Celestone – návod k použití, složení, analogy léku, dávkování, vedlejší účinky

Šok (popáleninový, traumatický, chirurgický, toxický, kardiogenní), když je jiná terapie neúčinná.

Alergické reakce (akutní, těžké formy), hemotransfuzní šok, anafylaktický šok, anafylaktoidní reakce.

Cerebrální edém (včetně edému spojeného s mozkovým nádorem nebo chirurgickým zákrokem, radiační terapií nebo poraněním hlavy).

Bronchiální astma (těžká forma), astmatický stav.

Systémová onemocnění pojiva (SLE, revmatoidní artritida).

Akutní adrenální insuficience.

Akutní hepatitida, jaterní kóma.

Otrava kauterizačními kapalinami (snížení zánětlivých jevů a prevence jizevnatých konstrikcí).

Možné náhrady a skupinové analogy

Beloderm (od 84.19 rublů), Akriderm (od 87.01 rublů), Celestoderm-V (od 222.53 rublů), Flosteron (od 596.00 rublů), Beloderm Express (od 937.00 rublů) …

Pozor: použití analogů je nutné dohodnout s ošetřujícím lékařem.

Účinná látka, skupina

Dávková forma

Injekční roztok, injekční suspenze

Kontraindikace

Pro parenterální podání pro krátkodobé použití pro „vitální“ indikace je jedinou kontraindikací hypersenzitivita. Pro intraartikulární aplikaci: předchozí artroplastika, patologické krvácení (endogenní nebo způsobené použitím antikoagulancií), intraartikulární zlomenina kosti, infekční (septický) zánětlivý proces v kloubu a periartikulární infekce (včetně anamnézy), jakož i celkové infekční onemocnění, vyjádřená periartikulární osteoporóza, absence známek zánětu v kloubu (tzv. „suchý“ kloub, např. u osteoartrózy bez synovitidy), výrazná destrukce kosti a deformace kloubu (ostré zúžení kloubu prostoru, ankylóza), nestabilita kloubu v důsledku artritidy, aseptická nekróza epifýz, které tvoří kloubní kosti. Parazitární a infekční onemocnění virového, plísňového nebo bakteriálního původu (aktuálně nebo nedávno prodělaná, včetně nedávného kontaktu s nemocnou osobou) – herpes simplex, herpes zoster (viremická fáze), plané neštovice, spalničky; amebiáza, strongyloidóza (prokázaná nebo suspektní); systémová mykóza; aktivní a latentní tuberkulóza. Použití u těžkých infekčních onemocnění je přípustné pouze v kombinaci se specifickou terapií. Postvakcinační období (období trvající 8 týdnů před a 2 týdny po vakcinaci), lymfadenitida po BCG vakcinaci. Stavy imunodeficience (včetně AIDS nebo HIV infekce). Gastrointestinální onemocnění – žaludeční vřed a dvanáctník, ezofagitida, gastritida, akutní nebo latentní peptický vřed, nově vzniklá střevní anastomóza, nespecifická ulcerózní kolitida s hrozbou perforace nebo tvorby abscesů, divertikulitida. Nemoci kardiovaskulárního systému vč. nedávný infarkt myokardu (u pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu je možné rozšíření nekrotického ložiska, zpomalení tvorby jizevnaté tkáně a v důsledku toho ruptura srdečního svalu), dekompenzované CHF, arteriální hypertenze, hyperlipidémie) . Endokrinní onemocnění – diabetes mellitus (včetně poruchy tolerance sacharidů), tyreotoxikóza, hypotyreóza, Itsenko-Cushingova choroba. Závažné chronické selhání ledvin a/nebo jater, nefrolitiáza. Hypoalbuminémie a stavy predisponující k jejímu vzniku. Systémová osteoporóza, myasthenia gravis, akutní psychóza, obezita (stadium III-IV), poliomyelitida (kromě formy bulbární encefalitidy), glaukom s otevřeným a uzavřeným úhlem, těhotenství, kojení. Pro intraartikulární podání: celkový těžký stav pacienta, neúčinnost (nebo krátkodobé) působení 12 předchozích podání (s přihlédnutím k individuálním vlastnostem použitého GCS).

Jak aplikovat: dávkování a průběh léčby

Způsob podávání a dávkovači režim závisí na závažnosti a povaze onemocnění. Betamethason disodný fosfát – intravenózně proudem (pomalu) nebo kapáním, jedna dávka – 4-8 mg (1-2 ml), v případě potřeby – až 20 mg; udržovací dávka – 2-4 mg. Infuzní roztok se ředí 0.9% roztokem NaCl nebo roztokem dextrózy. Připravte bezprostředně před použitím. Nepoužité roztoky se uchovávají v chladničce ne déle než 24 hodin Betamethason dipropionát – hluboká intramuskulární injekce, v počáteční dávce 4-8 mg pro těžká onemocnění (SLE, astmatický stav). Pro děti ve věku 1 až 5 let je počáteční dávka 2 mg, 6-12 let – 4 mg. Pro prevenci hyalinně-membranózního onemocnění novorozence během předčasného porodu – intramuskulárně, 8 mg 48-72 hodin před porodem (nejméně 24 hodin), injekce se opakuje po 24 hodinách Intraartikulárně a periartikulárně: velmi velké klouby (. pánevní) – 4 -8 mg, velké klouby (koleno, kotník, rameno) – 4 mg, střední klouby (loket, zápěstí) – 2-4 mg, malé klouby (interfalangeální, sternoklavikulární, metakarpofalangeální) – 1-2 mg (0.25 -0.5 ml). Intravenózní nebo intraranní podání pro léčbu kožních onemocnění – 0.2 ml/cm4, ale ne více než 1 mg/týden. Lokální infiltrace: pro burzitidu – 2-8 mg (v akutní formě do 1 mg), pro synoviální cysty a synovitidu – 2-2 mg, pro tendinitidu – 2 mg, pro myozitidu, fibrositidu, peritendinitidu, periartikulární zánět – 4-1 mg; podávání se opakuje každé 2-2 týdny. V případě potřeby se podávají XNUMX mg subkonjunktiválně.

Farmakologický účinek

GCS inhibuje uvolňování interleukinu-1, interleukinu-2, interferonu gama z lymfocytů a makrofágů. Má protizánětlivé, antialergické, desenzibilizující, protišokové, antitoxické a imunosupresivní účinky. Potlačuje uvolňování ACTH a beta-lipotropinu hypofýzou, ale nesnižuje hladiny cirkulujícího beta-endorfinu. Inhibuje sekreci TSH a FSH. Zvyšuje dráždivost centrálního nervového systému, snižuje počet lymfocytů a eozinofilů, zvyšuje počet červených krvinek (stimuluje tvorbu erytropoetinu). Interaguje se specifickými cytoplazmatickými receptory a tvoří komplex, který proniká do buněčného jádra a stimuluje syntézu mRNA; ten druhý indukuje tvorbu proteinů, vč lipokortin, zprostředkovávající buněčné účinky. Lipokortin inhibuje fosfolipázu A2, potlačuje uvolňování kyseliny arachidonové a potlačuje syntézu endoperoxidů, Pg, leukotrienů, které přispívají k procesům zánětu, alergií atd. Metabolismus bílkovin: snižuje množství bílkovin v plazmě (díky globulinům) se zvýšením poměru albumin/globulin, zvyšuje syntézu albuminů v játrech a ledvinách; zvyšuje katabolismus bílkovin ve svalové tkáni. Metabolismus lipidů: zvyšuje syntézu vyšších mastných kyselin a TG, redistribuuje tuk (hromadění tuku především v oblasti ramenního pletence, obličeje, břicha), vede k rozvoji hypercholesterolémie. Metabolismus sacharidů: zvyšuje absorpci sacharidů z gastrointestinálního traktu; zvyšuje aktivitu glukózo-6-fosfatázy, což vede ke zvýšení toku glukózy z jater do krve; zvyšuje aktivitu fosfoenolpyruvátkarboxylázy a syntézu aminotransferáz, což vede k aktivaci glukoneogeneze. Metabolismus voda-elektrolyt: zadržuje Na+ a vodu v těle, stimuluje vylučování K+ (aktivita MKS), snižuje vstřebávání Ca2+ z trávicího traktu, „vyplavuje“ Ca2+ z kostí, zvyšuje vylučování Ca2+ ledvinami . Protizánětlivý účinek je spojen s inhibicí uvolňování zánětlivých mediátorů eozinofily; indukcí tvorby lipokortinu a snížením počtu žírných buněk, které produkují kyselinu hyaluronovou; se snížením kapilární permeability; stabilizace buněčných membrán a membrán organel (zejména lysozomálních). Antialergický účinek se vyvíjí v důsledku potlačení syntézy a sekrece mediátorů alergie, inhibice uvolňování histaminu ze senzibilizovaných žírných buněk a bazofilů atd. biologicky aktivní látky, T- a B-lymfocyty, žírné buňky, snížení citlivosti efektorových buněk na mediátory alergie, potlačení tvorby protilátek, změny v imunitní odpovědi organismu. U CHOPN je působení založeno zejména na inhibici zánětlivých procesů, potlačení rozvoje nebo prevenci edému sliznic, inhibici eozinofilní infiltrace submukózní vrstvy bronchiálního epitelu, ukládání cirkulujících imunitních komplexů v bronchiální sliznici, jako např. stejně jako inhibice eroze a deskvamace sliznice. Zvyšuje citlivost beta-adrenergních receptorů malých a středně velkých bronchů na endogenní katecholaminy a exogenní sympatomimetika, snižuje viskozitu hlenu inhibicí nebo snížením jeho produkce. Protišokové a antitoxické účinky jsou spojeny se zvýšením krevního tlaku (v důsledku zvýšení koncentrace cirkulujících katecholaminů a obnovení citlivosti adrenoreceptorů na ně, stejně jako vazokonstrikce), snížením permeability cévní stěny , membránově ochranné vlastnosti a aktivace jaterních enzymů zapojených do metabolismu endo- a xenobiotik. Imunosupresivní účinek je způsoben inhibicí uvolňování cytokinů (interleukin 1, interleukin 2; interferon gama) z lymfocytů a makrofágů. Potlačuje syntézu a sekreci ACTH a sekundárně syntézu endogenního GCS. Inhibuje reakce pojivové tkáně během zánětlivého procesu a snižuje možnost tvorby jizevnaté tkáně. Betamethason disodný fosfát je snadno rozpustná sloučenina, která se po parenterálním podání do tkání dobře vstřebává a poskytuje rychlý účinek. Betamethason dipropionát má pomalejší absorpci. Kombinací těchto solí je možné vytvořit léky s krátkodobým (ale rychlým) i dlouhodobým účinkem.

Nežádoucí účinky

Četnost rozvoje a závažnost nežádoucích účinků závisí na délce užívání, velikosti použité dávky a schopnosti dodržet cirkadiánní rytmus předpisu. Z endokrinního systému: snížená glukózová tolerance, „steroidní“ diabetes mellitus nebo projev latentního diabetes mellitus, suprese funkce nadledvin, Itsenko-Cushingův syndrom (měsíční obličej, obezita hypofýzy, hirsutismus, zvýšený krevní tlak, dysmenorea, amenorea, myastenie, strie ), opožděný sexuální vývoj u dětí. Z trávicího systému: nevolnost, zvracení, pankreatitida, „steroidní“ vřed žaludku a dvanáctníku, erozivní ezofagitida, krvácení a perforace trávicího traktu, zvýšená nebo snížená chuť k jídlu, plynatost, škytavka. Ve vzácných případech dochází ke zvýšení aktivity „jaterních“ transamináz a alkalické fosfatázy. Z kardiovaskulárního systému: arytmie, bradykardie (až zástava srdce); rozvoj (u predisponovaných pacientů) nebo zvýšená závažnost CHF, změny EKG charakteristické pro hypokalémii, zvýšený krevní tlak, hyperkoagulaci, trombózu. U pacientů s akutním a subakutním infarktem myokardu může šíření ložiska nekrózy a pomalá tvorba jizevnaté tkáně vést k ruptuře srdečního svalu. Z nervového systému: delirium, dezorientace, euforie, halucinace, maniodepresivní psychóza, deprese, paranoia, zvýšený intrakraniální tlak, nervozita nebo úzkost, nespavost, závratě, vertigo, pseudotumor mozečku, bolest hlavy, křeče. Ze smyslových orgánů: náhlá ztráta zraku (při parenterálním podání do hlavy, krku, nosní skořepy, pokožky hlavy je možné usazování krystalů léčiva v cévách oka), zadní subkapsulární katarakta, zvýšený nitrooční tlak s možným poškozením zrakového nervu, sklon k rozvoji sekundárních bakteriálních, plísňových nebo virových infekcí oka, trofické změny na rohovce, exoftalmus. Z metabolické stránky: zvýšené vylučování Ca2+, hypokalcémie, zvýšená tělesná hmotnost, negativní dusíková bilance (zvýšené odbourávání bílkovin), zvýšené pocení. Aktivita MCS: retence tekutin a Na+ (periferní edém), hypernatrémie, hypokalemický syndrom (hypokalemie, arytmie, myalgie nebo svalové křeče, neobvyklá slabost a únava). Z pohybového aparátu: zpomalení růstových a osifikačních procesů u dětí (předčasné uzavření epifyzárních růstových zón), osteoporóza (velmi vzácně – patologické zlomeniny kostí, aseptická nekróza hlavice humeru a femuru), ruptura svalových šlach, „steroid „myopatie, snížení svalové hmoty (atrofie). Z kůže a sliznic: opožděné hojení ran, petechie, ekchymóza, ztenčení kůže, hyper- nebo hypopigmentace, steroidní akné, strie, sklon k rozvoji pyodermie a kandidózy. Alergické reakce: generalizované (kožní vyrážka, svědění, anafylaktický šok), lokální alergické reakce. Ostatní: rozvoj nebo exacerbace infekcí (vznik tohoto nežádoucího účinku je usnadněn kombinovaným použitím imunosupresiv a očkování), leukocyturie, abstinenční syndrom. Lokální s parenterálním podáním: pálení, necitlivost, bolest, parestézie a infekce v místě vpichu, zřídka – nekróza okolních tkání, zjizvení v místě vpichu; atrofie kůže a podkoží při intramuskulární injekci (nebezpečná je zejména injekce do deltového svalu). Při intravenózním podání: arytmie, návaly krve do obličeje, křeče. Při intrakraniální aplikaci – krvácení z nosu. Při intraartikulárním podání – zvýšená bolest v kloubu. Příznaky: nevolnost, zvracení, poruchy spánku, euforie, neklid, deprese. Při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – osteoporóza, zadržování tekutin v těle, zvýšený krevní tlak atd. známky hyperkorticismu, včetně Itsenko-Cushingova syndromu, sekundární adrenální insuficience.

Zvláštní instrukce

Míchání se stejným objemem roztoků lokálního anestetika (1% roztok hydrochloridu prokainu nebo 1% roztok hydrochloridu lidokainu) v injekční stříkačce (ale ne v ampulce) je povoleno. Nepoužívejte k léčbě onemocnění hyalinní membrány novorozence a nepodávejte injekci do nestabilních kloubů, infikovaných oblastí nebo meziobratlových prostor. Před a během léčby steroidy je nutné sledovat kompletní krevní obraz, glykémii a glukosurii a obsah elektrolytů v plazmě. Při terapii při interkurentních infekcích, septických stavech, tuberkulóze se současně provádí antibiotická léčba. Dětem, které byly v průběhu léčebného období v kontaktu s pacienty se spalničkami nebo planými neštovicemi, jsou profylakticky podávány specifické Ig. Během těhotenství a kojení je předepsán s ohledem na očekávaný terapeutický účinek a negativní dopad na plod. U dětí v období růstu by měl být GCS používán pouze z absolutních indikací a pod zvláště pečlivým dohledem ošetřujícího lékaře. Je třeba vzít v úvahu, že u pacientů s hypotyreózou se clearance GCS snižuje a u pacientů s tyreotoxikózou se zvyšuje.

Interakce

Snižuje účinnost inzulinu, perorálních hypoglykemických a hypotenzních léků, antikoagulancií (deriváty kumarinu a indandionu, heparin, streptokináza a urokináza); oslabuje účinek diuretik, aktivitu vakcín (v důsledku snížení tvorby protilátek); snižuje hladinu salicylátů v krvi; snižuje koncentraci praziquantelu v krevním séru. Rifampicin, fenytoin, barbituráty zeslabují účinek (jako induktory „jaterních“ mikrozomálních enzymů zvyšují rychlost metabolismu); Hormonální antikoncepce zvyšuje účinnost. Zvyšte riziko rozvoje nežádoucích účinků: NSAID a etanol (erozivní a ulcerózní léze a gastrointestinální krvácení); androgeny, estrogeny, perorální antikoncepce, steroidní anabolika (hirsutismus, akné); antipsychotika, imunosupresiva (zvýšená pravděpodobnost vzniku infekcí, stejně jako lymfomů a jiných lymfoproliferativních onemocnění), bukarban, azathioprin (katarakta); m-anticholinergika, antihistaminika, tricyklická antidepresiva, nitráty (zvýšený nitrooční tlak); diuretika (hypokalémie), digitalisové glykosidy (arytmie spojené s hypokalémií), ritodrin (možnost rozvoje plicního edému u těhotných žen). Zvyšuje riziko hepatotoxických účinků paracetamolu. Amfotericin B a inhibitory karboanhydrázy zvyšují riziko osteoporózy. Zvyšuje toxicitu asparaginázy (možná zvyšuje její hypoglykemický účinek a riziko rozvoje neuropatie a poruch erytropoézy). Snižuje metabolismus cyklosporinu, zvyšuje jeho toxicitu. Zvyšuje (při dlouhodobé léčbě) obsah kyseliny listové. Zvyšuje metabolismus isoniazidu, mexiletinu (zejména u „rychlých acetylátorů“), což vede ke snížení jejich plazmatických koncentrací. Mitotan a další inhibitory funkce kůry nadledvin mohou vyžadovat zvýšení dávky GCS. Hypokalémie způsobená GCS může zvýšit závažnost a trvání svalové blokády na pozadí svalových relaxancií. Urychluje vylučování ASA, snižuje jeho hladinu v krvi (při vysazení betamethasonu se zvyšuje koncentrace salicylátů v krvi a zvyšuje se riziko rozvoje nežádoucích účinků). Snižuje účinek somatropinu. Zvyšuje závažnost hyperglykemického účinku streptozocinu. Při současném použití s ​​živými antivirovými vakcínami a na pozadí jiných typů imunizací zvyšuje riziko aktivace viru a rozvoje infekcí.

Dostupnost léku Celestone *

Lék není dostupný v předložených lékárnách jsou dostupné analogy (náhražky), jejichž použití je nutné osobně domluvit s ošetřujícím lékařem: