Bisogamma: návod k použití, cena, recenze, analogy tablet bisogamma

Farmakologický účinek
Selektivní beta1-adrenergní blokátor bez vnitřní sympatomimetické aktivity, nemá membránu stabilizující účinek. Snižuje aktivitu plazmatického reninu, snižuje spotřebu kyslíku myokardem, snižuje srdeční frekvenci (v klidu a při zátěži).

Má hypotenzní, antiarytmické a antianginózní účinky. Blokováním β1-adrenoreceptorů srdce v nízkých dávkách snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů a má negativně chronotropní, dromotropní, bathmotropní a inotropní účinek.

Při zvýšení dávky nad terapeutickou dávku působí beta2-adrenergně blokující účinek.

Na začátku užívání léku, v prvních 24 hodinách, se celková periferní vaskulární rezistence zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů a eliminace stimulace β2-adrenergních receptorů) a po 1. -3 dny se vrátí na původní úroveň a při delším používání se sníží.

Hypotenzní účinek je spojen se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením aktivity renin-angiotenzinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti v reakci na snížení krevního tlaku a vliv na centrální nervový systém.

V případě arteriální hypertenze se účinek dostaví během 2-5 dnů, stabilní účinek – během 1-2 měsíců.

Antianginózní účinek je způsoben snížením potřeby myokardu kyslíkem v důsledku snížení srdeční frekvence a snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Zvýšením koncového diastolického tlaku v levé komoře a zvýšením protažení svalových vláken komory může zvýšit potřebu kyslíku, zejména u pacientů s chronickým srdečním selháním.

Antiarytmický účinek je dán eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšená hladina cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusových a ektopických kardiostimulátorů a zpomalením AV vedení. (hlavně v antegrádních a v menší míře i v retrográdních směrech přes AV uzel) a další cesty.

Při použití v průměrných terapeutických dávkách má Bisogamma® na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů méně výrazný účinek na orgány obsahující β2-adrenergní receptory (slinivka břišní, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušky a dělohu) a na metabolismus sacharidů, nezpůsobuje zadržování sodíkových iontů v těle; z hlediska závažnosti aterogenního účinku se neliší od propranololu.

Farmakokinetika
Sání a distribuce

Po perorálním podání je absorpce 80–90 %. Užívání s jídlem neovlivňuje absorpci. Cmax v krevní plazmě je dosaženo po 1-3 hodinách.

Vazba na proteiny krevní plazmy je asi 30 %. Jen málo proniká hematoencefalickou bariérou a placentární bariérou. V malém množství se vylučuje do mateřského mléka.

Metabolismus a vylučování

50 % dávky se metabolizuje v játrech za vzniku neaktivních metabolitů, 50 % se vylučuje v nezměněné podobě ledvinami. T1/2 je 10-12 hodin.

Indikace pro lék Bisogamma®
arteriální hypertenze;
IHD: prevence záchvatů anginy pectoris.

Dávkovací režim
Lék se předepisuje perorálně v dávce 5 mg jednou denně, ráno, na lačný žaludek. V případě potřeby se dávka zvýší na 1 mg jednou denně. Maximální dávka je 10 mg/den.

U starších pacientů není nutná žádná úprava dávkování.

Tablety se užívají bez žvýkání.

Nežádoucí účinek
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: zvýšená únava, slabost, závratě, bolesti hlavy, poruchy spánku, deprese, úzkost, zmatenost nebo ztráta krátkodobé paměti, halucinace, astenie, myastenie, parestézie v končetinách (u pacientů s intermitentní klaudikací a Raynaudův syndrom), třes, křeče.

Ze smyslových orgánů: porucha zraku, snížená sekrece slzné tekutiny, suché a bolavé oči, zánět spojivek.

Z kardiovaskulárního systému: sinusová bradykardie, bušení srdce, poruchy vedení vzruchu myokardem, atrioventrikulární blokáda (až do rozvoje úplné příčné blokády a zástavy srdce), oslabení kontraktility myokardu, rozvoj (zhoršení) chronického srdečního selhání (otoky kotníků, nohou dušnost), snížený krevní tlak, ortostatická hypotenze, projev angiospasmu (zvýšené poruchy periferního prokrvení, studené dolní končetiny, Raynaudův syndrom), bolest na hrudi.

Z trávicího systému: suchost sliznice dutiny ústní, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, zácpa nebo průjem, porucha funkce jater (tmavá moč, zežloutnutí skléry nebo kůže, cholestáza), změny v aktivitě jaterních enzymů (zvýšení ALT, AST ) a hladiny bilirubinu, změny chuti.

Z dýchacího systému: ucpaný nos, potíže s dýcháním při podávání vysokých dávek (ztráta selektivity) a/nebo u predisponovaných pacientů – laryngo- a bronchospasmus.

Z endokrinního systému: hyperglykémie (u pacientů s diabetes mellitus nezávislým na inzulínu), hypoglykémie (u pacientů užívajících inzulín), hypotyreóza.

Z hematopoetického systému: trombocytopenie (neobvyklé krvácení a krvácení), agranulocytóza, leukopenie.

Z pohybového aparátu: bolesti zad, artralgie, křeče v lýtkových svalech.

Z reprodukčního systému: snížené libido, snížená potence.

Alergické reakce: svědění kůže, vyrážka, kopřivka.

Dermatologické reakce: zvýšené pocení, kožní hyperémie, exantém, kožní reakce podobné psoriáze, exacerbace symptomů psoriázy, alopecie.

Účinek na plod: intrauterinní růstová retardace, hypoglykémie, bradykardie.

Jiné: abstinenční syndrom (zvýšené záchvaty anginy pectoris, zvýšený krevní tlak), zvýšené hladiny triglyceridů.

Kontraindikace pro použití
šok (včetně kardiogenního);
kolaps;
plicní edém;
akutní srdeční selhání;
chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
AV blokáda II a III stupně;
sinoatriální blok;
SSSU;
těžká bradykardie;
angina Prinzmetalla;
kardiomegalie (bez známek srdečního selhání);
arteriální hypotenze (systolický tlak; těžké formy bronchiálního astmatu a jiných obstrukčních onemocnění dýchacích cest;
pozdní stadia poruch periferní cirkulace, Raynaudova choroba;
feochromocytom (bez současného užívání alfa-blokátorů);
metabolická acidóza;
deprese;
současné podávání inhibitorů MAO (kromě inhibitorů MAO typu B);
děti a dospívající do 18 let;
přecitlivělost na složky léku a jiné beta-blokátory.
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s jaterním selháním, chronickým selháním ledvin, myastenií, tyreotoxikózou, diabetes mellitus, atrioventrikulární blokádou prvního stupně, psoriázou; pokud je v anamnéze deprese nebo alergické reakce; starší pacienti.

Použití v těhotenství a laktaci
Předepsání léku během těhotenství a kojení je možné pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží potenciální riziko pro plod nebo kojené dítě.

Aplikace pro porušení funkce jater
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s jaterním selháním.

Aplikace pro porušení funkce ledvin
Lék by měl být podáván s opatrností pacientům s chronickým selháním ledvin.

Použití u dětí
Použití u dětí mladších 18 let je kontraindikováno
Použití u starších pacientů
Lék by měl být předepisován s opatrností starším pacientům.
Zvláštní instrukce
Monitorování pacientů užívajících Bisogamma® zahrnuje měření srdeční frekvence a krevního tlaku (denně na začátku léčby, poté jednou za 1-3 měsíce), provedení EKG, stanovení hladiny glukózy v krvi při souběžném diabetes mellitus (jednou za 4-1 měsíců) . U starších pacientů se doporučuje sledovat renální funkce (4x za 5-1 měsíců). Pacient by měl být poučen o metodě výpočtu srdeční frekvence a poučen o nutnosti lékařské konzultace, pokud je srdeční frekvence nižší než 4 tepů za minutu.

Před zahájením léčby se doporučuje provést studii zevní respirační funkce u pacientů s komplikovanou bronchopulmonální anamnézou.

U přibližně 20 % pacientů s anginou pectoris jsou betablokátory neúčinné. Hlavními příčinami jsou těžká koronární ateroskleróza s nízkým ischemickým prahem (srdeční frekvence nižší než 100 tepů/min) a zvýšeným enddiastolickým objemem levé komory, který narušuje subendokardiální průtok krve.

Při použití léku u pacientů s feochromocytomem existuje riziko rozvoje paradoxní arteriální hypertenze (pokud nebylo předem dosaženo účinné blokády α-adrenergních receptorů).

Při tyreotoxikóze může bisoprolol maskovat určité klinické příznaky tyreotoxikózy (např. tachykardii). Náhlé vysazení přípravku Bisogamma® u pacientů s tyreotoxikózou je kontraindikováno, protože může zhoršit příznaky.

U diabetes mellitus může Bisogamma® maskovat tachykardii způsobenou hypoglykémií. Na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů nezvyšuje hypoglykémii vyvolanou inzulínem a nezdržuje obnovení koncentrace glukózy v krvi na normální hodnoty.

Je možné, že se závažnost reakce z přecitlivělosti může zvýšit a účinek normálních dávek adrenalinu může chybět kvůli alergiím v anamnéze.

Pokud je nutná elektivní chirurgická léčba, Bisogamma® by měla být přerušena 48 hodin před zahájením celkové anestezie. Pokud pacient užil lék před operací, měl by zvolit lék pro celkové anestetikum s minimálním negativním inotropním účinkem.

Reciproční aktivaci bloudivého nervu lze eliminovat intravenózním podáním atropinu (1-2 mg).

Léky, které snižují zásoby katecholaminů (včetně reserpinu), mohou zesílit účinek beta-blokátorů, proto by pacienti užívající takové kombinace léků měli být pod stálým lékařským dohledem, aby bylo možné včas sledovat významný pokles krevního tlaku nebo bradykardii.

Pacientům s bronchospastickým onemocněním lze předepsat kardioselektivní adrenergní blokátory v případě intolerance a/nebo neúčinnosti jiných antihypertenziv. Předávkování je nebezpečné kvůli rozvoji bronchospasmu.

Pokud je u starších pacientů zjištěna zvyšující se bradykardie (méně než 50 tepů/min), významný pokles krevního tlaku (systolický krevní tlak pod 100 mm Hg) nebo atrioventrikulární blok, musí být dávka snížena nebo musí být léčba přerušena.

Při rozvoji deprese se doporučuje léčbu přerušit.

Léčba by neměla být přerušována náhle kvůli riziku rozvoje těžké arytmie a infarktu myokardu. Vysazení se provádí postupně, snižováním dávky během 2 týdnů nebo déle (snižte dávku o 25 % za 3-4 dny).

Při použití v kombinaci s klonidinem lze jeho užívání přerušit pouze několik dní po vysazení bisoprololu.

U kuřáků je účinnost beta-blokátorů nižší.

Pacienti používající kontaktní čočky by měli vzít v úvahu, že během léčby přípravkem Bisogamma se může snížit tvorba slzné tekutiny.

Před testováním hladin katecholaminů, normetanefrinu a kyseliny vanilylmandlové a titrů antinukleárních protilátek v krvi a moči by měl být lék vysazen.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Během období léčby by pacienti měli být opatrní při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.

Nadměrná dávka
Příznaky: ventrikulární extrasystolie, těžká bradykardie, atrioventrikulární blokáda, závažné snížení krevního tlaku, chronické srdeční selhání, cyanóza nehtů nebo dlaní, potíže s dýcháním, bronchospasmus, závratě, mdloby, křeče.

Léčba: výplach žaludku a podávání adsorbčních léků. Symptomatická terapie: při rozvoji AV blokády – intravenózní podání 1-2 mg atropinu, adrenalinu nebo instalace dočasného kardiostimulátoru; v případě komorového extrasystolu – lidokain (nepoužívají se léky třídy IA). Při poklesu krevního tlaku by měl být pacient v Trendelenburgově poloze; pokud nejsou žádné známky plicního edému – intravenózní roztoky nahrazující plazmu, pokud jsou neúčinné – podávání adrenalinu, dopaminu, dobutaminu (k udržení chronotropního a inotropního účinku a eliminaci významného poklesu krevního tlaku); v případě srdečního selhání – srdeční glykosidy, diuretika, glukagon; na křeče – intravenózní diazepam; na bronchospasmus – beta2-adrenergní stimulanty inhalací.

Lékové interakce
Alergeny používané pro imunoterapii nebo alergenové extrakty pro kožní testy zvyšují riziko závažných systémových alergických reakcí nebo anafylaxe u pacientů užívajících bisoprolol.

Radiokontrastní látky obsahující jód pro intravenózní podání zvyšují riziko rozvoje anafylaktických reakcí u pacientů užívajících bisoprolol.

Fenytoin při intravenózním podání, léky pro inhalační celkovou anestezii (deriváty uhlovodíků) zvyšují závažnost kardiodepresivního účinku a pravděpodobnost poklesu krevního tlaku u pacientů užívajících bisoprolol.

Bisoprolol mění účinnost inzulínu a perorálních hypoglykemických léků, maskuje příznaky rozvoje hypoglykémie (tachykardie, zvýšený krevní tlak).

Bisoprolol snižuje clearance lidokainu a xanthinů (kromě difylinu) a zvyšuje jejich koncentraci v plazmě, zejména u pacientů s původně zvýšenou clearance theofylinu v důsledku kouření.

Hypotenzní účinek bisoprololu snižují NSAID (retence sodíkových iontů a blokáda syntézy prostaglandinů ledvinami), GCS a estrogeny (retence sodíkových iontů).

Srdeční glykosidy, methyldopa, reserpin a guanfacin, blokátory kalciových kanálů (verapamil, diltiazem), amiodaron a další antiarytmika při současném užívání s bisoprololem zvyšují riziko rozvoje nebo zhoršení bradykardie, atrioventrikulárního bloku, srdeční zástavy a srdečního selhání.

Při současném použití s ​​nifedipinem je možný významný pokles krevního tlaku.

Při současném užívání s bisoprololem, diuretiky, klonidinem, sympatolytiky, hydralazinem a dalšími antihypertenzivy může dojít k nadměrnému poklesu krevního tlaku.

Bisoprolol prodlužuje působení nedepolarizujících myorelaxancií a antikoagulační účinek kumarinů.

Tri- a tetracyklická antidepresiva, antipsychotika (neuroleptika), ethanol, sedativa a hypnotika zvyšují tlumivý účinek bisoprololu na centrální nervový systém.

Současné užívání s inhibitory MAO se nedoporučuje z důvodu výrazného zvýšení hypotenzního účinku, přestávka v léčbě mezi užíváním inhibitorů MAO a bisoprololem by měla být alespoň 14 dní.

Nehydrogenované námelové alkaloidy (včetně ergotaminu), pokud se užívají současně s bisoprololem, zvyšují riziko rozvoje poruch periferní cirkulace.

Sulfasalazin zvyšuje plazmatickou koncentraci bisoprololu.

Rifampicin snižuje T1/2 bisoprololu.