pokud se nelze vyhnout kombinovanému použití těchto léků, je třeba monitorovat koncentraci theofylinu v krevní plazmě a podle potřeby upravit jeho dávku (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Ciprofloxacin snižuje metabolismus theofylinu o 15–30 %; proto se doporučuje opatrnost při současném podávání jakéhokoli fluorochinolonu s xantiny (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Antacida obsahující hydroxid hořčíku a/nebo hydroxidu hlinitého narušují vstřebávání ciprofloxacinu, což vede k subterapeutickým koncentracím v séru a moči (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Závažné nežádoucí účinky spojené s léčbou ciprofloxacinem jsou vzácné (Campoli-Richards DM et al., 2012). Celkový výskyt nežádoucích účinků u pacientů užívajících lék byl uváděn 5–10 % a u méně než 2 % pacientů musela být léčba přerušena. Nejčastěji byly hlášeny gastrointestinální poruchy, zejména nauzea, zvracení, bolesti břicha, průjem a anorexie (až 10 % pacientů užívajících vyšší perorální dávky léku). Mohou se vyvinout následující nežádoucí účinky z nervového systému: úzkost, nervozita, nespavost, euforie, třes a velmi vzácně křeče a halucinace (1–4 %). Ve vzácných případech se objevují hypersenzitivní reakce, především kopřivka (1 %). Mezi další nežádoucí účinky hlášené vzácně (výskyt menší než 1 %) patří poruchy vidění a bolest na hrudi. Občas byly pozorovány středně přechodné změny laboratorních parametrů (eozinofilie, zvýšený sérový kreatinin, zvýšený dusík močoviny v krvi, AST a ALT), ačkoli jejich klinický význam není znám. V některých případech, stejně jako při použití jiných širokospektrých antibakteriálních léků, je možný rozvoj superinfekce způsobené houbami Candida. Byly také hlášeny izolované případy hematurie, intersticiální nefritidy a artropatie (Campoli-Richards DM et al., 2012). Fluorochinolonem indukovaná tendinopatie nejčastěji postihuje Achillovu šlachu; Bylo však popsáno i poškození několika dalších šlach. Tendinopatie spojená s ciprofloxacinem je závažným nežádoucím účinkem. Možnost jejího rozvoje by měla být zvážena u každého pacienta s nově vzniklými muskuloskeletálními potížemi, který v předchozích 6 měsících užíval fluorochinolony (Shimatsu K. et al., 2014).

Klinické zkušenosti

Vzhledem ke svému širokému spektru antibakteriální aktivity a široké distribuci ve většině tkání a biologických tekutin, jak perorálně, tak intravenózně, je Ciprofloxacin široce používán u mnoha infekčních onemocnění. Na základě informací z klinických studií v Evropě a USA bylo zjištěno, že ciprofloxacin (ve většině případů podávaný perorálně v denní dávce 500-1500 mg, rozdělené do dvou dávek ve 12hodinových intervalech, po dobu 7-14 dnů) byl klinicky účinný u více než 88 % pacientů s infekcemi močových cest, dýchacích orgánů, kůže a podkoží, kostí nebo kloubů, gastrointestinálního traktu a ženských pohlavních orgánů. Bylo také zjištěno, že léčba ciprofloxacinem eliminuje nasofaryngeální nosičství Neisseria meningitidis (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Chronický zánět středního ucha je častým důvodem návštěvy otolaryngologa. V současné době je u tohoto onemocnění rozšířené lokální použití ciprofloxacinu ve formě ušních kapek. Byla provedena studie lokální ototoxicity ciprofloxacinu ve srovnání s jeho perorálním podáním. Podle získaných údajů lokální aplikace tohoto léku výrazně zvyšuje práh sluchu u pacientů s chronickým zánětem středního ucha ve srovnání s perorálním podáním. Ciprofloxacin ve formě ušních kapek je tedy účinným prostředkem při léčbě refrakterních chronických zánětů středního ucha způsobených různými mikroorganismy, včetně Pseudomonas aerogenusa a stafylokoka rezistentního na meticilin, a nemá ototoxický účinek (Samarei R., 2014).
V důsledku tří dvojitě zaslepených randomizovaných studií bylo zjištěno, že perorální podávání ciprofloxacinu pro infekce kůže a měkkých tkání v dávce 3 mg 750krát denně se statisticky neliší v klinické účinnosti od intravenózního podávání cefotaximu v dávce 2 g 2x denně. Čtvrtá studie, která zahrnovala pacienty s mírnými až středně těžkými infekcemi, zaznamenala významně (p<3) vyšší míru klinických selhání u pacientů užívajících cefotaxim (4 % vs. 0,05 %) (Campoli-Richards DM et al., 21).
Byl proveden systematický přehled a metaanalýza 111 randomizovaných kontrolovaných studií o účinnosti a bezpečnosti ciprofloxacinu při léčbě akutních nebo komplikovaných infekcí močových cest u dospělých. Hlavními hodnotícími kritérii byly bakteriologická eradikace, klinické vyléčení, bakteriální rezistence a výskyt nežádoucích účinků. Dle získaných údajů je lék relativně bezpečným a účinným antibakteriálním lékem pro léčbu akutních nebo komplikovaných infekcí močových cest u dospělých (Gutiérrez-Castrellón P. et al., 2015).
V důsledku randomizované srovnávací studie bylo zjištěno, že při léčbě infekčních exacerbací chronické bronchitidy a jiných chronických plicních onemocnění je perorální ciprofloxacin statisticky významně lepší v klinické účinnosti než cefaclor (p<0,001) a ampicilin (p<0,05 ) (Campoli-Richards DM et al., 2012).
Vědci z Centra pro antimikrobiální rezistenci na University of Calgary v Kanadě na základě údajů z publikovaných klinických studií doporučují použití ciprofloxacinu k léčbě infekčních onemocnění, u kterých byla prokázána účinnost jak in vitro, tak v randomizovaných kontrolovaných studiích. Tento lék je doporučován jak jako perorální náhrada jiných léků užívaných parenterálně, tak jako kroková terapie, kdy je na začátku léčby předepsáno intravenózní antibiotikum s následným přechodem na jeho perorální formy. Podle těchto doporučení lze ciprofloxacin považovat za léčbu první volby u řady infekcí způsobených gramnegativními bakteriemi, včetně infekcí močových cest, bakteriální prostatitidy, bakteriálního průjmu, vybraných kostních a kloubních infekcí, otitis, bronchopulmonálních infekcí u pacientů s cystická fibróza a pneumonie (Louie TJ, 1994).

Závěr

Ciprofloxacin vykazuje aktivitu proti většině gramnegativních a mnoha grampozitivním patogenním bakteriím, většinou rezistentním na široké spektrum antibiotik (Vance-Bryan K. et al., 2012).
Nežádoucí účinky spojené s podáváním tohoto antibakteriálního léčiva jsou obvykle mírné až střední závažnosti a nejčastěji nevyžadují přerušení terapie. Klinické studie jak perorálního, tak intravenózního podávání ciprofloxacinu potvrdily jeho použití u široké škály infekcí, včetně akutních a chronických infekcí močových cest (Vance-Bryan K. et al., 2012). Vzhledem k tomu, že vývoj antimikrobiální rezistence u patogenních bakterií je celosvětovým problémem (Frieri M., 2017), je třeba k použití Ciprofloxacinu přistupovat opatrně.