Bupivakain: k čemu se užívá (roztok), indikace, recenze

Injekční roztok ve formě průhledné bezbarvé kapaliny.

*Pomocné látky*: chlorid sodný – 8 mg, roztok hydroxidu sodného 0.1 M nebo roztok kyseliny chlorovodíkové 0.1 M – do pH 4.0-6.5, voda na injekci – do 1 ml.

4 ml – polypropylenové ampule (5) – kartonové obaly.4 ml – bezbarvé skleněné ampule (10) – kartonové balení.10 ml – polypropylenové ampule (5) – kartonové obaly.**10 ml – polypropylenové ampule (10) – kartonové obaly.

Klinická a farmakologická skupina

Farmakoterapeutická skupina

Farmakologický účinek

Dlouhodobě působící lokální anestetikum amidového typu, 4x silnější než lidokain. Reverzibilně blokuje vedení vzruchů podél nervového vlákna ovlivněním sodíkových kanálů. Může mít podobný účinek v mozku a myokardu. Má hypotenzní účinek a zpomaluje srdeční frekvenci. Pooperační analgezie se udržuje po dobu 7-14 hodin s interkostální blokádou. Po jednorázové epidurální injekci je trvání účinku při použití koncentrace 5 mg/ml od 2 do 5 hodin a až 12 hodin s blokádou periferních nervů. Použití roztoků v koncentraci 2.5 mg/ml má menší vliv na motorické nervy.

Farmakokinetika

Systémová absorpce bupivakainu závisí na dávce, cestě podání a vaskularitě místa vpichu. **Anestetický účinek nastává rychle; Ve srovnání s jinými lokálními anestetiky je anestetický účinek bupivakainu výrazně delší. Bylo zjištěno, že po návratu citlivosti zůstává po určitou dobu analgetický účinek, což umožňuje snížit dávky analgetik. Bupivakain je zcela absorbován z epidurálního prostoru; absorpce je dvoufázová. T_Cmax v krevní plazmě při kaudální epidurální a kondukční anestezii – 30-45 min, s následným poklesem na nevýznamnou hladinu během 3-6 hodin Celková plazmatická clearance bupivakainu je 580 ml/min, V_d – 73 l. Finále T_1/2 – 2.7 hodin

Bupivakain je metabolizován v játrech, primárně konjugací s kyselinou glukuronovou.

Bupivakain je vylučován primárně ledvinami, pouze 6 % se vylučuje v nezměněné podobě močí.

Bupivakain prochází placentou pasivní difúzí. Vazba na plazmatické bílkoviny u plodu je nižší než v těle matky, koncentrace nenavázané frakce v těle plodu a matky je stejná. Vylučováno v mateřském mléce.

Farmakokinetické parametry mohou být významně změněny faktory ovlivňujícími pH moči a průtok krve ledvinami v závislosti na cestě podání bupivakainu a věku pacienta, stejně jako u pacientů s onemocněním jater a ledvin.

Indikace účinných látek léku Bupivakain

Chirurgická anestezie u dospělých a dětí starších 12 let; infiltrační anestezie, kdy je třeba dosáhnout dlouhodobého anestetického účinku např. při pooperační bolesti; kondukční anestezie s prodlouženým účinkem nebo epidurální anestezie v případech, kdy je přidání adrenalinu kontraindikováno a není nutná výrazná svalová relaxace; anestezie v porodnictví.

Dávkovací režim

Způsob aplikace a režim dávkování konkrétního léku závisí na jeho formě uvolňování a dalších faktorech. Optimální dávkovací režim určuje lékař. Je třeba přísně dodržovat soulad lékové formy konkrétního léku s indikacemi pro použití a dávkovacím režimem.

Nežádoucí účinek

Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: necitlivost jazyka, závratě, rozmazané vidění, svalový třes, ospalost, křeče, ztráta vědomí, neuropatie, poškození periferních nervů, arachnoiditida, paréza, paraplegie. V oblasti anestezie je možná parestézie a oslabení tonusu svěrače.

Z kardiovaskulárního systému: snížený srdeční výdej, srdeční blok, arteriální hypotenze, bradykardie, ventrikulární arytmie, srdeční zástava, arytmie.

Z trávicího systému: nevolnost, zvracení.

Z močového systému: zadržování moči.

Z dýchacího systému: apnoe.

Ze strany orgánu zraku: diplopie.

Alergické reakce: kožní projevy, v těžkých případech – anafylaktický šok.

Kontraindikace pro použití

Hypersenzitivita na bupivakain nebo jiná lokální anestetika amidového typu; stavy, kdy je epidurální anestezie kontraindikována: současná onemocnění centrálního nervového systému, jako je meningitida, poliomyelitida, intrakraniální krvácení, stejně jako novotvary centrálního nervového systému; tuberkulóza páteře; perniciózní anémie se subakutní kombinovanou degenerací míchy; pustulární kožní léze v místě zamýšlené punkce nebo v blízkosti místa vpichu; kardiogenní nebo hypovolemický šok; poruchu krvácení nebo současnou antikoagulační léčbu; děti do 12 let.

Bupivakain se nepoužívá k provádění intravenózní regionální anestezie (Bierova blokáda).

S opatrností: stáří; oslabení pacienti; AV blokáda II a III stupně; těžká dysfunkce jater a ledvin; těhotenství; současné užívání s antiarytmiky třídy III (např. amiodaron); současné použití s ​​jinými lokálními anestetiky nebo léky, které mají strukturní podobnost s lokálními anestetiky amidového typu, jako jsou antiarytmika třídy IB (např. lidokain, mexiletin); paracervikální blok.

Použití v těhotenství a laktaci

Použití během těhotenství je možné pouze v případech, kdy očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod. Paracervikální blokáda je kontraindikována.

Pokud je nutné užívat bupivakain během kojení, kojení by mělo být přerušeno.

Aplikace pro porušení funkce jater

Měl by být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Měl by být používán s opatrností u pacientů s těžkou poruchou funkce ledvin.

Použití u dětí

Použití u dětí do 12 let je kontraindikováno.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů by měl být používán s opatrností.

Zvláštní instrukce

Některé typy blokád mohou být spojeny se závažnými nežádoucími reakcemi.

Epidurální anestezie může být doprovázena kardiovaskulární depresí, zejména v přítomnosti hypovolemie. Proto je třeba opatrnosti u pacientů s poruchou kardiovaskulárních funkcí.

Ve vzácných případech může při retrobulbárním podání bupivakain proniknout do kraniálního subarachnoidálního prostoru a způsobit dočasnou slepotu, kardiovaskulární kolaps, apnoe a záchvaty. Tyto příznaky vyžadují okamžitou léčbu.

Při retrobulbárním a peribulbárním podávání lokálních anestetik je malé riziko trvalé dysfunkce očních svalů. **Hlavními příčinami jsou trauma a/nebo lokální toxické účinky injikovaného bupivakainu na svaly a/nebo nervy.

Náhodné intravaskulární podání lokálních anestetik do oblasti hlavy a krku, a to i v nízkých dávkách, může způsobit příznaky toxicity na CNS.

Paracervikální blokáda někdy vede k bradykardii/tachykardii plodu, proto je třeba pečlivě sledovat srdeční frekvenci plodu.

Opatrnosti je třeba u pacientů s atrioventrikulární blokádou stadia II nebo III, protože lokální anestetika mohou snížit vedení v myokardu. Opatrnosti je třeba u pacientů se závažnou poruchou funkce jater nebo ledvin, u starších nebo oslabených pacientů.

Pacienti užívající antiarytmika třídy III (např. amiodaron) by měli být pečlivě sledováni s monitorováním EKG, přičemž je třeba vzít v úvahu riziko rozvoje kardiovaskulárních komplikací v důsledku možného aditivního účinku.

Lékové interakce

Při současném použití s ​​antiarytmiky, které mají lokální anestetickou aktivitu, se zvyšuje riziko aditivních toxických účinků.

Při současném použití s ​​barbituráty může dojít ke snížení koncentrace bupivakainu v krvi.