Buscopan analogový seznam léků, návod k použití, recenze

Transparentní, bezbarvý nebo téměř bezbarvý roztok, prakticky bez zápachu.

Léky pro léčbu funkčních poruch trávicího traktu. Polosyntetické alkaloidy belladonové, kvartérní amoniové sloučeniny.

ATC kód A03BB01

Farmakologické vlastnosti
Farmakokinetika

Po intravenózním podání hyoscinu je butylbromid rychle distribuován do tkání. Distribuční objem: 1,7 l/kg. Poločas rozpadu je asi 5 hodin. Celková clearance – 1,2 l/min.

Buscopan je blokátor M-cholinergních receptorů, který má spasmolytický účinek na hladké svaly vnitřních orgánů (gastrointestinální, žlučové a urogenitální cesty). Hyoscin butylbromid, jako kvartérní amoniová sloučenina, neproniká hematoencefalickou bariérou, takže nemá žádný anticholinergní účinek na centrální nervový systém.

Indikace pro použití
– spastické stavy gastrointestinálního, žlučového a urogenitálního traktu, včetně ledvinové a žlučové koliky

– k odstranění spazmů před diagnostickými a terapeutickými výkony (endoskopická, radiologická vyšetření atd.)

Dávkování a podávání

Pokud lékař nepředepsal jinak, doporučuje se následující dávkování:

Dospělí a dospívající starší 12 let: 1-2 ampule Buscopanu (20-40 mg) pomalým intravenózním, intramuskulárním nebo subkutánním podáním několikrát denně.

Maximální denní dávka je 100 mg.

Kojenci a děti do 12 let:

V těžkých případech: 0,3-0,6 mg/kg tělesné hmotnosti, pomalou intravenózní, intramuskulární nebo subkutánní injekcí několikrát denně.

Maximální denní dávka je 1,5 mg/kg tělesné hmotnosti.

Nežádoucí účinky
Mnoho z níže popsaných nežádoucích účinků může souviset s anticholinergními vlastnostmi Buscopanu. Anticholinergní vlastnosti Buscopanu jsou obecně mírné a spontánně odezní.

– zvýšený krevní tlak, závratě, nával krve

– je možná retence moči, která obvykle není výrazná a sama odezní

– anafylaktický šok včetně smrti, anafylaktoidní reakce, dušnost, kožní reakce a další projevy přecitlivělosti

– přecitlivělost na hyoscin-butylbromid nebo kteroukoli jinou složku léčiva

– hypertrofie prostaty s retencí moči

– mechanická stenóza v gastrointestinálním traktu

Intramuskulární podání Buscopanu se nedoporučuje u pacientů užívajících antikoagulancia kvůli riziku intramuskulárních hematomů. V tomto případě by měl být Buscopan podáván subkutánně nebo intravenózně.

Lékové interakce
Buscopan může zvýšit anticholinergní účinky tricyklických antidepresiv, antihistaminik, chinidinu, amantadinu, disopyramidu a dalších anticholinergik (např. tiotropium, ipratropium).

Současné podávání Buscopanu a antagonistů dopaminu, jako je metoklopramid, vede k oslabení účinku obou léků na gastrointestinální trakt.

Buscopan může zvýšit tachykardii způsobenou beta-adrenergními látkami.

Anticholinergní vlastnosti Buscopanu mohou způsobit zvýšení nitroočního tlaku u pacientů s neléčeným glaukomem s uzavřeným úhlem. Pokud se po podání Buscopanu objeví bolest, zarudnutí očí s rozmazaným viděním, měli byste okamžitě kontaktovat odborníka.

Také po parenterálním podání Buscopanu byly pozorovány ojedinělé případy anafylaxe, včetně případů anafylaktického šoku. V tomto ohledu by pacienti užívající Buscopan parenterálně měli být pod přísným lékařským dohledem.

Těhotenství a kojení
Dlouholeté zkušenosti neprokázaly žádné případy nežádoucích účinků během těhotenství.

Lék by se však měl používat s opatrností během těhotenství, zejména v prvním trimestru. Pokud je nutné lék použít, je třeba posoudit potenciální přínos terapie pro matku a možné riziko pro plod.

Bezpečnost během kojení nebyla dosud stanovena, ale nebyly hlášeny žádné nežádoucí účinky na novorozence.

Vlastnosti vlivu léku na schopnost řídit vozidlo nebo potenciálně nebezpečné mechanismy
Vzhledem k poruchám akomodace zraku je třeba dbát opatrnosti při řízení auta a při provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou pozornost a rychlost psychomotorických reakcí, dokud se zrak nenormalizuje.

Nadměrná dávka
Dosud nebyly popsány případy předávkování Buscopanem, takže s jeho anticholinergním účinkem mohou souviset následující příznaky.

Příznaky: sucho v ústech, zarudnutí kůže, tachykardie, inhibice gastrointestinální motility, přechodné poruchy vidění, retence moči.

Léčba: příznaky předávkování Buscopanem zmírňují parasympatomimetika. Pacienti s glaukomem vyžadují naléhavou konzultaci s oftalmologem. Symptomatická činidla k udržení funkce kardiovaskulárního a dýchacího systému. Při ochrnutí dýchacích svalů je indikována intubace a umělá ventilace plic. V případě retence moči je močový měchýř katetrizován.

Uvolněte formulář a obal
Po 1 ml v bezbarvých skleněných ampulích se zeleným kroužkem v horní části ampulky. 5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.

Obrysový obal spolu s návodem k použití ve státním a ruském jazyce jsou umístěny v kartonové krabici.

Skladujte při teplotách nepřesahujících 25°C. Chraňte před mrazem!

Uchovávejte na bezpečném místě, mimo dosah dětí!

Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.

Podmínky dovolené z lékáren

Tablety: bílé, kulaté, bikonvexní, pokryté cukrovou skořápkou, se slabým charakteristickým zápachem.

Farmakologický účinek

Farmakodynamika

Působí lokálně protikřečově na hladké svalstvo vnitřních orgánů (gastrointestinální trakt, žlučové cesty, močové cesty), snižuje sekreci trávicích žláz. Lokální antispasmodický účinek se vysvětluje gangliovou blokádou a antimuskarinovou aktivitou léku.

Hyoscin-butylbromid, jako kvartérní amoniový derivát, neproniká hematoencefalickou bariérou, a proto nemá anticholinergní účinek na centrální nervový systém.

Lék začíná vykazovat antispasmodický účinek 15 minut po podání.

Farmakokinetika

Hyoscin butylbromid je kvartérní amoniový derivát a má vysokou polaritu a je mírně absorbován z gastrointestinálního traktu. Po perorálním podání je absorpce léčiva 8 %. Průměrná absolutní biologická dostupnost je menší než 1 %. Po jednorázovém perorálním podání hyoscin-butylbromidu v dávkách 20–400 mg bylo průměrných maximálních plazmatických koncentrací dosaženo přibližně po 2 hodinách a pohybovalo se v rozmezí od 0,11 do 2,04 ng/ml.

Hyoscin butylbromid je díky své vysoké afinitě k muskarinovým a nikotinovým receptorům distribuován hlavně ve svalových buňkách orgánů břicha a pánve a také v intramurálních gangliích orgánů břicha. Vazba na plazmatické proteiny (albumin) je nízká a dosahuje přibližně 4,4 %.

Bylo zjištěno, že lék (v koncentraci 1 mmol) in vitro interaguje s transportem cholinu (1,4 nmol) v lidských placentárních epiteliálních buňkách.

Terminál T_1/2 Eliminační poločas léčiva po jednorázovém perorálním podání v dávkách 100–400 mg se pohyboval od 6,2 do 10,6 hodin.

Metabolismus probíhá především hydrolýzou esterové vazby. Po perorálním podání dochází k vylučování léčiva stolicí a močí. Po perorálním podání se renální eliminace pohybuje od 2 do 5 %, eliminace střevy je 90 %. Renální vylučování metabolitů hyoscin-butylbromidu představuje méně než 0,1 % dávky. Po perorálním podání léku v dávkách 100–400 mg se průměrné hodnoty clearance pohybují od 881 do 1420 l/min, přičemž odpovídající V_d pro stejný rozsah dávek se pohybuje od 6,13 x 10 do 5 x 11,3 l, což lze vysvětlit nízkou systémovou biologickou dostupností.

Metabolity vylučované močí se slabě vážou na muskarinové receptory, takže jsou neaktivní a nemají žádné farmakologické vlastnosti.

Indikace

• ledvinové koliky;
• biliární kolika;
• spastická dyskineze žlučových cest a žlučníku;
• cholecystitida;
• střevní kolika;
• pylorospasmus;
• žaludeční vřed a duodenální vřed v akutní fázi (jako součást komplexní terapie);
• algodismenorea;
• syndrom dráždivého tračníku (příznaky zahrnují bolesti břicha, bolestivé střevní křeče, nadýmání a plynatost, průjem, zácpu).

Kontraindikace

• přecitlivělost na hyoscin-butylbromid nebo na kteroukoli pomocnou látku léčiva;
• mechanická stenóza gastrointestinálního traktu;
• paralytická nebo obstrukční střevní obstrukce;
• myasthenia gravis;
• megakolon;
• vzácná dědičná onemocnění (včetně intolerance fruktózy, malabsorpce glukózy-galaktózy nebo deficitu sacharázy-izomaltázy);
• těhotenství;
• období kojení;
• věk dětí (do 6 let).

S opatrností: podezření na střevní obstrukci (včetně stenózy pyloru); obstrukce močových cest (včetně benigní hyperplazie prostaty), tachyarytmie (včetně fibrilace síní); glaukom s uzavřeným úhlem.

Použití v těhotenství a laktaci

Období těhotenství a kojení. Údaje o užívání léku během těhotenství a o průniku léku a jeho metabolitů do mateřského mléka jsou omezené. Studie na zvířatech neodhalily žádné přímé nebo nepřímé nežádoucí účinky léku na reprodukční systém. Užívání léku během těhotenství a kojení je kontraindikováno.

Plodnost. Neexistují žádné studie o účinku léku na plodnost. Perorální podání hyoscin-butylbromidu potkanům a králíkům neovlivnilo fertilitu nebo reprodukční kapacitu.