Biseptol (suspenze, ampule a tablety) – návod k použití

farmakodynamika. Chemoterapeutické činidlo, které obsahuje sulfanilamid a derivát diaminopyrimidinu, trimethoprim, v poměru 5:1. Kombinace těchto dvou léčiv umožnila poskytnout kromě bakteriostatické také baktericidní aktivitu.
Biseptol je širokospektrální léčivo, vzácně se vyskytují kmeny bakterií rezistentních na něj. In vitro inhibuje vývoj grampozitivních mikroorganismů: streptokoky (Streptococcus pneumoniae, S. agalactiae, S. viridans), stafylokoky (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides a gramnegativní: většina Enterobacteriamonella Shigella, Klebsiella, Proteus species mirabilis, Enterobacter, některé kmeny Escherichia coli), některé kmeny H. Influenzae, Legionella spp. , Yersinia enterocolitica , Brucella spp. , Neisseria meningitidis , Neisseria gonorrhoeae a Pneumocystis carinii . Neúčinný proti bakteriím tuberkulózy, virům, většině anaerobních mikroorganismů a plísním.
Farmakokinetika. Po perorálním podání v terapeutické dávce se rychle a téměř úplně vstřebá v horní části tenkého střeva a po 60 minutách se v krvi a tkáních ustaví stabilní účinná koncentrace, která se udržuje po dobu asi 12 hodin proteiny krevní plazmy – trimethoprim o 45 % a sulfamethoxazol o 60 %. Proniká do tkání a tekutin těla: do tkáně plic, mandlí, mozkomíšního moku, prostaty, ledvin, mozkomíšního moku vnitřního ucha, sekretu průdušek a pochvy a je také se vylučuje do mateřského mléka (může mít nežádoucí účinek na novorozence s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy) a proniká placentární bariérou. C_max je zaznamenán v krvi po 2–4 hodinách_½ sulfamethoxazol je 9-11 hodin, trimethoprim – 10-12 hodin_½ u dětí závisí na věku: v prvním roce života – 7-8 hodin, 1-10 let – 5-6 hodin u starších pacientů a s poruchou funkce ledvin T_½ zvyšuje. Z lidského těla se vylučuje močí: 20 % sulfamethoxazolu a asi 60 % trimethoprimu se vylučuje v nezměněné podobě, zbytek je vylučován jako metabolity.

Indikace Biseptol

léčba infekcí způsobených mikroorganismy citlivými na léčivo:

• infekce dýchacích cest (bronchitida, bronchopneumonie, pneumonie, včetně pneumocystis);
• sinusitida, zánět středního ucha;
• infekce močových cest a ledvin (pyelonefritida, pyelitida, cystitida, uretritida, prostatitida, chancroid);
• gastrointestinální infekce (tyfus a paratyfus, bakteriální úplavice, cholera (kromě náhrady tekutin a elektrolytů)), cestovatelský průjem způsobený enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
• jiné bakteriální infekce (možná léčené v kombinaci s jinými antibiotiky), jako je nokardióza.

Aplikace Biseptolu

Lék se podává perorálně.
Před použitím protřepejte, dokud nevznikne homogenní suspenze.
5 ml suspenze obsahuje 200 mg sulfamethoxazolu a 40 mg trimethoprimu.
Do láhve se přidá odměrka s odměrkou.
Používá se v dávce 6 mg trimethoprimu a 30 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti po určitou dobu.
Obvykle se předepisuje dětem ve věku:
6 týdnů–5 měsíců – 2,5 ml (ráno a večer) ve 12hodinových intervalech;
6 měsíců–5 let – 5 ml 2krát denně ve 12hodinových intervalech;
6–12 let – 10 ml 2x denně ve 12hodinových intervalech.
Dávkovací režim pro děti je přibližně ekvivalentní denní dávce 6 mg trimethoprimu a 30 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti.
Dospělí a děti starší 12 let – 20 ml (960 mg) (ráno a večer) ve 12hodinových intervalech po dobu 5-7 dnů. Pokud není pozorováno klinické zlepšení do 7 dnů léčby, je nutné stav pacienta přehodnotit a upravit léčebný režim.
Dávkování ve zvláštních případech
Při infekci Pneumocystis carinii 20 mg trimethoprimu a 100 mg sulfamethoxazolu na 1 kg tělesné hmotnosti denně ve stejných dávkách každých 6 hodin po dobu 14 dnů. Horní hranice dávky se určuje podle tabulky:

Tělesná hmotnost, kg	Odměrky (dávky k odběru v intervalu 6 hodin, ml)
8	1 (5)
16	2 (10)
24	3 (15)
32	4 (20)
40	5 (25)
48	6 (30)
64	8 (40)
80	10 (50)

K prevenci pneumonie způsobené Pneumocystis carinii se dospělým předepisuje 800 mg sulfamethoxazolu a 160 mg trimethoprimu. Pro děti se doporučuje trimethoprim v dávce 150 mg/m2/den a sulfamethoxazol – 750 mg/m2/den ve 2 stejných dávkách 3 dny po sobě.
Celková denní dávka by neměla překročit 320 mg trimethoprimu a 1600 mg sulfamethoxazolu. V tomto případě se můžete řídit následujícími doporučeními:

Povrch těla, m2	Odměrky (dávky k odběru v intervalu 12 hodin, ml)
0,26	0,5 (2,5)
0,53	1 (5)
1,06	2 (10)

V případě renální nebo jaterní insuficience
Pokud je clearance kreatininu >30 ml/min – obvyklá dávka;
s clearance kreatininu 15–30 ml/min — 1 /₂ normální dávka;
s clearance kreatininu

Kontraindikace

přecitlivělost na sulfonamidy, trimethoprim a další složky léčiva; období těhotenství a kojení; nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy; závažné onemocnění jater a ledvin (clearance kreatininu Nepředepisujte lék na agranulocytózu, leukopenii, megaloblastickou anémii, hyperbilirubinémii u dětí.
Nepodávejte předčasně narozeným dětem, novorozencům nebo kojencům do 6 týdnů věku.
Nedoporučuje se používat při streptokokové angíně.
Neměl by být podáván v kombinaci s dofetilidem.
Nepodávat pacientům podstupujícím chemoterapii.

Nežádoucí účinky

Doporučené dávky Biseptolu jsou obvykle dobře snášeny. Pokud se vyskytnou nežádoucí účinky, jsou obvykle mírné. Nejčastějšími nežádoucími účinky jsou kožní vyrážka a gastrointestinální poruchy.
Mohou se vyvinout alergické reakce: zvýšená tělesná teplota, angioedém, anafylaktoidní reakce, sérová nemoc. Ve vzácných případech se může objevit nodulární periartritida a alergická myokarditida. Byly popsány případy plísňových infekcí, jako je kandidóza.
Jsou popsány následující nežádoucí účinky (v pořadí klesající frekvence):
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost (se zvracením nebo bez zvracení), ztráta chuti k jídlu, stomatitida, průjem, velmi vzácně – bolest břicha, zánět žaludeční sliznice, ojedinělé případy hepatitidy, nekrózy jater, ojedinělé případy pseudomembranózní enterokolitidy, zvýšená aktivita transamináz a koncentraci bilirubinu. Byly popsány případy akutní pankreatitidy, ale tito pacienti měli těžká doprovodná onemocnění, včetně AIDS.
Z krevního systému: většina zjištěných změn byla mírná, asymptomatická a zmizela po vysazení léku. Nejčastěji byly pozorovány leukopenie, trombocytopenie a neutropenie. V ojedinělých případech se může objevit agranulocytóza, megaloblastická, hemolytická nebo aplastická anémie, methemoglobinémie, pancytopenie nebo purpura. U pacientů užívajících kombinaci trimethoprimu a methotrexátu byly hlášeny případy pancytopenie (viz INTERAKCE).
Z močových cest: v ojedinělých případech – porucha funkce ledvin, intersticiální nefritida, zvýšený dusík močoviny v krvi, kreatinin v krevní plazmě, krystalurie. Sulfonamidy, včetně Biseptolu, mohou způsobit zvýšenou diurézu, zejména u pacientů s edémem způsobeným kardiovaskulárními chorobami.
Z centrálního nervového systému: neuropatie (včetně periferní neuritidy a parestezie), halucinace, uveitida, ojedinělé případy aseptické meningitidy nebo meningeálních příznaků, ataxie, křeče, závratě.
Z dýchacího systému: ojedinělé případy plicních infiltrátů podobných těm, které se vyskytují u eozinofilní nebo alergické alveolitidy. Klinicky se projevují kašlem nebo dušností. Pokud se tyto příznaky objeví náhle, je třeba pacienta vyšetřit a zvážit přerušení léčby přípravkem Biseptol.
Z kůže: nežádoucí účinky jsou obvykle mírné a rychle mizí po vysazení léku. Stejně jako u mnoha jiných sulfonamidových léků bylo v některých případech použití Biseptolu doprovázeno rozvojem fotosenzitivity a erythema multiforme. Velmi vzácné případy významných nežádoucích účinků při užívání sulfonamidů: Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom a Schonleinova-Henochova purpura.
Z muskuloskeletálního systému: vzácně – artralgie a myalgie, byly popsány ojedinělé případy rhabdomyolýzy.
Ze strany metabolismu: trimethoprim ve vysokých dávkách k léčbě pneumocystové pneumonie vede k reverzibilnímu zvýšení hladiny draslíku v krevní plazmě. Hyperkalémie se může objevit i při užívání trimethoprimu v normálních dávkách, pokud má pacient narušený metabolismus draslíku, selhání ledvin nebo při užívání léků, které hyperkalémii vyvolávají. U těchto pacientů by měly být monitorovány hladiny draslíku v plazmě. U pacientů s poruchou funkce ledvin, jaterním onemocněním, podvýživou nebo při užívání vysokých dávek byly hlášeny případy hyponatremie a vzácně hypoglykémie.
Nežádoucí účinky u pacientů s AIDS: Incidence nežádoucích účinků, zejména kožní vyrážka, horečka, leukopenie a zvýšená aktivita plazmatických aminotransferáz, je u pacientů s AIDS významně vyšší než u ostatních pacientů.

Zvláštní instrukce

Používejte s extrémní opatrností u pacientů s renální a jaterní insuficiencí a u pacientů náchylných k alergickým reakcím.
Léčba starších pacientů by neměla být dlouhodobá. V případě poškození ledvin je třeba upravit dávku léku dle doporučení v části APLIKACE.
U starších pacientů, stejně jako u pacientů se stávajícím nedostatkem kyseliny listové nebo se selháním ledvin, se mohou během léčby přípravkem Biseptol vyskytnout hematologické změny svědčící pro nedostatek kyseliny listové. Po podání kyseliny listové mizí.
Pokud se během léčby přípravkem Biseptol objeví kožní vyrážka nebo jiné nežádoucí účinky, je třeba lék okamžitě přerušit.
Pacienti by měli udržovat dostatečný příjem tekutin a mít dostatečný výdej moči, aby se předešlo krystalurii.
Při delší léčbě je nutné pečlivě sledovat krevní obraz. Pokud se počet jakýchkoli krvinek výrazně sníží, lék by měl být vysazen. Pacientům se závažnými hematologickými poruchami je lék předepisován pouze ve výjimečných případech.
Vzhledem k možnosti hemolýzy u pacientů s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy je lék předepisován pouze pro absolutní indikace v minimálních dávkách. Trimethoprim zasahuje do metabolismu fenylalaninu, ale to neovlivňuje pacienty s fenylketonurií za předpokladu dodržování vhodné diety.
Stejně jako u každého sulfonamidu je třeba opatrnosti u pacientů s porfyrií a dysfunkcí štítné žlázy.
Použití během těhotenství a kojení. Přípravek se nedoporučuje užívat během těhotenství a kojení.
Děti. Není předepsáno dětem do 6 týdnů věku. Neměl by se předepisovat předčasně narozeným dětem.
Schopnost ovlivnit rychlost reakce při řízení vozidel nebo práci s jinými mechanismy. Při bolestech hlavy a závratích, dezorientaci, depresi nebo zhoršení zraku je nutné pacienta informovat o nutnosti omezit řízení vozidel, obsluhu pohyblivých strojů nebo provádění jiných prací vyžadujících vysokou psychofyzickou aktivitu.

Interakce

Biseptol v kombinaci s diuretiky, zejména thiazidovými skupinami, zvyšuje pravděpodobnost trombocytopenie s projevy hemoragické diatézy. Lék může prodloužit protrombinový čas u těch, kteří užívají nepřímá antikoagulancia (např. warfarin). Inhibuje biotransformaci difeninu v játrech (zvyšuje jeho T_½ až 39 %). Může také zvýšit koncentraci volného methotrexátu v krevní plazmě (sníží se jeho vazba na krevní bílkoviny). U pacientů užívajících trimethoprim a methotrexát byly hlášeny případy pancytopenie. Trimethoprim má malou afinitu k lidské dihydrofolátreduktáze, ale může zvýšit toxicitu methotrexátu, zejména v přítomnosti dalších rizikových faktorů, jako je pokročilý věk, hypoalbuminémie, poškození ledvin a suprese kostní dřeně. Nežádoucí účinky léku se tedy mohou objevit zejména při užívání methotrexátu ve vysokých dávkách. Těmto pacientům se doporučuje předepsat kyselinu listovou nebo kalciumfolinát, aby se předešlo účinkům na krvetvorbu.
Posiluje účinek antidiabetik – derivátů sulfonylmočoviny.
Fenylbutazon, salicyláty a indometacin mohou vytěsnit sulfonamidy z vazby na plazmatické proteiny a zvýšit jejich koncentraci v krvi.
Barbituráty zvyšují nežádoucí účinky Biseptolu.
Urotropin a kyselina askorbová zvyšují riziko krystalurie.
Biseptol může změnit reakci pro stanovení kreatininu pomocí alkalického pikrátu podle Jaffeovy metody (zvyšuje hladinu kreatininu přibližně o 10 %).
Trimethoprim by se neměl používat v kombinaci s dofetilidem. Podávání trimethoprimu 160 mg a sulfamethoxazolu 800 mg dvakrát denně v kombinaci s dofetilidem 2 mcg dvakrát denně po dobu 500 dnů způsobuje zvýšení C_max dofetilid, což vede k rozvoji závažných komorových arytmií.
U pacientů užívajících Biseptol a cyklosporin po transplantaci ledviny může dojít k reverzibilnímu zhoršení renálních funkcí, které se projevuje zvýšením hladiny kreatininu.
Biseptol může snížit účinnost tricyklických antidepresiv.
Ojedinělé zprávy naznačují, že když je pacientům současně předepisován Biseptol k profylaxi malárie v dávkách přesahujících 25 mg/týden, může se u nich rozvinout megaloblastická anémie.
Byl popsán jeden případ toxického deliria po současném podání Biseptolu a amantadinu.
Biseptol, konkrétně trimethoprim, který je jeho součástí, může ovlivnit výsledky stanovení koncentrace methotrexátu v krevní plazmě, prováděné metodou kompetitivní vazby na proteiny za použití bakteriální dihydrofolátreduktázy jako ligandu. Při stanovení methotrexátu radioimunoanalýzou však k interferenci nedochází.

Nadměrná dávka

Akutní otravy – nevolnost, zvracení, kolika, průjem, bolesti hlavy a závratě, ospalost, ztráta vědomí, vysoká tělesná teplota, poruchy zraku, deprese, dezorientace, hematurie a krystalurie. Abnormality parametrů hemogramu a žloutenka jsou pozdními příznaky předávkování. V tomto případě je předepsána specifická léčba. K eliminaci vlivu trimethoprimu na krvetvorbu lze předepsat kalciumfolinát v dávce 3–6 mg po dobu 5–7 dnů.
Chronická intoxikace – užívání extrémních dávek a/nebo prodloužená léčba může způsobit útlum funkce kostní dřeně, která se projevuje trombocytopenií, leukopenií, megaloblastickou anémií. Další patologické změny krevního obrazu jsou důsledkem nedostatku kyseliny listové.
Léčba (v závislosti na příznacích): přestat užívat lék, vyvolat zvracení, vypláchnout žaludek; zvýšení renální exkrece forsírovanou diurézou (alkalinizace moči podporuje vylučování sulfamethoxazolu), hemodialýza (peritoneální dialýza je neúčinná). Je nutné sledovat krevní obraz a hladinu elektrolytů. Při výrazných patologických změnách krevního obrazu nebo žloutence je předepsána nespecifická léčba. K eliminaci vlivu trimethoprimu na krvetvorbu lze předepsat kalciumfolinát v dávce 3–6 mg po dobu 5–7 dnů.

Podmínky skladování

Skladujte v původním obalu při teplotě do 25 °C. Po otevření lahvičky skladujte s dobře uzavřeným víčkem po dobu 8 měsíců.

Antibakteriální sulfanilamidový lék

Farmakologický účinek

Kombinované antibakteriální léčivo obsahující sulfamethoxazol, který má průměrnou dobu účinku a inhibuje syntézu kyseliny listové kompetitivním antagonismem s kyselinou para-aminobenzoovou, a také trimetholrim, inhibitor bakteriální reduktázy kyseliny dihydrolistové. Kombinace obou léků poskytuje energický účinek antibakteriálního působení, díky kterému se bakteriální rezistence vyskytuje méně často ve srovnání s jinými léky. Biseptol má široké spektrum antibakteriálního účinku. Působí proti: Streptococcus (Streptococcus pneumoniae), Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae (včetně enterotoxigenních kmenů), Staphylococcus, Escherichia coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus mirabilis, Proteus spр., Haemophilus, Salmonella influenza (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordclella pertussis, Enterococcus faecalis, Pasteurella spp., Brucella spp., Mycobacterium spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumonia, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě P.aerugenosa), Serratia marcescens, Yersinia spp., Morganella spp., Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci), Shigella, Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, Pneumocystis carini, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp. Rezistentní vůči léčivu: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Troponema spp., Leptospira spp., viry. Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.

Farmakokinetika

Lék rychle proniká do tkání a biologických tekutin těla. Dobře se distribuuje. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující koncentrace v plazmě. V menší míře se hromadí v bronchiálním sekretu, poševním sekretu, sekretu a tkáních prostaty, středoušní tekutině, mozkomíšním moku, žluči, kostech, slinách, oční tekutině, mateřském mléce a intersticiální tekutině. Distribuce obou léčiv je odlišná: sulfamethoxazol je distribuován výhradně v extracelulárním prostoru a trimethoprim je distribuován jak uvnitř buněk, tak v extracelulárním prostoru. Vazba na plazmatické proteiny je 66 % u sulfamethoxazolu a 45 % u trimethoprimu. Obě léčiva se metabolizují v játrech. Sulfamethoxazol je ve větší míře metabolizován (za vzniku acetylovaných derivátů, metabolity nemají antimikrobiální aktivitu). Jsou vylučovány ledvinami, jak filtrací, tak aktivní sekrecí tubuly, ve formě metabolitů (80 % do 72 hodin) a nezměněné (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim), koncentrace účinných látek v moči je výrazně vyšší než v krvi. Malé množství léčiva se vylučuje střevy. T_1/2 sulfamethoxazol – 9-11 hodin, trimethoprim – 10-12 hodin, u dětí – výrazně méně a závisí na věku: do prvního roku – 7-8 hodin, 1-10 let – 5-6 hodin u starších osob a pacientů s poruchou funkce ledvin T_1/2 zvyšuje.

Indikace léku

• akutní a chronické infekce urogenitálních orgánů: uretritida, pyelonefritida, cystitida, pyelitida, prostatitida, epididymitida, kapavka, chancroid, lymfogranuloma venereum, granuloma inguinale;
• infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystová pneumonie, empyém pleury, plicní absces;
• ORL infekce: zánět středního ucha, sinusitida, laryngitida, tonzilitida, šarla;
• gastrointestinální infekce: tyfus, paratyfus, přenos salmonel, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny E. coli;
• infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, abscesy a infekce ran, infekce po chirurgických zákrocích;
• sepse, akutní brucelóza, toxoplazmóza, osteomyelitida, osteoartikulární infekce, jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), černý kašel (jako součást komplexní terapie).

Dávkovací režim

Lék by měl být podáván intravenózně po kapání po naředění (například 5% roztokem dextrózy, 0.9% roztokem chloridu sodného, ​​Ringerovým roztokem nebo 0.45% roztokem chloridu sodného s 2.5% roztokem dextrózy). Infuzní roztok musí být připraven těsně před podáním a důkladně promíchán. Po naředění by měl být výsledný roztok použit do 6 hodin.

Lék by neměl být podáván jako rychlá intravenózní injekce.

Dospělým a dětem starším 12 let je předepsáno 960 mg (2 ampulky po 5 ml, zředěné ve 250 ml roztoku) každých 12 hodin Ve zvláště závažných případech by mělo být předepsáno 1440 mg (3 ampulky) 2-3krát denně .

Pro děti do 12 let je denní dávka předepsána rychlostí 36 mg/kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.

Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatininu 15-30 ml/min) je předepsáno 50 % průměrné terapeutické dávky.

Nežádoucí účinek

Biseptol je pacienty obvykle dobře snášen. Lze však zaznamenat následující účinky:

Z gastrointestinálního traktu: anorexie, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz, hepatitida, pseudomembranózní enterokolitida, nauzea, zvracení, průjem, nekróza jater.

Z centrálního nervového systému: bolesti hlavy a závratě. V některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.

Z dýchacího systému: bronchospasmus, plicní infiltráty.

Z hematopoetických orgánů: zřídka – neutropenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie, leukopenie, trombocytopenie, hypoprotrombinémie.

Z močového systému: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšený obsah močoviny, hypokreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.

Z muskuloskeletálního systému: artralgie, myalgie.

Alergické reakce: kožní vyrážky a svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme, exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, Quinckeho edém, zarudnutí skléry.

Lokální reakce: tromboflebitida (v místě venepunkce), bolest v místě vpichu.

Kontraindikace pro použití

• megaloblastická anémie z nedostatku folátu, aplastická anémie, B₁₂– anémie z nedostatku, agranulocytóza, leukopenie;
• nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
• hyperbilirubinémie u dětí;
• selhání jater a/nebo ledvin (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min);
• věk do 6 let (pouze pro intramuskulární podání);
• těhotenství;
• období laktace;
• zvýšená individuální citlivost na sulfonamidy nebo trimethoprim.

Lék by se neměl používat u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců do 2 měsíců věku.

Používejte opatrně v případech nedostatku kyseliny listové, bronchiálního astmatu, onemocnění štítné žlázy a dysfunkce jater a ledvin.

přihláška

Použití v těhotenství a laktaci

Lék by neměl být předepisován během těhotenství a kojení.

Aplikace pro porušení funkce jater

Kontraindikováno v případě selhání jater.

Aplikace pro porušení funkce ledvin

Kontraindikováno v případě renální insuficience (clearance kreatininu nižší než 15 ml/min).

Pacientům s renální insuficiencí (s clearance kreatininu 15-30 ml/min) je předepsáno 50 % průměrné terapeutické dávky.

Použití u dětí

Lék by se neměl používat u předčasně narozených dětí, novorozenců a kojenců do 2 měsíců věku.

Pro děti do 12 let je denní dávka předepsána rychlostí 36 mg/kg tělesné hmotnosti ve dvou stejných dávkách.

Použití u starších pacientů

U starších pacientů se doporučuje doplňkové podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů s podezřením na nedostatek folátu.

Zvláštní instrukce

U pacientů s AIDS léčených co-trimoxazolem jsou v důsledku infekce Pneumocystis carinii častěji pozorovány nežádoucí účinky: kožní vyrážky, zvýšená tělesná teplota, leukopenie.

Doporučuje se stanovit plazmatickou koncentraci sulfamethoxazolu každé 2-3 dny bezprostředně před další infuzí. Pokud koncentrace sulfamethoxazolu překročí 150 mcg/ml, léčba by měla být přerušena, dokud neklesne pod 120 mcg/ml.

Při dlouhodobé léčbě je nutné systematicky provádět studie periferní krve, funkčního stavu jater a ledvin.

U starších pacientů se doporučuje doplňkové podávání kyseliny listové (3-6 mg/den), která významně nezhoršuje antimikrobiální aktivitu léku. Zvláštní opatrnosti je třeba při léčbě starších pacientů s podezřením na nedostatek folátu.

K prevenci krystalurie se doporučuje udržovat dostatečný objem vyloučené moči.

Pravděpodobnost toxických a alergických komplikací sulfonamidů významně stoupá s komplikacemi renální filtrační funkce.

Nevhodné je také při léčbě konzumovat potraviny obsahující velké množství PABA – zelené části rostlin (květák, špenát, luštěniny), mrkev, rajčata.

Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu a ultrafialovému záření.

Nedoporučuje se používat u tonzilitidy a faryngitidy způsobené beta-hemolytickým streptokokem skupiny A kvůli rozšířené rezistenci kmenů.

Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy

Lék neovlivňuje schopnost řídit vozidla a obsluhovat pohyblivé stroje.

Nadměrná dávka

Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, poruchy zraku, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.

Léčba: výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, perorální příjem tekutin, intramuskulárně – 5-15 mg/den, kalciumfolinát (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potlačení hematopoetických funkcí kostní dřeně způsobené trimethoprimem, ke stimulaci erytropoézy se intramuskulárně používají přípravky kyseliny listové (3-6 mg/den. Průběh léčby je 5-7 dní), v případě potřeby hemodialýza.

Lékové interakce

Biseptol zvyšuje účinek fenytoinu, perorálních hypoglykemik, derivátů warfarinu (prodloužení protrombinového času, krvácení).

U starších pacientů se v kombinaci s diuretiky (zejména thiazidovými diuretiky) zvyšuje riziko rozvoje trombocytopenie.

Současné užívání s cyklosporinem snižuje jeho koncentraci v krvi.

Lék by neměl být podáván intravenózně v kombinaci s léky a roztoky obsahujícími hydrogenuhličitany.

Biseptol je farmaceuticky kompatibilní s následujícími léky: dextróza pro intravenózní infuze 5%, chlorid sodný pro intravenózní infuze 0.9%, směs 0.18% chloridu sodného a 4% dextrózy pro intravenózní infuze, 6% dextran 70 pro intravenózní infuze v 5% dextróze nebo fyziologický roztok, 10% dextran 40 pro intravenózní infuze v 5% dextróze nebo fyziologickém roztoku, Ringerův injekční roztok.

Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých koagulantů, zvyšuje účinek hypoglykemických látek a metotrexátu.

Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho T_1/2 o 39 %) a warfarin, zvyšující jejich účinek.

Rifampicin zkracuje T_1/2 trimethoprim.

Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie.

Diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko vzniku trombocytopenie.

Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik PABA.

Mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé se může vyvinout zkřížená alergická reakce.

Feninoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.

Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.

Kyselina askorbová, hexamethylentetramin a další léky, které okyselují moč, zvyšují riziko rozvoje krystalurie.

Cholesteramin snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před užitím co-trimoxazolu.

Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).

Podmínky skladování

Seznam B. Na místě chráněném před světlem, při teplotě nepřesahující 30°C.

Datum vypršení platnosti

Skladovatelnost: 5 let.

Podmínky skladování

Lék je k dispozici na lékařský předpis.