Cena vinpotropilu od 158 rublů, nákup vinpotropilu v Moskvě, návod k použití, analogy, recenze

S opatrností: porucha hemostázy, těžké krvácení; benigní hyperbilirubinémie (včetně Gilbertova syndromu); virová hepatitida; alkoholické onemocnění jater; alkoholismus; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; epilepsie; stáří.

Doporučení k použití

Orálně, bez ohledu na příjem potravy. Pro pacienty ve věku 18 let a starší: 1 tableta. 2-3x denně s velkým množstvím vody. Poslední dávka se má užít 4 hodiny před spaním. Délka léčby se pohybuje od 2–3 týdnů do 2–6 měsíců. Před vysazením léku se doporučuje postupně snižovat dávku (je možné užít Vinpotropil® v jiné lékové formě: tobolky s obsahem vinpocetinu 5 mg a piracetamu 400 mg).

Farmakologický účinek

Vinpocetropil® je kombinovaný lék. Má vlastnosti charakteristické pro léčivo, které zlepšuje průtok krve mozkem (vinpocetin) a nootropikum (piracetam).

Jako prostředek ke zlepšení průtoku krve mozkem

Zlepšuje metabolismus mozku zvýšením spotřeby glukózy a kyslíku mozkovou tkání. Zvyšuje odolnost neuronů vůči hypoxii, zvyšuje transport glukózy do mozku přes BBB; přepne proces štěpení glukózy na energeticky účinnější aerobní cestu; selektivně blokuje Ca2+-dependentní fosfodiesterázu; zvyšuje hladiny AMP, cGMP a ATP v mozku. Zvyšuje metabolismus norepinefrinu a serotoninu v mozku; má antioxidační účinek. Snižuje agregaci krevních destiček a zvýšenou viskozitu krve; zvyšuje elasticitu červených krvinek a blokuje využití adenosinu červenými krvinkami; podporuje zvýšený přísun kyslíku červenými krvinkami. Zvyšuje průtok krve mozkem; snižuje odpor mozkových cév, aniž by výrazně změnil parametry systémové cirkulace. Nezpůsobuje kradení a zvyšuje prokrvení, zejména v ischemických oblastech mozku. Proniká placentární bariérou.

Jako nootropní činidlo

Zlepšuje integrační činnost mozku, podporuje konsolidaci paměti, usnadňuje proces učení; mění rychlost šíření vzruchu v mozku, zlepšuje mikrocirkulaci bez vazodilatačního účinku, potlačuje agregaci aktivovaných krevních destiček; má ochranný účinek v případě poškození mozku způsobeného hypoxií, intoxikací, elektrickým proudem; zvyšuje α- a β-aktivitu, snižuje Δ-aktivitu na elektroencefalogramu, snižuje závažnost vestibulárního nystagmu; zlepšuje spojení mezi hemisférami mozku a synaptickou vodivostí v neokortikálních strukturách, zvyšuje duševní aktivitu, zlepšuje prokrvení mozku; nemá sedativní ani psychostimulační účinek. Účinek se vyvíjí postupně.

Má výrazný vliv na symptomy počátečních projevů kognitivní poruchy cerebrovaskulárního původu u starších a senilních pacientů. Doporučeno v psychogeriatrické praxi.

Farmakokinetika

Vinpocetin se rychle vstřebává. Terapeutická koncentrace v plazmě je 10–20 ng/ml. Doba k dosažení Cmax v krevní plazmě je 1 hodina. Absorpce probíhá hlavně v proximálním gastrointestinálním traktu. Při průchodu střevní stěnou se nemetabolizuje. Cmax ve tkáních je pozorována 2–4 ​​hodiny po perorálním podání. Vazba na proteiny je 66 %, orální biologická dostupnost je 7 %. Clearance 66,7 l/h převyšuje objem jaterní plazmy (50 l/h), což ukazuje na extrahepatální metabolismus. Hlavním metabolitem je kyselina apovinkaminová, která má určitou farmakologickou aktivitu. Další neaktivní metabolity jsou hydroxyvinpocetin, kyselina hydroxyapovinkamová, hydroxyvinpocetinglycinát. Při opakovaném podávání je kinetika lineární. T1/2 u člověka je (4,83±1,29) h Vylučuje se ledvinami a střevy v poměru 3:2.

Po perorálním podání se piracetam dobře vstřebává a proniká do různých orgánů a tkání. Biologická dostupnost je přibližně 100 %. Po jednorázové perorální dávce 3,2 g je Cmax 84 mcg/ml, po více dávkách (3,2 g 3krát denně) – 115 mcg/ml. Doba dosažení Cmax v plazmě je 1 hodina, mozkomíšní mok – 5 hodin Vd – asi 0,6 l/kg. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a selektivně se hromadí v tkáních mozkové kůry. Prakticky nepodléhá biotransformaci a je vylučován ledvinami v nezměněné podobě glomerulární filtrací.

Celková clearance 80–90 ml/min. T1/2 z krevní plazmy je 4–5 hodin, z mozkomíšního moku – 8,5 hodiny.

Nežádoucí účinky Vinpocetropilu

Ze strany SSS: Změny EKG (útlum ST segmentu, prodloužení QT intervalu), tachykardie, extrasystolie, zhoršení anginy pectoris, labilita krevního tlaku, pocit návalů horka.

Ze strany centrálního nervového systému: poruchy spánku, bolest hlavy, závratě, mentální neklid, motorická disinhibice, podrážděnost, nestabilita, snížená schopnost koncentrace, úzkost, deprese, ataxie, extrapyramidové poruchy (včetně hyperkineze), křeče, třes.

Z trávicího systému: gastralgie, nevolnost, zvracení, průjem, sucho v ústech, pálení žáhy.

Ostatní: alergické reakce, zvýšená sexuální aktivita, přírůstek hmotnosti, astenie, celková slabost, zvýšené pocení.

Navíc pro potahované tablety

Ze smyslových orgánů: závrať.

Ze strany kůže: zarudnutí, dermatitida, svědění, kopřivka.

Zvláštní instrukce

Vzhledem k přítomnosti syndromu prodlouženého QT intervalu vyžaduje užívání léků, které způsobují prodloužení QT intervalu, pravidelné monitorování EKG.

Nadměrná dávka

Příznaky: zvýšená závažnost vedlejších účinků závislých na dávce.

Léčba: výplach žaludku, podání aktivního uhlí, symptomatická terapie.

Příznaky: bolest břicha, průjem s krví.

Léčba: symptomatická terapie, hemodialýza (účinnost 50–60 %).

Neexistuje žádné specifické antidotum.

Lékové interakce

Zvyšuje: riziko hemoragických komplikací při léčbě heparinem, účinky hormonů štítné žlázy, antipsychotika (neuroleptika), psychostimulancia, nepřímá antikoagulancia vč. acenokumarol (výraznější snížení agregace krevních destiček, obsahu fibrinogenu, von Willebrandova faktoru, viskozity plazmy a krve).

Oslabuje: účinek antikonvulziv (snižuje práh záchvatů). Přestože neexistují žádné údaje, které by podporovaly možnost interakce, při současném podávání s centrálními antiarytmiky se doporučuje opatrnost.

Podmínky skladování

Na suchém a tmavém místě při teplotě do 25 °C. Trvanlivost: 2 roku.