Cimetidin – návod k použití, indikace, dávkování
Blokátor H2-histaminových receptorů. Inhibuje histaminem zprostředkovanou a bazální produkci kyseliny u pacientů s duodenálními vředy o 95 % po dobu 5 hodin a noční sekreci o 80 %. Má malý vliv na hypersekreci karbacholu. Snižuje koncentraci H+, i objem žaludeční sekrece, tzn. inhibuje sekreci pepsinu bez ovlivnění jeho koncentrace. Posiluje ochranné mechanismy žaludeční sliznice a podporuje hojení jejích poškození spojených s účinky HCl (včetně zástavy gastrointestinálního krvácení a zjizvení stresových vředů) tím, že zvyšuje tvorbu žaludečního hlenu, koncentraci glykoproteinů v něm a stimuluje sekrece bikarbonátu žaludeční sliznicí, endogenní syntéza Pg v ní a rychlost regenerace. Snižuje koncentraci redukovaného cytochromu P450 a významně potlačuje anilinhydroxylázovou aktivitu jaterních monooxygenáz. Neovlivňuje adrenergní receptory a nemá lokální anestetický účinek. Při kopřivce blokuje H2-histaminové receptory v krevních cévách kůže, které jsou částečně zodpovědné za rozvoj zánětlivé reakce. Má antiandrogenní účinek (blokuje dihydrotestosteron). Způsobuje přechodné (bez klinického významu) zvýšení koncentrace prolaktinu (pouze při intravenózní tryskové injekci). Po perorálním podání 300 mg nastupuje terapeutický účinek po 1 hodině a trvá 4–5 hodin.
Dobře se vstřebává z gastrointestinálního traktu. TCmax — 45-90 min. Vazba na plazmatické proteiny je 20 %. Orální a parenterální způsob podání poskytuje terapeutické hladiny srovnatelné v trvání účinku. Při prodloužené infuzi závisí koncentrace léčiva v plazmě na rychlosti infuze a individuální clearance léčiva. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentou a do mateřského mléka. Metabolizuje se v játrech za vzniku hlavního metabolitu, sulfoxidu. Je inhibitorem izoenzymů CYP1A2, CYP2D6 a CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 v játrech. T1/2 — 2 hodiny Vylučováno ledvinami: po perorálním podání v jedné dávce se 24 % léčiva vyloučí v nezměněné podobě do 48 hodin, po parenterálním podání — 75 %.
Žaludeční vřed a duodenální vřed, recidivující pooperační vředy, léčba a prevence ulcerózních lézí gastrointestinální sliznice (včetně stresu a vyvolaných léky), refluxní ezofagitida, pálení žáhy (spojené s hyperchlorhydrií, Zollinger-Ellisonovým syndromem, systémovou mastocytózou, polyendokrinní adenomatózou, erozivní gastritida, krvácení z horní části trávicího traktu (včetně pooperačních), aspirační pneumonitida (prevence jako adjuvantní léčba – nedostatek pankreatických enzymů, kopřivka (akutní forma), revmatoidní artritida);
Hypersenzitivita, selhání jater a/nebo ledvin, neutropenie, těhotenství, kojení.
Orálně (před jídlem nebo během jídla), intramuskulárně, intravenózně. V případě exacerbace žaludečního vředu a vředu dvanáctníku u dospělých – perorálně 12 mg v 800 dávce (před spaním) denně. Možná 1 mg 400krát denně (se snídaní a na noc) nebo 2 mg 200krát denně během jídla a 3 mg na noc (400 g/den). Maximální dávka je 1 g/den (při léčbě patologických hypersekrečních stavů byly použity dávky až 2.4 g/den). Počáteční průběh léčby by měl trvat alespoň 12 týdny. Průběh léčby žaludečního vředu je v průměru 4 týdnů. K prevenci exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů – perorálně, 6 mg na noc. Při refluxní ezofagitidě – perorálně, 12 mg 400krát denně, během jídla a na noc. Průběh léčby je 400-4 týdnů. K prevenci krvácení a léčbě stresového poškození sliznice horního zažívacího traktu – intravenózně pomalu nebo infuzí, 4 mg 8-200krát denně (maximální rychlost infuze – 5 mg / h) nebo perorálně, 10-150 mg každých 200-400 hodin V případě krvácení v horní části gastrointestinálního traktu – intravenózně, 4 mg 6-200krát denně (denní dávka – 8-10 g). Pro Zollingerův-Ellisonův syndrom a další hypersekreční stavy – v denní dávce 1.6-2 g v několika dávkách. Pro prevenci aspirační pneumonitidy: IM, 1.6 mg 2 hodinu před úvodem do celkové anestezie a 300 mg IM nebo IV každé 1 hodiny až do zotavení z celkové anestezie. Při kopřivce (jako adjuvantní léčba) – intravenózně, 300 mg po dobu 4-300 minut. Při renální dysfunkci – perorálně, v závislosti na CC: s CC 15-20 ml/min – 0 mg/den, 15-400 ml/min – 15 mg/den, 30-600 ml/min – 30 mg/den . Nebo intravenózně, 50 mg každých 800 hodin, v případě potřeby se dávka zvýší na 300 mg každých 12 hodin nebo častěji. V případě současné jaterní dysfunkce může být nutné další snížení dávky. Pro děti: perorálně, na žaludeční vřed nebo dvanáctníkový vřed – 300-8 mg/kg/den ve 12 dílčích dávkách, během jídla a před spaním; pro gastroezofageální reflux – 20-40 mg/kg/den ve 4 dávkách; v případě renální dysfunkce se dávka sníží na 40-80 mg/kg/den a interval mezi podáními se zvýší na 4 hodin nebo intramuskulárně, intravenózně, 10-15 mg/kg každých 8-5 hodin (při intravenózním podání. léčivo se naředí na požadovaný objem kompatibilním roztokem a podává se alespoň 10 minuty pro injekci a 6-8 minut pro infuzi); V případě poruchy funkce ledvin se dávka snižuje a prodlužuje se časový interval mezi dávkami.
Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, snížené vstřebávání vitaminu B12; Při náhlém vysazení může dojít k relapsu peptického vředu. Z nervového systému: zvýšená únava, ospalost, závratě, parestézie, deprese, halucinace, zmatenost (častěji u starších pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin). Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, tachykardie, AV blokáda, při rychlém nitrožilním podání – arytmie (ve výjimečných případech – asystolie), pokles krevního tlaku. Z hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, aplastická anémie. Z genitourinárního systému: intersticiální nefritida (hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny), edém, snížená potence. Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, hyperémie, angioedém. Ostatní: imunodeprese, hyperprolaktinémie, gynekomastie, snížené hladiny parathormonu, myalgie, artralgie, xeroderma, vypadávání vlasů.
Předávkovat. Příznaky: deprese dechového centra, úzkost, bradykardie, někdy tachykardie, sucho v ústech. Léčba: při perorálním podání je v prvních 4 hodinách indikován výplach žaludku. V případě potřeby se provádí hemodialýza, pacient je sledován a nasazena symptomatická léčba.
Zvyšuje účinek m-anticholinergik, blokátorů kalciových kanálů a závažnost vedlejších účinků opioidních analgetik. Snižuje účinek androgenů, ketokonazolu, barbiturátů (vzájemně) a absorpci chlorpromazinu. Snižuje jaterní clearance lidokainu (může být nutná úprava dávkování). Zvyšuje plazmatické koncentrace prokainamidu kvůli konkurenci o aktivní tubulární sekreci. Snižuje vylučování chininu. Mírně zvyšuje koncentraci ethanolu v plazmě (klinicky nevýznamné). Současné podávání cimetidinu a léků, které podléhají mikrozomální oxidaci v játrech (např. nepřímá antikoagulancia, fenytoin, propranolol, chlordiazepoxid, diazepam, některá tricyklická antidepresiva, lidokain, betablokátory, theofylin, metronidazol) vede ke zvýšení T1/2 a zvýšení T8/XNUMX zvýšení jejich účinku. Současné užívání léků, které způsobují neutropenii (např. cytostatika), se nedoporučuje. Farmaceuticky nekompatibilní s alkalickými roztoky (pH vyšší než XNUMX); Nemíchejte v roztoku s aminofylinem, dipyridamolem, fenobarbitalem, polymyxinem B, peniciliny, cefalosporiny, amfotericinem B, pentobarbitalem, gentamicinem. Antacida a metoklopramid snižují absorpci.
Při výběru dávkovacího režimu pro starší pacienty je třeba vzít v úvahu stav renálních funkcí a kardiovaskulárního systému. Léčba může maskovat příznaky a způsobit dočasné zlepšení u pacientů s rakovinou žaludku. Použití u pacientů na mechanické ventilaci může vést k růstu určitých mikroorganismů v obsahu žaludku, které mohou způsobit zápal plic nebo jiné infekce dýchacích cest. Antagonisté H2-histaminového receptoru by se měli užívat 2 hodiny po itrakonazolu nebo ketokonazolu, aby se zabránilo významnému snížení jejich absorpce. Gynekomastie je po přerušení léčby téměř vždy reverzibilní. Vysazení se provádí postupně (kvůli možnosti relapsu onemocnění). Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat funkci jater, ledvin a periferní krve. Blokátory H2-histaminových receptorů mohou působit proti účinkům pentagastrinu a histaminu na kyselinotvornou funkci žaludku, proto se nedoporučuje používat blokátory H24-histaminových receptorů během 2 hodin před testem. Blokátory H2-histaminových receptorů mohou potlačit kožní odpověď na histamin, což vede k k falešně negativním výsledkům (před provedením diagnostických kožních testů ke zjištění alergických kožních reakcí okamžitého typu se doporučuje přestat používat blokátory H2-histaminových receptorů). Během léčby byste se měli vyvarovat konzumace potravin, nápojů a jiných léků, které mohou dráždit žaludeční sliznici.
S opatrností. CHF, onemocnění krvetvorných orgánů, jaterní cirhóza s anamnézou portosystémové encefalopatie, dětský věk (do 16 let). Kategorie působení na plod. B
Popis připojen přes INN
Datum aktualizace návodu 27.10.2015
Držitel rozhodnutí o registraci: Balkanpharma-Dupnitza AD, Bulharsko
Uvolňovací forma: potahované tablety 200 mg, blistrové balení
Složení: cimetidin 200 mg
Datum exspirace: 4 roky
Stavová data registrace: P N012785/01 ze dne 21.06.2004
Stav osvědčení o registraci: datum zrušení 28.08.2009
Číslo farmaceutického článku: ND 42-11437-04
Žaludeční vřed a duodenální vřed, recidivující pooperační vředy, léčba a prevence ulcerózních lézí gastrointestinální sliznice (včetně stresu a vyvolaných léky), refluxní ezofagitida, pálení žáhy (spojené s hyperchlorhydrií, Zollinger-Ellisonovým syndromem, systémovou mastocytózou, polyendokrinní adenomatózou, erozivní gastritida, krvácení z horní části trávicího traktu (včetně pooperačních), aspirační pneumonitida (prevence jako adjuvantní léčba – nedostatek pankreatických enzymů, kopřivka (akutní forma), revmatoidní artritida);
Možné náhrady a skupinové analogy
Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.
Účinná látka, skupina
Cimetidin, blokátor H2-histaminových receptorů
Dávková forma
Roztok pro intravenózní a intramuskulární podání, tablety, potahované tablety
Kontraindikace
Hypersenzitivita, selhání jater a/nebo ledvin, neutropenie, těhotenství, kojení S opatrností. CHF, onemocnění krvetvorných orgánů, jaterní cirhóza s anamnézou portosystémové encefalopatie, dětský věk (do 16 let).
Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby
Orálně (před jídlem nebo během jídla), intramuskulárně, intravenózně. V případě exacerbace žaludečního vředu a vředu dvanáctníku u dospělých – perorálně 12 mg v 800 dávce (před spaním) denně. Možná 1 mg 400krát denně (se snídaní a na noc) nebo 2 mg 200krát denně během jídla a 3 mg na noc (400 g/den). Maximální dávka je 1 g/den (při léčbě patologických hypersekrečních stavů byly použity dávky až 2.4 g/den).
Počáteční průběh léčby by měl trvat alespoň 4 týdny. Průběh léčby žaludečního vředu je v průměru 6 týdnů. K prevenci exacerbace žaludečních vředů a duodenálních vředů – perorálně, 12 mg na noc.
Při refluxní ezofagitidě – perorálně, 400 mg 4krát denně, během jídla a na noc. Průběh léčby je 4-8 týdnů.
K prevenci krvácení a léčbě stresového poškození sliznice horního zažívacího traktu – intravenózně pomalu nebo infuzí, 200 mg 5-10krát denně (maximální rychlost infuze – 150 mg / h) nebo perorálně, 200-400 mg každých 4-6 hodin.
V přítomnosti krvácení v horní části gastrointestinálního traktu – intravenózně, 200 mg 8-10krát denně (denní dávka – 1.6-2 g).
Pro Zollingerův-Ellisonův syndrom a další hypersekreční stavy – v denní dávce 1.6-2 g v několika dávkách.
Pro prevenci aspirační pneumonitidy: IM, 300 mg 1 hodinu před úvodem do celkové anestezie a 300 mg IM nebo IV každé 4 hodiny až do zotavení z celkové anestezie.
Při kopřivce (jako adjuvantní léčba) – intravenózně, 300 mg po dobu 15-20 minut.
Při renální dysfunkci – perorálně, v závislosti na CC: s CC 0-15 ml/min – 400 mg/den, 15-30 ml/min – 600 mg/den, 30-50 ml/min – 800 mg/den . Nebo intravenózně, 300 mg každých 12 hodin, v případě potřeby se dávka zvýší na 300 mg každých 8 hodin nebo častěji. V případě současné jaterní dysfunkce může být nutné další snížení dávky.
Pro děti: perorálně, na žaludeční vřed nebo dvanáctníkový vřed – 12-20 mg/kg/den ve 40 dílčích dávkách, během jídla a před spaním; pro gastroezofageální reflux – 4-40 mg/kg/den ve 80 dávkách; v případě renální dysfunkce se dávka sníží na 4-10 mg/kg/den a interval mezi podáními se zvýší na 15 hodin nebo intramuskulárně, intravenózně, 8-5 mg/kg každých 10-6 hodin (při intravenózním podání. léčivo se naředí na požadovaný objem kompatibilním roztokem a podává se alespoň 8 minuty pro injekci a 2-15 minut pro infuzi); V případě poruchy funkce ledvin se dávka snižuje a prodlužuje se časový interval mezi dávkami.
Farmakologický účinek
Blokátor H2-histaminových receptorů. Inhibuje histaminem zprostředkovanou a bazální produkci kyseliny u pacientů s duodenálním vředem o 95 % po dobu 5 hodin a noční sekreci o 80 %. Má malý vliv na hypersekreci karbacholu. Snižuje koncentraci H+, i objem žaludeční sekrece, tzn. inhibuje sekreci pepsinu bez ovlivnění jeho koncentrace.
Posiluje ochranné mechanismy žaludeční sliznice a podporuje hojení jejích poškození spojených s účinky HCl (včetně zástavy gastrointestinálního krvácení a zjizvení stresových vředů) tím, že zvyšuje tvorbu žaludečního hlenu, koncentraci glykoproteinů v něm a stimuluje sekrece bikarbonátu žaludeční sliznicí, endogenní syntéza Pg v ní a rychlost regenerace.
Snižuje koncentraci redukovaného cytochromu P450 a významně potlačuje anilinhydroxylázovou aktivitu jaterních monooxygenáz. Neovlivňuje adrenergní receptory a nemá lokální anestetický účinek.
Při kopřivce blokuje H2-histaminové receptory v krevních cévách kůže, které jsou částečně zodpovědné za rozvoj zánětlivé reakce.
Má antiandrogenní účinek (blokuje dihydrotestosteron). Způsobuje přechodné (neklinicky významné) zvýšení koncentrace prolaktinu (pouze při intravenózní tryskové injekci).
Po perorálním podání 300 mg začíná terapeutický účinek léku po 1 hodině a trvá 4-5 hodin.
Nežádoucí účinky
Z trávicího systému: sucho v ústech, nevolnost, zvracení, průjem, plynatost, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, snížené vstřebávání vitaminu B12; Při náhlém vysazení může dojít k relapsu peptického vředu.
Z nervového systému: zvýšená únava, ospalost, závratě, parestézie, deprese, halucinace, zmatenost (častěji u starších pacientů s poruchou funkce jater a/nebo ledvin).
Z kardiovaskulárního systému: bradykardie, tachykardie, AV blokáda, při rychlém nitrožilním podání – arytmie (ve výjimečných případech – asystolie), pokles krevního tlaku.
Z hematopoetických orgánů: leukopenie, trombocytopenie, agranulocytóza, pancytopenie, aplastická anémie.
Z genitourinárního systému: intersticiální nefritida (hyperkreatininémie, zvýšená koncentrace močoviny), edém, snížená potence.
Alergické reakce: kožní vyrážka, svědění, hyperémie, angioedém.
Ostatní: imunodeprese, hyperprolaktinémie, gynekomastie, snížené hladiny parathormonu, myalgie, artralgie, xeroderma, vypadávání vlasů.
Příznaky: deprese dechového centra, úzkost, bradykardie, někdy tachykardie, sucho v ústech.
Léčba předávkování: v případě perorálního podání je v prvních 4 hodinách indikován výplach žaludku. V případě potřeby se provádí hemodialýza, pacient je sledován a nasazena symptomatická léčba.
Zvláštní instrukce
Při výběru dávkovacího režimu pro starší pacienty je třeba vzít v úvahu stav renálních funkcí a kardiovaskulárního systému.
Léčba může maskovat příznaky a způsobit dočasné zlepšení u pacientů s rakovinou žaludku.
Použití u pacientů na mechanické ventilaci může vést k růstu určitých mikroorganismů v obsahu žaludku, které mohou způsobit zápal plic nebo jiné infekce dýchacích cest.
Blokátory H2-histaminových receptorů by se měly užívat 2 hodiny po itrakonazolu nebo ketokonazolu, aby se zabránilo významnému snížení jejich absorpce.
Gynekomastie je po přerušení léčby téměř vždy reverzibilní.
Vysazení se provádí postupně (kvůli možnosti relapsu onemocnění).
Při dlouhodobé léčbě je nutné sledovat funkci jater, ledvin a periferní krve.
Blokátory H2-histaminových receptorů mohou působit proti účinkům pentagastrinu a histaminu na kyselinotvornou funkci žaludku, proto se nedoporučuje používat blokátory H24-histaminových receptorů během 2 hodin před testem.
Blokátory H2-histaminových receptorů mohou potlačit kožní odpověď na histamin, což vede k k falešně negativním výsledkům (před provedením diagnostických kožních testů ke zjištění alergických kožních reakcí okamžitého typu se doporučuje přestat používat blokátory H2-histaminových receptorů).
Během léčby byste se měli vyvarovat konzumace potravin, nápojů a jiných léků, které mohou dráždit žaludeční sliznici.
Těhotenství a kojení
Používejte opatrně během těhotenství a kojení.
Je třeba mít na paměti, že lék proniká placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Interakce
Zvyšuje účinek m-anticholinergik, blokátorů kalciových kanálů a závažnost vedlejších účinků opioidních analgetik.
Snižuje účinek androgenů, ketokonazolu, barbiturátů (vzájemně) a absorpci chlorpromazinu.
Snižuje jaterní clearance lidokainu (může být nutná úprava dávkování).
Lék zvyšuje koncentraci prokainamidu v plazmě kvůli konkurenci o aktivní tubulární sekreci.
Mírně zvyšuje koncentraci ethanolu v plazmě (klinicky nevýznamné).
Současné podávání s léky, které podléhají mikrozomální oxidaci v játrech (např. nepřímá antikoagulancia, fenytoin, propranolol, chlordiazepoxid, diazepam, některá tricyklická antidepresiva, lidokain, beta-blokátory, teofylin, metronidazol) vede ke zvýšení T1/2 a jejich účinek.
Současné užívání léků, které způsobují neutropenii (např. cytostatika), se nedoporučuje.
Farmaceuticky nekompatibilní s alkalickými roztoky (pH vyšší než 8); Nemíchejte v roztoku s aminofylinem, dipyridamolem, fenobarbitalem, polymyxinem B, peniciliny, cefalosporiny, amfotericinem B, pentobarbitalem, gentamicinem.
Antacida a metoklopramid snižují absorpci léčiva.
Dostupnost léku Cimetidin *
Lék a náhražky nejsou dostupné v prezentovaných lékárnách, k prodeji jsou následující skupinové analogy, jejichž použití je nutné osobně dohodnout s ošetřujícím lékařem: